Coldrexin Ekspektoran & Pilek

Guaifenesin adalah glyceryl guaiacolate dengan efek ekspektoran. Guaifenesin meningkatkan sekresi lendir saluran pernapasan, bertindak sebagai iritasi pada reseptor vagal lambung dan merekrut refleks parasimpatis eferen yang menyebabkan eksositosis kelenjar. Agen ini mengurangi viskositas sekresi lendir dengan mengurangi daya rekat dan tegangan permukaan serta meningkatkan hidrasi lendir. Guaifenesin meningkatkan efisiensi mekanisme mukosiliar yang penting dalam menghilangkan akumulasi sekresi dari saluran napas atas dan bawah.

Guaifenesin memiliki sejarah yang panjang, yang awalnya secara resmi disetujui oleh FDA AS pada tahun 1952 dan terus menjadi salah satu dari sangat sedikit - jika bukan mungkin satu-satunya obat yang tersedia dan digunakan sebagai ekspektoran. Sejak saat itu agen telah menjadi komponen kombinasi dari berbagai resep dan non-resep obat batuk dan pilek over-the-counter dan saat ini obat generik over-the-counter tersedia secara luas. Meskipun pada prinsipnya diyakini bahwa guaifenesin menimbulkan tindakan untuk memfasilitasi batuk produktif untuk mengatasi kemacetan dada, tidak diketahui apakah agen tersebut dapat diandalkan untuk mengurangi batuk. Terlepas dari itu, pada 1 Maret 2007, FDA menerima petisi yang meminta FDA untuk memberi tahu publik bahwa beberapa antitusif, ekspektoran, dekongestan, antihistamin, dan kombinasi batuk/pilek tidak diketahui aman dan efektif pada anak di bawah usia 6 tahun. bertahun-tahun.

Setelah negosiasi antara FDA dan produsen besar, transisi sukarela label untuk tidak menggunakan guaifenesin pada anak di bawah usia 4 tahun disahkan oleh FDA pada tahun 2008. Selain itu, ada juga penelitian kontemporer yang menunjukkan bahwa guaifenesin memiliki dan mampu menunjukkan efek antikonvulsan dan relaksan otot sampai tingkat tertentu mungkin dengan bertindak sebagai antagonis reseptor NMDA.

Guaifenesin dikategorikan sebagai ekspektoran yang bekerja dengan meningkatkan keluaran dahak (sputum) dan sekresi bronkial melalui penurunan daya rekat dan tegangan permukaan bahan tersebut. Selanjutnya, guaifenesin menimbulkan peningkatan aliran sekresi lambung yang kurang kental yang kemudian meningkatkan aksi silia - semua tindakan yang pada akhirnya mengubah batuk kering dan tidak produktif menjadi batuk yang lebih produktif dan lebih jarang. Pada dasarnya, dengan mengurangi viskositas dan kelengketan sekresi tersebut, guaifenesin meningkatkan efektivitas aktivitas mukosiliar dalam menghilangkan akumulasi sekresi dari saluran napas atas dan bawah.

Penyerapan

Penelitian telah menunjukkan bahwa guaifenesin diserap dengan baik dari dan di sepanjang saluran pencernaan setelah pemberian oral.

Rute Eliminasi

Setelah pemberian, guaifenesin dimetabolisme dan kemudian sebagian besar diekskresikan dalam urin.

Volume Distribusi

Rata-rata geometrik volume distribusi guaifenesin yang ditentukan pada subjek dewasa sehat adalah 116L (CV=45,7%).

Pembersihan

Rata-rata clearance yang tercatat untuk guaifenesin adalah sekitar 94,8 L/jam (CV=51,4%). Mudah diserap dari saluran pencernaan. Tidak diketahui apakah guaifenesin didistribusikan ke dalam ASI. Eliminasi di ginjal sebagai metabolit inaktif.

Pseudoephedrine hydrochloride (pseudoephedrine hidroklorida) adalah bentuk garam hidroklorida dari pseudoephedrine, phenethylamine dan diastereomer efedrin dengan sifat simpatomimetik. Pseudoephedrine hidroklorida menggantikan norepinefrin dari vesikel penyimpanan di neuron presinaptik, sehingga melepaskan norepinefrin ke dalam sinapsis neuron di mana ia merangsang reseptor alfa-adrenergik terutama. Ia juga memiliki aktivitas agonis langsung yang lemah pada reseptor alfa dan beta-adrenergik. Stimulasi reseptor menyebabkan vasokonstriksi dan mengurangi kongesti nasal dan sinus.

Beberapa fungsi dari Pseudoephedrine hydrochloride antara lain:

Agen Bronkodilator

Agen yang menyebabkan peningkatan perluasan bronkus atau saluran bronkial.

Dekongestan Hidung

Obat-obatan yang dirancang untuk mengobati peradangan pada saluran hidung, umumnya akibat infeksi (lebih sering daripada flu biasa) atau kondisi terkait alergi, misalnya demam. Peradangan melibatkan pembengkakan selaput lendir yang melapisi saluran hidung dan menghasilkan produksi lendir yang berlebihan. Kelas utama dekongestan hidung adalah agen vasokonstriktor.