Fexofenadine


Apa Kandungan dan Komposisi Fexofenadine?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Fexofenadine adalah:

Fexofenadine

Sekilas Tentang Fexofenadine Hydrochloride Pada Fexofenadine
Fexofenadine hydrochloride adalah obat antihistamin yang digunakan dalam pengobatan hayfever dan gejala alergi serupa. Ini dikembangkan sebagai penerus dan alternatif untuk terfenadine (nama merek termasuk Triludan dan Seldane), antihistamin dengan kontraindikasi yang berpotensi serius. Fexofenadine, seperti antihistamin generasi kedua dan ketiga lainnya, tidak mudah masuk ke otak dari darah, sehingga menyebabkan kantuk yang lebih sedikit daripada antagonis reseptor histamin generasi pertama. Ia bekerja dengan menjadi antagonis reseptor H1.

Efek samping

Umum

  • Mual

  • Muntah

  • Kelemahan

  • Mengantuk, mengantuk


Dosis

Untuk alergi musiman, dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa dan anak-anak 12 tahun atau lebih adalah 60 mg dua kali sehari atau 180 mg sekali sehari. Anak-anak usia 6-11 tahun harus diberikan 30 mg dua kali sehari. Untuk urtikaria kronis, orang dewasa dan anak-anak 12 tahun atau lebih tua harus menggunakan 60 mg dua kali sehari, dan anak-anak usia 6-11 tahun harus menggunakan 30 mg dua kali sehari. Ambil Fexofenadine dengan air (bukan jus buah). Fexofenadine dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

Interaksi obat

Dalam studi klinis terkontrol tidak ada interaksi dengan obat lain yang secara signifikan mempengaruhi keamanan atau efektivitas fexofenadine.

Overdosis

Laporan overdosis fexofenadine jarang terjadi, dan karena itu, efeknya tidak diketahui dengan baik. Tidak ada kematian yang terjadi dalam pengujian pada tikus, pada 5000 mg/kg, yang merupakan 110 kali dosis maksimum yang direkomendasikan untuk manusia dewasa. Penelitian lebih lanjut menunjukkan tidak ada kematian pada tikus pada konsentrasi yang sama, yang setara dengan empat ratus kali dosis yang direkomendasikan pada manusia dewasa. Penelitian pada manusia berkisar dari dosis tunggal 800 mg, hingga dosis 690 mg dua kali sehari selama sebulan, tanpa efek samping yang signifikan secara klinis, jika dibandingkan dengan plasebo.

Sejarah

Agen antihistamin terfenadine yang lebih tua ditemukan untuk dimetabolisme menjadi asam karboksilat terkait, fexofenadine. Fexofenadine ditemukan untuk mempertahankan semua aktivitas biologis dari induknya sementara memberikan efek samping yang lebih sedikit pada pasien, sehingga terfenadine digantikan di pasar oleh metabolitnya. Fexofenadine dikembangkan oleh Hoechst Marion Roussel (sekarang bagian dari Sanofi-Aventis) dan disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) pada tahun 1996. AMRI memegang paten untuk zat antara dan produksi fexofenadine HCl bersama dengan Roussel. Sejak saat itu, ia telah mencapai status obat blockbuster dengan penjualan global $1,87B USD pada tahun 2004 (dengan $1,49B USD berasal dari Amerika Serikat). AMRI menerima pembayaran royalti dari Aventis yang memungkinkan pertumbuhan AMRI.

Perpaduan

Fexofenadine dapat disintesis seperti yang ditunjukkan dari ester piperidin-4-karboksilat dan 4-bromofenilasetonitril (di mana Ph = fenil).

Untuk menghasilkan potongan piperidin, dua gugus fenil pertama kali diperkenalkan menggunakan reaksi Grignard pada ester, menghasilkan alkohol tersier. Gugus amina kemudian dialkilasi dengan aldehida terlindung, kemudian aldehida diperoleh kembali dengan deproteksi dengan asam. Bagian molekul yang tersisa dihasilkan oleh alkilasi ganda oleh iodometana dari karbanion yang berasal dari nitril. Gugus nitril kemudian dihidrolisis menjadi asam karboksilat. Aril bromida kemudian dilitiasi untuk menghasilkan senyawa organolitium, yang dapat digabungkan dengan potongan aldehida untuk menghasilkan (setelah pemeriksaan) fexofenadine.

Fexofenadine Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Fexofenadine?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Fexofenadine adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Obat ini berfungsi meredakan inflamasi yang muncul akibat reaksi rhinitis alergi dan urtikaria (biduran) kronis.

