Aminophenazone

Farmasi-id.com > Sistem Saraf Pusat > Analgesik (Non Opiat) & Antipiretik > Aminophenazone

By | 11/06/2019

Kandungan dan Komposisi Aminophenazone

Nama Lain

Aminopyrine, amidopyrine, pyramidon, dipyrine, dimethylaminoantipyrine, dimethylaminoazophene.

Deskripsi

Aminophenazone merupakan germisida A-C, agen antiinflamasi yang memiliki efek sedasi dan antikonvulsan yang digunakan untuk meredakan gejala yang berhubungan dengan demam, kejang, mual, dan muntah. Obat ini pertama kali disintesa oleh Friedrich Stolz dan Ludwig Knorr pada akhir abad ke-19 dan pertama kali dipasarkan dengan nama Pyramidon oleh Hoechst AG pada 1897 hingga akhirnya diganti dengan molekul propyphenazone yang lebih aman untuk digunakan.

Farmakokinetik

Aminophenazone ini dimetabolisme oleh demetilasi dan asetilasi. Metabolit aminophenazone adalah 4-aminoantipyrine, metilaminoantipirin, rubazonovaya dan asam metilrubazonovaya. Metabolit-metabolit tadi memiliki warna kemerahan. Karena pada urin dijumpai metabolit ini, maka akan mempengaruhi warna urin menjadi coklat kemerahan.

Kontra Indikasi

Aminophenazone dikontraindikasikan penggunaannya pada pasien dengan kondisi berikut ini:

  • Pasien yang sedang mengalami atau memiliki riwayat porfiria atau penyakit metabolik lainnya;
  • Pasien yang memiliki riwayat alergi atau hipersensitif terhadap obat-obatan OAINS turunan pyrazolone atau preparat barbiturat lainnya;
  • Pasien dengan jumlah sel darah putih rendah;
  • Pasien dengan gangguan kelenjar adrenal;
  • Diare.

Efek Samping

Efek samping yang mungkin saja dapat terjadi akibat penggunaan aminophenazone seperti:

  • Kesulitan menelan atau bernapas, bibir atau mulut mengalami pembengkakan;
  • Pingsan atau mual;
  • Reaksi alergi (hipersensitivitas);
  • Terjadi infeksi pada mulut, hidung, rektum, area genital, demam tinggi, menggigil, penurunan jumlah sel darah putih;
  • Mengantuk, pusing, kehilangan keseimbangan tubuh dan kesulitan berjalan, penurunan suhu tubuh, muncul rasa gelisah, penurunan nafsu makan, ruam pada kulit, penurunan tekanan darah, peningkatan detak jantung, sakit perut hebat;
  • Berpotensi fatal: agranulositosis.

Jika kondisi yang serius terjadi, segera cari pertolongan medis terdekat.

Peringatan dan Perhatian

  • Hati-hati penggunaan obat ini pada perokok;
  • Pasien dengan riwayat alergi atau hipersensitif terhadap aminophenazone berisiko mengalami syok anafilaksis;
  • Penderita gangguan hati;
  • Penderita gangguan jantung.
  • Wanita hamil dan menyusui;
  • Berpotensi karsinogen;
  • Lansia.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil dan Menyusui

Belum diketahui dengan pasti apakah aminophenazone aman untuk digunakan oleh wanita hamil. Diperlukan konsultasi lebih lanjut dengan dokter dan tenaga kesehatan profesional.

Belum diketahui dengan pasti apakah aminophenazone diekresikan ke dalam ASI. Konsultasikan terlebih dahulu sebelum diterapi dengan obat ini.

Dosis dan Aturan Pakai

Hanya dapat digunakan atas resep dokter.

