Molesco | Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Dosis, Obat Apa

Daftar Isi

Molesco®
Amlodipine
Kaplet

Apa Kandungan dan Komposisi Molesco?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Molesco adalah:

:
Molesco® 5 mg
Tiap kaplet mengandung:
Amlodipine besylate 6,944 mg setara dengan Amlodipine 5 mg.

Molesco® 10 mg
Tiap kaplet mengandung:
Amlodipine besylate 13,888 mg setara dengan Amlodipine 10 mg.

FARMAKOLOGI:
Amlodipine adalah inhibitor influks kalsium (slow channel blocker atau antagonis ion kalsium) dan menghambat influks ion-ion kalsium transmembran ke dalam jantung dan otot polos.
Mekanisme kerja antihipertensi Amlodipine karena efek relaksasi secara langsung pada otot polos vaskular. Mekanisme yang tepat dari Amlodipine untuk menghilangkan angina belum sepenuhnya diketahui, tetapi Amlodipine memperkecil iskemia total dengan dua cara kerja berikut:

Amlodipine menimbulkan dilatasi arteriola perifer sehingga memperkecil tahanan perifer total (afterload) terhadap kerja jantung. Karena tidak menimbulkan refleks takikardia, maka tidak ada muatan terhadap jantung sehingga menurunkan konsumsi energi miokardial dan kebutuhan oksigen, hal ini dapat meningkatkan efektivitas Amlodipine terhadap iskemia miokardial
Amlodipine menimbulkan dilatasi arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik pada keadaan normal maupun iskemia. Dilatasi ini meningkatkan penyampulaian oksigen miokardial pada penderita dengan spasme arteri koroner (Prinzmetal’s atau angina varian)

FARMAKOKINETIKA:
Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral, Amlodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma terkapsulai 6 – 12 jam setelah pemberian. Volume distribusi Amlodipine kira-kira 20 liter/kg. Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35 – 50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sehari sekali. Kadar mantap dalam plasma terkapsulai 7 – 8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali. Sebanyak 97,5% Amlodipine dalam sirkulasi terikat protein plasma.
Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif dimana 10% senyawa asal dan 60% metabolit diekskresikan melalui urine. Pada penderita hipertensi, pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian Amlodipine.
Pada penderita angina, pemberian dosis sehari sekali meningkatkan waktu exercise total dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Amlodipine tidak mempengaruhi efek metabolit atau perubahan-perubahan lipid (lemak) dalam plasma.

Sekilas Tentang Amlodipine Pada Molesco

Amlodipine adalah obat yang digunakan untuk terapi pengobatan tekanan darah tinggi (hipertensi) dan penyakit arteri koroner pada pasien dengan angina stabil dimana nyeri dada biasa terjadi saat sedang berada pada kondisi tertekan secara fisik dan emosi atau angina vasospastik tanpa disertai dengan gagal jantung.

Amlodipine dapat digunakan sebagai terapi tunggal atau terapi kombinasi untuk manajemen hipertensi dan penyakit arteri koroner. Amlodipine dapat digunakan pada pasien dengan rentang usia 6 hingga 17 tahun. Wanita hamil dan menyusui dilarang menggunakan obat ini.

Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan amlodipine meliputi sakit perut, mual, kelelahan, dan bengkak. Efek samping lainnya termasuk tekanan darah rendah atau serangan jantung. Pada pasien lansia atau pasien yang menderita penyakit hati, ukuran dosis harus dikurangi. Amlodipine bekerja dengan menghambat masuknya ion kalsium melintasi membran sel dengan target saluran kalsium tipe-L pada sel otot dan saluran kalsium tipe-N pada sistem saraf pusat sehingga mampu menghambat kontraksi otot polos dan mengurangi resistensi pembuluh darah tanpa mengurangi curah jantung. Akhirnya terjadi vasodilatasi dan penurunan resistensi pembuluh darah perifer yang kemudian mampu menurunkan tekanan darah. Selain itu obat ini juga mencegah penyempitan arteri koroner.

Amlodipine pertama kali dipatenkan pada 1982 dan disetujui penggunaannya untuk keperluan medis pada 1990. Amlodipine tersedia dalam bentuk besylate, mesylate, dan maleate. Oleh WHO dimasukkan dalam daftar obat paling esensial, efektif, dan aman untuk digunakan.

Amlodipine tidak direkomendasikan penggunaannya pada pasien penderita gagal jantung. Oleh FDA keamanan penggunaan obat ini untuk wanita hamil dimasukkan dalam kategori C.

