Amisulpride

Farmasi-id.com > Sistem Saraf Pusat > Antipsikotik > Amisulpride

By | 15/06/2019

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

Amisulpride merupakan suatu obat yang digunakan dalam terapi perawatan psikotik akut atau atipikal meliputi halusinasi, delusi, ketidakpedulian, apatis, yang mana kemungkinan berhubungan dengan gangguan mental seperti psikosis dan skizofrenia (akut dan kronik).

Amisulpride termasuk dalam golongan obat antipsikotik yang bekerja dengan menyeimbangkan substansi kimia di dalam otak. Pemberian amisulpride ditujukan untuk mengurangi gejala skizofrenia seperti perubahan pola pikir, perasaan, dan tingkat laku yang gejalanya meliputi mendengar, melihat, atau merasakan sesuatu yang tidak nyata, kepercayaan yang aneh dan tidak biasa, memiliki rasa curiga yang berlebihan, dan sebagainya.

Farmakologi

Amisulpride secara selektif berikatan dengan reseptor dopamin D(2) dan D(3) pada sistem limbik. Dosis rendah amisulpride lebih dianjurkan untuk menghambat autoreseptor dopamin presinaptik D(2)/D(3) sehingga meningkatkan transmisi dopaminergik. Dosis lebih tinggi akan menghambat reseptor post-sinaptik sheingga menghambat hiperaktif dopaminergik. Kemungkinan juga memiliki efek antagonis 5-ht7 yang bermanfaat dalam perawatan depresi.

Farmakokinetik

  • Absorbsi: diserap dalam saluran gastrointestinal. Bioavailabilitas: sekira 48%. Waktu memuncak konsentrasi plasma: 1 jam (awal); 3-4 jam (berikutnya);
  • Distribusi: volume distribusi: 5,8 L/kg. Pengikatan plasma protein: sekira 16%;
  • Metabolisme: metabolisme terbatas;
  • Eksresi: terutama melalui urin sebagai obat tidak berubah. Waktu peruh eliminasi terminal: sekira 12 jam.

Kontra Indikasi

Pemberian amisulpride dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

  • Pasien yang memiliki alergi atau hipersensitivitas terhadap amisulpride dan bahan-bahan nonaktif lainnya yang terkandung di dalamnya;
  • Pasien penderita pheochromocytoma;
  • Penderita tumor yang bergantung pada prolaktin (seperti prolaktinoma kelenjar hipofisis, kanker payudara);
  • Anak-anak prapubertas;
  • Penggunaan bersamaan dengan levodopa;
  • Pasien dengan gangguan pergerakan seperti pada penderita parkinson dan DLB (dementia with lewy body);
  • Wanita menyusui.

Peringatan dan Perhatian

  • Beritahu pada dokter jika pasien memiliki kondisi berikut ini:
    • Hamil atau menyusui;
    • Memiliki kondisi jantung tertentu atau gangguan pembuluh darah;
    • Memiliki gangguan hati, ginjal, dan prostat;
    • Memiliki riwayat epilepsi, depresi, penyakit Parkinson, peningkatan tekanan pada mata (glaukoma) atau myasthenia gravis;
    • Memiliki kondisi kulit dan mata menguning (jaundice) atau gangguan darah;
    • Memiliki tumor pada kelenjar adrenal (kondisi yang disebut sebagai phaeochromocytoma)
    • Reaksi alergi terhadap obat-obatan tertentu;
    • Sedang menggunakan obat-obatan tertentu;
  • Obat ini dapat meningkatkan kadar hormon prolaktin;
  • Obat ini telah dihubungkan dengan munculnya pikiran bunuh diri pada beberapa pasien, jika terjadi perubahan tingkah laku yang menjurus pada pikiran bunuh diri segera hubungi dokter;
  • Hati-hati penggunaan obat ini pada pasien lanjut usia.

Efek Samping

Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan amisulpride antara lain:

  • Insomnia, gangguan kecemasan, agitasi, distonia akut, parkinson, akatisia, hipotenis, bradikardia, gangguan gastrointestinal (sembelit, mual, muntah, mulut kering), hiperglikemia, nyeri payudara, amenorea, ginekomastia, galaktorea, demam, keringat berlebih, nyeri dada, bengkak dan nyeri pada kaki, peningkatan berat badan, produksi air liur berlebihan;
  • Jarang: reaksi alergi, kejang LFT abnormal;
  • Berpotensi fatal: sindrom maligna neuroleptik.

