Daftar Isi
Apa Kandungan dan Komposisi Sildenafil?
Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.
Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Sildenafil adalah:Sildenafil
Sildenafil citrate (sildenafil sitrat) dijual dan dikenal dengan nama Viagra, Revatio dan berbagai nama lain, adalah obat yang digunakan untuk mengobati disfungsi er3ksi (impotensi) pria dan hipertensi arteri pulmonal (PAH), yang dikembangkan oleh perusahaan farmasi Pfizer. Pesaing utamanya di pasar adalah tadalafil (Cialis), dan vardenafil (Levitra).
Sejarah
Sildenafil (senyawa UK-92.480) disintesis oleh sekelompok ahli kimia farmasi yang bekerja di Pfizer's Sandwich, fasilitas penelitian Kent di Inggris. Awalnya dipelajari untuk digunakan pada hipertensi (tekanan darah tinggi) dan angina pectoris (suatu bentuk penyakit kardiovaskular iskemik). Uji klinis fase I di bawah arahan Ian Osterloh menyarankan bahwa obat tersebut memiliki sedikit efek pada angina, tetapi obat itu dapat menginduksi er3ksi pen1s yang nyata. Oleh karena itu Pfizer memutuskan untuk memasarkannya untuk disfungsi er3ksi, bukan untuk angina. Obat tersebut dipatenkan pada tahun 1996, disetujui untuk digunakan dalam disfungsi er3ksi oleh Food and Drug Administration pada 27 Maret 1998, menjadi pil pertama yang disetujui untuk mengobati disfungsi er3ksi di Amerika Serikat, dan ditawarkan untuk dijual di Amerika Serikat pada akhir tahun itu. . Ini segera menjadi sukses besar: penjualan tahunan Viagra pada periode 1999-2001 melebihi $ 1 miliar.
Pers Inggris menggambarkan Peter Dunn dan Albert Wood sebagai penemu obat, klaim yang dibantah oleh Pfizer. Nama mereka ada di aplikasi pembuatan obat paten, tetapi Pfizer mengklaim ini hanya untuk kenyamanan.
Meskipun sildenafil tersedia dengan resep dari dokter, sildenafil diiklankan langsung ke konsumen di TV AS (yang terkenal didukung oleh mantan Senator Amerika Serikat Bob Dole dan bintang sepak bola Pelé). Banyak situs di Internet menawarkan Viagra untuk dijual setelah "konsultasi online", kuesioner web belaka. Nama "Viagra" telah menjadi begitu terkenal sehingga banyak afrodisiak palsu sekarang menyebut diri mereka "Viagra herbal" atau disajikan sebagai tablet biru yang meniru bentuk dan warna produk Pfizer. Viagra juga secara informal dikenal sebagai "Vitamin V", "Pil Biru", serta berbagai julukan lainnya.
Pada bulan Februari 2007, diumumkan bahwa Boots the Chemist akan menguji coba penjualan Viagra di toko-toko di Manchester, Inggris. Pria berusia antara 30 dan 65 akan memenuhi syarat untuk membeli empat tablet setelah berkonsultasi dengan apoteker.
Paten Pfizer di seluruh dunia pada sildenafil sitrat akan berakhir pada 2011–2013. Paten Inggris yang dipegang oleh Pfizer tentang penggunaan inhibitor PDE5 (lihat di bawah) sebagai pengobatan impotensi dibatalkan pada tahun 2000 karena jelas; keputusan ini dikuatkan pada tingkat banding pada tahun 2002.
Mekanisme aksi
Bagian dari proses fisiologis er3ksi melibatkan sistem saraf parasimpatis yang menyebabkan pelepasan oksida nitrat (NO) di korpus kavernosum pen1s. NO berikatan dengan reseptor dari enzim guanylate cyclase yang menghasilkan peningkatan kadar siklik guanosin monofosfat (cGMP), menyebabkan relaksasi otot polos (vasodilatasi) di korpus kavernosum, mengakibatkan peningkatan aliran darah dan er3ksi.
