LEFLUNOMIDE

Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Kontra, Interaksi, Dosis, Obat Apa | FARMASI-ID.COM > Sistem Saraf Pusat > Obat Anti Inflamasi Non Steroid (OAINS) > LEFLUNOMIDE

Indikasi

Sebagai DMARDs pada reumatoid artritis aktif pada pasien dewasa dan psoriatik artritis aktif.

Kontra Indikasi

Perhatian

Sebelumnya terdapat anemia, leukopenia, trombositopenia, gangguan fungsi sumsum tulang, atau orang yang beresiko mengalami supresi sumsum tulang, insufisiensi ginjal, penggunaan pada anak-anak dan lanjut usia.

Interaksi obat

Kolestiramin, Karkoal, obat-obat hepatotoksis.

Efek Samping

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori X: Penelitian pada manusia dan hewan telah menunjukkan janin yang abnormal atau ada kejadian berbahaya pada janin berdasarkan pengalaman manusia atau keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas melampaui keuntungannya. Obat dikontraindikasikan pada wanita yang sedang atau akan hamil.

Parameter Pemantauan

Pantau BP dan nilai enzim hati sebelum inisiasi dan secara periodik selama terapi.

Overdosis

Gejala: Nyeri perut, mual, diare, peningkatan enzim hati, anemia, leukopenia, pruritus dan ruam. Penatalaksanaan: Berikan cholestyramine atau charcoal untuk mempercepat eliminasi obat. Perawatan suportif dan simtomatik juga harus dimulai dan diamati pasien dengan seksama.

Interaksi obat

Interaksi Makanan

  • Hindari alkohol karena peningkatan risiko hepatotoksisitas.
  • Echinacea dapat mengurangi efek terapi leflunomide.

Mekanisme Aksi

Keterangan: Leflunomide adalah agen imunomodulasi dan DMARD. Obat ini menghambat sintesis pirimidin dengan menghambat aktivitas enzim dihidroorotate dehidrogenase yang menghasilkan efek antiproliferatif dan anti-inflamasi.

Farmakokinetik

  • Absorpsi: Bioavailabilitas: Sekitar 82-95%. Waktu konsentrasi plasma memuncak (metabolit aktif): 6-12 jam.
  • Distribusi: Volume distribusi: 0,13 L / kg. Protein plasma mengikat (metabolit aktif): 99% (terutama albumin).
  • Metabolisme: Cepat diubah menjadi metabolit aktif A77 1726 di mukosa GI dan hati.
  • Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 43% sebagai glukuronida) dan feses (sekitar 48%). Eliminasi paruh (metabolit aktif): Sekitar 14-18 hari.

Dosis

Reumatoid artritis, dewasa usia di atas 18 tahun, dosis muatan 100 mg sekali sehari selama 3 hari kemudian dosis pemeliharaan, 10-20 mg sekali sehari.Psoriatik artritis, dewasa usia di atas 18 tahun, dosis awal 100 mg sekali sehari selama 3 hari selanjutnya dosis pemeliharaan 20 mg sekali sehari.Perbaikan kondisi biasanya terjadi setelah 4-6 minggu dan bisa bertahan sampai 4-6 bulan. Leflunomid dimaksudkan untuk penggunaan jangka panjang.AINS dan atau kortikosteroid dosis rendah tetap dapat diberikan bersama leflunomid.

Pemberian Obat

Dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak

Cara Penyimpanan

Simpan pada suhu 25 ° C.

Sediaan

Tablet kekuatan 10 mg, 20 mg, dan 100 mg.

Nama Brand

Arava