LEFLUNOMIDE

Farmasi-id.com > Sistem Saraf Pusat > Obat Anti Inflamasi Non Steroid (OAINS) > LEFLUNOMIDE

By | 20/09/2018

Indikasi

Sebagai DMARDs pada reumatoid artritis aktif pada pasien dewasa dan psoriatik artritis aktif.

Kontra Indikasi

  • Wanita yang sedang atau memungkinkan untuk hamil, menyusui.
  • Keadaan imunodefisiensi berat, gangguan fungsi sumsum tulang jelas atau anemia jelas, leukopenia, neutropenia, atau trombositopenia akibat karena penyebab-penyebab lain selain artritis reumatoid, infeksi serius, insufisiensi ginjal sedang sampai berat, kerusakan fungsi hati, hipoproteinemia berat.

Perhatian

Sebelumnya terdapat anemia, leukopenia, trombositopenia, gangguan fungsi sumsum tulang, atau orang yang beresiko mengalami supresi sumsum tulang, insufisiensi ginjal, penggunaan pada anak-anak dan lanjut usia.

Interaksi obat

Kolestiramin, Karkoal, obat-obat hepatotoksis.

Efek Samping

  • Gangguan lambung-usus, peningkatan parameter hati, leukopenia.
  • Sakit kepala, pusing, astenia (lemah/tidak bertenaga).
  • Peningkatan pada tekanan darah, berat badan menurun, meningkatnya kerontokan rambut, reaksi alergi ringan.
  • Hiperlipidemia ringan.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori X: Penelitian pada manusia dan hewan telah menunjukkan janin yang abnormal atau ada kejadian berbahaya pada janin berdasarkan pengalaman manusia atau keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas melampaui keuntungannya. Obat dikontraindikasikan pada wanita yang sedang atau akan hamil.

Parameter Pemantauan

Pantau BP dan nilai enzim hati sebelum inisiasi dan secara periodik selama terapi.

Overdosis

Gejala: Nyeri perut, mual, diare, peningkatan enzim hati, anemia, leukopenia, pruritus dan ruam. Penatalaksanaan: Berikan cholestyramine atau charcoal untuk mempercepat eliminasi obat. Perawatan suportif dan simtomatik juga harus dimulai dan diamati pasien dengan seksama.

Interaksi obat

  • Cholestyramine dan charcoal aktif dapat menurunkan konsentrasi plasma metabolit aktif. Penggunaan bersamaan methotrexate dan obat hepatotoksik lainnya dapat meningkatkan risiko hepatotoksisitas.
  • Rifampisin meningkatkan kadar serum dari metabolit aktif.
  • Berpotensi fatal: Dapat meningkatkan efek buruk vaksin hidup.

Interaksi Makanan

  • Hindari alkohol karena peningkatan risiko hepatotoksisitas.
  • Echinacea dapat mengurangi efek terapi leflunomide.

Mekanisme Aksi

Keterangan: Leflunomide adalah agen imunomodulasi dan DMARD. Obat ini menghambat sintesis pirimidin dengan menghambat aktivitas enzim dihidroorotate dehidrogenase yang menghasilkan efek antiproliferatif dan anti-inflamasi.

Farmakokinetik

  • Absorpsi: Bioavailabilitas: Sekitar 82-95%. Waktu konsentrasi plasma memuncak (metabolit aktif): 6-12 jam.
  • Distribusi: Volume distribusi: 0,13 L / kg. Protein plasma mengikat (metabolit aktif): 99% (terutama albumin).
  • Metabolisme: Cepat diubah menjadi metabolit aktif A77 1726 di mukosa GI dan hati.
  • Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 43% sebagai glukuronida) dan feses (sekitar 48%). Eliminasi paruh (metabolit aktif): Sekitar 14-18 hari.

Dosis

Reumatoid artritis, dewasa usia di atas 18 tahun, dosis muatan 100 mg sekali sehari selama 3 hari kemudian dosis pemeliharaan, 10-20 mg sekali sehari.Psoriatik artritis, dewasa usia di atas 18 tahun, dosis awal 100 mg sekali sehari selama 3 hari selanjutnya dosis pemeliharaan 20 mg sekali sehari.Perbaikan kondisi biasanya terjadi setelah 4-6 minggu dan bisa bertahan sampai 4-6 bulan. Leflunomid dimaksudkan untuk penggunaan jangka panjang.AINS dan atau kortikosteroid dosis rendah tetap dapat diberikan bersama leflunomid.

Pemberian Obat

Dikonsumsi bersamaan dengan makanan atau tidak

Cara Penyimpanan

Simpan pada suhu 25 ° C.

Sediaan

Tablet kekuatan 10 mg, 20 mg, dan 100 mg.

Nama Brand

Arava

sekilas tentang Obat Anti Inflamasi Non Steroid (OAINS)

Obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) adalah kelas obat yang digunakan untuk mengurangi rasa sakit, mengurangi demam, mencegah pembekuan darah dan, dalam dosis yang lebih tinggi, mengurangi peradangan. Istilah nonsteroid membedakan obat ini dari steroid, walaupun memiliki efek antiinflamasi eicosanoid yang serupa dan memiliki berbagai efek lainnya. OAINS pertama kali digunakan pada tahun 1960, istilah ini digunakan untuk menjauhkan obat-obatan ini dari steroid, yang pada saat steroid distigma negatif akibat penyalahgunaan steroid anabolik. OAINS bekerja dengan menghambat aktivitas enzim siklooksigenase (COX-1 dan / atau COX-2). Dalam sel, enzim-enzim ini terlibat dalam sintesis mediator biologis utama, yaitu prostaglandin yang terlibat dalam peradangan, dan tromboksan yang terlibat dalam pembekuan darah.

Ada dua jenis OAINS yang tersedia yaitu non-selektif dan COX-2 selektif. Sebagian besar OAINS bersifat non-selektif, dan menghambat aktivitas COX-1 dan COX-2. OAINS ini selain mengurangi peradangan, juga menghambat agregasi trombosit (terutama aspirin) dan meningkatkan risiko ulkus/perdarahan gastrointestinal. Inhibitor selektif COX-2 memiliki lebih sedikit efek samping gastrointestinal, tetapi meningkatkan trombosis dan secara substansial meningkatkan risiko serangan jantung. Akibatnya, inhibitor selektif COX-2 umumnya dikontraindikasikan karena risiko tinggi penyakit vaskular yang tidak terdiagnosis. Efek diferensial ini disebabkan oleh peran dan lokalisasi jaringan yang berbeda dari masing-masing isoenzim COX. Dengan menghambat aktivitas COX fisiologis, semua OAINS meningkatkan risiko penyakit ginjal dan serangan jantung.

OAINS yang paling dikenal adalah aspirin, ibuprofen, dan naproxen, semuanya tersedia secara bebas di sebagian besar negara. Paracetamol (acetaminophen) umumnya tidak dianggap sebagai OAINS karena hanya memiliki aktivitas anti-inflamasi kecil. Paracetamol mengobati rasa sakit terutama dengan memblokir COX-2, sebagian besar di sistem saraf pusat, tetapi tidak banyak di seluruh tubuh. Efek samping OAINS tergantung pada spesifik obat, tetapi sebagian besar mencakup peningkatan risiko ulkus dan perdarahan gastrointestinal, serangan jantung dan penyakit ginjal.