Selengkapnya Tentang Amlodipine
Amlodipine (seperti besylate, mesylate atau maleate) adalah penghambat saluran kalsium kerja panjang (dihydropyridine) yang digunakan sebagai anti-hipertensi dan dalam pengobatan angina. Seperti penghambat saluran kalsium lainnya, amlodipine bekerja dengan merelaksasi otot polos di dinding arteri, menurunkan resistensi perifer dan karenanya menurunkan tekanan darah; di angina itu meningkatkan aliran darah ke otot jantung.

Amlodipin menghambat masuknya ion kalsium ekstraseluler ke dalam sel otot polos miokard dan pembuluh darah perifer, sehingga mencegah kontraksi pembuluh darah dan miokard. Hal ini menyebabkan dilatasi arteri koroner dan sistemik utama, penurunan kontraktilitas miokard, peningkatan aliran darah dan pengiriman oksigen ke jaringan miokard, dan penurunan resistensi perifer total. Agen atau zat ini juga dapat memodulasi aktivitas resistensi multi-obat (MDR) melalui penghambatan pompa penghabisan p-glikoprotein.

Amlodipine besylate merupakan penghambat saluran kalsium generasi kedua yang digunakan dalam terapi hipertensi dan angina pektoris. Amlodipine telah dikaitkan dengan tingkat rendah peningkatan enzim serum selama terapi dan kasus langka dari kerusakan hati akut yang tampak secara klinis.

Amlodipine memiliki afinitas yang kuat untuk membran sel, memodulasi masuknya kalsium dengan menghambat saluran kalsium membran yang dipilih. Sifat pengikatan yang unik dari obat ini memungkinkan aksi kerja panjangnya dan rejimen dosis yang lebih jarang.

Efek hemodinamik

Setelah pemberian dosis terapeutik amlodipine kepada pasien yang didiagnosis dengan hipertensi, amlodipine menyebabkan vasodilatasi, yang menghasilkan penurunan tekanan darah saat posisi terlentang dan berdiri. Selama penurunan tekanan darah ini, tidak ada perubahan signifikan secara klinis pada denyut jantung atau kadar katekolamin plasma dengan penggunaan jangka panjang.

Pemberian amlodipine intravena mengurangi tekanan darah arteri dan meningkatkan denyut jantung pada pasien dengan angina stabil kronis, namun, pemberian amlodipin oral kronis dalam studi klinis tidak menyebabkan perubahan yang signifikan secara klinis pada denyut jantung atau tekanan darah pada pasien yang didiagnosis dengan angina dan darah normal. tekanan. Dengan pemberian oral jangka panjang, sekali sehari, efektivitas antihipertensi dipertahankan setidaknya selama 24 jam.

Efek elektrofisiologi

Amlodipine tidak mengubah fungsi nodal sinoatrial (SA) atau konduksi atrioventrikular (AV) pada hewan atau manusia. Pada pasien yang didiagnosis dengan angina stabil kronis, pemberian amlodipine 10 mg intravena tidak menyebabkan perubahan signifikan secara klinis pada konduksi A-H dan H-V dan waktu pemulihan nodus sinus setelah pemacuan jantung. Pasien yang diberikan amlodipine dengan beta-blocker bersamaan menghasilkan hasil yang serupa. Dalam uji klinis di mana amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan beta-blocker untuk pasien yang didiagnosis dengan hipertensi atau angina, tidak ada efek samping pada parameter elektrokardiografi yang dicatat. Dalam studi klinis yang terdiri dari pasien angina saja, amlodipine tidak mengubah interval elektrokardiografi atau menghasilkan blok AV derajat tinggi.

Efek pada angina

Amlodipine meredakan gejala nyeri dada yang berhubungan dengan angina. Pada pasien yang didiagnosis dengan angina, pemberian amlodipine dosis tunggal setiap hari meningkatkan waktu latihan total, waktu timbulnya angina, dan waktu untuk depresi segmen ST 1 mm pada studi EKG, menurunkan frekuensi serangan angina, dan menurunkan kebutuhan tablet nitrogliserin.

Penyerapan

Amlodipine diserap perlahan dan hampir sempurna dari saluran cerna. Konsentrasi plasma puncak dicapai 6-12 jam setelah pemberian oral. Perkiraan bioavailabilitas amlodipine adalah 64-90%. Kadar amlodipine plasma stabil dicapai setelah 7-8 hari pemberian dosis harian berturut-turut. Penyerapan tidak dipengaruhi oleh makanan.

