Vitamam 1

Vitamin D (cholecalciferol) secara umum, adalah secosteroid yang dihasilkan di kulit ketika 7-dehydrocholesterol yang ada di sana berinteraksi dengan penyinaran ultraviolet - seperti yang biasa ditemukan di bawah sinar matahari. Baik bentuk endogen vitamin D (yang dihasilkan dari transformasi 7-dehydrocholesterol), vitamin D3 (cholecalciferol), dan bentuk yang berasal dari tumbuhan, vitamin D2 (ergocalciferol), dianggap sebagai bentuk utama vitamin D dan ditemukan dalam berbagai jenis. makanan untuk asupan harian.

Secara struktural, ergocalciferol berbeda dari cholecalciferol karena memiliki ikatan rangkap antara C22 dan C23 dan memiliki gugus metil tambahan pada C24. Akhirnya, ergocalciferol secara farmakologis kurang kuat dibandingkan cholecalciferol, yang menjadikan vitamin D3 agen pilihan untuk penggunaan medis. Tingkat vitamin D yang tepat harus dipertahankan dalam tubuh untuk mempertahankan kadar kalsium dan fosfor dalam kisaran fisiologis yang sehat untuk mempertahankan berbagai fungsi metabolisme, regulasi transkripsi, dan metabolisme tulang. Namun, penelitian juga sedang berlangsung untuk menentukan apakah cholecalciferol juga dapat memainkan peran tertentu dalam kanker, gangguan autoimun, penyakit kardiovaskular, dan kondisi medis lain yang mungkin terkait dengan kekurangan vitamin D.

Vitamin D adalah vitamin larut lemak yang penting dalam pengaturan metabolisme kalsium dan kesehatan tulang dan kekurangan yang menyebabkan rakhitis, penyakit yang ditandai dengan kurangnya mineralisasi tulang. Dosis vitamin D konvensional dapat ditoleransi dengan baik tanpa efek samping yang berarti. Vitamin D dosis tinggi bisa menjadi racun, yang mengarah ke kumpulan tanda dan gejala tetapi tidak cedera hati atau penyakit kuning.

Sintesis in vivo dari dua metabolit aktif biologis vitamin D terjadi dalam dua langkah. Hidroksilasi pertama vitamin D3 kolekalsiferol (atau D2) terjadi di hati untuk menghasilkan 25-hidroksivitamin D sedangkan hidroksilasi kedua terjadi di ginjal untuk menghasilkan 1,25-dihidroksivitamin D. Metabolit vitamin D ini selanjutnya memfasilitasi penyerapan aktif kalsium dan fosfor di usus kecil, berfungsi untuk meningkatkan kadar kalsium dan fosfat serum secukupnya untuk memungkinkan mineralisasi tulang. Sebaliknya, metabolit vitamin D ini juga membantu dalam memobilisasi kalsium dan fosfat dari tulang dan kemungkinan meningkatkan reabsorpsi kalsium dan mungkin juga fosfat melalui tubulus ginjal. Ada periode 10 sampai 24 jam antara pemberian cholecalciferol dan inisiasi kerjanya dalam tubuh karena kebutuhan sintesis metabolit vitamin D aktif di hati dan ginjal. Ini adalah hormon paratiroid yang bertanggung jawab untuk pengaturan metabolisme tersebut di tingkat ginjal.

Cholecalciferol adalah hormon steroid yang diproduksi di kulit saat terkena sinar ultraviolet atau diperoleh dari sumber makanan. Bentuk aktif dari kolekalsiferol, 1,25-dihidroksikolekalsiferol (kalsitriol) berperan penting dalam menjaga kadar kalsium dan fosfor darah serta mineralisasi tulang. Bentuk teraktivasi dari cholecalciferol mengikat reseptor vitamin D dan memodulasi ekspresi gen. Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi kalsium serum dengan meningkatkan penyerapan usus fosfor dan kalsium, mempromosikan reabsorpsi tubulus ginjal distal kalsium dan meningkatkan resorpsi osteoklastik.

