Nature’s Plus Ultra Hair Plus

Niacinamide atau nicotinamide adalah bentuk aktif vitamin B3 dan komponen koenzim nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). Niacinamide bertindak sebagai agen kemoterapi dan radiosensitisasi dengan meningkatkan aliran darah tumor, sehingga mengurangi hipoksia tumor. Agen ini juga menghambat polimerase poli (ADP-ribosa), enzim yang terlibat dalam penyatuan kembali pemutusan untai DNA yang disebabkan oleh radiasi atau kemoterapi.

Nicotinamide secara efisien diserap dari saluran pencernaan. Pada dosis rendah, absorpsi dimediasi melalui difusi terfasilitasi yang bergantung pada natrium. Difusi pasif adalah mekanisme utama absorpsi pada dosis yang lebih tinggi. Dosis tiga hingga empat gram nikotinamida hampir sepenuhnya diserap. Nicotinamide diangkut melalui sirkulasi portal ke hati dan melalui sirkulasi sistemik ke berbagai jaringan tubuh. Nikotinamida memasuki sebagian besar sel melalui difusi pasif dan memasuki eritrosit dengan transportasi terfasilitasi.

Niacinamide didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan tubuh. Niasin dan niacinamide mudah diserap dari saluran GI setelah pemberian oral, dan niacinamide mudah diserap dari tempat injeksi subkutan dan IM.

Dalam jumlah yang dibutuhkan untuk fungsi fisiologis sebagai koenzim (12-18 mg setiap hari), niacin diubah menjadi niacinamide; dosis yang lebih besar dari niacin diubah menjadi niacinamide hanya dalam derajat kecil. Niacinamide dimetabolisme di hati menjadi N-methylniacinamide, turunan N-methylated lainnya, dan asam nikotinurat (konjugat glisin dari niacin). Metabolit ini diekskresikan dalam urin. Setelah pemberian dosis fisiologis niacin atau niacinamide, hanya sejumlah kecil niacinamide yang diekskresikan tidak berubah dalam urin; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, proporsi niacin dan niacinamide yang lebih besar diekskresikan tidak berubah.

Vitamin A (retinol) mengacu pada sekelompok zat yang larut dalam lemak yang secara struktural terkait dan memiliki aktivitas biologis zat induk dari kelompok yang disebut all-trans retinol atau retinol. Vitamin A memainkan peran penting dalam penglihatan, diferensiasi epitel, pertumbuhan, reproduksi, pembentukan pola selama embriogenesis, perkembangan tulang, hematopoiesis dan perkembangan otak. Hal ini juga penting untuk pemeliharaan berfungsinya sistem kekebalan tubuh.

Vitamin A merupakan vitamin retinol yang larut dalam lemak. Vitamin A mengikat dan mengaktifkan reseptor retinoid (RAR), sehingga menginduksi diferensiasi sel dan apoptosis beberapa jenis sel kanker dan menghambat karsinogenesis. Vitamin A memainkan peran penting dalam banyak proses fisiologis, termasuk berfungsinya retina, pertumbuhan dan diferensiasi jaringan target, berfungsinya organ reproduksi, dan modulasi fungsi kekebalan tubuh.

Kurang dari 5% vitamin A yang bersirkulasi terikat pada lipoprotein dalam darah (normal), tetapi dapat meningkat hingga 65% jika simpanan di hepar jenuh karena asupan yang berlebihan. Jumlah vitamin A yang terikat pada lipoprotein dapat meningkat pada hiperlipoproteinemia. Ketika dilepaskan dari hati, vitamin A terikat pada retinol-binding protein (RBP). Sebagian besar vitamin A bersirkulasi dalam bentuk retinol yang terikat pada RBP.

Lebih dari 90% asupan vitamin A preformed adalah dalam bentuk ester retinol, biasanya sebagai retinil palmitat. Ketika konsumsi berlebihan, beberapa vitamin akan dibuang dalam tinja. Penyerapan terkait dengan lipid dan ditingkatkan oleh empedu. Dispersi berair diserap lebih cepat daripada larutan berminyak.

Penyimpanan vitamin A dalam hati (sekitar 2 tahun kebutuhan dewasa), dengan jumlah kecil disimpan dalam jaringan ginjal dan paru-paru. Zinc diperlukan untuk mobilisasi cadangan vitamin A di hati.

Choline (kolin) adalah senyawa organik, diklasifikasikan sebagai nutrisi penting dan biasanya dikelompokkan dalam vitamin B kompleks. Amina alami ini ditemukan dalam lipid yang membentuk membran sel dan neurotransmitter asetilkolin. Asupan yang memadai (AI) untuk mikronutrien ini antara 425 hingga 550 miligram setiap hari, untuk orang dewasa, telah ditetapkan oleh Dewan Makanan dan Gizi Institut Kedokteran National Academy of Sciences.

Sejarah penemuan

Kolin ditemukan oleh Andreas Strecker pada tahun 1864 dan disintesis secara kimia pada tahun 1866. Pada tahun 1998 kolin diklasifikasikan sebagai nutrisi penting oleh Food and Nutrition Board of the Institute of Medicine (U.S.A.).

Komposisi dan struktur kimia

Kolin adalah amina jenuh kuaterner dengan rumus kimia: (CH3)3N+CH2CH2OHX−. di mana X− adalah ion lawan seperti klorida (lihat kolin klorida), hidroksida atau tartrat. Kolin klorida, dalam campuran dengan urea digunakan sebagai pelarut ( DES ) .

Fisiologi

Kolin dan metabolitnya diperlukan untuk tiga tujuan fisiologis utama: integritas struktural dan peran sinyal untuk membran sel, neurotransmisi kolinergik (sintesis asetilkolin), dan sebagai sumber utama gugus metil melalui metabolitnya, trimetilglisin (betaine) yang berpartisipasi dalam S- jalur sintesis adenosilmetionin.

Ketika Kolin dimetabolisme oleh tubuh, dapat membentuk trimetilamina, senyawa dengan bau amis. Oleh karena itu, ketika sejumlah besar Kolin diambil orang tersebut mungkin menderita bau badan yang amis.

Kolin sebagai suplemen

Sudah diketahui bahwa suplemen vitamin transfer kelompok metil B6, B12, asam folat mengurangi titer darah homosistein dan mencegah penyakit jantung. Kolin adalah sumber gugus metil yang diperlukan untuk transfer gugus metil. Suplemen lesitin/kolin oleh ilmuwan Central Soya mengurangi penyakit jantung dalam studi laboratorium. Pengurangan penyakit jantung dengan suplemen lesitin mungkin lebih berhubungan dengan daya dukung kolesterol lesitin daripada peran transfer kelompok metil kolin.

Suplemen kolin sering diambil sebagai bentuk 'obat pintar' atau nootropik, karena peran neurotransmitter asetilkolin dalam berbagai sistem kognisi di dalam otak. Kolin adalah prekursor kimia atau "blok bangunan" yang diperlukan untuk menghasilkan neurotransmitter asetilkolin, dan penelitian menunjukkan bahwa memori, kecerdasan dan suasana hati dimediasi setidaknya sebagian oleh metabolisme asetilkolin di otak. Senyawa amina kuaterner membuatnya tidak larut dalam lemak dan secara teoritis tidak dapat melewati sawar darah-otak. Namun, terlepas dari ketidaklarutan lipid kolin, pengangkut kolin ada yang memungkinkan transportasi melintasi penghalang darah-otak. Kemanjuran suplemen ini dalam meningkatkan kemampuan kognitif adalah topik perdebatan yang terus berlanjut.

Food and Drug Administration (FDA) mengharuskan susu formula bayi dibuat dari susu sapi yang mengandung kolin.

