Aprepitant

Aprepitant Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Aprepitant?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Aprepitant adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Aprepitant adalah obat yang digunakan dalam terapi pencegahan mual dan muntah pada pasien yang sedang menjalani kemoterapi kanker. Aprepitant akan mengurangi mual dan muntah yang disebabkan oleh efek dari obat-obatan kemoterapi termasuk cisplatin. Selain itu juga digunakan untuk mencegah mual dan muntah pada pasien pasca operasi. Biasanya aprepitant digunakan dalam bentuk kombinasi bersama obat antiemetik lainnya seperti ondansetron.

Bagaimana Farmakologi Aprepitant?

Aprepitant mencegah muntah dengan cara menghambat substansi reseptor P/neurokinin 1 (NK1) yang merupakan suatu reseptor yang ada pada sistem saraf periferal. Reseptor ini memiliki substansi P (SP) yang berupa neuropeptida terdisi dari 11 asam amino yang mengirimkan impuls dan pesan dari otak. Saat diaktivasi, neuropeptida tadi menjadi tinggi konsentrasinya di pusat muntah di dalam otak sehingga menyebabkan refleks muntah. Sehingga dengan dihambatnya reseptor P/neurokinin 1 (NK1) tadi, akan dapat mencegah munculnya refleks muntah.

Farmakokinetik

• Penyerapan: diserap pada saluran gastrointestinal. Bioavailabilitas: sekira 60%. Waktu puncak konsentrasi plasma: sekira 4 jam
• Distribusi: melintasi pembatas darah-otak. Volume distribusi: sekira 70 L. Pengikatan protein plasma: > 95%
• Metabolisme: menjalani metabolisme luas di dalam hati terutama melalui oksidasi oleh isoenzim CYP3A4; isoenzim CYP1A2 dan CYP2C19 memediasi jalur metabolisme minor
• Ekskresi: melalu urin dan feses. Waktu paruh eliminasi terminal: sekira 9-13 jam

Apa Saja Kontraindikasi Aprepitant?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Aprepitant dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Aprepitant dikontraindiaksikan pemberiannya pada pasien dengan kondisi berikut ini:

• Pasien memiliki alergi atau hipersensitivitas terhadap aprepitant dan pada komponen lainnya yang ada di dalamnya
• Pasien yang menggunakan pimozide, astemizole, cisapride, terfenadine atau substrat CYP3A4 lainnya

Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Aprepitant Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Aprepitant, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Aprepitant?

Jika Anda lupa menggunakan Aprepitant, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Aprepitant Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Aprepitant?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Aprepitant yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.

Apa Efek Samping Aprepitant?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Aprepitant yang mungkin terjadi adalah:

Efek samping yang dapat terjadi sebagai akibat dari penggunaan aprepitant antara lain:

Rejimen aprepitant (kombinasi dengan ondansentron dan dexamethasone):

• Umum: fatigue, diare, asthenia, dispepsia, nyeri abdomen, bersin, penurunan jumlah sel darah putih, dehidrasi, peningkatan alanine aminotransferase
• Kurang umum:
  • Infeksi: kandidiasis oral, faringitis
  • Darah dan limfatik: anemia, neutropenia febrile, neutropenia, trombositopenia
  • Metabolisme dan nutrisi: penurunan nafsu makan, hipokalemia
  • Gangguan psikis: ansietas
  • Sistem saraf: pusing, neuropati periferal
  • Gangguan jantung: palpitasi
  • Gangguan pembuluh darah: flushing dan hot flush
  • Gangguan pernapasan, thorax, dan mediastinal: batuk, dyspnea, nyeri orofaringeal
  • Gangguan gastrointestinal: mulut kering, eruktasi, perut kembung, gastritis, penyakit refluks gastroesofageal, mual, muntah
  • Kulit dan jaringan subkutan: alopesia, hiperhidrosis, ruam
  • Muskuloskeletal dan jaringan konektif: nyeri muskuloskeletal
  • Lainnya: edema periferal, malaise

Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Aprepitant?

• Beritahu pada dokter bila pasien memiliki alergi terhadap aprepitant, fosaprepitant, dan pada kandungan lainnya yang ada di dalamnya:
• Beritahu dokter mengenai obat-obatan yang saat ini sedang digunakan oleh pasien
• Beritahu dokter mengenai riwayat kesehatan pasien
• Hati-hati penggunaan pada pasien dengan gangguan hati moderat hingga parah
• Penggunaan pada wanita hamil hanya jika jelas dibutuhkan dan manfaatnya lebih besar daripada risikonya
• Aprepitant masuk menembus ke dalam ASI. Wanita menyusui sebaiknya berkonsultasi dahulu dengan dokter sebeleum memulai terapi dengan obat ini

Overdosis

Overdosis aprepitant ditandai dengan gejala mengantuk dan sakit kepala. Aprepitant tidak bisa dihilangkan melalui hemodialisa.