Rhinitis alergi atau hay fever adalah reaksi alergi terhadap unsur-unsur, seperti debu, kelupasan kulit hewan tertentu, atau serbuk sari. Urtikaria atau biduran adalah reaksi alergi dari kulit yang menyebabkan muncul bilur warna merah atau putih, dan terasa gatal. Urtikaria disebut kronis apabila bilur yang muncul bertahan lebih dari 1,5 bulan.

Histamin adalah senyawa kimia yang dilepaskan oleh sel ketika terjadi kontak dengan unsur-unsur alergi. Akibatnya akan muncul gejala-gejala, seperti bersin-bersin, gatal-gatal, mata berair, hidung tersumbat, dan hidung berair. Kelompok obat antihistamin bekerja dengan mencegah efek dari histamin yang dihasilkan oleh tubuh.

Apa saja Peringatan Penggunaan Fexofenadine?

  • Bagi wanita hamil dan merencanakan kehamilan, tanyakan kepada dokter sebelum mengonsumsi obat ini
  • Wanita yang menyusui sebaiknya tidak mengonsumsi obat ini
  • Sebelum mengemudi atau mengoperasikan alat berat, pastikan terlebih dahulu reaksi obat ini terhadap tubuh Anda, setelah itu Anda bisa menentukan apakah aman untuk mengemudi atau mengoperasikan alat berat
  • Harap berhati-hati dalam mengonsumsi obat ini bagi penderita gangguan ginjal, gangguan hati, pernah atau sedang mengalami penyakit jantung, pasien lanjut usia, dan penderita diabetes
  • Jangan mengonsumsi obat-obatan untuk gangguan pencernaan dua jam sebelum dan sesudah Anda mengonsumsi fexofenadine karena bisa menurunkan penyerapan obat ini oleh tubuh
  • Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis, segera temui dokter

Sekilas tentang obat antihistamin
Antihistamin adalah obat-obatan yang digunakan untuk mengobati rinitis alergi dan alergi lainnya. Antihistamin dapat memberikan rasa lega ketika seseorang mengalami hidung tersumbat, bersin, atau gatal karena serbuk sari, tungau debu rumah, atau alergi hewan. Biasanya orang menggunakan antihistamin sebagai obat pasar generik yang murah, dengan sedikit efek samping. Sebagai alternatif untuk menggunakan antihistamin, orang yang menderita alergi malah dapat menghindari zat yang mengiritasi mereka. Namun, ini tidak selalu mungkin karena beberapa zat, seperti serbuk sari, terbawa di udara, sehingga membuat reaksi alergi yang disebabkan oleh mereka umumnya tidak dapat dihindari. Antihistamin biasanya digunakan untuk pengobatan jangka pendek. Alergi kronis meningkatkan risiko masalah kesehatan yang mungkin tidak dapat diobati oleh antihistamin, termasuk asma, sinusitis, dan infeksi saluran pernapasan bawah. Dokter menyarankan agar orang berbicara dengan mereka sebelum penggunaan antihistamin dalam jangka waktu yang lebih lama.

Meskipun orang-orang biasanya menggunakan kata "antihistamin" untuk mendeskripsikan obat-obatan untuk mengobati alergi, para dokter dan ilmuwan menggunakan istilah tersebut untuk mendeskripsikan kelas obat yang menentang aktivitas reseptor histamin di dalam tubuh. Dalam pengertian kata ini, antihistamin digolongkan berdasarkan reseptor histamin yang mereka tindak lanjuti. Dua kelas antihistamin terbesar adalah antihistamin-H1 dan antihistamin-H2. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H1 digunakan untuk mengobati reaksi alergi di hidung (misalnya, gatal, pilek, dan bersin) serta untuk insomnia. Mereka kadang-kadang juga digunakan untuk mengobati penyakit gerakan atau vertigo yang disebabkan oleh masalah dengan telinga bagian dalam. Antihistamin yang menarget reseptor histamin H2 digunakan untuk mengobati kondisi asam lambung (misalnya, ulkus peptikum dan refluks asam). Antihistamin-H1 bekerja dengan mengikat pada reseptor histamin H1 dalam sel mast, otot polos, dan endotelium di dalam tubuh serta di inti tuberomammillar di otak; antihistamin-H2 yang terikat pada reseptor histamin H2 di saluran pencernaan bagian atas, utamanya di lambung.

