Salbuven Expectorant

Guaifenesin adalah glyceryl guaiacolate dengan efek ekspektoran. Guaifenesin meningkatkan sekresi lendir saluran pernapasan, bertindak sebagai iritasi pada reseptor vagal lambung dan merekrut refleks parasimpatis eferen yang menyebabkan eksositosis kelenjar. Agen ini mengurangi viskositas sekresi lendir dengan mengurangi daya rekat dan tegangan permukaan serta meningkatkan hidrasi lendir. Guaifenesin meningkatkan efisiensi mekanisme mukosiliar yang penting dalam menghilangkan akumulasi sekresi dari saluran napas atas dan bawah.

Guaifenesin memiliki sejarah yang panjang, yang awalnya secara resmi disetujui oleh FDA AS pada tahun 1952 dan terus menjadi salah satu dari sangat sedikit - jika bukan mungkin satu-satunya obat yang tersedia dan digunakan sebagai ekspektoran. Sejak saat itu agen telah menjadi komponen kombinasi dari berbagai resep dan non-resep obat batuk dan pilek over-the-counter dan saat ini obat generik over-the-counter tersedia secara luas. Meskipun pada prinsipnya diyakini bahwa guaifenesin menimbulkan tindakan untuk memfasilitasi batuk produktif untuk mengatasi kemacetan dada, tidak diketahui apakah agen tersebut dapat diandalkan untuk mengurangi batuk. Terlepas dari itu, pada 1 Maret 2007, FDA menerima petisi yang meminta FDA untuk memberi tahu publik bahwa beberapa antitusif, ekspektoran, dekongestan, antihistamin, dan kombinasi batuk/pilek tidak diketahui aman dan efektif pada anak di bawah usia 6 tahun. bertahun-tahun.

Setelah negosiasi antara FDA dan produsen besar, transisi sukarela label untuk tidak menggunakan guaifenesin pada anak di bawah usia 4 tahun disahkan oleh FDA pada tahun 2008. Selain itu, ada juga penelitian kontemporer yang menunjukkan bahwa guaifenesin memiliki dan mampu menunjukkan efek antikonvulsan dan relaksan otot sampai tingkat tertentu mungkin dengan bertindak sebagai antagonis reseptor NMDA.

Guaifenesin dikategorikan sebagai ekspektoran yang bekerja dengan meningkatkan keluaran dahak (sputum) dan sekresi bronkial melalui penurunan daya rekat dan tegangan permukaan bahan tersebut. Selanjutnya, guaifenesin menimbulkan peningkatan aliran sekresi lambung yang kurang kental yang kemudian meningkatkan aksi silia - semua tindakan yang pada akhirnya mengubah batuk kering dan tidak produktif menjadi batuk yang lebih produktif dan lebih jarang. Pada dasarnya, dengan mengurangi viskositas dan kelengketan sekresi tersebut, guaifenesin meningkatkan efektivitas aktivitas mukosiliar dalam menghilangkan akumulasi sekresi dari saluran napas atas dan bawah.

Penyerapan

Penelitian telah menunjukkan bahwa guaifenesin diserap dengan baik dari dan di sepanjang saluran pencernaan setelah pemberian oral.

Rute Eliminasi

Setelah pemberian, guaifenesin dimetabolisme dan kemudian sebagian besar diekskresikan dalam urin.

Volume Distribusi

Rata-rata geometrik volume distribusi guaifenesin yang ditentukan pada subjek dewasa sehat adalah 116L (CV=45,7%).

Pembersihan

Rata-rata clearance yang tercatat untuk guaifenesin adalah sekitar 94,8 L/jam (CV=51,4%). Mudah diserap dari saluran pencernaan. Tidak diketahui apakah guaifenesin didistribusikan ke dalam ASI. Eliminasi di ginjal sebagai metabolit inaktif.

Salbutamol (INN) atau albuterol (USAN) adalah agonis reseptor 2-adrenergik kerja pendek yang digunakan untuk menghilangkan bronkospasme pada kondisi seperti asma dan penyakit paru obstruktif kronik.

Salbutamol sulfat biasanya diberikan melalui jalur inhalasi untuk efek langsung pada otot polos bronkus. Ini biasanya dicapai melalui inhaler dosis terukur (MDI), nebuliser atau perangkat pengiriman eksklusif lainnya (misalnya Rotahaler atau Autohaler). Dalam bentuk pengiriman ini, efek maksimal Salbutamol dapat terjadi dalam lima hingga dua puluh menit setelah pemberian dosis, meskipun beberapa bantuan segera terlihat. Salbutamol juga dapat diberikan secara oral atau intravena. Namun, beberapa penderita asma mungkin tidak menanggapi obat ini karena mereka tidak akan memiliki urutan basa DNA yang diperlukan dalam gen tertentu.

Salbutamol menjadi tersedia di Inggris pada tahun 1969 dan di Amerika Serikat pada tahun 1980 dengan nama dagang Ventolin.

Penggunaan klinis

Salbutamol secara khusus ditunjukkan dalam kondisi berikut:

Asma akut

• menghilangkan gejala selama terapi pemeliharaan asma dan kondisi lain dengan obstruksi saluran napas reversibel (termasuk PPOK)
• perlindungan terhadap asma yang diinduksi oleh olahraga
• hiperkalemia, terutama pada pasien dengan gagal ginjal
• dapat aerosol dengan nebulizer untuk pasien dengan cystic fibrosis, bersama dengan ipratropium bromide dan pulmozyme.

Sebagai agonis β₂, salbutamol juga digunakan dalam kebidanan. Salbutamol intravena dapat digunakan sebagai tokolitik untuk mengendurkan otot polos uterus untuk menunda persalinan prematur. Sementara lebih disukai daripada agen seperti atosiban dan ritodrine, perannya sebagian besar telah digantikan oleh nifedipine penghambat saluran kalsium yang lebih efektif, lebih baik ditoleransi dan diberikan secara oral.

Penggunaan diet dan binaraga

Salbutamol diambil oleh beberapa orang sebagai alternatif Clenbuterol untuk tujuan pembakaran lemak.

Cara kerja

Seperti agonis reseptor 2-adrenergik lainnya, salbutamol berikatan dengan reseptor 2-adrenergik dengan afinitas lebih tinggi daripada reseptor 1. Di jalan napas, aktivasi reseptor 2 mengakibatkan relaksasi otot polos bronkus yang mengakibatkan pelebaran jalan napas (bronkodilatasi). Salbutamol sulfat inhalasi memiliki onset kerja yang cepat, memberikan bantuan dalam waktu lima sampai lima belas menit setelah pemberian.

Pada tokolisis, aktivasi reseptor 2 menghasilkan relaksasi otot polos uterus, sehingga menunda persalinan.

Efek samping

Salbutamol ditoleransi dengan baik, terutama bila dibandingkan dengan terapi sebelumnya seperti teofilin, seperti semua obat, ada potensi reaksi obat yang merugikan terjadi - terutama bila dalam dosis tinggi, atau bila diminum secara oral atau intravena.

• Efek samping yang umum termasuk: tremor, palpitasi dan sakit kepala.
• Efek samping yang jarang terjadi meliputi: takikardia, kram otot, agitasi, hipokalemia, tinitus, hiperaktif pada anak-anak, dan insomnia.
• Enansiomer (S) salbutamol dapat menghambat efek anti-inflamasi steroid yang diresepkan untuk mengobati asma. Namun, enansiomer (R) dapat merangsang efek steroid dan efek keseluruhan dari dua isomer tidak jelas.