Karena perannya dalam metabolisme lipid, kolin juga ditemukan dalam suplemen nutrisi yang mengklaim dapat mengurangi lemak tubuh; tetapi ada sedikit atau tidak ada bukti untuk membuktikan bahwa itu memiliki efek pada pengurangan kelebihan lemak tubuh atau bahwa mengonsumsi kolin dalam jumlah tinggi akan meningkatkan laju metabolisme lemak.

Sumber pada bahan makanan

Makanan yang kaya akan phosphatidylcholine - bentuk utama kolin - adalah kuning telur, kedelai dan daging sapi yang dimasak, ayam, daging sapi muda dan hati kalkun. Banyak makanan mengandung sejumlah kecil kolin bebas, bahkan selada gunung es. Sejauh mana bentuk jejak ini dapat digunakan oleh pencernaan manusia masih diperdebatkan. Pada tahun 2004, USDA merilis database pertama dari kandungan kolin dalam makanan umum.

Suplemen makanan kolin yang paling sering tersedia adalah lesitin, yang berasal dari kedelai atau kuning telur, sering digunakan sebagai bahan tambahan makanan. Phosphatidylcholine juga tersedia sebagai suplemen, dalam bentuk pil atau bubuk. Kolin Tambahan juga tersedia sebagai Kolin Klorida, yang hadir sebagai cairan karena sifat hidrofiliknya. Kolin klorida kadang-kadang lebih disukai sebagai suplemen karena fosfatidilkolin dapat memiliki efek samping gastrointestinal.

Methylsulfonylmethane (MSM, atau dimethylsulfone) adalah senyawa organosulfur dengan rumus (CH3)2SO2. Padatan tak berwarna ini memiliki gugus fungsi sulfon dan dianggap sebagai bahan kimia yang relatif lembam. Ini terjadi secara alami di beberapa tanaman primitif dan hadir dalam jumlah kecil di banyak makanan dan minuman dan dijual sebagai suplemen makanan.

Karena polaritas dan stabilitas termalnya, MSM digunakan secara industri sebagai pelarut suhu tinggi untuk zat anorganik dan organik. Ini digunakan sebagai media dalam sintesis organik. Misalnya, perpindahan aril klorida oleh kalium fluorida dapat dilakukan dengan baik dalam MSM cair.Dengan pKa 31, dapat dideprotonasi dengan natrium amida, dan basa konjugatnya adalah nukleofil efektif.

Studi resonansi magnetik nuklir (NMR) telah menunjukkan bahwa dosis oral MSM diserap ke dalam darah dan melewati sawar darah-otak. Sebuah studi NMR juga menemukan tingkat terdeteksi MSM biasanya hadir dalam darah dan cairan serebrospinal, menunjukkan bahwa itu berasal dari sumber makanan, metabolisme bakteri usus, dan metabolisme metanathiol endogen tubuh.

Khasiat MSM bagi kesehatan telah dipertanyakan. MSM dipromosikan sebagai sumber alami belerang oleh suplemen dan industri makanan kesehatan, menunjukkan bahwa orang kekurangan asupan belerang. Namun, protein dalam makanan merupakan sumber belerang yang melimpah, yang terkandung dalam asam amino metionin dan sistein. Penelitian klinis pada penggunaan medis bahan kimia terbatas pada beberapa studi uji coba yang telah memperlihatkan efek menguntungkan.

MSM dijual sebagai suplemen makanan yang dipasarkan dengan berbagai klaim dan umum digunakan (sering dalam kombinasi dengan glukosamin dan/atau kondroitin) untuk membantu mengobati atau mencegah osteoartritis. Penjualan eceran MSM di AS sebagai bahan tunggal dalam suplemen makanan berjumlah $115 juta pada tahun 2003. Efek biokimia dari suplemen methylsulfonylmethane kurang dipahami. Beberapa peneliti telah menyarankan bahwa MSM memiliki efek anti-inflamasi. Setiap efek kesehatan dari dimetil sulfoksida (DMSO) dapat dimediasi, setidaknya sebagian, oleh MSM. Stanley W. Jacob, M.D., dari Oregon Health and Science University, mengklaim telah menggunakan MSM untuk mengobati lebih dari 18.000 pasien dengan berbagai penyakit.

Pantothenic Acid (asam pantotenat, juga disebut vitamin B5 (vitamin B)), adalah vitamin yang larut dalam air yang diperlukan untuk mempertahankan kehidupan (nutrisi penting). Asam pantotenat diperlukan untuk membentuk koenzim-A (CoA), dan sangat penting dalam metabolisme dan sintesis karbohidrat, protein, dan lemak. Dalam struktur kimia, itu adalah amida antara D-pantoat dan beta-alanin. Namanya berasal dari bahasa Yunani pantothen (παντόθεν) yang berarti "dari mana-mana" dan sejumlah kecil asam pantotenat ditemukan di hampir setiap makanan, dengan jumlah tinggi dalam sereal gandum utuh, kacang polong, telur, daging, dan royal jelly. Ini umumnya ditemukan sebagai analog alkoholnya, provitamin panthenol, dan sebagai kalsium pantoterat.

Peran biologis

Hanya isomer dekstrorotatori (D) asam pantotenat yang memiliki aktivitas biologis. Bentuk levorotatory (L) dapat menentang efek dari isomer dekstrorotatori.

Asam pantotenat digunakan dalam sintesis koenzim A (disingkat CoA). Koenzim A dapat bertindak sebagai pembawa gugus asil untuk membentuk asetil-KoA dan senyawa terkait lainnya; ini adalah cara untuk mengangkut atom karbon di dalam sel. Transfer atom karbon oleh koenzim A penting dalam respirasi sel, serta biosintesis banyak senyawa penting seperti asam lemak, kolesterol, dan asetilkolin.

Sejak asam pantotenat berpartisipasi dalam beragam peran biologis kunci, itu dianggap penting untuk semua bentuk kehidupan. Dengan demikian, kekurangan asam pantotenat mungkin memiliki banyak efek luas, seperti yang dibahas di bawah ini.

Asam pantotenat sangat penting untuk kehamilan yang sehat.

Sumber

Sejumlah kecil asam pantotenat ditemukan di sebagian besar makanan, dengan jumlah tinggi ditemukan dalam biji-bijian dan telur. Asam pantotenat juga dapat ditemukan di banyak suplemen makanan (seperti kalsium-D-pantoterat), dan beberapa perusahaan sekarang menambahkan asam pantotenat ke dalam minuman mereka.

Sebuah studi baru-baru ini juga menunjukkan bahwa bakteri usus pada manusia dapat menghasilkan asam pantotenat.

Kekurangan asam pantotenat sangat jarang terjadi dan belum diteliti secara menyeluruh. Dalam beberapa kasus di mana defisiensi telah terlihat (korban kelaparan dan uji coba sukarela terbatas), hampir semua gejala dapat dibalik dengan kembalinya asam pantotenat.

Gejala defisiensi mirip dengan defisiensi vitamin B lainnya. Sebagian besar ringan, termasuk kelelahan, alergi, mual, dan sakit perut. Dalam beberapa keadaan yang jarang terjadi, kondisi yang lebih serius (tetapi reversibel) telah terlihat, seperti insufisiensi adrenal dan ensefalopati hepatik.

Telah dicatat bahwa sensasi terbakar yang menyakitkan pada kaki dilaporkan dalam tes yang dilakukan pada sukarelawan. Kekurangan asam pantotenat dapat menjelaskan sensasi serupa yang dilaporkan pada tawanan perang yang kekurangan gizi.

Penggunaan

Perawatan rambut

Penelitian pada tikus mengidentifikasi iritasi kulit dan hilangnya warna rambut sebagai kemungkinan akibat dari kekurangan asam pantotenat yang parah. Akibatnya, industri kosmetik mulai menambahkan asam pantotenat ke berbagai produk kosmetik, termasuk sampo. Produk-produk ini, bagaimanapun, tidak menunjukkan manfaat dalam percobaan manusia. Meskipun demikian, banyak produk kosmetik masih mengiklankan aditif asam pantotenat.