Reseptor histamin menunjukkan aktivitas konstitutif, sehingga antihistamin dapat berfungsi baik sebagai antagonis reseptor netral atau agonis terbalik pada reseptor histamin. Hanya beberapa antihistamin-H1 yang saat ini dipasarkan diketahui berfungsi sebagai agonis terbalik. Histamin menghasilkan peningkatan permeabilitas pembuluh darah, menyebabkan cairan untuk keluar dari kapiler ke jaringan , yang mengarah ke gejala klasik dari reaksi alergi hidung dan mata berair. Histamin juga mempromosikan angiogenesis.

Antihistamin menekan respon wheal yang diinduksi-histamin (pembengkakan) dan vasodilasi dengan menghalangi pengikatan histamin ke reseptornya atau mengurangi aktivitas reseptor histamin pada saraf, otot polos vaskular, sel kelenjar, endotelium, dan sel mast. Gatal, bersin, dan respon inflamasi ditekan oleh antihistamin yang bekerja pada reseptor-H1. Pada tahun 2014 antihistamin seperti desloratadin ditemukan efektif sebagai pembantu untuk pengobatan standar jerawat karena sifat anti-inflamasinya serta kemampuan mereka untuk menekan produksi sebum.
Sekilas tentang alergi
Alergi atau hipersensitivitas tipe I (1 dari 4) adalah kegagalan kekebalan tubuh di mana tubuh seseorang menjadi hipersensitif dalam bereaksi secara imunologi terhadap bahan-bahan yang umumnya imunogenik (antigenik) atau dikatakan orang yang bersangkutan bersifat atopik. Dengan kata lain, tubuh manusia bereaksi berlebihan terhadap lingkungan atau bahan-bahan yang oleh tubuh dianggap asing dan berbahaya, padahal sebenarnya tidak untuk orang-orang yang tidak bersifat atopik. Bahan-bahan yang menyebabkan hipersensitivitas tersebut disebut alergen.

Simtomanya meliputi mata merah, gatal-gatal, rhinorrhea, eksem, urticaria, atau serangan asma. Pada sebagian orang, alergi berat terhadap lingkungan, atau alergi makanan atau alergi obat-obatan atau reaksi terhadap sengatan dari tawon mungkin dapat membahayakan jiwa dengan timbulnya anafilaksis. Tidak semua reaksi dari hipersensivitas adalah alergi.

Reaksi alergi dapat diduga dan berlangsung cepat. Alergi disebabkan oleh produksi antibodi berjenis IgE. Maka pembengkakan terjadi dari bersifat tidak nyaman hingga membahayakan.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Fexofenadine?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Fexofenadine:

Dosis umum pemakaian fexofenadine untuk mengatasi rhinitis alergi pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun adalah tablet 120 mg sebanyak satu kali per hari. Sedangkan untuk anak-anak di bawah usia 6-11 tahun adalah tablet 30 mg dua kali per hari.

Dosis untuk mengatasi urtikaria (biduran) kronis pada dewasa dan anak-anak di atas usia 12 tahun adalah tablet 180 mg satu kali per hari.

Bagaimana Cara Pemberian Obat Fexofenadine?

  • Pastikan untuk membaca petunjuk pada kemasan obat dan mengikuti anjuran dokter dalam mengonsumsi fexofenadine. Jangan menambah atau mengurangi dosis obat ini tanpa seizin dokter
  • Obat ini disarankan diminum dengan air sebelum makan. Dan khususnya untuk anak-anak, obat ini sebaiknya dikonsumsi pada pagi dan malam hari. Jika gejala yang Anda rasakan atau alami sudah menghilang, Anda bisa berhenti mengonsumsi fexofenadine
  • Kurangi atau hindari mengonsumsi minuman keras saat Anda mengonsumsi obat ini karena bisa meningkatkan risiko mengalami efek samping
  • Bagi pasien yang lupa mengonsumsi fexofenadine, disarankan untuk segera mengonsumsinya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan menggandakan dosis fexofenadine pada jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat


Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Fexofenadine Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Fexofenadine, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Fexofenadine?

Jika Anda lupa menggunakan Fexofenadine, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Fexofenadine Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Fexofenadine?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Fexofenadine yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Fexofenadine?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Fexofenadine yang mungkin terjadi adalah:

Beberapa efek samping yang bisa terjadi akibat mengonsumsi fexofenadine adalah:

  • Sakit kepala dan pusing
  • Merasa mengantuk
  • Mual dan muntah

Sediaan

Tablet