Sildenafil adalah inhibitor poten dan selektif dari cGMP spesifik phosphodiesterase tipe 5 (PDE5) yang bertanggung jawab untuk degradasi cGMP di corpus cavernosum. Struktur molekul sildenafil mirip dengan cGMP dan bertindak sebagai agen pengikat kompetitif PDE5 di corpus cavernosum, menghasilkan lebih banyak cGMP dan er3ksi yang lebih baik. Tanpa rangsangan seksual, dan karena itu kurangnya aktivasi sistem NO/cGMP, sildenafil seharusnya tidak menyebabkan er3ksi. Obat lain yang bekerja dengan mekanisme yang sama termasuk tadalafil (Cialis®) dan vardenafil (Levitra®).
Sildenafil dimetabolisme oleh enzim hati dan diekskresikan oleh hati dan ginjal. Jika diambil dengan makanan tinggi lemak, mungkin ada penundaan penyerapan sildenafil dan efek puncaknya mungkin sedikit berkurang karena konsentrasi plasma akan diturunkan.
Dosis dan harga
Seperti halnya semua obat resep, dosis yang tepat tergantung pada kebijaksanaan dokter medis berlisensi. Dosis sildenafil adalah 25 mg hingga 100 mg yang diminum sekali sehari antara 30 menit dan 4 jam sebelum melakukan hubungan seksual.
Biasanya dianjurkan untuk memulai dengan dosis 50 mg dan kemudian menurunkan atau menaikkan dosis yang sesuai. Obat ini dijual dalam tiga dosis (25, 50, dan 100 mg), ketiganya berharga sekitar US$10 per pil. Nama-merek Viagra sildenafil tidak diberi skor dan lapisan yang cukup keras membuatnya lebih sulit untuk memotong pil menjadi dua secara akurat, bahkan dengan pemotong pil.
Pil viagra berwarna biru dan berbentuk berlian dengan tulisan "Pfizer" di satu sisi, dan "VGR xx" (di mana xx berarti "25", "50" atau "100", dosis pil itu dalam miligram) di lainnya.
Kontraindikasi
Kontraindikasi meliputi:
Efek samping
Di antara efek samping sildenafil yang jarang tetapi serius adalah: priapismus, hipotensi berat, infark miokard, aritmia ventrikel, stroke, dan peningkatan tekanan intraokular.
Efek samping yang umum termasuk bersin, sakit kepala, muka memerah, dispepsia, palpitasi dan fotofobia. Perubahan visual termasuk penglihatan kabur dan semburat kebiruan yang aneh juga telah dilaporkan.
Perawatan harus dilakukan oleh pasien yang juga menggunakan PI untuk pengobatan HIV. Inhibitor protease menghambat metabolisme sildenafil, secara efektif melipatgandakan kadar sildenafil dalam plasma, meningkatkan insiden dan keparahan efek samping. Direkomendasikan bahwa pasien yang menggunakan inhibitor protease membatasi penggunaan sildenafil tidak lebih dari satu dosis 25 mg setiap 48 jam.
Beberapa pengguna sildenafil mengeluhkan pandangan kabur dan kehilangan penglihatan tepi. Pada Mei 2005, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS menemukan bahwa sildenafil dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan sejumlah penelitian telah menghubungkan penggunaan sildenafil dengan neuropati optik iskemik anterior nonarteritik.
Pada bulan Oktober 2007, FDA mengumumkan bahwa pelabelan untuk semua penghambat PDE5, termasuk sildenafil, memerlukan peringatan yang lebih menonjol tentang potensi risiko kehilangan pendengaran mendadak sebagai akibat dari laporan pascapemasaran tentang ketulian yang terkait dengan penggunaan penghambat PDE5.
Ketika digunakan dengan alpha blocker, hipotensi (tekanan darah rendah) dapat terjadi, tetapi efek ini tidak terjadi jika mereka diambil setidaknya empat jam terpisah.