Pengobatan jerawat

Mengikuti penemuan dalam percobaan tikus, pada akhir 1990-an sebuah penelitian kecil diterbitkan yang mempromosikan penggunaan asam pantotenat untuk mengobati jerawat vulgaris.

Menurut sebuah penelitian yang diterbitkan pada tahun 1995 oleh Dr. Lit-Hung Leung, vitamin B5 dosis tinggi mengatasi jerawat dan mengecilkan ukuran pori. Dr. Leung juga mengusulkan sebuah mekanisme, yang menyatakan bahwa CoA mengatur hormon dan asam lemak, dan tanpa jumlah asam pantotenat yang cukup, CoA akan menghasilkan androgen. Hal ini menyebabkan asam lemak menumpuk dan dikeluarkan melalui kelenjar sebaceous, menyebabkan jerawat. Penelitian Leung memberikan 45 laki-laki Asia dan 55 perempuan Asia berbagai dosis 10-20g asam pantotenat (100.000%-200.000% dari Nilai Harian AS), 80% secara oral dan 20% melalui krim topikal. Leung mencatat perbaikan jerawat dalam waktu satu minggu sampai satu bulan dari awal pengobatan.

Namun, para kritikus dengan cepat menunjukkan kekurangan dalam penelitian Dr. Leung. Penelitian Dr. Leung bukanlah uji coba terkontrol plasebo double-blind. Sampai saat ini, satu-satunya penelitian yang melihat efek Vitamin B5 pada jerawat adalah penelitian Dr. Leung, dan hanya sedikit jika ada dokter kulit yang meresepkan asam pantotenat dosis tinggi. Selain itu, tidak ada bukti yang mendokumentasikan regulasi asetil-KoA androgen alih-alih asam lemak pada saat stres atau ketersediaan terbatas, karena asam lemak juga diperlukan untuk kehidupan.

Polineuropati perifer diabetes

28 dari 33 pasien (84,8%) yang sebelumnya diobati dengan asam alfa-lipoat untuk polineuropati perifer melaporkan perbaikan lebih lanjut setelah kombinasi dengan asam pantotenat. Dasar teoretis untuk ini adalah bahwa kedua zat tersebut mengintervensi pada tempat yang berbeda dalam metabolisme piruvat dan dengan demikian lebih efektif daripada satu zat saja. Temuan klinis tambahan menunjukkan bahwa neuropati diabetik dapat terjadi sehubungan dengan gangguan metabolisme pradiabetes laten, dan bahwa gejala neuropati dapat dipengaruhi oleh terapi kombinasi yang dijelaskan, bahkan pada diabetes yang tidak terkontrol dengan baik.

Saat ini, banyak perusahaan menawarkan suplemen vitamin B5 yang ditujukan untuk mengurangi jerawat. Kursus pengobatan yang direkomendasikan, bagaimanapun, dapat dianggap sulit dan mahal. Banyak situs menyarankan memulai tiga hari pertama dengan 5g dan kemudian naik ke 10g sehari selama tiga bulan. Karena pil terbesar yang tersedia adalah 1g, ini dapat menghasilkan sebanyak 10 pil sehari atau lebih jika pil lebih kecil. Vitamin B5 yang dijual dalam bentuk bubuk yang dapat dilarutkan dalam air dan diminum umumnya lebih murah dan bagi sebagian orang merupakan alternatif yang lebih nyaman. Selanjutnya, setelah tiga bulan banyak pengguna menyarankan penurunan menjadi 3-5g sehari, dengan beberapa mengklaim 1 g/hari sudah cukup.

Glucosamine (glukosamin) dengan rumus kimia C6H13NO5 adalah suatu gula amino dan prekursor yang cukup dikenal dalam sintesis biokimia protein dan lipid terglikosilasi. Glukosamin ditemukan sebagai komponen utama dari eksoskeleton krustasea dan artropoda lainnya, pada jamur, dan banyak organisme tingkat tinggi yang merupakan salah satu monosakarida yang paling melimpah. Glucosamine diproduksi secara komersial melalui hidrolisis eksoskeleton krustasea. Glukosamin umumnya digunakan sebagai pengobatan untuk osteoartritis, meskipun penerimaannya sebagai terapi medis bervariasi.

Sejarah dan biokimia

Glukosamin pertama kali diidentifikasi pada tahun 1876 oleh Dr. Georg Ledderhose, tetapi stereokimia tidak sepenuhnya didefinisikan sampai tahun 1939 oleh karya Walter Haworth. D-Glukosamin dibuat secara alami dalam bentuk glukosamin-6-fosfat, dan merupakan prekursor biokimia dari semua gula yang mengandung nitrogen. Secara khusus, glukosamin-6-fosfat disintesis dari fruktosa-6-fosfat dan glutamin sebagai langkah pertama dari jalur biosintesis heksosamin. Produk akhir dari jalur ini adalah UDP-N-acetylglucosamine (UDP-GlcNAc), yang kemudian digunakan untuk membuat glikosaminoglikan, proteoglikan, dan glikolipid.

Karena pembentukan glukosamin-6-fosfat adalah langkah pertama untuk sintesis produk ini, glukosamin mungkin penting dalam mengatur produksinya. Namun, cara jalur biosintesis heksosamin sebenarnya diatur, dan apakah ini dapat terlibat dalam berkontribusi terhadap penyakit manusia, masih belum jelas.

Manfaat kesehatan

Glukosamin oral umumnya digunakan untuk pengobatan osteoartritis. Karena glukosamin adalah prekursor untuk glikosaminoglikan, dan glikosaminoglikan adalah komponen utama tulang rawan sendi, glukosamin tambahan dapat membantu membangun kembali tulang rawan dan mengobati radang sendi. Penggunaannya sebagai terapi untuk osteoartritis tampak aman, tetapi ada bukti yang bertentangan mengenai efektivitasnya, meskipun hasil positif dibuktikan dalam beberapa uji klinis terkontrol prospektif.

Penggunaan

Dosis umum garam glukosamin adalah 1.500 mg per hari. Glukosamin mengandung gugus amino yang bermuatan positif pada pH fisiologis. Anion yang termasuk dalam garam dapat bervariasi. Bentuk glukosamin yang umum dijual adalah glukosamin sulfat dan glukosamin hidroklorida. Jumlah glukosamin yang ada dalam 1500 mg garam glukosamin akan tergantung pada anion mana yang ada dan apakah garam tambahan termasuk dalam perhitungan pabrikan. Glukosamin sering dijual dalam kombinasi dengan suplemen lain seperti kondroitin sulfat dan metilsulfonilmetana.

Glukosamin adalah obat alternatif yang populer digunakan oleh konsumen untuk pengobatan osteoarthritis. Glukosamin juga banyak digunakan dalam kedokteran hewan sebagai suplemen yang tidak diatur tetapi diterima secara luas.

Keamanan penggunaan

Studi klinis secara konsisten melaporkan bahwa glukosamin aman untuk digunakan. Karena glukosamin biasanya berasal dari kerang, mereka yang alergi terhadap kerang mungkin ingin menghindarinya. Namun, karena glukosamin berasal dari cangkang hewan-hewan ini sementara alergennya ada di dalam daging hewan, itu mungkin aman bahkan bagi mereka yang alergi kerang. Sumber alternatif menggunakan fermentasi jamur jagung tersedia. Kekhawatiran lain adalah bahwa glukosamin ekstra dapat berkontribusi pada diabetes dengan mengganggu regulasi normal jalur biosintesis heksosamin, tetapi beberapa penyelidikan tidak menemukan bukti bahwa ini terjadi.

