Gabapentin | Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Dosis, Obat Apa

Daftar Isi

Apa Kandungan dan Komposisi Gabapentin?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Gabapentin adalah:

Gabapentin

Sekilas Tentang Gabapentin Pada Gabapentin

Gabapentin adalah suatu obat yang termasuk dalam golongan antikonvulsan yakni suatu obat yang digunakan untuk mengatasi gangguan kejang (termasuk epilepsi), nyeri neuropati, dan sindrome RLS (restless legs syndrome). Selain digunakan sebagai obat antikonvulsan, obat ini juga digunakan untuk mengatasi gejala vasomotor sepeti hot flashes pada wanita yang menderita kanker dan gejala vasomotor yang terjadi pada wanita menopause.

Gabapentin bekerja dengan menghambat pelepasan rangsangan neurotransmiter yang memungkinkannya untuk melawan neurotransmisi patologis seperti yang terjadi pada nyeri neuropati dan gangguan kekejangan. Mekanisme kerjanya tidak sepenuhnya dimengerti. Namun diperkirakan penghambatan α2δ-1 yang mengandung Voltage-gated calcium channels (VGCCs) oleh gabapentin menjadi alasan adanya efek antikonvulsan, analgesik, dan ansiolitik pada gabapentin. Gabapentin harus digunakan secara hati-hati pada pasien yang memiliki beberapa jenis gangguan kekejangan.

Efek samping yang mungkin dapat terjadi setelah penggunaan gabapentin antara lain:

Bersifat umum:

Pada anak berusia 3-12 tahun yang menderita kekejangan parsial, setelah pemberian gabapentin dengan immediate-release kemungkinan dapat mengalami infeksi virus, demam, mual atau muntah, somnolen

Pada pasien berusia lebih dari 12 tahun penderita kekejangan parsial yang menerima terapi gabapentin dengan immediate-release dapat mengalami somnolen, pusing, ataksia, fatigue, nystagmus

Efek samping umum lainnya seperti sakit kepala juga dapat terjadi.

Penggunaan gabapentin dikontraindikasikan pemberiannya pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif terhadap gabapentin dan komponen lain yang terdapat di dalamnya. Penggunaan gabapentin harus dilakukan secara hati-hati sebab dapat menimbulkan peningkatan risiko keinginan bunuh diri pada pasien epilepsi, dan gangguan psikis seperti bipolar, depresi, ansietas dan kondisi lainnya seperti migrain, nyeri neuropati. Waspadai terjadinya efek kognitif atau neuropsikis seperti kecendrungan bertindak agresif, hiperaktif pada pasein yang berusia 3 hingga 12 tahun. Risiko somnolen, sedasi, dan pusing juga dapat terjadi, maka anjurkan pasien untuk mengindari minuman beralkohol atau obat yang dapat menimbulkan efek serupa.

Penghentian penggunaan gabapentin secara mendadak dapat menyebabkan peningkatan frekuensi kejang dan gejala penarikan lainnya seperti ansietas, insomnia, mual, dan nyeri.

Belum ada studi terkontrol yang baik yang dilakukan terhadap penggunaan gabapentin pada wanita hamil, namun FDA mengategorikannya tingkat keamanan penggunaannya pada wanita hamil masuk dalam kategori C. Gabapentin diketahui masuk ke dalam ASI sehingga tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh wanita menyusui sebab dapat membahayakan bayinya. Tidak diketahui dengan pasti tingkat keamanan gabapentin untuk digunakan oleh mereka yang berusia dibawah 3 tahun dan lebih dari 65 tahun.

Gabapentin dapat berinteraksi dengan beberapa jenis obat bila digunakan secara bersamaan seperti:

Penggunaan bersama dnegan antasida dapat mengurangi bioavailabilitas gabapentin

Penggunaan bersama cimetidine dapat menyebabkan penurunan pembersihan gabapentin

Penggunaan bersama analgesik opiat seperti hydrocodone dan morphine dapat meningkatkan konsentrasi gabapentin sehingga berpotensi meningkatkan risiko efek samping

Penggunaan bersamaan dengan eosinofil dapat menyebabkan reaksi hipersensitif multi organ yang ditandai dengan demam, limfadenopati, ruam, dan lain-lain yang dapat berakibat fatal

Interaksi terhadap obat lainnya juga dapat terjadi.

