AMINOCAPROIC ACID

Farmasi-id.com > Sistem Kardiovaskular & Hematopoietik > Hemostatik > AMINOCAPROIC ACID

By | 12/06/2019

Nama Lain

Epsilcapramine, ε-aminocaproic acid, ε-Ahx, 6-aminohexanoic acid.

Indikasi

Aminocaproic acid (asam aminocaproic) merupakan obat yang digunakan dalam terapi perawatan untuk membantu mengendalikan pembekuan atau penggumpalan darah dikarenakan suatu kondisi dimana darah tidak membeku dengan normal atau dikenal dengan istilah fibrinolisis. Kondisi ini dapat menyebabkan efek serius terlebih setelah menjalani beberapa prosedur medis seperti operasi pembedahan atau kondisi tertentu seperti kelainan perdarahan, penyakit liver, dan kanker. Aminocaproic acid bekerja dengan membantu darah membeku dengan normal. Obat ini termasuk dalam obat antifibrinolitik.

Farmakologi

Aminocaproic acid merupakan antifibrinolitik yang merupakan turunan dari lysin asam amino. Obat ini bekerja dengan mengikat secara reversibel pada domain kringle dari plasminogen dan memblkir ikatan plasminogen pada fibrin dan keaktifannya pad aplasmin. Dengan tidak aktifnya plasmin maka akan mengurangi fibrinolisis. Konsekuensinya akan mengurangi jumlah perdarahan pasca operasi. Aminocaproic acid kemungkinan merupakan profilaksis untuk penyakir pembulu darah dikeranakan mampu mencegah pembentukan lipoprotein, faktor risiko penyakit pembuluh darah dengan mengubah sifat pengikatannya.

Farmakokinetik

  • Onset: sekira 1-72 jam;
  • Absorbsi: diserap dengan cepat dan lengkap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas: 100% (oral). Waktu memuncak konsentrasi plasma: dalam 2 jam (oral).
  • Distribusi: didistribusikan secara luas melalui kompartemen intravaskular dan ekstravaskular. Volume distribusi 23 L (oral); 30 L (IV);
  • Metabolisme: dimetabolisme secara minimal di dalam hati;
  • Ekskresi: melalui urin (65% sebagai obat tidak berubah, sekira 11% sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi: 1-2 jam.

Kontra Indikasi

Aminocaproic acid dikontraindikasikan penggunaannya pada kondisi berikut ini:

  • Proses pembekuan intravaskular aktif;
  • Koagulasi intravaskular diseminata (tanpa heparin);
  • Penggunaan bersamaan dengan factor IX complex dan anti-inhibitor coagulan complex.

Peringatan dan Perhatian

  • Sebelum menggunakan aminocaproic acid, beritahu pada dokter bila pasien memiliki riwayat alergi atau hipersensitif terhadap aminocaproic acid atau komponen bahan yang terkandung di dalamnya;
  • Beritahu dokter bila pasien memiliki riwayat kesehatan tertentu seperti penyakit jantung, penyakit hati, penyakit ginjal, gangguan atau kelainan perdarahan seperti hemofilia;
  • Obat ini dapat menyebabkan rasa pusing, jangan mengemudi kendaraan atau mengoperasikan mesin selama menggunakan obat ini;
  • Sebelum menjalani operasi, beritahu dokter mengenai obat-obatan apa saja yang sebelumnya digunakan oleh pasien;
  • Penggunaan obat ini pada wanita hamil hanya jika memang benar-benar diperlukan;
  • Belum diketahui dengan pasti apakah obat ini masuk menembus ke dalam ASI, konsultasikan terlebih dahulu dengan dokter;
  • Pada pasien dengan perdarahan saluran urin bagian atas, aminocaproic acid dapat menyebabkan obstruksi intrarenal dalam bentuk glomerular capillary trombosis atau pembekuan pada renal pelvis dan ureter. Oleh sebab itu aminocaproic acid tidak boleh digunakan pada hematuria saluran urin, terkecuali manfaatnya lebih besar dari risikonya;
  • Kemungkinan dapat menyebabkan kerusakan otot jantung juga harus dipertimbangkan saat miopati skeletal terjadi. Ditemukan satu kasus lesi kardio dan hepatik pada pria yang menerima 2 g aminocaproic acid setiap 6 jam untuk total dosis 26 g. Kematian terjadi disebabkan perdarahan serebrovaskular yang berkelanjutan. Ditemukan perubahan nekrotik pada jantung dan hati.