Sebuah tinjauan yang dilakukan oleh Anderson et al pada tahun 2005 merangkum efek glukosamin pada metabolisme glukosa dalam studi in vitro, efek pemberian glukosamin dosis besar secara oral pada hewan dan efek suplementasi glukosamin dengan dosis normal yang direkomendasikan pada manusia, menyimpulkan bahwa glukosamin tidak menyebabkan intoleransi glukosa dan tidak memiliki efek terdokumentasi pada metabolisme glukosa. Studi lain yang dilakukan pada subjek kurus atau obesitas menyimpulkan bahwa glukosamin oral pada dosis standar tidak menyebabkan atau secara signifikan memperburuk resistensi insulin atau disfungsi endotel.

Institut Kesehatan Nasional AS saat ini sedang melakukan studi tentang glukosamin tambahan pada pasien obesitas, karena populasi ini mungkin sangat sensitif terhadap efek glukosamin pada resistensi insulin.

Di Amerika Serikat, glukosamin tidak disetujui oleh Food and Drug Administration untuk penggunaan medis pada manusia. Karena glukosamin diklasifikasikan sebagai suplemen makanan di negara ini, keamanan dan formulasi sepenuhnya menjadi tanggung jawab produsen; bukti keamanan dan kemanjuran tidak diperlukan selama tidak diiklankan sebagai pengobatan untuk kondisi medis.

Di Eropa, glukosamin disetujui sebagai obat medis dan dijual dalam bentuk glukosamin sulfat. Dalam hal ini, bukti keamanan dan kemanjuran diperlukan untuk penggunaan medis glukosamin dan beberapa pedoman telah merekomendasikan penggunaannya sebagai terapi yang efektif dan aman untuk osteoartritis. Sebenarnya, komite Satuan Tugas Liga Eropa Melawan Rematik (EULAR) baru-baru ini memberikan glucosamine sulfate tingkat toksisitas 5 dalam skala 0-100, dan pedoman OARSI (OsteoArthritis Research Society International) terbaru untuk osteoartritis pinggul dan lutut juga mengkonfirmasi profil keamanannya yang sangat baik.

Bioavailabilitas dan farmakokinetik

Dua penelitian baru-baru ini mengkonfirmasi bahwa glukosamin tersedia secara hayati baik secara sistemik dan di tempat kerja (sendi) setelah pemberian oral glukosamin sulfat kristal pada pasien osteoartritis. Konsentrasi glukosamin keadaan stabil dalam plasma dan cairan sinovial berkorelasi dan sejalan dengan yang efektif dalam studi in vitro yang dipilih.

Farmakologi

Manfaat glukosamin sulfat pada pasien dengan osteoarthritis kemungkinan hasil dari sejumlah efek termasuk aktivitas anti-inflamasi, stimulasi sintesis proteoglikan, dan penurunan aktivitas katabolik kondrosit menghambat sintesis enzim proteolitik dan zat lainnya. yang berkontribusi terhadap kerusakan matriks tulang rawan dan menyebabkan kematian kondrosit artikular.

Studi klinis

Ada beberapa uji klinis glukosamin sebagai terapi medis untuk osteoartritis, tetapi hasilnya bertentangan. Bukti yang mendukung dan menentang kemanjuran glukosamin telah menyebabkan perdebatan di antara dokter tentang apakah akan merekomendasikan pengobatan glukosamin kepada pasien mereka.

Berbagai uji klinis pada 1980-an dan 1990-an, semuanya disponsori oleh pemegang paten Eropa, Rottapharm, menunjukkan manfaat glukosamin. Namun, penelitian ini berkualitas buruk karena kekurangan dalam metode mereka, termasuk ukuran kecil, durasi pendek, analisis drop-out yang buruk, dan prosedur yang tidak jelas untuk membutakan. Rottapharm kemudian mensponsori dua besar (setidaknya 100 pasien per kelompok), selama tiga tahun, uji klinis terkontrol plasebo dari merek Rottapharm glukosamin sulfat. Kedua studi ini menunjukkan manfaat yang jelas untuk pengobatan glukosamin. Tidak hanya perbaikan gejala tetapi juga perbaikan penyempitan celah sendi pada radiografi. Ini menunjukkan bahwa glukosamin, tidak seperti penghilang rasa sakit seperti NSAID, sebenarnya dapat membantu mencegah kerusakan tulang rawan yang merupakan ciri khas osteoartritis. Di sisi lain, beberapa penelitian selanjutnya, terlepas dari Rottapharm, tetapi lebih kecil dan lebih pendek, tidak mendeteksi manfaat glukosamin.

Karena hasil yang kontroversial ini, beberapa ulasan dan meta-analisis telah mengevaluasi kemanjuran glukosamin. Richy dan col melakukan meta-analisis uji klinis acak pada tahun 2003 dan menemukan kemanjuran glukosamin pada nyeri VAS dan WOMAC, indeks Lequesne dan mobilitas VAS dan tolerabilitas yang baik.

Baru-baru ini, ulasan oleh Bruyere et al. tentang glukosamin dan kondroitin sulfat untuk pengobatan osteoartritis lutut dan pinggul menyimpulkan bahwa kedua produk tersebut bertindak sebagai terapi simtomatik yang berharga untuk penyakit osteoartritis dengan beberapa efek modifikasi struktur yang potensial.

Inositol, (di antaranya bentuk alami yang paling menonjol adalah myo-inositol, cis-1,2,3,5-trans-4,6-cyclohexanehexol), adalah poliol karbosiklik yang memainkan peran penting sebagai dasar struktural untuk sejumlah utusan sekunder dalam sel eukariotik, termasuk fosfat inositol, fosfatidilinositol (PI) dan fosfatidilinositol fosfat (PIP) lipid. Zat ini ditemukan di banyak makanan, khususnya, dalam sereal dengan kandungan dedak tinggi, kacang-kacangan, kacang-kacangan, dan buah-buahan, terutama melon melon dan jeruk. Inositol tidak dianggap sebagai vitamin itu sendiri karena dapat disintesis oleh tubuh.

Isomer alami lainnya (meskipun dalam jumlah minimal) adalah scyllo-, chiro-, muco-, dan neo-inositol. Isomer lain yang mungkin adalah allo-, epi-, dan cis-inositol.

Myo-Inositol diklasifikasikan sebagai anggota vitamin B kompleks (sering disebut sebagai vitamin B8), dan disintesis oleh tubuh manusia.

Struktur kimia

Rumus kimia myo-inositol adalah C6H12O6. Dalam geometrinya yang paling stabil, cincin inositol berada dalam konformasi kursi. Ada sembilan stereoisomer, yang semuanya dapat disebut sebagai inositol; namun, isomer alami memiliki struktur di mana hidroksil ke-1, ke-3, ke-4, ke-5, dan ke-6 adalah ekuator, sedangkan gugus hidroksil ke-2 adalah aksial.

Myo-Inositol disintesis dari glukosa-6-fosfat (G-6-P) dalam dua langkah. Pertama, G-6-P diisomerisasi oleh INYNA1 menjadi myo-inositol 1-phosphate, yang kemudian didefosforilasi oleh IMPA1 untuk menghasilkan myo-inositol.

Fungsi dan penggunaan

Inositol sebagai dasar untuk sejumlah sinyal dan molekul pembawa pesan sekunder, terlibat dalam sejumlah proses biologis, termasuk:

• Transduksi sinyal insulin
• Perakitan sitoskeleton
• Bimbingan saraf (Epsin)
• Kontrol konsentrasi kalsium (Ca2+) intraseluler
• Pemeliharaan potensial membran sel
• Modulasi aktivitas serotonin
• Pemecahan lemak dan mengurangi kolesterol darah
• Ekspresi gen

Beberapa hasil awal studi tentang suplemen inositol menunjukkan hasil yang menjanjikan bagi orang yang menderita masalah seperti bulimia, gangguan panik, dan depresi bipolar.