Penyerapan

Cholecalciferol mudah diserap dari usus kecil jika penyerapan lemak normal. Selain itu, empedu juga diperlukan untuk penyerapan. Secara khusus, penelitian terbaru telah menentukan aspek tentang penyerapan vitamin D, seperti fakta bahwa a) metabolit 25-hidroksivitamin D dari kolekalsiferol diserap lebih besar daripada bentuk nonhidroksi kolekalsiferol, b) jumlah lemak yang digunakan cholecalciferol yang tertelan tampaknya tidak banyak mempengaruhi bioavailabilitasnya, dan c) usia tampaknya tidak mempengaruhi cholecalciferol vitamin D.

Rute Eliminasi

Telah diamati bahwa cholecalciferol yang diberikan dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam empedu dan feses.

Volume Distribusi

Studi telah menentukan bahwa volume sentral rata-rata dari distribusi suplementasi cholecalciferol yang diberikan dalam kelompok 49 pasien transplantasi ginjal adalah sekitar 237 L.

Pembersihan

Penelitian telah menentukan bahwa nilai klirens rata-rata dari suplementasi kolekalsiferol yang diberikan pada kelompok yang terdiri dari 49 pasien transplantasi ginjal adalah sekitar 2,5 L/hari.

Mudah diserap dari usus halus (proksimal atau distal); cholecalciferol dapat diserap lebih cepat dan lengkap daripada ergocalciferol.

Banyak analog vitamin D yang mudah diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral jika penyerapan lemak normal. Kehadiran empedu diperlukan untuk penyerapan ergocalciferol dan tingkat penyerapan GI dapat menurun pada pasien dengan penyakit hati, empedu, atau GI (misalnya, penyakit Crohn, penyakit Whipple, sariawan). Karena vitamin D larut dalam lemak, ia dimasukkan ke dalam kilomicrons dan diserap melalui sistem limfatik; sekitar 80% vitamin D yang tertelan tampaknya diserap secara sistemik melalui mekanisme ini, terutama di usus kecil. Meskipun beberapa bukti menunjukkan bahwa penyerapan usus vitamin D mungkin menurun pada orang dewasa geriatri, bukti lain tidak menunjukkan perubahan klinis penting terkait usia dalam penyerapan GI vitamin dalam dosis terapi. Saat ini tidak diketahui apakah penuaan mengubah penyerapan GI dari jumlah fisiologis vitamin D.

Setelah penyerapan, ergocalciferol dan cholecalciferol memasuki darah melalui kilomikron getah bening dan kemudian berasosiasi terutama dengan alpha-globulin spesifik (protein pengikat vitamin D). Metabolit terhidroksilasi dari ergocalciferol dan cholecalciferol juga beredar terkait dengan alpha-globulin yang sama. 25-Hydroxylated ergocalciferol dan cholecalciferol disimpan dalam lemak dan otot untuk waktu yang lama. Setelah vitamin D memasuki sirkulasi sistemik dari getah bening melalui saluran toraks atau dari kulit, vitamin D terakumulasi di hati dalam beberapa jam.

Zinc (seng) terlibat dalam berbagai aspek metabolisme sel. Diperkirakan bahwa sekitar 10% protein manusia dapat mengikat zinc, selain ratusan protein yang mengangkut dan lalu lintas zinc. Hal ini diperlukan untuk aktivitas katalitik lebih dari 200 enzim, dan memainkan peran dalam penyembuhan luka fungsi kekebalan tubuh, sintesis protein, sintesis DNA, dan pembelahan sel.

Zinc adalah elemen penting untuk indera perasa dan penciuman yang tepat dan mendukung pertumbuhan dan perkembangan normal selama kehamilan, masa kanak-kanak, dan remaja. Diperkirakan memiliki sifat antioksidan, yang dapat melindungi terhadap penuaan yang dipercepat dan membantu mempercepat proses penyembuhan setelah cedera; Namun, penelitian berbeda mengenai efektivitasnya. Ion zinc adalah agen antimikroba yang efektif bahkan jika diberikan dalam konsentrasi rendah. Studi tentang zinc oral untuk kondisi tertentu menunjukkan bukti berikut dalam berbagai kondisi:

• Flu
  Bukti menunjukkan bahwa jika pelega tenggorokan atau sirup zinc diminum dalam waktu 24 jam setelah gejala pilek mulai, suplemen dapat mempersingkat lamanya pilek. Penggunaan zinc intranasal telah dikaitkan dengan hilangnya indera penciuman, dalam beberapa kasus jangka panjang atau permanen.
• Penyembuhan Luka
  Pasien dengan borok kulit dan penurunan kadar zinc dapat mengambil manfaat dari suplemen zinc oral.
• Diare
  Suplemen zinc oral dapat mengurangi gejala diare pada anak dengan kadar zinc rendah, terutama pada kasus malnutrisi.

