Lexaprofen

Ibuprofen adalah turunan asam propionat dan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dengan efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik. Ibuprofen menghambat aktivitas siklooksigenase I dan II, menghasilkan penurunan pembentukan prekursor prostaglandin dan tromboksan. Hal ini menyebabkan penurunan sintesis prostaglandin, oleh prostaglandin sintase, efek fisiologis utama ibuprofen. Ibuprofen juga menyebabkan penurunan pembentukan sintesis tromboksan A2, oleh tromboksan sintase, sehingga menghambat agregasi trombosit.

Ibuprofen tersedia baik dengan resep maupun bebas. Ibuprofen dianggap sebagai salah satu NSAID yang paling aman dan umumnya dapat ditoleransi dengan baik tetapi dapat, bagaimanapun, jarang menyebabkan kerusakan hati akut yang nyata secara klinis dan serius.

Ibuprofen memiliki beberapa tindakan dalam jalur inflamasi yang berbeda yang terlibat dalam peradangan akut dan kronis. Efek utama yang dilaporkan dalam ibuprofen terkait dengan pengendalian nyeri, demam, dan peradangan akut dengan menghambat sintesis prostanoid oleh COX-1 dan COX-2. Pereda nyeri dikaitkan dengan daerah yang terkena perifer dan efek sistem saraf pusat dalam transmisi nyeri yang dimediasi oleh kornu dorsalis dan traktus spinotalamikus yang lebih tinggi. Beberapa laporan telah mencoba untuk menghubungkan regulasi nyeri dengan kemungkinan peningkatan pada sintesis cannabinoid endogen dan aksi pada reseptor NMDA. Efek pada rasa sakit telah terbukti terkait dengan potensi yang ditimbulkan secara kortikal. Efek antipiretik dilaporkan terkait dengan efek pada sintesis prostanoid karena fakta bahwa prostanoid adalah mediator pensinyalan utama piresis di wilayah hipotalamus-preoptik.

Penggunaan ibuprofen dalam prosedur gigi dikaitkan dengan penghambatan lokal produksi prostanoid serta aktivitas anti-edemik dan peningkatan beta-endorfin plasma. Beberapa laporan telah menyarankan pengurangan lokal yang cepat dari ekspresi COX-2 pada pulpa gigi yang diperoleh dengan pemberian ibuprofen. Pemberian ibuprofen pada pasien dengan penyakit rematik telah terbukti mengendalikan gejala sendi. Ibuprofen banyak digunakan dalam produk OTC sebagai agen untuk pengelolaan dismenore yang telah terbukti mengurangi jumlah prostanoid menstruasi dan menghasilkan pengurangan hiperkontraktilitas uterus. Selain itu, telah dilaporkan secara signifikan mengurangi demam dan rasa sakit yang disebabkan oleh migrain. Efek ini diduga terkait dengan efek pada aktivasi trombosit dan produksi tromboksan A2 yang menghasilkan efek vaskular lokal di daerah yang terkena. Efek ini layak karena ibuprofen dapat masuk ke dalam sistem saraf pusat.

Dalam penelitian penggunaan ibuprofen, telah dilaporkan untuk mengurangi neurodegenerasi bila diberikan dalam dosis rendah dalam waktu yang lama. Di sisi lain, penggunaannya pada penyakit Parkinson terkait dengan pentingnya peradangan dan stres oksidatif dalam patologi kondisi ini. Penggunaan ibuprofen untuk kanker payudara terkait dengan penelitian yang menunjukkan penurunan 50% pada tingkat kanker payudara. Ibu profen dikenal juga dengan nama brufen dan motrin.

Ibuprofen dikategorikan dalam kelompok berikut ini:

• Analgesik, Non Narkotika
  Subkelas agen analgesik yang biasanya tidak mengikat reseptor opioid dan tidak adiktif. Banyak analgesik non-narkotika ditawarkan sebagai obat tanpa resep.
• Agen Anti-Peradangan, Non-Steroidal
  Agen anti-inflamasi yang bersifat non-steroid. Selain tindakan anti-inflamasi, mereka memiliki tindakan analgesik, antipiretik, dan penghambatan trombosit. Mereka bertindak dengan menghalangi sintesis prostaglandin dengan menghambat siklooksigenase, yang mengubah asam arakidonat menjadi endoperoksida siklik, prekursor prostaglandin. Penghambatan sintesis prostaglandin menyumbang tindakan analgesik, antipiretik, dan penghambatan trombosit mereka; mekanisme lain dapat berkontribusi pada efek anti-inflamasinya.
• Inhibitor Siklooksigenase
  Senyawa atau agen yang bergabung dengan siklooksigenase (prostaglandin-endoperoksida sintase) dan dengan demikian mencegah kombinasi substrat-enzimnya dengan asam arakidonat dan pembentukan eikosanoid, prostaglandin, dan tromboksan. (Lihat semua senyawa yang diklasifikasikan sebagai Inhibitor Cyclooxygenase.)

Penyerapan

Ibuprofen diserap dengan sangat baik secara oral dan konsentrasi serum puncak dapat dicapai dalam 1 hingga 2 jam setelah pemberian ekstravaskular. Ketika ibuprofen diberikan segera setelah makan ada sedikit penurunan tingkat penyerapan tetapi tidak ada perubahan dalam tingkat penyerapan. Ketika diberikan secara oral, penyerapan ibuprofen pada orang dewasa sangat cepat dilakukan di saluran pencernaan bagian atas. Rata-rata Cmax, Tmax dan AUC berkisar sekitar 20 mcg/ml, 2 jam dan 70 mcg.h/ml. Parameter ini dapat bervariasi tergantung pada bentuk enansiomer, rute, dan dosis pemberian.

Rute Eliminasi

Ibuprofen dengan cepat dimetabolisme dan dieliminasi dalam urin dengan demikian, melalui ini menyumbang lebih dari 90% dari dosis yang diberikan. Dieliminasi secara lengkap dalam 24 jam setelah dosis terakhir dan hampir semua dosis yang diberikan melewati metabolisme, mewakili sekitar 99% dari dosis yang dieliminasi. Ekskresi bilier obat yang tidak berubah dan metabolit fase II aktif mewakili 1% dari dosis yang diberikan. Singkatnya, ibuprofen diekskresikan sebagai metabolit atau konjugatnya. Penghapusan ibuprofen tidak terganggu oleh usia tua atau adanya gangguan ginjal.

Volume Distribusi

Volume distribusi ibuprofen yang tampak adalah 0,1 L/kg.

Pembersihan

Tingkat pembersihan berkisar antara 3-13 L / jam tergantung pada rute pemberian, jenis enansiomer dan dosis.

Ibuprofen cepat diserap setelah pemberian oral, & konsentrasi puncak dalam plasma diamati setelah 15-30 menit. Waktu paruh dalam plasma adalah sekitar 2 jam. Ibuprofen secara ekstensif (99%) terikat pada protein plasma, tetapi obat tersebut hanya menempati sebagian kecil dari total tempat pengikatan obat pada konsentrasi biasa. Ibuprofen lewat perlahan ke dalam ruang sinovial & mungkin tetap di sana dalam konsentrasi yang lebih tinggi karena konsentrasi dalam plasma menurun. Pada hewan percobaan, ibuprofen & metabolitnya mudah melewati plasenta. Ekskresi ibuprofen cepat & lengkap. Lebih dari 90% dari dosis yang tertelan diekskresikan dalam urin sebagai metabolit atau konjugatnya.