D-chiro-inositol (DCI) telah ditemukan dalam dua studi double-blind menjadi pengobatan yang efektif untuk banyak ciri klinis sindrom ovarium polikistik (PCOS), termasuk resistensi insulin, hiperandrogenisme, dan oligo-amenore. Dorongan untuk studi ini adalah cacat yang diamati dalam metabolisme DCI pada PCOS dan implikasi DCI dalam transduksi sinyal insulin.

Myo-inositol telah ditemukan dalam studi double-blind sebagai pengobatan yang efektif untuk gangguan obsesif-kompulsif (OCD). Keefektifannya sama dengan SSRI dan hampir bebas dari efek samping.

Penelitian pada hewan menunjukkan inositol mengurangi keparahan sindrom demielinasi osmotik jika diberikan sebelum koreksi cepat hiponatremia kronis. Studi lebih lanjut diperlukan sebelum penerapannya pada manusia untuk indikasi ini.

Studi dari percobaan in vitro, penelitian pada hewan, dan pengalaman klinis terbatas, mengklaim bahwa inositol dapat digunakan secara efektif melawan beberapa jenis kanker, khususnya, bila digunakan dalam kombinasi dengan asam fitat.

Vitamin B1 (thiamine / Tiamin) adalah vitamin esensial yang tidak tahan panas dan larut dalam air, milik keluarga vitamin B, dengan aktivitas antioksidan, eritropoietik, modulasi suasana hati, dan pengaturan glukosa. Vitamin B1 bereaksi dengan adenosin trifosfat (ATP) untuk membentuk koenzim aktif, tiamin pirofosfat. Tiamin pirofosfat diperlukan untuk aksi piruvat dehidrogenase dan alfa-ketoglutarat dalam metabolisme karbohidrat dan untuk aksi transketolase, enzim yang memainkan peran penting dalam jalur pentosa fosfat.

Vitamin B1 memainkan peran kunci dalam metabolisme glukosa intraseluler dan dapat menghambat kerja glukosa dan insulin pada proliferasi sel otot polos arteri. Vitamin B1 juga dapat melindungi terhadap toksisitas timbal dengan menghambat peroksidasi lipid yang diinduksi timbal.

Penyerapan Vitamin B1 terjadi terutama di jejunum. Pada konsentrasi Vitamin B1 yang rendah, penyerapan terjadi oleh sistem transpor aktif yang melibatkan fosfirilasi; pada konsentrasi yang lebih tinggi, penyerapan terjadi dengan difusi pasif. Hanya sebagian kecil dari dosis tinggi thiamin yang diserap, dan peningkatan nilai serum menyebabkan ekskresi vitamin melalui urin.

Vitamin B1 diangkut dalam darah baik dalam eritrosit dan plasma dan diekskresikan dalam urin. Tiamin diserap dari usus kecil dan difosforilasi di mukosa usus. Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Vitamin B1 diserap terutama di duodenum.

Vitamin B1 juga dimetabolisme di hati hewan. Beberapa metabolit urin tiamin telah diidentifikasi pada manusia. Sedikit atau tidak ada tiamin yang tidak berubah diekskresikan dalam urin setelah pemberian dosis fisiologis; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, baik tiamin dan metabolit yang tidak berubah diekskresikan setelah simpanan jaringan menjadi jenuh.

Berikut ini beberapa nama lain dari vitamin B1:

• Aneurin
• Thiamin
• Thiamine
• Thiamine Mononitrate
• Vitamin B1

Cellulose (selulosa) adalah senyawa organik dengan rumus (C6H10O5)n, polisakarida yang berasal dari -1,4 unit D-glukosa yang terhubung. Ini adalah komponen struktural dari dinding sel utama tanaman hijau, bakteri asam asetat, berbagai bentuk ganggang dan oomycetes.

Selulosa adalah polimer organik yang paling umum, dengan perkiraan produksi alami tahunan 1,5x1012 ton. Hal ini terutama digunakan untuk memproduksi karton dan kertas; untuk tingkat yang lebih kecil itu diubah menjadi berbagai produk sintetis seperti seluloid.

Beberapa hewan, terutama ruminansia dan rayap, dapat mencerna selulosa dengan bantuan mikroorganisme simbiosis. Selulosa tidak dapat dicerna oleh manusia dan sering disebut sebagai 'serat makanan' atau 'serat', bertindak sebagai agen penggembur hidrofilik untuk feses.

Sejarah

Selulosa ditemukan pada tahun 1838 oleh ahli kimia Prancis Anselme Payen, yang mengisolasinya dari materi tumbuhan dan menentukan rumus kimianya. Selulosa digunakan untuk memproduksi polimer termoplastik pertama, seluloid, oleh Hyatt Manufacturing Company pada tahun 1870. Hermann Staudinger menentukan struktur polimer selulosa pada tahun 1920. Senyawa ini pertama kali disintesis secara kimia (tanpa menggunakan enzim yang diturunkan secara biologis) pada tahun 1992, oleh Kobayashi dan Shoda.

Struktur

Selulosa berasal dari (β-glukosa), yang mengembun melalui ikatan (1→4)-glikosidik. Motif keterkaitan ini kontras dengan ikatan (1→4)-glikosidik yang terdapat pada pati dan karbohidrat lainnya. Selulosa adalah polimer rantai lurus: tidak seperti pati, tidak terjadi penggulungan, dan molekul mengadopsi konformasi seperti batang yang diperpanjang. Dalam mikrofibril, beberapa gugus hidroksil pada residu glukosa berikatan hidrogen satu sama lain, menahan rantai dengan kuat bersama-sama dan berkontribusi pada kekuatan tariknya yang tinggi. Kekuatan ini penting dalam dinding sel, di mana mereka menyatu menjadi matriks karbohidrat, memberikan kekakuan pada sel tumbuhan.

Berbeda dengan pati, selulosa juga jauh lebih kristal. Sedangkan pati mengalami transisi kristal ke amorf pada 60 -70 °C dalam air (seperti dalam memasak), selulosa membutuhkan 320 °C dan 25 MPa untuk menjadi amorf dalam air.

Produk komersial

Selulosa adalah penyusun utama kertas dan tekstil yang terbuat dari kapas, linen, dan serat tumbuhan lainnya. Selulosa dapat diubah menjadi selofan, kertas gulung bening yang terbuat dari film Viscose, rayon, dan baru-baru ini selulosa telah digunakan untuk membuat Modal, tekstil berbasis bio yang berasal dari selulosa kayu beech. Selulosa digunakan di laboratorium sebagai fase diam untuk kromatografi lapis tipis dan serat kapas. Ini adalah bahan baku dalam pembuatan nitroselulosa, yang secara historis digunakan dalam bubuk mesiu tanpa asap dan sebagai bahan dasar untuk film fotografi dan film hingga pertengahan 1930-an.

Rayon adalah serat penting yang terbuat dari selulosa dan telah digunakan untuk tekstil sejak awal abad ke-20. Selulosa digunakan untuk membuat spons hidrofilik dan berdaya serap tinggi serta perekat dan pengikat yang larut dalam air seperti metil selulosa dan karboksimetil selulosa yang digunakan dalam pasta wallpaper.

Mamalia tidak memiliki kemampuan untuk memecah selulosa secara langsung. Biasanya, kemampuan ini hanya dimiliki oleh bakteri tertentu (yang memiliki enzim tertentu) seperti Cellulomonas dll, dan yang sering menjadi flora di dinding usus ruminansia seperti sapi dan domba, atau oleh jamur, yang di alam bertanggung jawab untuk siklus nutrisi. Enzim yang digunakan untuk memutus ikatan glikosidik dalam selulosa adalah hidrolase glikosida termasuk selulase endo-acting dan glukosidase exo-acting. Enzim tersebut biasanya disekresikan sebagai bagian dari kompleks multienzim yang mungkin termasuk dockerin dan modul pengikat selulosa, yang dalam beberapa kasus disebut sebagai selulosom.