Penyerapan

Zinc diserap di usus kecil melalui mekanisme yang diperantarai oleh pembawa. Dalam kondisi fisiologis yang teratur, proses transportasi penyerapan tidak jenuh. Jumlah pasti zinc yang diserap sulit ditentukan karena zinc disekresikan ke dalam usus. Zinc yang diberikan dalam larutan berair untuk subjek puasa diserap cukup efisien (pada tingkat 60-70%), namun, penyerapan dari diet padat kurang efisien dan sangat bervariasi, tergantung pada kandungan zinc dan komposisi diet. Umumnya, 33% dianggap sebagai penyerapan zinc rata-rata pada manusia.

Studi yang lebih baru telah menentukan tingkat penyerapan yang berbeda untuk berbagai populasi berdasarkan jenis diet mereka dan rasio molar fitat terhadap zinc. Penyerapan zinc bergantung pada konsentrasi dan meningkat secara linier dengan zinc makanan hingga tingkat maksimum. Selain itu status zinc dapat mempengaruhi penyerapan zinc. Manusia yang kekurangan zinc menyerap elemen ini dengan efisiensi yang meningkat, sedangkan manusia dengan diet tinggi zinc menunjukkan penurunan efisiensi penyerapan.

Rute Eliminasi

Ekskresi zinc melalui saluran pencernaan menyumbang sekitar setengah dari semua zinc yang dieliminasi dari tubuh. Sejumlah besar zinc disekresikan melalui sekresi empedu dan usus, namun sebagian besar diserap kembali. Ini adalah proses penting dalam pengaturan keseimbangan zinc. Rute lain dari ekskresi zinc termasuk urin dan kehilangan permukaan (kulit terkelupas, rambut, keringat).

Zinc telah terbukti menginduksi metallothionein usus, yang menggabungkan zinc dan tembaga di usus dan mencegah transfer permukaan serosa mereka. Sel-sel usus terkelupas dengan pergantian sekitar 6 hari, dan tembaga dan zinc yang terikat metallothionein hilang dalam tinja dan dengan demikian tidak diserap. Pengukuran zinc usus endogen pada manusia terutama dilakukan sebagai ekskresi tinja; ini menunjukkan bahwa jumlah yang diekskresikan responsif terhadap asupan zinc, zinc yang diserap dan kebutuhan fisiologis. Dalam satu penelitian, kinetika eliminasi pada tikus menunjukkan bahwa sejumlah kecil nanopartikel ZnO diekskresikan melalui urin, namun sebagian besar nanopartikel diekskresikan melalui feses.

Volume Distribusi

Sebuah studi farmakokinetik dilakukan pada tikus untuk menentukan distribusi dan indeks metabolik zinc lainnya dalam dua ukuran partikel. Ditemukan bahwa partikel zinc terutama didistribusikan ke organ termasuk hati, paru-paru, dan ginjal dalam waktu 72 jam tanpa perbedaan signifikan yang ditemukan menurut ukuran partikel atau jenis kelamin tikus.

Pembersihan

Dalam satu studi pasien sehat, pembersihan zinc ditemukan menjadi 0,63 ± 0,39 g/menit.

Pada tikus yang disuntik SC dengan serbuk zinc (Zn) yang terdispersi halus (ukuran partikel 0,05-0,1 mu) ditemukan peningkatan jumlah Zinc di hati.

Zinc dilepaskan dari makanan sebagai ion bebas selama pencernaannya. Ion-ion yang dibebaskan ini kemudian dapat bergabung dengan ligan yang disekresikan secara endogen sebelum diangkut ke dalam enterosit di duodenum dan jejunum. Protein transpor yang dipilih dapat memfasilitasi perjalanan zinc melintasi membran sel ke dalam sirkulasi hepatik. Dengan asupan tinggi, zinc juga dapat diserap melalui rute paraseluler pasif. Sistem portal membawa zinc yang diserap langsung ke dalam sirkulasi hati, dan kemudian dilepaskan ke dalam sirkulasi sistemik untuk dikirim ke berbagai jaringan. Meskipun, zinc serum hanya mewakili 0,1% dari zinc seluruh tubuh, zinc yang bersirkulasi berubah dengan cepat untuk memenuhi kebutuhan jaringan.

