ABIRATERONE ACETATE

Farmasi-id.com > Onkologi > Terapi Hormon untuk Kanker > ABIRATERONE ACETATE

By | 21/09/2018

Indikasi

Kanker prostat metastasis stadium lanjut yang sudah menyebar ke bagian tubuh lain pada pasien yang telah menerima kemoterapi golongan takson, pengobatan dalam kombinasi dengan prednison atau prednisolon.

Kontra Indikasi

  • Hipersensitivitas.
  • Gangguan hati berat (Child-Pugh Class C).
  • Wanita hamil & yang memiliki kemungkinan untuk hamil.

Perhatian

Hipertensi, hipokalemia, & retensi cairan akibat kelebihan mineralokortikoid, hepatotoksisitas, penghentian kortikosteroid, dan situasi yang menimbulkan stres berat.

Efek Samping yang Mungkin Timbul

  • Signifikan: Adrenocortical insufficiency, kelebihan mineralokortikoid (sering menyebabkan retensi cairan, hipokalemia, HTN, dan gagal jantung), hiperglikemia, anemia, miopati, rhabdomyolysis, penurunan kepadatan tulang, disfungsi seksual.
  • Gugup: Kelelahan.
  • CV: Angina pektoris, aritmia (mis. AF, takikardia), nyeri dada, edema, hot flush.
  • GI: Diare, dispepsia.
  • Resp: Infeksi saluran pernapasan atas, batuk.
  • Hepatic: Peningkatan kadar transaminase dan bilirubin.
  • Genitourinary: Nocturia, frekuensi kencing, ISK.
  • Endokrin: Hypertriglyceridaemia, hypophosphataemia.
  • Muskuloskeletal: ketidaknyamanan otot, pembengkakan sendi, patah tulang.
  • Imunologi: Sepsis.
  • Dermatologic: Ruam.
  • Berpotensi fatal: Hepatotoksisitas (misalnya gagal hati akut, hepatitis fulminan).

Parameter Pemantauan

Pantau tekanan darah, kadar K serum, dan keseimbangan cairan sebelum dan selama terapi; LFT sebelum terapi, kemudian 2 minggu pada 1 hingga 3 bulan, kemudian bulanan sesudahnya. Pantau tanda dan gejala insufisiensi adrenokortikoid.

Interaksi Obat

  • Peningkatan risiko hipokalemia dg obat penurun K (misalnya diuretik thiazide).
  • Resiko perkembangan tumor dengan spironolactone.
  • Penurunan eksposur dengan induser CYP3A4 kuat (misalnya rifampicin).
  • Peningkatan konsentrasi plasma dg penghambat CYP3A4 yang poten, mis. ketoconazole.
  • Peningkatan risiko perpanjangan QT dengan antiaritmia (misalnya quinidine, amiodarone), antipsikotik, moksifloksasin, metadon.
  • Dapat meningkatkan paparan obat yang dimetabolisme atau diaktifkan oleh CYP2D6 (misalnya desipramine, venlafaxine, metoprolol), terutama mereka yang memiliki indeks terapeutik yang sempit.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori X: Studi pada binatang percobaan atau manusia telah memperlihatkan adanya kelainan pada janin atau ada bukti risiko pada janin berdasarkan pengalaman pada manusia ataupun keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas-jelas melebihi manfaat yang mungkin diperoleh. Obat dikontraindikasikan bagi wanita yang sedang atau memiliki kemungkinan untuk hamil.

Interaksi Makanan

  • Peningkatan penyerapan dengan makanan.
  • Penurunan penyerapan dengan St John’s wort.
  • Peningkatan konsentrasi plasma dengan jeruk atau jus jeruk.