Penggunaan lainnya
Hipertensi paru
Selain disfungsi er3ksi, sildenafil sitrat juga efektif pada penyakit langka hipertensi arteri pulmonal (PAH). Ini melemaskan dinding arteri, yang menyebabkan penurunan resistensi dan tekanan arteri pulmonal. Hal ini pada gilirannya mengurangi beban kerja ventrikel kanan jantung dan memperbaiki gejala gagal jantung sisi kanan. Karena PDE-5 terutama didistribusikan di dalam otot polos dinding arteri paru-paru dan pen1s, sildenafil bekerja secara selektif di kedua area ini tanpa menginduksi vasodilatasi di area lain di tubuh. Pfizer mengajukan pendaftaran tambahan untuk sildenafil ke FDA, dan sildenafil telah disetujui untuk indikasi ini pada Juni 2005. Sediaan tersebut diberi nama Revatio, untuk menghindari kebingungan dengan Viagra, dan tablet 20 miligram berwarna putih dan bulat. Sildenafil bergabung dengan terapi berbasis bosentan dan prostasiklin untuk kondisi ini.
Fenomena Raynaud
Pada tahun 2005, Dr. Roland Fries dan rekan melaporkan bahwa sildenafil mengurangi frekuensi serangan fenomena Raynaud, mengurangi durasinya kira-kira setengahnya, dan lebih dari empat kali lipat kecepatan darah kapiler rata-rata. Ini adalah uji silang double-blind, terkontrol plasebo dan pasien memiliki bentuk primer dan sekunder dan semuanya menghentikan perawatan yang lebih konvensional untuk ini.
Takut ketinggian
Sildenafil telah terbukti bermanfaat untuk pencegahan dan pengobatan edema paru ketinggian tinggi yang terkait dengan penyakit ketinggian seperti yang diderita oleh pendaki gunung. Sementara efek ini baru ditemukan baru-baru ini, sildenafil sudah menjadi pengobatan yang diterima untuk kondisi ini, terutama dalam situasi di mana pengobatan standar penurunan cepat telah tertunda karena beberapa alasan.
Penggunaan non-medis
Zat perangsang nafsu berahi
Sildenafil umumnya dan semakin banyak digunakan sebagai afrodisiak, yaitu untuk meningkatkan hasrat 5eksual. Namun, tidak ada bukti klinis bahwa ia memiliki aktivitas afrodisiak, karena tidak memiliki efek langsung pada otak, meskipun peningkatan kemampuan untuk mencapai er3ksi dapat diartikan sebagai peningkatan gairah 5eksual oleh pengguna obat ini.
Penggunaan rekreasi
Popularitas Viagra dengan orang dewasa muda telah meningkat selama bertahun-tahun. Kadang-kadang digunakan untuk rekreasi. Beberapa pengguna mencampur Viagra dengan methylenedioxymethamphetamine (MDMA, ekstasi) dalam upaya untuk mengkompensasi efek samping yang umum untuk banyak amfetamin disfungsi er3ksi, kombinasi yang dikenal sebagai "sextasy", "rockin' and rollin'", atau 'trail mix'. "
Pencegahan layu tanaman
Larutan sildenafil konsentrasi rendah dalam air secara signifikan memperpanjang waktu sebelum bunga potong layu; satu percobaan menunjukkan penggandaan waktu dari satu minggu menjadi dua minggu. Mekanisme kerjanya mirip dengan yang terjadi pada manusia: oksida nitrat mengarah pada produksi cGMP yang degradasinya oleh PDE5 dihambat oleh sildenafil.
Penelitian jet lag
Penghargaan Ig Nobel dalam Penerbangan 2007 diberikan kepada Patricia V. Agostino, Santiago A. Plano dan Diego A. Golombek dari Universidad Nacional de Quilmes, Argentina, atas penemuan mereka bahwa Viagra membantu pemulihan jet lag pada hamster. Penelitian mereka diterbitkan dalam Prosiding National Academy of Sciences.
Sintesis kimia
Langkah-langkah persiapan untuk synthesis dari Viagra (sildenafil sitrat) adalah sebagai berikut:
Sildenafil Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Sildenafil?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Sildenafil adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
Sildenafil adalah obat untuk mengatasi disfungsi erek5i pada pria dewasa atau yang biasa disebut imp0tensi. Ada beberapa hal yang bisa menyebabkan disfungsi erek5i dan kondisi penyempitan aliran darah ke pen15 merupakan penyebab yang paling umum terjadi.