Banyak bakteri selulolitik, jamur atau enzim memecah selulosa menjadi rantai terkait yang lebih pendek yang dikenal sebagai selodekstrin.

Hemiselulosa

Hemiselulosa adalah polisakarida yang terkait dengan selulosa yang terdiri dari ca. 20% dari biomassa sebagian besar tanaman. Berbeda dengan selulosa, hemiselulosa berasal dari beberapa gula selain glukosa, termasuk terutama xilosa tetapi juga manosa, galaktosa, rhamnosa, dan arabinosa. Hemiselulosa terdiri dari rantai yang lebih pendek - sekitar 200 unit gula dibandingkan dengan 7.000 - 15.000 molekul glukosa dalam polimer selulosa rata-rata. Selanjutnya, hemiselulosa bercabang, sedangkan selulosa tidak bercabang.

Derivatif

Gugus hidroksil dari selulosa dapat direaksikan sebagian atau seluruhnya dengan berbagai reagen untuk menghasilkan turunan dengan sifat yang berguna. Ester selulosa dan eter selulosa adalah bahan komersial yang paling penting. Pada prinsipnya, meskipun tidak selalu dalam praktik industri saat ini, polimer selulosa adalah sumber daya terbarukan.

Di antara ester adalah selulosa asetat dan selulosa triasetat, yang merupakan bahan pembentuk film dan serat yang menemukan berbagai kegunaan. Nitroselulosa ester anorganik awalnya digunakan sebagai bahan peledak dan merupakan bahan pembentuk film awal.

Berbagai macam derivatif eter

Etilselulosa, termoplastik komersial tidak larut dalam air yang digunakan dalam pelapis, tinta, pengikat, dan tablet obat lepas terkontrol;

• Metilselulosa;
• Hidroksipropil selulosa;
• Karboksimetil selulosa;
• Hidroksipropil metil selulosa, E464, digunakan sebagai pengubah viskositas, zat pembentuk gel, zat pembusa dan zat pengikat;
• Hidroksietil metil selulosa, digunakan dalam produksi film selulosa.

Niacin (niasin) juga dikenal sebagai asam nikotinat atau vitamin B3, adalah vitamin yang larut dalam air yang ditemukan oleh Conrad Elvehjem pada tahun 1937. Turunannya, NADH, NAD, NAD+, dan NADP memainkan peran penting dalam metabolisme energi dalam sel hidup dan perbaikan DNA. proses enzimatik dalam sel hidup). Penunjukan vitamin B3 juga mencakup amida nikotinamida (atau "niacinamide") yang sesuai, yang rumus kimianya adalah C6H6N2O.

Fungsi lain dari niacin termasuk menghilangkan bahan kimia beracun dari tubuh, dan membantu produksi hormon steroid yang dibuat oleh kelenjar adrenal, seperti hormon seks dan hormon yang berhubungan dengan stres.

Sejarah penemuan

Niasin pertama kali ditemukan dari oksidasi nikotin menjadi asam nikotinat. Ketika sifat-sifat asam nikotinat ditemukan, dianggap bijaksana untuk memilih nama untuk memisahkannya dari nikotin, untuk menghindari persepsi bahwa vitamin atau makanan kaya niasin mengandung nikotin. Nama yang dihasilkan 'niacin' berasal dari asam nikotinat + vitamin.

Niasin juga disebut sebagai Vitamin B3 karena merupakan vitamin B ketiga yang ditemukan. Secara historis telah disebut sebagai "vitamin PP", nama yang berasal dari istilah "faktor pencegah pellagra".

Keperluan diet

Pemenuhan harian yang direkomendasikan niasin adalah 2-12 mg sehari untuk anak-anak, 14 mg sehari untuk wanita, 16 mg sehari untuk pria, dan 18 mg sehari untuk wanita hamil atau menyusui.

Kekurangan niasin yang parah dalam makanan menyebabkan penyakit pellagra, sedangkan kekurangan ringan memperlambat metabolisme, menyebabkan penurunan toleransi terhadap dingin.

Kekurangan niasin makanan cenderung hanya terjadi di daerah di mana orang makan jagung (jagung), satu-satunya biji-bijian yang rendah niasin, sebagai makanan pokok, dan yang tidak menggunakan jeruk nipis selama produksi makanan/tepung. Kapur alkali melepaskan triptofan dari jagung dalam proses yang disebut nixtamalization sehingga dapat diserap di usus, dan diubah menjadi niasin.

Kegunaan farmakologis

Niasin, bila dikonsumsi dalam dosis besar, menghambat pemecahan lemak di jaringan adiposa, sehingga mengubah kadar lipid darah. Niasin digunakan dalam pengobatan hiperlipidemia karena mengurangi very-low-density lipoprotein (VLDL), prekursor low-density lipoprotein (LDL) atau kolesterol "jahat". Karena niasin menghambat pemecahan lemak, hal itu menyebabkan penurunan asam lemak bebas dalam darah dan, sebagai akibatnya, penurunan sekresi VLDL dan kolesterol oleh hati.

Dengan menurunkan kadar VLDL, niasin juga meningkatkan kadar high-density lipoprotein (HDL) atau kolesterol "baik" dalam darah, dan oleh karena itu kadang-kadang diresepkan untuk pasien dengan HDL rendah, yang juga berisiko tinggi terkena serangan jantung. Formulasi pelepasan niasin yang diperpanjang untuk indikasi ini dipasarkan oleh Abbott Laboratories dengan nama dagang Niaspan.

Niasin terkadang dikonsumsi dalam jumlah besar oleh orang yang ingin mengelabui tes skrining obat, terutama untuk obat yang larut dalam lemak seperti ganja. Hal ini diyakini "mempromosikan metabolisme" obat dan menyebabkannya "dibuang". Studi ilmiah telah menunjukkan itu tidak mempengaruhi skrining obat, tetapi dapat menimbulkan risiko overdosis, menyebabkan aritmia, asidosis metabolik, hiperglikemia, dan masalah serius lainnya (lihat di bawah).

Toksisitas

Orang yang menggunakan dosis farmakologis niasin (1,5 - 6 g per hari) sering mengalami sindrom efek samping yang dapat mencakup satu atau lebih hal berikut:

• keluhan dermatologis
• wajah memerah dan gatal
• kulit kering
• ruam kulit termasuk acanthosis nigricans
• keluhan gastrointestinal
• dispepsia (gangguan pencernaan)
• toksisitas hati
• gagal hati fulminan
• hiperglikemia
• aritmia jantung
• cacat lahir

Wajah memerah adalah efek samping yang paling sering dilaporkan. Ini berlangsung selama sekitar 15 sampai 30 menit, dan kadang-kadang disertai dengan sensasi berduri atau gatal. Efek ini diperantarai oleh prostaglandin dan dapat dihambat dengan mengonsumsi 300 mg aspirin setengah jam sebelum mengonsumsi niasin, atau dengan mengonsumsi satu tablet ibuprofen per hari. Mengambil niasin dengan makanan juga membantu mengurangi efek samping ini. Setelah 1 sampai 2 minggu dosis stabil, kebanyakan pasien tidak lagi menyiram. Bentuk pelepasan niasin yang lambat atau "berkelanjutan" telah dikembangkan untuk mengurangi efek samping ini. Satu studi menunjukkan insiden pembilasan adalah 4,5x lebih rendah (1,9 vs 8,6 episode pada bulan pertama) dengan formulasi pelepasan berkelanjutan.

Dosis di atas 2 g per hari telah dikaitkan dengan kerusakan hati, terutama dengan formulasi lepas lambat.

Niasin dosis tinggi juga dapat meningkatkan gula darah, sehingga memperburuk diabetes mellitus. Hiperurisemia adalah efek samping lain dari penggunaan niasin dosis tinggi; sehingga niasin dapat memperburuk asam urat.

