Almotriptan

Farmasi-id.com > Sistem Saraf Pusat > Preparat Antimigren > Almotriptan

By | 21/05/2019

Kandungan dan Komposisi Almotriptan

Almotriptan malate

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

Almotriptan merupakan suatu obat yang digunakan dalam terapi pengobatan sakit kepala, nyeri, dan gejala migrain (seperti nausea, muntah, senitif terhadap cahaya dan suara), dan sebagainya. Almotriptan mempengaruhi substansi natural seperti serotonin yang menyebabkan pembuluh darah di otak menyempit. Selain itu almotriptan juga mempengaruhi saraf lain di dalam otak untuk meredakan rasa sakit.

Obat ini tidak ditujukan untuk mencegah migrain atau mengurangi frekuensi serangan migrain.

Farmakologi

Almotriptan merupakan suatu agonis selektif reseptor serotonin (5-HT1B/1D) yang membuat vasokonstriksi arteri kranial, pengurangan transmisi dalam jalur trigeminal, dan menghambat pelepasan neuropeptida.

Farmakokinetik:

  • Penyerapan: diserap dengan baik. Bioavailabilitas: 90%. Waktu puncak konsentrasi plasma: 1-3 jam.
  • Distribusi: volume distribusi: 180-200 L. Pengikatan protein plasma: 35%.
  • Metabolisme: dimetabolisme terutama oleh monoamine oksidase tipe A (MAOA) melalui deaminasi oksidatif menjadi turunan asam asetat indol, dan pada tingkat lebih rendah oleh isoenzim CYP3A4 dan CYP2D6 menjadi turunan γ-aminobutyric acid.
  • Ekskresi: melalui urin (> 75%, sekira 40% sebagai obat tidak berubah) dan feses (13%, sebagai obat dan metabolit tidak berubah). Waktu paruh eliminasi plasma: 3-5 jam.

Kontra Indikasi

  • Almotriptan dikontraindikasikan pada pasien yang menderita atau memiliki gejala penyakit jantung iskemik seperti riwayat MI, angina pektoris, vasospasme arteri koroner, dan lain-lain;
  • Pasien dengan penyakit pembuluh darah perifer, hipertensi berat, hipertensi ringan atau sedang, migrain hemiplegia atau basilar;
  • Penggunaan bersamaan dengan obat SSRI (selective serotonin reuptake inhibitors), obat yang mengandung ergotamin (ergotamine tartrate, dihydroergotamine, methysergide), dan agonis 5-HT1 seperti triptan.

Peringatan dan Perhatian

  • Sebelum menggunakan obat ini, beritahu pada dokter jika Anda memiliki riwayat alergi, hipersensitif terhadap obat migrain jenis triptan lainnya, atau memiliki alergi terhadap salah satu dari komponen obat;
  • Sampaikan pada dokter jika Anda memiliki masalah peredaran darah (seperti pada kaki tangan, atau lambung), beberapa jenis sakit kepala (migrain hemiplegia atau basilar), masalah jantung (seperti nyeri dada, detak jantung tidak teratur, atau riwayat serangan jantung), stroke atau iskemik transien, penyakit ginjal, dan penyakit hati;
  • Beberapa kondisi seperti diabetes melitus, hipertensi, kolesterol tinggi, kelebihan berat badan, kebiasaan merokok, pasca menopause pada wanita, dan usia lebih dari 40 tahun ke atas juga kemungkinan akan terpengaruh dengan penggunaan almotriptan;
  • Almotriptan dapat menyebabkan kantuk atau pusing. Penggunaan alkohol dapat memperburuknya. Jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin saat sedang menggunakan obat ini;
  • Hati-hati dan konsultasikan dokter jika Anda sedang hamil sebelum menggunakan obat ini;
  • Belum diketahui apakah obat ini diekresikan pada ASI, konsultasikan dengan dokter terlebih dahulu.

Efek Samping

Berikut adalah beberapa efek samping yang kemungkinan dapat terjadi akibat penggunaan almotriptan:

  • Kepala pusing, mengantuk, mual, muntah, rasa lelah, paraesthesia, sakit kepala, kejang, angioedema, reaksi anafilaksis, gangguan penglihatan, tinitus, palpitasi, tenggorokan terasa sesak, diare, dispepsia, mulut kering, iskemia usus, iskemia, mialgia, nyeri tulang dan dada, asthenia;
  • Jarang: vasospasme koroner, takikardia;
  • Berpotensi fatal: MI, gangguan irama jantung.

Konseling Pasien

Obat ini dapat menyebabkan kantuk, pusing, dan gangguan penglihatan. Selama menggunakan obat ini sebaiknya tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Parameter Pemantauan

  • Pastikan diagnosis yang jelas mengenai migrain sebelum penggunaan;
  • Pantau status kardiovaskular sebelum dan sesudah pengobatan secara berkala;
  • Pantau fungsi ginjal dan hati.

Overdosis

Gejala yang dapat terjadi akibat overdosis almotriptan antara lain pusing dan gejala kardiovaskular.

