Leflunomide

by

Leflunomide Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Leflunomide?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Leflunomide adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Sebagai DMARDs pada reumatoid artritis aktif pada pasien dewasa dan psoriatik artritis aktif.

Apa Saja Kontraindikasi Leflunomide?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Leflunomide dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

  • Wanita yang sedang atau memungkinkan untuk hamil, menyusui
  • Keadaan imunodefisiensi berat, gangguan fungsi sumsum tulang jelas atau anemia jelas, leukopenia, neutropenia, atau trombositopenia akibat karena penyebab-penyebab lain selain artritis reumatoid, infeksi serius, insufisiensi ginjal sedang sampai berat, kerusakan fungsi hati, hipoproteinemia berat

Apa saja Perhatian Penggunaan Leflunomide?

Sebelumnya terdapat anemia, leukopenia, trombositopenia, gangguan fungsi sumsum tulang, atau orang yang beresiko mengalami supresi sumsum tulang, insufisiensi ginjal, penggunaan pada anak-anak dan lanjut usia.

Interaksi obat

Kolestiramin, Karkoal, obat-obat hepatotoksis.


Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Leflunomide Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Leflunomide, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Leflunomide?

Jika Anda lupa menggunakan Leflunomide, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Leflunomide Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Leflunomide?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Leflunomide yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Leflunomide?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Leflunomide yang mungkin terjadi adalah:

  • Gangguan lambung-usus, peningkatan parameter hati, leukopenia
  • Sakit kepala, pusing, astenia (lemah/tidak bertenaga)
  • Peningkatan pada tekanan darah, berat badan menurun, meningkatnya kerontokan rambut, reaksi alergi ringan
  • Hiperlipidemia ringan

Bagaimana Kategori Keamanan Penggunaan Leflunomide Pada Wanita Hamil?

Kategori keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil atau pregnancy category merupakan suatu kategori mengenai tingkat keamanan obat untuk digunakan selama periode kehamilan apakah memengaruhi janin atau tidak. Kategori ini tidak termasuk tingkat keamanan obat untuk digunakan oleh wanita menyusui.

FDA (Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat) mengkategorikan tingkat keamanan obat untuk wanita hamil menjadi 6 (enam) kategori yaitu A, B, C, D, X, dan N. Anda bisa membaca definisi dari setiap kategori tersebut di sini. Berikut ini kategori tingkat keamanan penggunaan Leflunomide untuk digunakan oleh wanita hamil:

Kategori X: Penelitian pada manusia dan hewan telah menunjukkan janin yang abnormal atau ada kejadian berbahaya pada janin berdasarkan pengalaman manusia atau keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas melampaui keuntungannya. Obat dikontraindikasikan pada wanita yang sedang atau akan hamil.

Parameter Pemantauan

Pantau BP dan nilai enzim hati sebelum inisiasi dan secara periodik selama terapi.

Overdosis

Gejala: Nyeri perut, mual, diare, peningkatan enzim hati, anemia, leukopenia, pruritus dan ruam. Penatalaksanaan: Berikan cholestyramine atau charcoal untuk mempercepat eliminasi obat. Perawatan suportif dan simtomatik juga harus dimulai dan diamati pasien dengan seksama.

Interaksi obat

  • Cholestyramine dan charcoal aktif dapat menurunkan konsentrasi plasma metabolit aktif. Penggunaan bersamaan methotrexate dan obat hepatotoksik lainnya dapat meningkatkan risiko hepatotoksisitas
  • Rifampisin meningkatkan kadar serum dari metabolit aktif
  • Berpotensi fatal: Dapat meningkatkan efek buruk vaksin hidup

Interaksi Makanan

  • Hindari alkohol karena peningkatan risiko hepatotoksisitas
  • Echinacea dapat mengurangi efek terapi leflunomide

Mekanisme Aksi

Detail Leflunomide


: Leflunomide adalah agen imunomodulasi dan DMARD. Obat ini menghambat sintesis pirimidin dengan menghambat aktivitas enzim dihidroorotate dehidrogenase yang menghasilkan efek antiproliferatif dan anti-inflamasi.