Magnesium adalah suatu mineral penting untuk banyak proses biokimia dan itu cukup umum pada manusia. Sebagian besar magnesium disimpan di tulang (>50%), sedangkan sisanya disimpan di otot, jaringan lunak, sel darah merah, dan serum. Ini secara fungsional penting karena tulang berperilaku sebagai reservoir pertukaran magnesium dan membantu menjaga kadar magnesium yang sehat.

Magnesium memainkan peran penting dalam pengaturan beberapa proses tubuh termasuk tekanan darah, metabolisme insulin, kontraksi otot, tonus vasomotor, rangsangan jantung, transmisi saraf dan konduksi neuromuskular. Gangguan kadar homeostatik magnesium (seringkali hipomagnesemia) dapat berdampak pada sistem saraf, otot, atau dapat menyebabkan kelainan jantung.

Magnesium merupakan kofaktor untuk setidaknya 300 enzim dan penting untuk beberapa fungsi dalam tubuh dengan beberapa proses kunci yang diidentifikasi di bawah ini. Enzim yang mengandalkan magnesium untuk beroperasi membantu menghasilkan energi melalui fosforilasi oksidatif, glikolisis, dan metabolisme ATP. Mereka juga terlibat dalam fungsi saraf, kontraksi otot, kontrol glukosa darah, pengikatan reseptor hormon, sintesis protein, rangsangan jantung, kontrol tekanan darah, saluran kalsium dan fluks ion transmembran.

Ruang intraseluler mitokondria kaya akan magnesium, karena diperlukan untuk menghasilkan bentuk aktif ATP (adenosine triphosphate) dari ADP (adenosine diphosphate) dan fosfat anorganik, dan bertindak sebagai ion lawan untuk molekul yang kaya energi. Selain itu, magnesium sangat penting untuk metabolisme ATP.

Penyerapan

Sekitar 24-76% magnesium yang dicerna diserap di saluran pencernaan, terutama melalui penyerapan paraseluler pasif di usus kecil.

Rute Eliminasi

Sebagian besar magnesium diekskresikan melalui ginjal.

Volume Distribusi

Menurut tinjauan farmakokinetik, volume distribusi magnesium sulfat ketika digunakan untuk mengelola pasien dengan pre-eklampsia dan eklampsia berkisar antara 13,65 hingga 49,00 L.

Folic acid (asam folat) adalah vitamin B kompleks yang larut dalam air yang ditemukan dalam makanan seperti hati, ginjal, ragi, dan sayuran berdaun hijau. Juga dikenal sebagai folat atau Vitamin B9, asam folat merupakan kofaktor penting untuk enzim yang terlibat dalam sintesis DNA dan RNA. Lebih khusus lagi, asam folat dibutuhkan oleh tubuh untuk sintesis purin, pirimidin, dan metionin sebelum dimasukkan ke dalam DNA atau protein.

Asam folat merupakan prekursor asam tetrahidrofolat, yang terlibat sebagai kofaktor untuk reaksi transformasi dalam biosintesis purin dan timidilat asam nukleat. Gangguan sintesis timidilat pada pasien dengan defisiensi asam folat diperkirakan menyebabkan sintesis asam deoksiribonukleat (DNA) yang rusak yang mengarah pada pembentukan megaloblast dan anemia megaloblastik dan makrositik. Asam folat sangat penting selama fase pembelahan sel yang cepat, seperti bayi, kehamilan, dan eritropoiesis, dan memainkan faktor pelindung dalam perkembangan kanker.

Karena manusia tidak dapat mensintesis asam folat secara endogen, diet dan suplemen diperlukan untuk mencegah defisiensi. Agar berfungsi dengan baik di dalam tubuh, asam folat pertama-tama harus direduksi oleh enzim dihydrofolate reductase (DHFR) menjadi kofaktor dihydrofolate (DHF) dan tetrahydrofolate (THF). Jalur penting ini, yang diperlukan untuk sintesis de novo asam nukleat dan asam amino, terganggu oleh terapi anti-metabolit seperti [DB00563] karena mereka berfungsi sebagai penghambat DHFR untuk mencegah sintesis DNA dalam sel yang membelah dengan cepat, dan karenanya mencegah pembentukan DBD dan THF. Secara umum, kadar serum folat di bawah 5 ng/mL menunjukkan defisiensi folat, dan kadar di bawah 2 ng/mL biasanya menyebabkan anemia megaloblastik.