Rute eliminasi

Eliminasi dari plasma terjadi secara bifasik dengan waktu paruh eliminasi terminal sekitar 30-50 jam. Kadar amlodipin plasma keadaan stabil dicapai setelah 7-8 hari pemberian dosis harian berturut-turut. Amlodipine 10% diekskresikan sebagai obat yang tidak berubah dalam urin. Amlodipine dapat dimulai pada dosis normal pada pasien yang didiagnosis dengan gagal ginjal.

Hak paten Pfizer pada Norvasc dengan kandungan amlodipine berlangsung hingga 2007. Sejumlah versi generik kini tersedia. Kedaluwarsa paten total terjadi pada tahun 2007.

Molesco Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Molesco?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Molesco adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
:
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan hipertensi dan dapat digunakan sebagai bahan tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita. Penderita-penderita yang tidak cukup terkontrol bila hanya menggunakan obat antihipertensi tunggal dapat lebih menguntungkan dengan pemberian Amlodipine yang dikombinasi dengan diuretik thiazida, inhibitor β-adrenoreceptor, atau inhibitor angiotensin-converting enzym.
Amlodipine diindikasikan untuk pengobatan iskemia myokardial apakah karena obstruksi fixed (angina stabil) dan atau vasospasme/vasokonstriksi (Prinzmetal’s atau angina varian) dari pembuluh darah koroner. Amlodipine dapat digunakan dimana gambaran klinik menunjukkan suatu kemungkinan komponen vasospastik/vasokonstriktif tetapi belum nampulak adanya vasospasme/vasokonstriksi. Amlodipine dapat digunakan sendiri sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan obat-obat antiangina lainnya terutama pada penderita angina yang sukar disembuhkan dengan nitrat dan atau dengan β-blocker pada dosis yang memadai.

Apa Saja Kontraindikasi Molesco?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Molesco dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

:
Amlodipine dikontraindikasikan pada penderita yang sensitif terhadap dihidropiridin.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Molesco?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Molesco:

Untuk hipertensi: Dosis lazim adalah 5 mg Amlodipine satu kali sehari, dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg tergantung respons pasien secara individual dan berat penyakit. Pasien yang lemah (fragile), pasien lanjut usia atau pasien dengan gagal fungsi hati dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg Amlodipine satu kali sehari dan dosis ini dapat digunakan ketika Amlodipine ditambahkan dengan terapi antihipertensi lain. Sebagian besar pasien hipertensi dengan dosis pemakaian 5 mg setiap hari tidak perlu peningkatan dosis. Bagi mereka yang memerlukan dosis lebih tinggi, Amlodipine dapat ditingkatkan menjadi 7,5 mg setiap hari dengan dosis maksimum 10 mg setiap hari. Dosis yang dianjurkan untuk chronic stable atau angina vasospastik adalah 5 – 10 mg, dan dosis yang lebih rendah untuk pasien lanjut usia dan pasien gagal fungsi hati
Untuk anak-anak: Sampulai saat ini penggunaan Amlodipine untuk anak-anak tidak pernah dilaporkan

OVERDosis:
Walaupun tidak ada penelitian yang menyebutkan tentang overdosis Amlodipine, tetapi dari data yang ada menunjukkan bahwa overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan dengan tanda selanjutnya berupa hipotensi sistemik yang lebih lama.
Hipotensi yang signifikan secara klinik karena overdosis Amlodipine memerlukan dukungan kardiovaskular aktif termasuk pemantauan jantung dan fungsi pernapasan, peninggian anggota badan, dan perhatian terhadap volume cairan sirkulasi dan pengeluaran urine. Bahan vasokonstriktor dapat membantu memulihkan tegangan vaskular dan tekanan darah, diberikan bila tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaannya. Karena Amlodipine sebagian besar terikat protein, dialisis tidak menguntungkan.
Pada beberapa kasus, pencucian lambung dapat membantu menurunkan laju absorpsi Amlodipine.

Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Molesco Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Molesco, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Molesco?

Jika Anda lupa menggunakan Molesco, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Molesco Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Molesco?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Molesco yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.

Apa Efek Samping Molesco?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Molesco yang mungkin terjadi adalah:

:
Amlodipine dapat ditoleransi dengan baik. Efek Samping yang umumnya terjadi adalah sakit kepala, edema, rasa lelah, rasa kantuk, mual, sakit perut, rasa panas, berdebar-debar dan pusing. Efek Samping yang jarang terjadi mencakup gatal-gatal, ruam, sesak napas, nyeri pada ulu hati, rasa lemas, kejang otot, rasa sakit pada gusi dan sangat jarang sekali kemerahan pada kulit. Sama seperti Calcium antagonis lainnya, kejadian seperti ini jarang dilaporkan dan tidak dapat dibedakan dari kejadian alami yang mendasari penyakit gagal jantung (termasuk ventricular tachycardia dan atrial fibrillation ) dan sakit pada dada.

Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Molesco?

Penggunaan pada penderita dengan kegagalan ginjal.
- Amlodipine sebagian besar dimetabolisme menjadi metabolit inaktif dimana 10% diekskresikan dalam bentuk utuh melalui urine. Perubahan-perubahan kadar Amlodipine dalam plasma tidak ada korelasi dengan derajat kegagalan ginjal. Amlodipine dapat digunakan pada penderita tersebut dengan dosis normal. Amlodipine tidak dapat didialisis
Penggunaan pada penderita dengan kegagalan fungsi hepar.
- Waktu paruh Amlodipine lebih panjang pada penderita dengan kegagalan fungsi hepar dan rekomendasi dosis belum ditetapkan. Sebaiknya perlu perhatian khusus penggunaan obat ini pada penderita dengan kegagalan fungsi hepar
Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui.
- Keamanan penggunaan Amlodipine pada ibu hamil dan menyusui belum dibuktikan. Amlodipine tidak menunjukkan toksisitas pada penelitian reproduktif pada binatang selain memperpanjang parturisi dan kerja pada tikus percobaan yang diberi dosis 50 kali dosis maksimum yang direkomendasikan pada manusia. Berdasarkan itu, penggunaan pada ibu hamil dan menyusui hanya direkomendasikan bila tidak ada alternatif lain yang lebih aman dan bila penyakitnya itu sendiri membawa risiko yang lebih besar terhadap ibu dan anak
Penggunaan pada penderita lanjut usia.
- Walaupun penderita lanjut usia kemungkinan memiliki kadar Amlodipine dalam plasma yang lebih tinggi dibanding penderita yang lebih muda, tetapi waktu paruh eliminasi terminalnya sama. Amlodipine yang digunakan pada dosis yang sama baik pada penderita lanjut usia maupun penderita yang lebih muda, sama-sama ditoleransi. Sehingga untuk penderita lanjut usia direkomendasikan pemberian dosis normal

Apa Saja Interaksi Obat Molesco?

Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Molesco antara lain:

:
Amlodipine aman diberikan bersama-sama dengan diuretik thiazida, β-blocker, inhibitor angiotensin-converting enzym, long-acting nitrat, nitrogliserin sublingual, obat-obat antiinflamasi non steroid, antibiotika, dan obat hipoglikemik oral. Pada penelitian khusus pemberian Amlodipine bersama-sama digoksin tidak mengubah kadar digoksin dalam serum dan klirens renal digoksin pada sukarelawan normal, dan pemberian bersama-sama dengan simetidin tidak mengubah farmakokinetika Amlodipine. Amlodipine tidak mempunyai efek pada ikatan protein dari obat-obat yang diuji (digoksin, fenitoin, warfarin atau indometasin).

Izin, Kemasan & Sediaan Molesco

:
Dus @ 5 strip @ 10 kaplet 5 mg
No. Reg.DKL0802501404A1

Dus @ 5 strip @ 10 kaplet 10 mg
No. Reg. DKL0802501404B1

Simpan pada suhu kamar (25 – 30)° C, terlindung dari cahaya.

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Apa Nama Perusahaan Produsen Molesco?

Produsen obat (perusahaan farmasi) adalah suatu perusahaan atau badan usaha yang melakukan kegiatan produksi, penelitian, pengembangan produk obat maupun produk farmasi lainnya. Obat yang diproduksi bisa merupakan obat generik maupun obat bermerek. Perusahaan jamu adalah suatu perusahaan yang memproduksi produk jamu yakni suatu bahan atau ramuan berupa tumbuhan, bahan hewan, bahan mineral, sari, atau campuran dari bahan-bahan tersebut yang telah digunakan secara turun-temurun untuk pengobatan. Baik perusahaan farmasi maupun perusahaan jamu harus memenuhi persyaratan yang telah ditetapkan.

Setiap perusahaan farmasi harus memenuhi syarat CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik), sedangkan perusahaan jamu harus memenuhi syarat CPOTB (Cara Pembuatan Obat Tradisional yang Baik) untuk dapat melakukan kegiatan produksinya agar produk yang dihasilkan dapat terjamin khasiat, keamanan, dan mutunya. Berikut ini nama perusahaan pembuat produk Molesco:

PT. PHARMASI BINANGKIT
Majalengka – Indonesia