Niasin pada dosis yang digunakan untuk menurunkan kolesterol telah dikaitkan dengan cacat lahir pada hewan laboratorium dan tidak boleh dikonsumsi oleh wanita hamil.

Niasin pada dosis yang sangat tinggi dapat menyebabkan reaksi toksik akut yang mengancam jiwa. Satu pasien mengalami muntah setelah mengonsumsi sebelas tablet niasin 500 miligram selama 36 jam, dan pasien lainnya tidak responsif selama beberapa menit setelah meminum lima tablet 500 miligram lebih dari dua hari.

Dosis niasin yang sangat tinggi juga dapat menyebabkan niacin maculopathy, penebalan makula dan retina yang menyebabkan penglihatan kabur dan kebutaan.

Inositol hexanicotinate

Salah satu bentuk suplemen makanan yang terkenal adalah inositol hexanicotinate, biasanya dijual sebagai niasin "bebas siram" atau "tanpa siram" (walaupun istilah-istilah itu juga digunakan untuk pelepasan berkelanjutan yang teratur.) Meskipun bentuk niasin ini tidak menyebabkan kemerahan terkait dengan bentuk asam nikotinat, tidak jelas apakah efek positifnya setara secara farmakologis.

Biosintesis

Hati dapat mensintesis niasin dari asam amino esensial triptofan, tetapi sintesisnya sangat tidak efisien; 60 mg triptofan diperlukan untuk membuat satu miligram niasin.

Vitamin C (ascorbic acid / asam askorbat) adalah vitamin alami yang larut dalam air. Vitamin C merupakan agen pereduksi dan antioksidan kuat yang berfungsi dalam memerangi infeksi bakteri, dalam reaksi detoksifikasi, dan dalam pembentukan kolagen pada jaringan fibrosa, gigi, tulang, jaringan ikat, kulit, dan kapiler. Ditemukan dalam jeruk dan buah-buahan lainnya, dan dalam sayuran, vitamin C tidak dapat diproduksi atau disimpan oleh manusia dan harus diperoleh dari makanan.

Vitamin C mudah diserap dari saluran pencernaan dan didistribusikan secara luas di jaringan tubuh. Konsentrasi plasma asam askorbat meningkat seiring dosis yang tertelan meningkat sampai level tinggi tercapai dengan dosis sekitar 90 hingga 150 mg setiap hari.

Cadangan penyimpanan vitamin C dalam tubuh yang sehat adalah sekitar 1,5 g meskipun lebih banyak dapat disimpan pada asupan di atas 200 mg setiap hari. Konsentrasinya lebih tinggi di leukosit dan trombosit daripada di eritrosit dan plasma. Pada keadaan defisiensi, konsentrasi dalam leukosit menurun kemudian dan pada tingkat yang lebih lambat, dan telah dianggap sebagai kriteria yang lebih baik untuk evaluasi defisiensi daripada konsentrasi dalam plasma.

Vitamin C atau asam askorbat dioksidasi secara reversibel menjadi asam dehidroaskorbat; beberapa dimetabolisme menjadi askorbat-2-sulfat, yang tidak aktif, dan asam oksalat yang diekskresikan dalam urin. Asam askorbat yang melebihi kebutuhan tubuh juga dengan cepat dieliminasi tidak berubah dalam urin; ini umumnya terjadi dengan asupan melebihi 100 mg setiap hari.

Asam askorbat melintasi plasenta dan didistribusikan ke dalam ASI. Itu dihilangkan dengan hemodialisis. Ambang ginjal untuk asam askorbat adalah sekitar 14 ug/mL, tetapi tingkat ini bervariasi antar individu. Ketika tubuh jenuh dengan asam askorbat dan konsentrasi darah melebihi ambang batas, asam askorbat yang tidak berubah diekskresikan dalam urin. Ketika saturasi jaringan dan konsentrasi asam askorbat dalam darah rendah, pemberian vitamin menghasilkan sedikit atau tidak ada ekskresi asam askorbat melalui urin.

Metabolit asam askorbat yang tidak aktif seperti asam askorbat-2-sulfat dan asam oksalat diekskresikan dalam urin. Asam askorbat juga diekskresikan dalam empedu tetapi tidak ada bukti untuk sirkulasi enterohepatik.

Zinc (seng) terlibat dalam berbagai aspek metabolisme sel. Diperkirakan bahwa sekitar 10% protein manusia dapat mengikat zinc, selain ratusan protein yang mengangkut dan lalu lintas zinc. Hal ini diperlukan untuk aktivitas katalitik lebih dari 200 enzim, dan memainkan peran dalam penyembuhan luka fungsi kekebalan tubuh, sintesis protein, sintesis DNA, dan pembelahan sel.

Zinc adalah elemen penting untuk indera perasa dan penciuman yang tepat dan mendukung pertumbuhan dan perkembangan normal selama kehamilan, masa kanak-kanak, dan remaja. Diperkirakan memiliki sifat antioksidan, yang dapat melindungi terhadap penuaan yang dipercepat dan membantu mempercepat proses penyembuhan setelah cedera; Namun, penelitian berbeda mengenai efektivitasnya. Ion zinc adalah agen antimikroba yang efektif bahkan jika diberikan dalam konsentrasi rendah. Studi tentang zinc oral untuk kondisi tertentu menunjukkan bukti berikut dalam berbagai kondisi:

• Flu
  Bukti menunjukkan bahwa jika pelega tenggorokan atau sirup zinc diminum dalam waktu 24 jam setelah gejala pilek mulai, suplemen dapat mempersingkat lamanya pilek. Penggunaan zinc intranasal telah dikaitkan dengan hilangnya indera penciuman, dalam beberapa kasus jangka panjang atau permanen.
• Penyembuhan Luka
  Pasien dengan borok kulit dan penurunan kadar zinc dapat mengambil manfaat dari suplemen zinc oral.
• Diare
  Suplemen zinc oral dapat mengurangi gejala diare pada anak dengan kadar zinc rendah, terutama pada kasus malnutrisi.

Penyerapan

Zinc diserap di usus kecil melalui mekanisme yang diperantarai oleh pembawa. Dalam kondisi fisiologis yang teratur, proses transportasi penyerapan tidak jenuh. Jumlah pasti zinc yang diserap sulit ditentukan karena zinc disekresikan ke dalam usus. Zinc yang diberikan dalam larutan berair untuk subjek puasa diserap cukup efisien (pada tingkat 60-70%), namun, penyerapan dari diet padat kurang efisien dan sangat bervariasi, tergantung pada kandungan zinc dan komposisi diet. Umumnya, 33% dianggap sebagai penyerapan zinc rata-rata pada manusia.

Studi yang lebih baru telah menentukan tingkat penyerapan yang berbeda untuk berbagai populasi berdasarkan jenis diet mereka dan rasio molar fitat terhadap zinc. Penyerapan zinc bergantung pada konsentrasi dan meningkat secara linier dengan zinc makanan hingga tingkat maksimum. Selain itu status zinc dapat mempengaruhi penyerapan zinc. Manusia yang kekurangan zinc menyerap elemen ini dengan efisiensi yang meningkat, sedangkan manusia dengan diet tinggi zinc menunjukkan penurunan efisiensi penyerapan.

Rute Eliminasi

Ekskresi zinc melalui saluran pencernaan menyumbang sekitar setengah dari semua zinc yang dieliminasi dari tubuh. Sejumlah besar zinc disekresikan melalui sekresi empedu dan usus, namun sebagian besar diserap kembali. Ini adalah proses penting dalam pengaturan keseimbangan zinc. Rute lain dari ekskresi zinc termasuk urin dan kehilangan permukaan (kulit terkelupas, rambut, keringat).