Penatalaksanaan: Lakukan perawatan suportif. Berikan jalan napas paten dan pastikan oksigenasi dan ventilasi memadai.

Interaksi Obat

  • Paparan meningkat dengan pemberian inhibitor poten CYP3A4 seperti ketoconazole;
  • Berpotensi fatal: kemungkinan dapat menyebabkan sindrom serotonin dengan pemberian SSRI, SNRI.
  • Akan memperpanjang reaksi vasospastik dengan ergotamine atau reseptor agonis 5-HT1 lainnya seperti triptan.

Kategori Keamanan Penggunaan pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Pemberian secara PO:

Kategori C: Studi terhadap binatang percobaan, memperlihatkan adanya efek-efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol pada wanita hamil, atau studi terkontrol pada wanita hamil dan binatang percobaan. Obat hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.

Dosis dan Aturan Pakai

Serangan migrain akut

Pemberian secara PO:

Dewasa: Awal, 6,25 atau 12,5 mg, dapat diulang setelah setidaknya 2 jam jika gejalanya berulang (dosis kedua tidak boleh dipakai untuk serangan yang sama). Maksimal: 25 mg setiap hari.

Anak: ≥12 thn Sama dengan dosis orang dewasa.

Lansia: Awal, 6,25 mg.

Pasien yang menerima terapi inhibitor poten CYP3A4: Awal, 6.25 mg. Maksimal: 12.5 mg per hari.

Cara Penyimpanan

Simpan pada suhu 25°C.

Sediaan

Tablet kekuatan 6,25 mg dan 12,5 mg.

Nama Brand

Axert, Almogran

Sekilas Tentang Penyakit Migrain

Migrain adalah gangguan kronis yang ditandai dengan terjadinya sakit kepala ringan hingga sangat berat yang seringkali berhubungan dengan gejala-gejala sistem saraf otonom. Kata migrain berasal dari Yunani ἡμικρανία (hemikrania), yaitu "rasa sakit di salah satu sisi kepala", from ἡμι- (hemi-), "half", and κρανίον (kranion), "skull".

Tanda migrain berupa sakit kepala unilateral (hanya pada separuh bagian kepala), berdenyut-denyut, dan berlangsung selama 2 hingga 72 jam. Gejala-gejala yang turut menyertai antara lain mual, muntah, fotofobia (semakin sensitif terhadap cahaya), fonofobia (semakin sensitif terhadap suara) dan rasa sakitnya semakin hebat bila melakukan aktivitas fisik. Sekitar sepertiga penderita sakit kepala migrain mengalami aura: yaitu semacam gangguan visual, indra, bicara, atau gerak/motorik yang menjadi pertanda bahwa sakit kepala tersebut akan segera muncul.

Migrain dipercaya terjadi sebagai akibat dari gabungan berbagai faktor lingkungan dan genetik. Kira-kira dua-per tiga kasus terjadi pada orang-orang yang sudah berkeluarga. Kadar hormon yang naik-turun juga dapat berpengaruh: migrain sedikit lebih banyak terjadi pada remaja pria daripada wanita sebelum masa puber, namun pada orang dewasa, sekitar dua hingga tiga kali lebih banyak terjadi pada wanita daripada pria. Kecenderungan migrain biasanya berkurang selama masa kehamilan. Mekanisme pasti migrain belum diketahui. Meski demikian, ada keyakinan bahwa penyakit ini disebabkan oleh gangguan neurovaskuler. Teori utama yang mendasari adalah adanya hubungan dengan meningkatnya keterangsangan korteks serebral dan kendali abnormal sel-sel saraf rasa sakit di dalam nukleus trigeminal batang otak.

Manajemen dasar yang direkomendasikan yaitu dengan analgesik sederhana seperti ibuprofen dan asetaminofen untuk sakit kepala, antiemetik untuk mual, dan menghindari pemicu timbulnya migrain. Obat-obat tertentu seperti triptan atau ergotamin dapat diberikan bila analgesik sederhana tidak efektif. Lebih dari 10% jumlah penduduk di seluruh dunia pernah terkena migrain pada suatu ketika sepanjang hidup mereka.

Sekilas Tentang Obat Antimigrain

Obat antimigrain adalah obat yang digunakan untuk mengurangi efek atau intensitas sakit kepala migrain. Mereka termasuk obat untuk pengobatan gejala migrain akut serta obat untuk pencegahan serangan migrain. Migrain sering dapat diobati dengan analgesik tidak spesifik seperti obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) atau parasetamol, dengan atau tanpa metoklopramid. Contoh obat antimigrain spesifik termasuk triptan seperti zolmitriptan dan alkaloid ergot seperti metisergida.

Obat lini pertama untuk pencegahan serangan migrain termasuk beta blocker propranolol, metoprolol dan bisoprolol, asam valproik dan topiramate antiepileptik, serta flunarizine. Kurang terbukti dengan baik adalah penggunaan amitriptyline, venlafaxine, ekstrak Petasites albus, riboflavin (vitamin B2), magnesium, koenzim Q10, gabapentin, asam asetilsalisilat, dan naproxen.