Silex

Guaifenesin adalah glyceryl guaiacolate dengan efek ekspektoran. Guaifenesin meningkatkan sekresi lendir saluran pernapasan, bertindak sebagai iritasi pada reseptor vagal lambung dan merekrut refleks parasimpatis eferen yang menyebabkan eksositosis kelenjar. Agen ini mengurangi viskositas sekresi lendir dengan mengurangi daya rekat dan tegangan permukaan serta meningkatkan hidrasi lendir. Guaifenesin meningkatkan efisiensi mekanisme mukosiliar yang penting dalam menghilangkan akumulasi sekresi dari saluran napas atas dan bawah.

Guaifenesin memiliki sejarah yang panjang, yang awalnya secara resmi disetujui oleh FDA AS pada tahun 1952 dan terus menjadi salah satu dari sangat sedikit - jika bukan mungkin satu-satunya obat yang tersedia dan digunakan sebagai ekspektoran. Sejak saat itu agen telah menjadi komponen kombinasi dari berbagai resep dan non-resep obat batuk dan pilek over-the-counter dan saat ini obat generik over-the-counter tersedia secara luas. Meskipun pada prinsipnya diyakini bahwa guaifenesin menimbulkan tindakan untuk memfasilitasi batuk produktif untuk mengatasi kemacetan dada, tidak diketahui apakah agen tersebut dapat diandalkan untuk mengurangi batuk. Terlepas dari itu, pada 1 Maret 2007, FDA menerima petisi yang meminta FDA untuk memberi tahu publik bahwa beberapa antitusif, ekspektoran, dekongestan, antihistamin, dan kombinasi batuk/pilek tidak diketahui aman dan efektif pada anak di bawah usia 6 tahun. bertahun-tahun.

Setelah negosiasi antara FDA dan produsen besar, transisi sukarela label untuk tidak menggunakan guaifenesin pada anak di bawah usia 4 tahun disahkan oleh FDA pada tahun 2008. Selain itu, ada juga penelitian kontemporer yang menunjukkan bahwa guaifenesin memiliki dan mampu menunjukkan efek antikonvulsan dan relaksan otot sampai tingkat tertentu mungkin dengan bertindak sebagai antagonis reseptor NMDA.

Guaifenesin dikategorikan sebagai ekspektoran yang bekerja dengan meningkatkan keluaran dahak (sputum) dan sekresi bronkial melalui penurunan daya rekat dan tegangan permukaan bahan tersebut. Selanjutnya, guaifenesin menimbulkan peningkatan aliran sekresi lambung yang kurang kental yang kemudian meningkatkan aksi silia - semua tindakan yang pada akhirnya mengubah batuk kering dan tidak produktif menjadi batuk yang lebih produktif dan lebih jarang. Pada dasarnya, dengan mengurangi viskositas dan kelengketan sekresi tersebut, guaifenesin meningkatkan efektivitas aktivitas mukosiliar dalam menghilangkan akumulasi sekresi dari saluran napas atas dan bawah.

Penyerapan

Penelitian telah menunjukkan bahwa guaifenesin diserap dengan baik dari dan di sepanjang saluran pencernaan setelah pemberian oral.

Rute Eliminasi

Setelah pemberian, guaifenesin dimetabolisme dan kemudian sebagian besar diekskresikan dalam urin.

Volume Distribusi

Rata-rata geometrik volume distribusi guaifenesin yang ditentukan pada subjek dewasa sehat adalah 116L (CV=45,7%).

Pembersihan

Rata-rata clearance yang tercatat untuk guaifenesin adalah sekitar 94,8 L/jam (CV=51,4%). Mudah diserap dari saluran pencernaan. Tidak diketahui apakah guaifenesin didistribusikan ke dalam ASI. Eliminasi di ginjal sebagai metabolit inaktif.

Oleum Eucalypti (eucalyptol) adalah senyawa organik alami yang merupakan cairan tidak berwarna. Ini adalah eter siklik dan monoterpenoid.

Eucalyptol juga dikenal dengan berbagai sinonim: 1,8-cineol, limonene oxide, cajeputol, 1,8-epoxy-p-menthane, 1,8-oxido-p-menthane, eucalyptol, eucalyptol, 1,3,3 -trimetil-2-oksabisiklo[2,2,2]oktana, sineol, sineol.

Komposisi

Eucalyptol terdiri hingga 90 persen dari minyak esensial dari beberapa spesies kayu putih (misalnya Eucalyptus polybractea), maka nama umum senyawa tersebut. Hal ini juga ditemukan di daun salam, mugwort, kemangi manis, apsintus, rosemary, sage dan dedaunan tanaman aromatik lainnya. Eucalyptol dengan kemurnian 99,6 hingga 99,8 persen dapat diperoleh dalam jumlah besar dengan distilasi fraksional minyak kayu putih.

Sama dengan banyak minyak esensial (minyak atsiri), minyak kayu putih beracun jika tertelan secara internal.

Properti

Eucalyptol memiliki bau seperti kapur barus dan rasa pedas yang menyegarkan. Ini tidak larut dalam air, tetapi larut dengan eter, etanol dan kloroform. Titik didihnya adalah 176 °C dan titik nyalanya adalah 49 °C.

Penggunaan

Karena aroma dan rasanya yang pedas, eucalyptol digunakan dalam perasa, wewangian, dan kosmetik. Ini juga merupakan bahan dalam banyak merek obat kumur dan penekan batuk. Eucalyptol telah terbukti mampu mengurangi peradangan dan rasa sakit. Juga telah ditemukan mampu membunuh sel-sel leukemia.

Cineol terbukti menjadi pengobatan yang efektif untuk rinosinusitis nonpurulen dalam uji coba terkontrol plasebo. 76 pasien per kelompok perlakuan ditugaskan untuk cineole atau plasebo. Dosis bahan aktif adalah dua kapsul 100 mg cineole tiga kali sehari. Skor gejala berkurang secara signifikan pada kelompok cineole. Nilai rata-rata untuk gejala-jumlah-skor pada kelompok sineol adalah 6,9 +/- 2,9 setelah 4 hari dan 3,0 +/- 2,8 setelah 7 hari, dan pada kelompok plasebo, 12,2 +/- 2,5 setelah 4 hari dan 9.2 + /- 3.0 setelah 7 hari. Subyek yang dirawat mengalami lebih sedikit sakit kepala saat membungkuk, sakit kepala frontal, sensitivitas titik tekanan saraf trigeminal, gangguan kondisi umum, obstruksi hidung, dan sekresi rinologis. Efek samping dari pengobatan sangat minim.

Dalam sebuah laporan tahun 1994 yang dirilis oleh lima perusahaan rokok papan atas, eucalyptol terdaftar sebagai salah satu dari 599 zat aditif pada rokok. Itu ditambahkan untuk meningkatkan rasa.

Ini adalah salah satu dari banyak senyawa yang menarik bagi berbagai spesies lebah jantan anggrek, yang tampaknya mengumpulkan bahan kimia untuk mensintesis feromon; biasanya digunakan sebagai umpan untuk menarik dan mengumpulkan lebah-lebah ini untuk dipelajari.

Minyak Kayu Putih juga dapat digunakan sebagai cara yang efektif untuk membunuh tungau debu menurut Asma Foundation of Victoria.

Meskipun ada lebih dari 500 spesies pohon Eucalyptus di seluruh dunia, eucalyptol dapat ditemukan terutama di Australia sebagai Australian Gum Tree.