Obat ini juga dikenal dengan sebutan V1agr4 yang sebenarnya adalah salah satu merek sildenafil. Sildenafil bekerja dengan cara mencegah enzim phosphodiesterase tipe 5. Ini kemudian melebarkan atau melemaskan dinding pembuluh darah agar aliran darah ke pen15 meningkat saat ada rangsangan 5ek5ual.
Apa saja Peringatan Penggunaan Sildenafil?
- Obat ini hanya boleh dikonsumsi oleh pria dewasa
- Harap berhati-hati bagi penderita gangguan jantung, hati, ginjal, leukemia, kanker sumsum tulang, penyakit pembuluh darah, masalah pada mata yang bisa menyebabkan kebutaan, tukak, angina, hipotensi, gangguan lain pada pen15 penyakit sel sabit dan jika pernah mengalami serangan jantung atau stroke,
- Jangan mengonsumsi sildenafil lebih dari satu dosis dalam kurun waktu 24 jam
- Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis, segera temui dokter
Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Sildenafil?
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Sildenafil:
Dosis sildenafil yang disarankan adalah 50 mg per hari dan dikonsumsi satu jam sebelum melakukan hubungan 5ek5ual. Dosis bisa dinaikkan menjadi 100 mg atau diturunkan menjadi 25 mg tergantung kepada reaksi yang Anda alami, tapi dosis maksimal adalah 100 mg per hari.
Bagaimana Cara Pemberian Obat Sildenafil?
- Sildenafil bisa dikonsumsi sebelum atau sesudah makan, tapi efek obat akan lebih lama untuk mulai bereaksi jika Anda mengonsumsinya setelah makan porsi besar
- Jika Anda diresepkan tablet kunyah sildenafil, maka kunyahlah terlebih dahulu sebelum ditelan. Jangan mengonsumsi sildenafil bersamaan dengan obat untuk mengatasi disfungsi erek5i lainnya
- Efek sildenafil dapat bertahan hingga lima jam, tapi dianjurkan untuk mengonsumsinya satu jam sebelum melakukan hubungan 5ek5ual
- Sildenafil tidak untuk digunakan secara rutin atau tiap hari
- Sebelum melakukan hubungan 5ek5ual, Anda dan pasangan sebaiknya melakukan pemanasan karena sildenafil tidak menyebabkan erek5i kecuali mendapatkan rangsangan secara 5ek5ual
- Periksakan diri ke dokter secara teratur agar dokter dapat memonitor perkembangan kondisi Anda. Konsultasikan kepada dokter jika efek yang Anda alami tidak maksimal. Jangan mengonsumsi sildenafil melebihi dosis yang telah ditentukan
- Zat kimia di dalam jus grapefruit dapat meningkatkan kadar sildenafil di dalam aliran darah dan menyebabkan meningkatnya faktor terkena efek samping. Itu sebabnya disarankan untuk tidak mengonsumsi jus grapefruit bersamaan dengan sildenafil
- Kurangi konsumsi minuman keras sebelum mengonsumsi sildenafil karena dapat mengurangi kemampuan untuk erek5i dan Anda tidak akan mendapatkan hasil yang maksimal
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah Aman Menggunakan Sildenafil Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?
Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Sildenafil, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.
Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Sildenafil?
Jika Anda lupa menggunakan Sildenafil, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.
Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Sildenafil Sewaktu-waktu?
Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Bagaimana Cara Penyimpanan Sildenafil?
Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.
Bagaimana Penanganan Sildenafil yang Sudah Kedaluwarsa?
Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.
Apa Efek Samping Sildenafil?
Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Sildenafil yang mungkin terjadi adalah:
Sildenafil berpotensi menyebabkan efek samping, tapi seiring dengan penyesuaian tubuh dengan obat, efek samping umumnya akan mereda.
Efek samping yang umum terjadi adalah sakit kepala dan selain itu ada beberapa efek samping lainnya yang jarang terjadi.
- Mual
- Hidung tersumbat
- Wajah memerah
- Gangguan pada pencernaan
- Selain itu terdapat beberapa kondisi khusus yang perlu segera dikonsultasikan kepada dokter
- Hilang penglihatan secara tiba-tiba
- Erek5i bertahan lebih dari empat jam
- Nyeri dada
Sediaan
Tablet