Asam Folat adalah istilah kolektif untuk asam pteroylglutamic dan konjugat asam oligoglutamatnya. Sebagai zat alami yang larut dalam air, asam folat terlibat dalam reaksi transfer karbon metabolisme asam amino, selain sintesis purin dan pirimidin, dan sangat penting untuk hematopoiesis dan produksi sel darah merah.

Penyerapan

Asam folat diserap dengan cepat dari usus kecil, terutama dari bagian proksimal. Folat terkonjugasi alami direduksi secara enzimatis menjadi asam folat di saluran cerna sebelum diabsorpsi. Asam folat muncul dalam plasma sekitar 15 sampai 30 menit setelah dosis oral; tingkat puncak umumnya dicapai dalam waktu 1 jam.

Rute Eliminasi

Setelah dosis oral tunggal 100 mcg asam folat pada sejumlah orang dewasa normal, hanya sejumlah kecil obat yang muncul dalam urin. Dosis oral 5 mg dalam 1 penelitian dan dosis 40 mcg/kg berat badan dalam penelitian lain menghasilkan sekitar 50% dari dosis yang muncul dalam urin. Setelah dosis oral tunggal 15 mg, hingga 90% dari dosis ditemukan dalam urin. Sebagian besar produk metabolisme muncul dalam urin setelah 6 jam; ekskresi umumnya selesai dalam waktu 24 jam. Sejumlah kecil asam folat yang diberikan secara oral juga telah ditemukan dalam tinja. Asam folat juga diekskresikan dalam ASI ibu menyusui.

Volume Distribusi

Turunan asam tetrahidrofolat didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh tetapi disimpan terutama di hati. Asam folat diserap dengan cepat dari saluran GI setelah pemberian oral pemberian oral; vitamin diserap terutama di bagian proksimal usus kecil.

Bentuk monoglutamat folat, termasuk asam folat, diangkut melintasi usus kecil proksimal melalui proses yang bergantung pada pH jenuh. Dosis pteroylmonoglutamat yang lebih tinggi, termasuk asam folat, diserap melalui proses difusi pasif tak jenuh. Efisiensi penyerapan pteroylmonoglutamates lebih besar dari pteroylpolyglutamates.

Setelah pemberian oral, aktivitas folat puncak dalam darah terjadi dalam waktu 30 sampai 60 menit. Folat sintetik hampir 100% tersedia secara hayati bila diberikan pada individu yang berpuasa. Sementara bioavailabilitas folat alami dalam makanan adalah sekitar 50%, bioavailabilitas asam folat sintetik yang dikonsumsi dengan makanan berkisar 85-100%.

Sekitar dua pertiga folat dalam plasma terikat protein. Ketika dosis farmakologis asam folat diberikan, sejumlah besar asam folat yang tidak berubah ditemukan dalam plasma. Hati mengandung lebih dari 50% simpanan folat dalam tubuh, atau sekitar 6 sampai 14 miligram. Total simpanan folat dalam tubuh adalah sekitar 12 hingga 28 miligram.

Asam folat dimetabolisme di hati menjadi kofaktor dihydrofolate (DHF) dan tetrahydrofolate (THF) oleh enzim dihydrofolate reductase (DHFR). Folat diambil oleh hati dan dimetabolisme menjadi turunan poliglutamat (terutama pteroylpentaglutamate), melalui aksi folypolyglutamate synthase. Folat poliglutamat dilepaskan dari hati ke sirkulasi sistemik dan ke empedu. Ketika dilepaskan dari hati ke dalam sirkulasi, bentuk poliglutamat dihidrolisis oleh gamma-glutamilhidrolase dan diubah kembali menjadi bentuk monoglutamat.

Folic acid atau asam folat dikenal juga dengan sebutan pteroylglutamic acid dan vitamin M.