Gabapentin pertama kali dikembangkan oleh perusahaan farmasi asal AMerika Serikat, Parke-Davis, pada sekira tahun 70-an. Obat ini pertama kali digunakan di Inggris pada 1993 dan di Amerika Serikat pada 1994 untuk terapi pengobatan epilepsi. Pada tahun 2000, pemberian gabapentin mulai diterapkan untuk pasien anak-anak di Amerika Serikat.

Selengkapnya Tentang Gabapentin
Gabapentin adalah obat yang awalnya dikembangkan untuk pengobatan epilepsi. Saat ini gabapentin banyak digunakan untuk meredakan nyeri, terutama nyeri neuropatik. Gabapentin ditoleransi dengan baik pada kebanyakan pasien, memiliki profil efek samping yang relatif ringan, dan melewati tubuh tanpa metabolisme.

Gabapentin awalnya disintesis untuk meniru struktur kimia neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), tetapi tidak diyakini bekerja pada reseptor otak yang sama. Mekanisme kerjanya yang tepat tidak diketahui, tetapi tindakan terapeutiknya pada nyeri neuropatik diperkirakan melibatkan saluran ion kalsium tipe N bergerbang tegangan. Diperkirakan mengikat subunit 2δ dari saluran kalsium yang bergantung pada tegangan di sistem saraf pusat.

Penggunaan klinis

Gabapentin awalnya disetujui di AS oleh Food and Drug Administration (FDA) pada tahun 1994 untuk digunakan sebagai obat tambahan untuk mengontrol kejang parsial (efektif bila ditambahkan ke obat anti kejang lainnya). Pada tahun 2002, persetujuan ditambahkan untuk mengobati neuralgia postherpetik (nyeri neuropatik setelah herpes zoster, neuropati nyeri lainnya, dan nyeri terkait saraf).

Meskipun tidak "diindikasikan" (yaitu, tidak disetujui FDA), gabapentin telah terbukti efektif dalam pencegahan seringnya sakit kepala migrain, nyeri neuropatik, dan nistagmus.

Gabapentin juga telah digunakan dalam pengobatan gangguan bipolar. Namun, penggunaan off-label untuk tujuan ini semakin kontroversial. Beberapa mengklaim gabapentin bertindak sebagai penstabil suasana hati dan memiliki keuntungan memiliki efek samping yang lebih sedikit daripada obat bipolar yang lebih konvensional seperti lithium dan asam valproat. Beberapa penelitian kecil dan tidak terkontrol pada 1990-an, yang sebagian besar disponsori oleh produsen gabapentin, menyarankan bahwa pengobatan gabapentin untuk gangguan bipolar mungkin menjanjikan. Namun, baru-baru ini, beberapa penelitian yang lebih besar, terkontrol, dan double-blind telah menemukan bahwa gabapentin tidak lebih efektif (dan dalam satu penelitian, sedikit kurang efektif) daripada plasebo. Terlepas dari bukti ilmiah bahwa gabapentin dalam pengobatan gangguan bipolar bukanlah pengobatan yang optimal, banyak psikiater terus meresepkannya untuk tujuan ini.

Gabapentin memiliki kegunaan yang terbatas dalam pengobatan gangguan kecemasan seperti gangguan kecemasan sosial dan gangguan obsesif-kompulsif, dalam depresi yang resistan terhadap pengobatan, dan untuk insomnia. Gabapentin mungkin efektif dalam mengurangi rasa sakit dan kelenturan pada multiple sclerosis.