Apa Saja Interaksi Obat Aprepitant?

Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Aprepitant antara lain:

• Penggunaan bersama dengan substrat CYP3A4 akan dapat meningkatkan konsentrasi plasma obat yang dibesikan bersamaan. Penggunaan pimozide dikontraindikasikan sebab secara signifikan dapat meningkatkan konsentrasi plasma pimozide, berpotensi memeprpanjang interval QT
• Penggunaan obat inhbitor CYP3A4 moderat hingga kuat (ketoconazole, diltiazem) dapat meningkatkan konsentrasi plasma aprepitant dan menyebabkan peningkatan risiko efek samping aprepitant
• Penggunaan bersamaan dengan inducer CYP3A4 (rifampin) akan menyebabkan penurunan konsentrasi plasma aprepitant dan menurunkan efikasinya
• Penggunaan bersama dengan warfarin dapat menyebabkan penurunan INR (international Normalized ration) waktu protrombin. Lakukan pemantauan INR pada pasien yang menjalani terapi dengan warfarin dalam 2 minggu, terutama 7 hingga 10 hari, mengikuti inisiasi 3 hari regimen aprepitant dengan setiap siklus kemoterapi atau mengikuti pemberian dosis tunggal aprepitant 40 mg untuk pencegahan mual dan muntah pasca operasi
• Efikasi kontrasepsi hormonal berkurang dengan pemberian aprepitant. Pasien disarankan menggunakan metode kontrasepsi lainnya
• Dapat meningkatkan level serum tolvaptan

Bagaimana Kategori Keamanan Penggunaan Aprepitant Pada Wanita Hamil?

Kategori keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil atau pregnancy category merupakan suatu kategori mengenai tingkat keamanan obat untuk digunakan selama periode kehamilan apakah memengaruhi janin atau tidak. Kategori ini tidak termasuk tingkat keamanan obat untuk digunakan oleh wanita menyusui.

FDA (Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat) mengkategorikan tingkat keamanan obat untuk wanita hamil menjadi 6 (enam) kategori yaitu A, B, C, D, X, dan N. Anda bisa membaca definisi dari setiap kategori tersebut di sini. Berikut ini kategori tingkat keamanan penggunaan Aprepitant untuk digunakan oleh wanita hamil:

Kategori B: Studi terhadap sistem reproduksi binatang percobaan tidak memperlihatkan adanya risiko pada janin tetapi tidak ada studi terkontrol pada wanita hamil, atau studi terhadap sistem reproduksi binatang percobaan memperlihatkan adanya efek samping (selain penurunan fertilitas) yang tidak terjadi pada studi terkontrol terhadap wanita hamil trimester 1 (dan tidak ada bukti mengenai risiko pada trimester selanjutnya).

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Aprepitant?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Aprepitant:

Pencegahan mual dan muntah yang  disebabkan kemoterapi

Dewasa:

Kemoterapi emetogenik tinggi: oral: 125 mg 1 jam sebelum kemoterapi pada hari 1 diikuti dengan 80 mg sekali sehari pada hari 2 dan 3, pada kombinasi dengan antiemetik antagonis 5-HT3 pada hari 1 dan dexamethasone pada hari 1-4.

Kemoterapi emetogenik moderat: oral: 125 mg 1 jam sebelum kemoterapi pada hari 1, diikuti dengan 80 mg sekali sehari pada hari 2 dan 3, pada kombinasi dengan antiemetik antagonis 5-HT3 dan dexamethasone pada hari 1.

Pencegahan mual dan muntah pasca operasi

Dewasa: 40 mg dalam 3 jam sebelum induksi anestesi.

Sediaan dan Rute Pemberian

• Kapsul 40 mg, oral
• Kapsul 80 mg, oral
• Kapsul 125 mg, oral
• Kapsul 165 mg, oral
• Injeksi, emulsi 130 mg/18 ml, intravena

Bagaimana Cara Penyimpanan Aprepitant?

Kapsul: simpan pada suhu antara 20°-25°C.

Suspensi oral: kemasan belum dibuka (simpan pada wadah tertutup pada suhu atara 20°-25°C_. Kemasan telah dibuka, tidak segera digunakan (simpan di lemari pendingin pada suhu 2°-8°C maksimal hingga 72 jam. Kemasan dibuka, segera digunakan (simpan pada suhu 20°-25°C, maksimal 3 jam).

Nama Brand Aprepitant?

Emend