Vitamin A (retinol) mengacu pada sekelompok zat yang larut dalam lemak yang secara struktural terkait dan memiliki aktivitas biologis zat induk dari kelompok yang disebut all-trans retinol atau retinol. Vitamin A memainkan peran penting dalam penglihatan, diferensiasi epitel, pertumbuhan, reproduksi, pembentukan pola selama embriogenesis, perkembangan tulang, hematopoiesis dan perkembangan otak. Hal ini juga penting untuk pemeliharaan berfungsinya sistem kekebalan tubuh.

Vitamin A merupakan vitamin retinol yang larut dalam lemak. Vitamin A mengikat dan mengaktifkan reseptor retinoid (RAR), sehingga menginduksi diferensiasi sel dan apoptosis beberapa jenis sel kanker dan menghambat karsinogenesis. Vitamin A memainkan peran penting dalam banyak proses fisiologis, termasuk berfungsinya retina, pertumbuhan dan diferensiasi jaringan target, berfungsinya organ reproduksi, dan modulasi fungsi kekebalan tubuh.

Kurang dari 5% vitamin A yang bersirkulasi terikat pada lipoprotein dalam darah (normal), tetapi dapat meningkat hingga 65% jika simpanan di hepar jenuh karena asupan yang berlebihan. Jumlah vitamin A yang terikat pada lipoprotein dapat meningkat pada hiperlipoproteinemia. Ketika dilepaskan dari hati, vitamin A terikat pada retinol-binding protein (RBP). Sebagian besar vitamin A bersirkulasi dalam bentuk retinol yang terikat pada RBP.

Lebih dari 90% asupan vitamin A preformed adalah dalam bentuk ester retinol, biasanya sebagai retinil palmitat. Ketika konsumsi berlebihan, beberapa vitamin akan dibuang dalam tinja. Penyerapan terkait dengan lipid dan ditingkatkan oleh empedu. Dispersi berair diserap lebih cepat daripada larutan berminyak.

Penyimpanan vitamin A dalam hati (sekitar 2 tahun kebutuhan dewasa), dengan jumlah kecil disimpan dalam jaringan ginjal dan paru-paru. Zinc diperlukan untuk mobilisasi cadangan vitamin A di hati.

Deskripsi

Vitamin B6 (pyridoxine / piridoksin) adalah vitamin yang larut dalam air yang digunakan dalam profilaksis dan pengobatan defisiensi vitamin B6 dan neuropati perifer pada mereka yang menerima isoniazid (isonicotinic acid hydrazide, INH). Vitamin B6 telah lama dikethui bermanfaat untuk menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik pada sekelompok kecil subjek dengan hipertensi esensial. Hipertensi merupakan faktor risiko lain untuk aterosklerosis dan penyakit jantung koroner.

Studi lain menunjukkan piridoksin hidroklorida untuk menghambat agregasi trombosit yang diinduksi ADP atau epinefrin dan untuk menurunkan kadar kolesterol total dan meningkatkan kadar kolesterol HDL, sekali lagi dalam sekelompok kecil subjek. Vitamin B6, dalam bentuk piridoksal 5'-fosfat, ditemukan untuk melindungi sel-sel endotel vaskular dalam kultur dari cedera oleh trombosit yang diaktifkan. Cedera dan disfungsi endotel merupakan kejadian awal yang penting dalam patogenesis aterosklerosis.

Penelitian pada manusia telah menunjukkan bahwa kekurangan vitamin B6 mempengaruhi respon seluler dan humoral dari sistem kekebalan tubuh. Defisiensi vitamin B6 menyebabkan perubahan diferensiasi dan pematangan limfosit, penurunan respons hipersensitivitas tipe lambat (DTH), gangguan produksi antibodi, penurunan proliferasi limfosit dan penurunan produksi interleukin (IL)-2, di antara aktivitas imunologi lainnya.

Penyerapan

Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Pyridoxine diserap terutama di jejunum. Cmax piridoksin dicapai dalam 5,5 jam.

Rute Eliminasi

Metabolit utama piridoksin, asam 4-piridoksin, tidak aktif dan diekskresikan dalam urin

Volume Distribusi

Metabolit aktif utama piridoksin, piridoksal 5'-fosfat, dilepaskan ke dalam sirkulasi (menyumbang setidaknya 60% vitamin B6 yang bersirkulasi) dan sangat terikat dengan protein, terutama dengan albumin.