Mekanisme Aksi

  • Deskripsi: Abiraterone menekan produksi testosteron melalui penghambatan selektif dan ireversibel dari 17 α-hydroxylase/C17, 20-lyase (CYP17), enzim yang diperlukan untuk biosintesis androgen pada jaringan tumor testis, adrenal, dan prostat.
  • Farmakokinetik:
    • Absorpsi: Peningkatan penyerapan dengan makanan. Waktu untuk memuncaknya konsentrasi plasma: Sekitar 2 jam.
    • Distribusi: Protein plasma mengikat: > 99%, ke albumin dan α1-asam glikoprotein .
    • Metabolisme: Metabolis dalam hati melalui hidroksilasi, oksidasi, dan sulfasi oleh CYP3A4 dan sulfotransferase (SULT2A1) enzim, membentuk 2 metabolit inaktif utama, abiraterone sulfat dan sulfat abiraterone N-oksida.
    • Ekskresi: Melalui feses (88%) dan urine (sekitar 5%). Waktu paruh eliminasi terminal: Sekitar 15 jam.

Dosis

Dosis anjuran: 1 g/hari. Gunakan dengan prednison atau prednisolon dosis rendah. Dosis anjuran (prednison/prednisolon): 10 mg/hari.

Detail Dosis

Oral

Kanker prostat:

Dewasa: Metastasis, kanker prostat resisten-pengebirian: 1 g sekali sehari, dalam kombinasi dengan prednisone atau prednisolon.

Gangguan hati:

Sedang (Child-Pugh Class B): 250 mg sekali sehari; hentikan secara permanen jika ALT / AST mencapai> 5 kali batas atas normal (ULN) atau bilirubin total> 3 kali ULN selama perawatan. Severe (Child-Pugh Class C): dikontraindikasikan.

Pemberian Obat

Sebaiknya diberikan pada saat perut kosong: Berikan sekurang-kurangnnya 1 jam sblm atau 2 jam sesudah makan. Telan utuh, jangan dikunyah/dihancurkan.

Cara Penyimpanan

Simpan antara suhu 20-25 ° C.

Sediaan

Tablet kekuatan 250 mg

Nama Brand

Zytiga

Sekilas tentang terapi hormon

Terapi hormon adalah perawatan yang menambah, menghambat, atau membuang hormon. Untuk kondisi tertentu (seperti diabetes atau menopause), hormon diberikan untuk menambah kadar hormon yang rendah. Untuk memperlambat atau menghentikan pertumbuhan kanker tertentu (seperti kanker prostat dan payudara), hormon sintetis atau obat lain dapat diberikan untuk menghambat hormon alami tubuh. Kadang-kadang, operasi diperlukan untuk menghilangkan kelenjar yang membuat hormon tertentu. Juga disebut terapi endokrin, terapi hormonal, dan pengobatan hormonal.
Sekilas tentang kanker dan tumor

Kanker adalah penyakit yang disebabkan oleh ketidakteraturan perjalanan hormon yang mengakibatkan tumbuhnya daging pada jaringan tubuh yang normal atau sering dikenal sebagai tumor ganas. Selain itu gejala ini juga dikenal sebagai neoplasma ganas dan seringkali ditandai dengan kelainan siklus sel khas yang menimbulkan kemampuan sel untuk:

  1. Tumbuh tidak terkendali (pembelahan sel melebihi batas normal)

  2. Menyerang jaringan biologis di dekatnya.

  3. Bermigrasi ke jaringan tubuh yang lain melalui sirkulasi darah atau sistem limfatik, disebut metastasis.


Tiga karakter ganas inilah yang membedakan kanker dari tumor jinak. Sebagian besar kanker membentuk tumor, tetapi beberapa tidak, seperti leukemia. Cabang ilmu kedokteran yang berhubungan dengan studi, diagnosis, perawatan, dan pencegahan kanker disebut onkologi.

Tumor atau barah (bahasa Inggris: tumor, tumour) adalah sebutan untuk neoplasma atau lesi padat yang terbentuk akibat pertumbuhan sel tubuh yang tidak semestinya, yang mirip dengan simtoma bengkak. Tumor berasal dari kata tumere dalam bahasa latin yang berarti "bengkak". Pertumbuhannya dapat digolongkan sebagai ganas (malignan) atau jinak (benign).

Tumor ganas disebut kanker. Kanker memiliki potensi untuk menyerang dan merusak jaringan yang berdekatan dan menciptakan metastasis. Tumor jinak tidak menyerang tissue berdekatan dan tidak menyebarkan benih (metastasis), tetapi dapat tumbuh secara lokal menjadi besar. Mereka biasanya tidak muncul kembali setelah penyingkiran melalui operasi.