Nama Brand

Antineuralgica (kombinasi dengan caffeine dan phenacetin), Demalgon (kombinasi dengan carbromal), Flumil (kombinasi dengan buphenine dan diphenylpyraline), Germicid, Germicid-C (kombinasi dengan phenobarbital), Virdex (kombinasi dengan ergotamine dan caffeine).

sekilas tentang Obat Anti Inflamasi Non Steroid (OAINS)

Obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) adalah kelas obat yang digunakan untuk mengurangi rasa sakit, mengurangi demam, mencegah pembekuan darah dan, dalam dosis yang lebih tinggi, mengurangi peradangan. Istilah nonsteroid membedakan obat ini dari steroid, walaupun memiliki efek antiinflamasi eicosanoid yang serupa dan memiliki berbagai efek lainnya. OAINS pertama kali digunakan pada tahun 1960, istilah ini digunakan untuk menjauhkan obat-obatan ini dari steroid, yang pada saat steroid distigma negatif akibat penyalahgunaan steroid anabolik. OAINS bekerja dengan menghambat aktivitas enzim siklooksigenase (COX-1 dan / atau COX-2). Dalam sel, enzim-enzim ini terlibat dalam sintesis mediator biologis utama, yaitu prostaglandin yang terlibat dalam peradangan, dan tromboksan yang terlibat dalam pembekuan darah.

Ada dua jenis OAINS yang tersedia yaitu non-selektif dan COX-2 selektif. Sebagian besar OAINS bersifat non-selektif, dan menghambat aktivitas COX-1 dan COX-2. OAINS ini selain mengurangi peradangan, juga menghambat agregasi trombosit (terutama aspirin) dan meningkatkan risiko ulkus/perdarahan gastrointestinal. Inhibitor selektif COX-2 memiliki lebih sedikit efek samping gastrointestinal, tetapi meningkatkan trombosis dan secara substansial meningkatkan risiko serangan jantung. Akibatnya, inhibitor selektif COX-2 umumnya dikontraindikasikan karena risiko tinggi penyakit vaskular yang tidak terdiagnosis. Efek diferensial ini disebabkan oleh peran dan lokalisasi jaringan yang berbeda dari masing-masing isoenzim COX. Dengan menghambat aktivitas COX fisiologis, semua OAINS meningkatkan risiko penyakit ginjal dan serangan jantung.

OAINS yang paling dikenal adalah aspirin, ibuprofen, dan naproxen, semuanya tersedia secara bebas di sebagian besar negara. Paracetamol (acetaminophen) umumnya tidak dianggap sebagai OAINS karena hanya memiliki aktivitas anti-inflamasi kecil. Paracetamol mengobati rasa sakit terutama dengan memblokir COX-2, sebagian besar di sistem saraf pusat, tetapi tidak banyak di seluruh tubuh. Efek samping OAINS tergantung pada spesifik obat, tetapi sebagian besar mencakup peningkatan risiko ulkus dan perdarahan gastrointestinal, serangan jantung dan penyakit ginjal.
Sekilas Tentang Obat Analgesik (Non Opiat) & Antipiretik

Analgesik adalah obat yang digunakan untuk meredakan rasa sakit atau nyeri. Analgesik ada beberapa tipe diantaranya analgesik non opiat (non opioid) yang bisa digunakan tanpa resep dokter dan analgesik opioid yang penggunaannya harus menggunakan resep dokter karena efek sampingnya lebih besar. Analgesik non opioid contohnya seperti paracetamol (acetamonophen) dan ibuprofen. Sedangkan yang termasuk analgesik opioid contohnya morphine dan oxycodone.

Analgesik non opioid biasanya digunakan untuk meredakan berbagai macam nyeri seperti pada arthritis, migrain, nyeri haid, dan kondisi lainnya berdasarkan tingkat sakit dan nyerinya. Dokter akan menggunakan analgesik opioid jika nyeri yang terjadi berada pada tingkat akut seperti pada pembedahan dan patah tulang. Penggunaan analgesik opioid sangat dibatasi hanya untuk kondisi tertentu karena dapat menimbulkan risiko adiksi dan penyalahgunaan.

Selain dengan pemberian oral dan injeksi, ada juga analgesik yang diterapkan langsung pada kulit dan analgesik ini disebut analgesik topikal. Biasanya analgesik topikal ini digunakan untuk meredakan nyeri otot dan keseleo.

Antipiretik adalah obat yang berfungsi menurunkan demam. Antipiretik akan menurunkan panas demam akibat hipotalamus yang diinduksi oleh prostaglandin. Antipiretik yang banyak digunakan di dunia adalah paracetamol, ibuprofen, dan aspirin yang termasuk dalam obat anti inflamasi non steroid (OAINS). Selain sebagai antipiretik, obat-obat tadi juga memiliki efek analgesik untuk meredakan nyeri yang menyertainya.