Gabapentin juga telah ditemukan untuk membantu pasien dengan nyeri kronis pasca operasi (biasanya disebabkan oleh saraf yang terputus secara tidak sengaja dalam operasi dan ketika tumbuh kembali, telah terhubung kembali secara tidak benar). Gejalanya termasuk sensasi kesemutan di dekat atau di sekitar area di mana operasi dilakukan, rasa sakit yang tajam, sakit parah setelah banyak bergerak, 'sakit rendah' yang konstan sepanjang hari dan terkadang perasaan 'lemah' secara umum. Gejala-gejala ini dapat muncul berbulan-bulan setelah operasi, dan oleh karena itu kondisi ini dapat luput dari perhatian.

Gabapentin juga diresepkan untuk pasien yang dirawat dengan senyawa anti-androgenik untuk mengurangi insiden dan intensitas hot flushes yang menyertainya.

Gabapentin (diberikan secara oral) adalah salah satu dari dua obat (yang lainnya adalah flumazenil, yang diberikan secara intravena) yang digunakan dalam Protokol Perawatan Prometa yang mahal untuk kecanduan metamfetamin, kokain, dan alkohol. Gabapentin diberikan dengan dosis 1200 mg diminum sebelum tidur selama 40-60 hari. Meskipun kombinasi infus flumazenil dan tablet gabapentin adalah pengobatan berlisensi, tidak ada larangan terhadap dokter yang meresepkan gabapentin di luar protokol Prometa. Ada laporan oleh pecandu metamfetamin bahwa gabapentin saja dalam dosis 1200 mg pada waktu tidur yang diminum selama 40-60 hari telah efektif dalam mengurangi gejala penarikan dan hampir menghilangkan hasrat atau keinginan untuk menggunakan metamfetamin.

Gabapentin kadang-kadang diresepkan untuk pengobatan tinnitus subjektif idiopatik, tetapi uji coba terkontrol secara acak buta ganda menemukannya tidak efektif.

Pemasaran gabapentin

Gabapentin paling dikenal dengan nama merek Neurontin yang diproduksi oleh anak perusahaan Pfizer, Parke-Davis. Anak perusahaan Pfizer bernama Greenstone memasarkan Gabapentin generik.

Pada bulan Desember 2004, FDA memberikan persetujuan akhir untuk setara generik untuk Neurontin yang dibuat oleh perusahaan Israel Teva.

Neurontin adalah salah satu obat terlaris Pfizer, dan merupakan salah satu dari 50 obat yang paling banyak diresepkan di Amerika Serikat pada tahun 2003. Namun, dalam beberapa tahun terakhir Pfizer mendapat kecaman keras atas pemasaran Neurontin, menghadapi tuduhan bahwa di balik layar Parke- Davis memasarkan obat tersebut untuk setidaknya selusin kegunaan yang obatnya belum disetujui FDA.

Dengan beberapa perkiraan, apa yang disebut resep off-label menyumbang sekitar 90% dari penjualan Neurontin. Sementara resep off-label umum untuk sejumlah obat dan sepenuhnya legal (jika tidak selalu sesuai), pemasaran penggunaan obat off-label adalah ilegal. Pada tahun 2004, Warner-Lambert setuju untuk mengaku bersalah dan membayar denda $ 430 juta untuk menyelesaikan tuntutan perdata dan pidana mengenai pemasaran ilegal Neurontin untuk tujuan off-label, dan tindakan hukum lebih lanjut tertunda. Pengadilan Negara Bagian New York, misalnya, telah menolak untuk mengesahkan kelas pihak yang dirugikan yang menggunakan Neurontin untuk penggunaan di luar label, menemukan bahwa mereka gagal menyatakan bahwa mereka telah mengalami cedera.

University of California, San Francisco (UCSF) telah mengarsipkan dan mempelajari dokumen-dokumen yang dipublikasikan oleh kasus ini yang membuka jendela unik ke dalam pemasaran farmasi dan promosi obat-obatan terlarang. Namun, Pfizer menyatakan bahwa aktivitas ilegal tersebut berasal dari tahun 1996, jauh sebelum mengakuisisi Parke-Davis (melalui akuisisi Warner-Lambert) pada tahun 2000. Beberapa tuntutan hukum sedang berlangsung setelah orang-orang meresepkan gabapentin untuk pengobatan off-label gangguan bipolar yang dicoba atau dilakukan bunuh diri.