Konseling Pasien

Obat ini dpaat menyebabkan kantuk, hindari mengemudi dan mengoperasikan mesin selama menggunakan obat ini.

Overdosis

Gejala: kejang, kegelisahan motorik, takikardia, mengantuk, sedasi, hipotensi, gejala ekstrapiramidal.

Penatalaksanaan: lakukan pemantauan fungsi-fungsi vital termasuk pemantauan jantung terus-menerus hingga pasien pulih. Lakukan bilas lambung bila perlu, dan jika terjadi gejala ekstrapiramidal berat, berikan agen antikolinergik.

Interaksi Obat

  • Peningkatan risiko aritmia dengan pemberian cisapride, thioridazine, halofantrine, erythromycin, beberapa obat antiaritmia, pimozide, haloperidol, TCA, beta blocker, clonidine, guanfacine, digoxin, lithium, antimalaria;
  • Dapat meningkatkan efek obat antihipertensi dan depresan sistem saraf pusat (seperti antihistamin sedatif H1, anestesi, analgesik, barbiturat, benzodiazepin, ansiolitik, clonidin dan turunannya);
  • Akan meningkatkan efek alkohol;
  • Berpotensi fatal: antagonis resiprokal antara levodopa dan neuroleptik.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut TGA Australia)

Kategori C: Studi terhadap binatang percobaan, memperlihatkan adanya efek-efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol pada wanita hamil, atau studi terkontrol pada wanita hamil dan binatang percobaan. Obat hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.

Dosis dan Aturan Pakai

Psikosis akut

Pemberian secara PO:

Dewasa: 400-800 mg dua kali sehari, maksimal 1,2 g per hari. Pasien dengan gejala dominan negatif 50-300 mg sehari.

Pemberian Obat

Diminum saat perut kosong (sebelum makan).

Sediaan

  • Tablet 50 mg, 100 mg, 200 mg, dan 400 mg;
  • Larutan oral 100 mg/ml.

Nama Brand

Aktiprol, Alonet, Amiabel, Amide, Amilia, Amillian, Amipride, Amisan, Amissulprida generis, Amissulprida Mylan, Amisulprid AAA, Deniban, Fitam, Forzamed, Isofredil, Lymipranil, Medosulpide, Midora, Misul, Mupod, Nodasic, Paxiprid, Ribelite, Sizopride, Socian, Solamid, Solaze, Solian, Sulamid, Sulmatil, Sulpide, Sulpitac, Sulprix, Urcin, Zofrid, Zolen, Zoloser, Zulpride.

Sekilas Tentang Obat Antipsikotik
Antipsikotik (neuroleptik atau obat penenang utama) adalah suatu kelas obat yang digunakan untuk terapi pengobatan psikosis (termasuk delusi, halusinasi, paranoia, atau gangguan jiwa), terutama dalam skizofrenia dan bipolar. Antipsikotik biasanya efektif dalam meredakan gejala psikosis dalam jangka pendek.

Antipsikotik pertama yang diluncurkan ke publik adalah Thorazine (chlorpromazine), obat medis yang sebenarnya semula digunakan untuk tujuan anestesi atau pembiusan sebelum proses bedah. Thorazine ditemukan dapat menimbulkan ketenangan pada orang yang dibiusnya, dan setelah diputuskan untuk dirilis ke ranah kesehatan dan diberikan pada orang dengan skizofrenia, terbukti bahwa obat medis ini menimbulkan pemulihan yang sangat berarti, sehingga sejak peluncurannya pada pertengahan tahun 1950-an sebagai obat resmi kejiwaan, ada banyak sekali pasien gangguan jiwa yang dirawat di rumah sakit jiwa kemudian dipulangkan ke masyarakat karena gangguannya dianggap sudah membaik.

Di Indonesia pada masa sekarang ini, Thorazine masih banyak dipergunakan untuk mengobati skizofrenia dengan gangguan halusinasi dan waham yang kuat yang diiringi dengan gangguan sukar untuk terlelap tidur. Thorazine dikenal di Indonesia dengan nama CPZ (baca: cépézét) yang merupakan singkatan dari nama generiknya, chlorpromazine. Sebelum itu, reserpin merupakan obat medis yang bisa ditelusur riwayatnya dari tumbuhan Rauwolfia serpentina yang di India telah lama dipergunakan untuk mengobati gigitan ular, insomnia, tekanan darah tinggi, dan masalah kejiwaan. Mekanisme jamu dari tumbuhan ini yang berdampak terhadap depresi, memberikan inspirasi untuk membuat obat yang mirip untuk menangani gangguan psikotik.