Efek Samping

Efek Samping yang mungkin dapat terjadi akibat penggunaan aminocaproic acid antara lain:

Sakit kepala, edema, tinitus, hidung tersumbat, malaise, anafilaksis, ruam kulit, trombosis, hipotensi (tekanan darah rendah), mual, muntah, agranulositosis, gangguan koagulasi, leukopenia, trombositopenia, lemah otot, mialgia, miopati, miositis, kejang, delirium, ras apusing, halusinasi, hipertensi intrakranial, stroke, sinkop, gangguan penglihatan, kerusakan jantung, gagal ginjal.

Segera cari pertolongan medis terdekat bila efek samping di atas berpotensi serius.

Overdosis

Gejala overdosis aminocaproic acid seperti: hipotensi sementara, gagal ginjal akut parah, kekejangan.

Penatalaksanaan: hemodialisis atau dialisis peritoneum.

Parameter Pemantauan

  • Lakukan monitoring creatine phosphokinase (CPK) untuk tanda-tanda kerusakan otot khususnya pada pasien yang menerima terapi jangka lama;
  • Pantau fibrinogen, BUN, kreatinin, serta produk fibrin split.

Interaksi Obat

  • Efek trombogenik meningkat dengan penggunaan tretinoin;
  • Risiko trombosis meningkat dengan konsentrat fibrinogen;
  • Meningkatkan risiko trombosis dengan factor IX complex dan anti-ihibitor coagulant complex.
  • Penggunaan bersamaan dengan andexanet alfa dapat memingkatkan atau memperparah efek samping;
  • Penggunaan bersamaan dengan alpha 1-proteinase inhibitor dan atau aminomethylbenzoic acid menyebabkan peningkatan aktivitas trombogenik.

Kategori Keamanan Penggunaan pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori C: Studi terhadap binatang percobaan, memperlihatkan adanya efek-efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol pada wanita hamil, atau studi terkontrol pada wanita hamil dan binatang percobaan. Obat hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.

Dosis

Dewasa:

Pemberian secara PO:

Perawatan dan profilaksis haemorrhage akibat hiperfibrinolisis: awal: 4-5 g, diikuti dengan 1-1,25 g perjam hingga 8 jam. Maksimal 24 g/hari.

Pasien dengan hemofilia yang menjalani prosedur pencabutan gigi: awal: 50-100 mg/kg setiap 4-6 jam, dimulai sebelum menjalani prosedur hingga total 7-10 hari. Maksimal 24 g sehari.

Pemberian secara IV:

Perawatan dan profilaksis haemorrhage akibat hiperfibrinolisis: sebagai solution 2%: awal: 4-5 g lebih 1 jam, diikuti dengan infus berkelanjutan 1 g/jam hingga 8 jam. Maksimal 24 g/hari.

Sediaan

  • Solution oral kekuatan 0,25 g/1 ml;
  • Tablet oral kekuatan 500 mg;
  • Sirup kekuatan 0,25 g/1 ml;
  • Liquid intravena kekuatan 250 mg;
  • Solution injeksi kekuatan 250 mg/1 ml.

Penyimpanan

Simpan pada suhu 15°-30°C, jangan dibekukan.

Nama Brand

Acepramin, Amicar, Amocap, Caproamin, Caprocat , Caprolisin, E-Capro, Epsicaprom, Hemocid, Inselon, Ipron, Ipsilon, Kai Nai Yin, Minocap, Plaslloid, Resplamin.