Farmakokinetik

  • Absorpsi: Bioavailabilitas: Sekitar 82-95%. Waktu konsentrasi plasma memuncak (metabolit aktif): 6-12 jam
  • Distribusi: Volume distribusi: 0,13 L / kg. Protein plasma mengikat (metabolit aktif): 99% (terutama albumin)
  • Metabolisme: Cepat diubah menjadi metabolit aktif A77 1726 di mukosa GI dan hati
  • Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 43% sebagai glukuronida) dan feses (sekitar 48%). Eliminasi paruh (metabolit aktif): Sekitar 14-18 hari

sekilas tentang Obat Anti Inflamasi Non Steroid (OAINS)
Obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) adalah kelas obat yang digunakan untuk mengurangi rasa sakit, mengurangi demam, mencegah pembekuan darah dan, dalam dosis yang lebih tinggi, mengurangi peradangan. Istilah nonsteroid membedakan obat ini dari steroid, walaupun memiliki efek antiinflamasi eicosanoid yang serupa dan memiliki berbagai efek lainnya. OAINS pertama kali digunakan pada tahun 1960, istilah ini digunakan untuk menjauhkan obat-obatan ini dari steroid, yang pada saat steroid distigma negatif akibat penyalahgunaan steroid anabolik. OAINS bekerja dengan menghambat aktivitas enzim siklooksigenase (COX-1 dan / atau COX-2). Dalam sel, enzim-enzim ini terlibat dalam sintesis mediator biologis utama, yaitu prostaglandin yang terlibat dalam peradangan, dan tromboksan yang terlibat dalam pembekuan darah.

Ada dua jenis OAINS yang tersedia yaitu non-selektif dan COX-2 selektif. Sebagian besar OAINS bersifat non-selektif, dan menghambat aktivitas COX-1 dan COX-2. OAINS ini selain mengurangi peradangan, juga menghambat agregasi trombosit (terutama aspirin) dan meningkatkan risiko ulkus/perdarahan gastrointestinal. Inhibitor selektif COX-2 memiliki lebih sedikit efek samping gastrointestinal, tetapi meningkatkan trombosis dan secara substansial meningkatkan risiko serangan jantung. Akibatnya, inhibitor selektif COX-2 umumnya dikontraindikasikan karena risiko tinggi penyakit vaskular yang tidak terdiagnosis. Efek diferensial ini disebabkan oleh peran dan lokalisasi jaringan yang berbeda dari masing-masing isoenzim COX. Dengan menghambat aktivitas COX fisiologis, semua OAINS meningkatkan risiko penyakit ginjal dan serangan jantung.

OAINS yang paling dikenal adalah aspirin, ibuprofen, dan naproxen, semuanya tersedia secara bebas di sebagian besar negara. Paracetamol (acetaminophen) umumnya tidak dianggap sebagai OAINS karena hanya memiliki aktivitas anti-inflamasi kecil. Paracetamol mengobati rasa sakit terutama dengan memblokir COX-2, sebagian besar di sistem saraf pusat, tetapi tidak banyak di seluruh tubuh. Efek samping OAINS tergantung pada spesifik obat, tetapi sebagian besar mencakup peningkatan risiko ulkus dan perdarahan gastrointestinal, serangan jantung dan penyakit ginjal.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Leflunomide?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Leflunomide:

Reumatoid artritis, dewasa usia di atas 18 tahun, dosis muatan 100 mg sekali sehari selama 3 hari kemudian dosis pemeliharaan, 10-20 mg sekali sehari.Psoriatik artritis, dewasa usia di atas 18 tahun, dosis awal 100 mg sekali sehari selama 3 hari selanjutnya dosis pemeliharaan 20 mg sekali sehari.Perbaikan kondisi biasanya terjadi setelah 4-6 minggu dan bisa bertahan sampai 4-6 bulan. Leflunomid dimaksudkan untuk penggunaan jangka panjang.AINS dan atau kortikosteroid dosis rendah tetap dapat diberikan bersama leflunomid.

Bagaimana Cara Pemberian Obat Leflunomide?

Dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak

Bagaimana Cara Penyimpanan Leflunomide?

Simpan pada suhu 25 ° C.

Sediaan

Tablet kekuatan 10 mg, 20 mg, dan 100 mg.

Nama Brand Leflunomide?

Arava