Pfizer telah mengembangkan penerus gabapentin, yang disebut pregabalin (dipasarkan sebagai Lyrica). Secara struktural terkait dengan gabapentin, pregabalin efektif untuk nyeri neuropatik yang terkait dengan diabetes, fibromyalgia, dan herpes zoster, serta untuk pengobatan epilepsi dan kejang.

Efek samping

Efek samping gabapentin yang paling umum pada pasien dewasa termasuk pusing, kantuk, dan edema perifer (pembengkakan ekstremitas); ini terutama terjadi pada dosis yang lebih tinggi, pada orang tua. Anak-anak usia 3-12 tahun juga diamati rentan terhadap perubahan suasana hati ringan hingga sedang, permusuhan, masalah konsentrasi, dan hiperaktif. Meskipun jarang, ada beberapa kasus hepatotoksisitas yang dilaporkan dalam literatur. Gabapentin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal karena kemungkinan akumulasi dan toksisitas.

Peningkatan pembentukan adenokarsinoma diamati pada tikus selama uji praklinis, namun signifikansi klinis dari hasil ini masih belum ditentukan. Gabapentin juga diketahui menginduksi karsinoma sel asinar pankreas pada tikus melalui mekanisme yang tidak diketahui, mungkin dengan stimulasi sintesis DNA; tumor ini tidak mempengaruhi umur tikus dan tidak bermetastasis.

Potensi penyalahgunaan

Meskipun gabapentin bukanlah zat yang dikendalikan, ia menghasilkan efek psikoaktif yang dapat menyebabkan penyalahgunaan obat. Namun, secara luas dianggap memiliki sedikit atau tidak ada potensi penyalahgunaan. Pregabalin, gabapentinoid dengan potensi lebih tinggi yang dipasarkan untuk nyeri neuropatik, adalah zat yang dikendalikan, di bawah Jadwal DEA V.

Gabapentin Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Gabapentin?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Gabapentin adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Mengendalikan kekejangan pada epilepsi.

Deskripsi

Gabapentin merupakan obat untuk mengendalikan gejala kejang. Obat ini tidak dapat menyembuhkan epilepsi dan hanya berfungsi untuk mencegah kejang selama dikonsumsi secara rutin.

Gabapentin juga diresepkan untuk meredakan rasa sakit berkelanjutan yang diakibatkan oleh kerusakan saraf, seperti yang terjadi pada penderita diabetes, dan cacar api. Obat ini bukan untuk meredakan rasa sakit sehari-hari yang misalnya diakibatkan oleh luka ringan atau radang sendi.

Jenis obat

Obat antiepilepsi

Golongan

Obat resep

Manfaat

Mengendalikan epilepsi dan rasa sakit akibat kerusakan pada saraf.

Dikonsumsi oleh

Dewasa dan anak-anak 6 tahun ke atas

Bentuk obat

Tablet, kapsul , dan cairan yang diminum

Penggunaan gabapentin memerlukan resep dokter. Pastikan untuk mengikuti resep dan petunjuk yang disarankan oleh dokter menurut kondisi kesehatan Anda.