Vitamin B12 (cyanocobalamine) memperbaiki kondisi defisiensi vitamin B12 dan memperbaiki gejala dan kelainan laboratorium yang terkait dengan anemia pernisiosa (indeks megaloblastik, lesi gastrointestinal, dan kerusakan neurologis). Obat ini membantu pertumbuhan, reproduksi sel, hematopoiesis, nukleoprotein, dan sintesis mielin. Ini juga memainkan peran penting dalam metabolisme lemak, metabolisme karbohidrat, serta sintesis protein. Sel yang mengalami pembelahan cepat (misalnya, sel epitel, sumsum tulang, dan sel myeloid) memiliki kebutuhan vitamin B12 yang tinggi.

Pemberian vitamin B12 parenteral dengan cepat dan lengkap membalikkan anemia megaloblastik dan gejala gastrointestinal akibat defisiensi vitamin B12. Pemberian vitamin B12 parenteral yang cepat pada defisiensi terkait kerusakan neurologis mencegah perkembangan kondisi ini.

Pada 24 pasien defisiensi vitamin B12 yang telah distabilkan dengan terapi vitamin B12 intramuskular (IM), dosis harian tunggal sianokobalamin intranasal selama 8 minggu menyebabkan konsentrasi vitamin B12 serum yang berada dalam kisaran target terapi (> 200ng/L).

Vitamin B12 (cyanocobalamin) merupakan senyawa koordinasi yang mengandung kobalt yang dihasilkan oleh mikroba usus, dan vitamin alami yang larut dalam air dari keluarga B-kompleks yang harus digabungkan dengan Faktor Intrinsik untuk penyerapan oleh usus. Vitamin B12 diperlukan untuk hematopoiesis, metabolisme saraf, produksi DNA dan RNA, dan metabolisme karbohidrat, lemak, dan protein.

Vitamin B12 meningkatkan fungsi zat besi dalam siklus metabolisme dan membantu asam folat dalam sintesis kolin. Metabolisme B12 saling berhubungan dengan asam folat. Defisiensi vitamin B12 menyebabkan anemia pernisiosa, anemia megaloblastik, dan lesi neurologis.

Penyerapan

Vitamin B12 dengan cepat diserap dari tempat injeksi intramuskular (IM) dan subkutan (SC); dengan konsentrasi plasma puncak dicapai sekitar 1 jam setelah injeksi IM. Vitamin B12 yang diberikan secara oral berikatan dengan faktor intrinsik (IF) selama pengangkutannya melalui lambung. Pemisahan Vitamin B12 dan IF terjadi di ileum terminal ketika kalsium hadir, dan vitamin B12 kemudian diserap ke dalam sel mukosa gastrointestinal. Kemudian diangkut oleh protein pengikat transcobalamin. Difusi pasif melalui dinding usus dapat terjadi, namun, dosis tinggi vitamin B12 diperlukan dalam kasus ini (yaitu >1 mg). Setelah pemberian dosis oral kurang dari 3 mcg, konsentrasi plasma puncak tidak tercapai selama 8 sampai 12 jam, karena vitamin sementara disimpan di dinding ileum bawah.

Rute Eliminasi

Obat ini sebagian diekskresikan dalam urin. Menurut sebuah studi klinis, sekitar 3-8 mcg vitamin B12 disekresikan ke dalam saluran pencernaan setiap hari melalui empedu. Pada pasien dengan tingkat faktor intrinsik yang memadai, semua kecuali sekitar 1 mcg diserap kembali. Ketika vitamin B12 diberikan dalam dosis tinggi yang memenuhi kapasitas pengikatan protein plasma dan hati, vitamin B12 yang tidak terikat dieliminasi dengan cepat dalam urin. Penyimpanan vitamin B12 dalam tubuh bergantung pada dosis.

Volume Distribusi

Cobalamin didistribusikan ke jaringan dan disimpan terutama di hati dan sumsum tulang.

Pembersihan

Selama pemuatan vitamin, ginjal mengakumulasi sejumlah besar vitamin B12 yang tidak terikat. Obat ini dibersihkan sebagian oleh ginjal, namun, reseptor multiligand _megalin_ mempromosikan reuptake dan reabsorpsi vitamin B12 ke dalam tubuh.