Pada akhir tahun 1950-an, sebuah penelitian yang dilakukan oleh sebuah perusahaan farmasi di Belgia, tiba pada kesimpulan akan sebuah penemuan haloperidol, yang pada proses pembuatannya meniru mekanisme Thorazine namun merupakan obat dengan struktur kimiawi yang benar-benar berbeda.

Jika obat-obatan di atas secara bio-kimiawi hanya menghambat neurotransmiter yang bernama dopamin, maka penemuan obat selanjutnya, clozapine, yang merupakan antipsikotik golongan baru yang pertama pada tahun 1970-an, menggunakan mekanisme yang berbeda dengan antipsikotik sebelumnya. Antipsikotik jenis yang terakhir ini punya mekanisme kerja yang lain dalam otak (yang membuatnya banyak disebut dengan antipsikotik atipikal, atau antipsikotik yang cara bekerjanya "tidak biasa"), yang tidak hanya menghambat penerimaan dopamin pada sel saraf, tapi juga bekerja pada serotonin, sehingga lebih mampu untuk mengembalikan keseimbangan neurotransmiter atau "zat penyampai pesan dari satu sel saraf ke sel saraf yang lainnya" yang berdampak pada tercapainya pemulihan dari skizofrenia.

Rangkaian penelitian jangka panjang telah melahirkan sejumlah antipsikotik yang bervariasi keefektifan dan efek sampingnya, termasuk penemuan aripiprazole, sebuah antipsikotik yang hingga kini dianggap sebagai paling minim efek samping. Dalam uji klinisnya dan dari penggunaan selama ini, diketahui bahwa beberapa di antaranya, misalnya olanzapin dan quetiapine, dapat digunakan untuk memulihkan gangguan alam perasaan (affective disorders) sehingga dapat diberikan untuk mengobati gangguan skizoafektif maupun gangguan bipolar.

Di Indonesia, risperidon, merupakan obat medis yang banyak sekali digunakan untuk mengobati gangguan psikotik yang ringan hingga tingkat menengah. Untuk gangguan yang berat dan sulit untuk ditangani, antipsikotik ini kalah efektif dibandingkan dengan antipsikotik hasil temuan setelahnya; atau dalam beberapa kasus dengan gangguan tidur dan halusinasi yang akut, clozapine terbukti lebih mampu menangani gejala.

Antipsikotik generasi pertama seperti chlorpromazine dan haloperidol, dikenal sebagai obat yang menimbulkan efek samping yang tidak membuat nyaman terhadap fisik orang yang menggunakannya. Namun antipsikotik generasi kedua dan setelahnya, seperti clozapine, risperidone, quetiapine, dan olanzapine, juga bukan obat yang bebas efek samping. Perbedaan dalam hal efek samping pada keduanya adalah pada waktu kemunculannya: efek samping antipsikotik generasi pertama dirasakan segera setelah obatnya diminum; sementara obat generasi kedua dan setelahnya, efek sampingnya, misalnya penambahan berat badan atau gangguan metabolisme, muncul setelah penggunaan yang terus-menerus dalam jangka waktu panjang. Walaupun demikian, efek samping tersebut dapat dikelola dengan baik; misalnya saja, kekakuan pada otot halus karena penggunaan antipsikotik generasi pertama dapat ditangani dengan penggunaan THP (trihexyphenidyl), dan penambahan berat badan dapat direduksi akibatnya dengan melakukan diet dan olahraga.

Antipsikotik generasi yang lebih baru dan yang diharapkan lebih efektif untuk menangani skizofrenia, yang semula diperkirakan kemunculannya pada dasawarsa kedua abad ke-21, hingga sekarang belum ada. Sejumlah obat yang telah menjalani uji klinis, misalnya Bifeprunox yang diproduksi oleh Solvay dan Lundbeck, dinyatakan telah gagal untuk memenuhi harapan akan antipsikotik yang lebih baik dan dihentikan proses penelitiannya setelah aplikasinya yang diajukan ke FDA (Food and Drugs Administration, yaitu Badan Pengawasan Obat dan Makanan di Amerika Serikat) ditolak pada bulan Agustus 2007. Dengan demikian, diperlukan waktu yang lebih panjang untuk mencapai angka kesembuhan yang lebih tinggi bagi gangguan psikosis ini, jika yang diharapkan adalah peran antipsikotik yang lebih besar.