Peringatan:

Bagi wanita hamil, menyusui atau yang mencoba memiliki anak, tanyakan pada dokter tentang pemakaian obat ini
Tanyakan dosis gabapentin untuk anak-anak kepada dokter
Harap berhati-hati bagi penderita psikosis, penyakit ginjal, diabetes, dan depresi
Jika ingin mengonsumsi obat antasid, pastikan ada jarak minimal dua jam dengan waktu mengonsumsi gabapentin
Konsumsi gabapetin secara teratur tiap hari. Jangan berhenti mengonsumsi kecuali atas anjuran dokter
Jika mengonsumsi obat ini, sebaiknya tidak mengemudi atau mengoperasikan alat berat karena obat ini bisa menyebabkan rasa kantuk
Permulaan dan pemberhentian penggunaan obat ini perlu dilakukan secara bertahap untuk mencegah efek samping dan kembalinya kondisi semula
Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis, segera temui dokter

Sekilas Tentang Obat Antikonvulsan

Antikonvulsan merupakan obat yang berfungsi mencegah, mengurangi, mengatasi serangan kejang.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Gabapentin?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Gabapentin:

Dosis obat ini berbeda bagi tiap pasien, tergantung pada kondisi yang diobati, tingkat keparahannya, dan respons tubuh pasien terhadap obat itu. Untuk pasien anak-anak, dosis juga harus disesuaikan dengan berat badan.

Dosis umum untuk epilepsi adalah 900-3.600 mg per hari. Total dosis per hari biasanya dibagi untuk tiga kali minum. Jarak waktu maksimum antar satu dosis dengan dosis berikutnya adalah 12 jam. Ini untuk memastikan kejang tidak terjadi dan tetap dicegah dengan secara teratur mengonsumsi gabapentin.

Untuk mengatasi rasa sakit akibat kerusakan saraf, dosis umum per hari adalah 900-3.600 mg juga dan dibagi untuk tiga kali minum.

Mengonsumsi Gabapentin dengan Benar

Ikuti anjuran dokter dan baca informasi yang tertera pada kemasan gabapentin sebelum menggunakannya.

Gunakan dosis rendah saat pertama mengonsumsi gabapentin, lalu naikkan dosisnya setelah beberapa hari. Hal ini bertujuan agar tubuh terbiasa dan beradaptasi dengan obat ini sehingga meminimalisasi efek samping.

Gabapentin dapat dikonsumsi sebelum atau sesudah makan. Jika diresepkan gabapentin tablet atau kapsul , gunakan air putih untuk membantu menelannya.

Pastikan ada jarak waktu yang cukup antara satu dosis dengan dosis berikutnya. Maksimum jarak waktu antara dosis adalah 12 jam; ini untuk mencegah terjadinya kejang. Usahakan untuk mengonsumsi gabapentin pada jam yang sama tiap hari untuk memaksimalisasi efeknya.

Bagi yang tidak sengaja melewatkan jadwal meminum gabapentin, disarankan untuk segera meminumnya begitu teringat. Tetapi jangan mengganti dosis yang terlewat dengan menggandakan dosis gabapentin yang diminum berikutnya.

Pastikan Anda memeriksakan diri ke dokter secara teratur selama mengonsumsi gabapentin, terutama dalam beberapa bulan pertama jika Anda mengidap epilepsi. Ini bertujuan agar dokter dapat memonitor perkembangan kondisi Anda.

Sebaiknya menghindari mengonsumsi alkohol dan obat antidepresan lain selama menggunakan gabapentin.

Kenali Efek Samping dan Bahaya Gabapentin

Semua obat berpotensi menyebabkan efek samping, termasuk gabapentin. Tetapi gejala akibat efek samping umumnya reda setelah tubuh menyesuaikan diri. Yang terpenting, beri tahu dokter jika Anda bermasalah dengan obat yang dikonsumsi. Efek Samping yang paling umum terjadi akibat mengonsumsi obat ini adalah:

Mulut terasa kering
Sakit kepala
Lelah
Pandangan buram
Mengantuk
Konstipasi
Diare
Sakit perut
Perubahan berat badan
Sulit tidur
Perubahan suasana hati
Gemetar
Nyeri otot atau persendian

Segera hentikan konsumsi obat dan hubungi dokter jika mengalami efek samping yang mengganggu atau serius, seperti kulit atau putih mata menjadi kuning, sakit perut berkelanjutan yang disertai dengan muntah-muntah, memar atau pendarahan yang tidak biasa, dan ruam kulit atau pembengkakan mulut atau wajah.