Zinc telah terbukti menginduksi metallothionein usus, yang menggabungkan zinc dan tembaga di usus dan mencegah transfer permukaan serosa mereka. Sel-sel usus terkelupas dengan pergantian sekitar 6 hari, dan tembaga dan zinc yang terikat metallothionein hilang dalam tinja dan dengan demikian tidak diserap. Pengukuran zinc usus endogen pada manusia terutama dilakukan sebagai ekskresi tinja; ini menunjukkan bahwa jumlah yang diekskresikan responsif terhadap asupan zinc, zinc yang diserap dan kebutuhan fisiologis. Dalam satu penelitian, kinetika eliminasi pada tikus menunjukkan bahwa sejumlah kecil nanopartikel ZnO diekskresikan melalui urin, namun sebagian besar nanopartikel diekskresikan melalui feses.

Volume Distribusi

Sebuah studi farmakokinetik dilakukan pada tikus untuk menentukan distribusi dan indeks metabolik zinc lainnya dalam dua ukuran partikel. Ditemukan bahwa partikel zinc terutama didistribusikan ke organ termasuk hati, paru-paru, dan ginjal dalam waktu 72 jam tanpa perbedaan signifikan yang ditemukan menurut ukuran partikel atau jenis kelamin tikus.

Pembersihan

Dalam satu studi pasien sehat, pembersihan zinc ditemukan menjadi 0,63 ± 0,39 g/menit.

Pada tikus yang disuntik SC dengan serbuk zinc (Zn) yang terdispersi halus (ukuran partikel 0,05-0,1 mu) ditemukan peningkatan jumlah Zinc di hati.

Zinc dilepaskan dari makanan sebagai ion bebas selama pencernaannya. Ion-ion yang dibebaskan ini kemudian dapat bergabung dengan ligan yang disekresikan secara endogen sebelum diangkut ke dalam enterosit di duodenum dan jejunum. Protein transpor yang dipilih dapat memfasilitasi perjalanan zinc melintasi membran sel ke dalam sirkulasi hepatik. Dengan asupan tinggi, zinc juga dapat diserap melalui rute paraseluler pasif. Sistem portal membawa zinc yang diserap langsung ke dalam sirkulasi hati, dan kemudian dilepaskan ke dalam sirkulasi sistemik untuk dikirim ke berbagai jaringan. Meskipun, zinc serum hanya mewakili 0,1% dari zinc seluruh tubuh, zinc yang bersirkulasi berubah dengan cepat untuk memenuhi kebutuhan jaringan.

Vitamin B2 (riboflavin) adalah mikronutrien yang mudah diserap dan larut dalam air yang memiliki peran kunci dalam menjaga kesehatan manusia. Seperti vitamin B lainnya, ia mendukung produksi energi dengan membantu metabolisme lemak, karbohidrat, dan protein. Vitamin B2 juga diperlukan untuk pembentukan sel darah merah dan respirasi, produksi antibodi, dan untuk mengatur pertumbuhan dan reproduksi manusia. Ini penting untuk kesehatan kulit, kuku, pertumbuhan rambut dan kesehatan umum yang baik, termasuk mengatur aktivitas tiroid. Vitamin B2 juga membantu dalam pencegahan atau pengobatan berbagai jenis gangguan mata, termasuk beberapa kasus katarak.

Vitamin B2 merupakan nutrisi penting manusia yang merupakan flavin yang stabil dalam panas dan larut dalam air milik keluarga vitamin B. Vitamin B2 adalah prekursor koenzim flavin mononucleotide (FMN) dan flavin adenine dinucleotide (FAD). Koenzim ini sangat penting dalam respirasi jaringan normal, aktivasi piridoksin, konversi triptofan menjadi niasin, metabolisme lemak, karbohidrat, dan protein, dan detoksifikasi yang dimediasi glutathione reductase. Riboflavin mungkin juga terlibat dalam menjaga integritas eritrosit. Vitamin ini sangat penting untuk kesehatan kulit, kuku, dan rambut.

Vitamin B2 mudah diserap dari saluran pencernaan bagian atas; namun, absorpsi obat melibatkan mekanisme transpor aktif dan tingkat absorpsi GI dibatasi oleh durasi kontak obat dengan segmen khusus mukosa tempat absorpsi terjadi. Riboflavin 5-fosfat dengan cepat dan hampir seluruhnya mengalami defosforilasi dalam lumen GI sebelum terjadi absorpsi. Tingkat penyerapan GI vitamin B2 meningkat ketika obat diberikan dengan makanan dan menurun pada pasien dengan hepatitis, sirosis, obstruksi bilier, atau pada mereka yang menerima probenesid. Vitamin B2 disebut juga dengan vitamin G.

Penyerapan primer vitamin B2 terjadi di usus kecil melalui sistem transportasi yang cepat dan jenuh. Sejumlah kecil diserap di usus besar. Tingkat penyerapan sebanding dengan asupan, dan meningkat ketika vitamin B2 dicerna bersama dengan makanan lain dan dengan adanya garam empedu. Pada tingkat asupan rendah, sebagian besar penyerapan riboflavin terjadi melalui sistem transportasi aktif atau terfasilitasi. Pada tingkat asupan yang lebih tinggi, vitamin B2 dapat diserap melalui difusi pasif.

Dalam plasma, sebagian besar vitamin B2 berasosiasi dengan protein lain, terutama imunoglobulin, untuk transportasi. Kehamilan meningkatkan tingkat protein pembawa yang tersedia untuk vitamin B2, yang menghasilkan tingkat serapan vitamin B2 yang lebih tinggi pada permukaan plasenta ibu.

Di lambung, pengasaman lambung melepaskan sebagian besar bentuk koenzim riboflavin (flavin-adenine dinucleotide (FAD) dan flavin mononucleotide (FMN)) dari protein. Koenzim yang terikat secara nonkovalen kemudian dihidrolisis menjadi vitamin B2 oleh pirofosfatase dan fosfatase nonspesifik di usus bagian atas. Penyerapan primer vitamin B2 terjadi di usus kecil proksimal melalui sistem transportasi yang cepat dan jenuh. Tingkat penyerapan sebanding dengan asupan, dan meningkat ketika riboflavin dicerna bersama dengan makanan lain dan dengan adanya garam empedu. Sejumlah kecil riboflavin bersirkulasi melalui sistem enterohepatik. Pada tingkat asupan rendah sebagian besar penyerapan riboflavin adalah melalui sistem transportasi aktif atau difasilitasi.

Metabolisme vitamin B2 adalah proses yang dikontrol ketat yang tergantung pada status riboflavin individu. Vitamin B2 diubah menjadi koenzim dalam sitoplasma seluler sebagian besar jaringan tetapi terutama di usus kecil, hati, jantung, dan ginjal. Metabolisme riboflavin dimulai dengan fosforilasi yang bergantung pada adenosin trifosfat (ATP) dari vitamin menjadi flavin mononukleotida (FMN). Flavokinase, katalis untuk konversi ini, berada di bawah kendali hormonal. FMN kemudian dapat dikomplekskan dengan apoenzim spesifik untuk membentuk berbagai flavoprotein; namun, sebagian besar diubah menjadi flavin-adenin dinukleotida (FAD) oleh FAD sintetase. Akibatnya, FAD adalah flavokoenzim dominan dalam jaringan tubuh. Produksi rumpon dikendalikan oleh penghambatan produk sehingga kelebihan rumpon menghambat produksi lebih lanjut.

Aktivitas antioksidan vitamin B2 terutama berasal dari perannya sebagai prekursor FAD dan peran kofaktor ini dalam produksi glutathione tereduksi antioksidan. Glutathione tereduksi adalah kofaktor dari glutathione peroksidase yang mengandung selenium antara lain. Glutathione peroksidase adalah enzim antioksidan utama. Glutathione tereduksi dihasilkan oleh enzim glutathione reduktase yang mengandung FAD (flavin-adenine dinucleotide).