Daftar Isi
NAMA GENERIK
Dipenhidramin
NAMA KIMIA
Diphenhydramine Hydrochloride
STRUKTUR KIMIA
C19H21NO.HCl
KETERANGAN
Difenhidramin merupakan antihistamin turunan etanolamin.
SIFAT FISIKOKIMIA
Difenhidramin berbentuk mikrokristalin berwarna putih yang tidak berbau. Adanya cahaya akan mengubah warna menjadi kecoklatan, mudah larut dalam air, dalam etanol dan dalam kloroform; ;agak sukar larut dalam aseton; sangat sukar larut dalam benzena dan dalam eter
SUB KELAS TERAPI
Antialergi
FARMAKOLOGI
Onset : efek sedatif maksiimum : 1-3 jam. Durasi : 4-7 jam. Ikatan dengan protein : 78%. Metabolisme : sebagian besar di hati dan sedikit di paru dan ginjal. ;Bioavailabilitas : Oral : 40-60%. T½ eliminasi : 2-8 jam; usila : 13,5 jam, waktu serum puncak 2-4 jam. Ekskresi : urin (dalam bentuk tidak berubah).
STABILITAS PENYIMPANAN
Stabil dalam : dextran 6% dalam dextrose, dextran 6% dalam NS, D5LR, D51/4NS, D51/2NS, D5NS, D5W, D10W, emulsi lemak 10%, LR, 1/2NS, NS. ;Pemberian Y-site : ;Kompatibel : Asiklovir, aldesleukin, amifostine, amsacrine, aztreonam, ciprofloxacin, cisatracurium, cisplatin, cladribine, siklofosfamid, sitarabin, docetaxel, doxorubicin, doxorubicin liposome, ;etoposide phosphate, famotidine, filgrastim, fluconazole, fludarabine, gatifloxacin, gemcitabine, granisetron, heparin, hydrocortisone sodium succinate, idarubicin, linezolid, melphalan, meperidine, meropenem, methotrexate, ;ondansetron, paclitaxel, piperacillin/tazobactam, potassium chloride, propofol, remifentanil, sargramostim, sufentanil, tacrolimus, teniposide, thiotepa, vinorelbine, vitamin B complex dengan C. Incompatibel: Allopurinol, cefepime, foscarnet. ;Kompatibilitas dalam siring : ;Kompatibel : ;Atropine, butorphanol, chlorpromazine, cimetidine, diatrizoate meglumine, diatrizoate meglumine 34.3% and diatrizoate sodium 35%, diatrizoate sodium, diatrizoate sodium 75%, dimenhydrinate, ;droperidol, fentanyl, fluphenazine, glycopyrrolate, hydromorphone, hydroxyzine, iohexol, iopamidol, iothalamate meglumine, iothalamate meglumine 60%, iothalamate sodium 80%, meperidine, metoclopramide, midazolam, morphine, ;nalbuphine, pentazocine, perphenazine, prochlorperazine edisylate, promazine, promethazine, ranitidine, scopolamine, sufentanil. ;Inkompatibel : ;Diatrizoate meglumine 52% dan diatrizoate sodium 8%, diatrizoate sodium 60%, haloperidol, iodipamide meglumine, iodipamide meglumine 52%, ioxaglate meglumine 39.3% dan ioxaglate sodium 19.6%, pentobarbital, thiopental. ;Variabel, tergantung pada konsentrasinya, tidak ditemukan pengkristalan selama 20-24 jam pada suhu 24 derajad celcius dengan deksametason. ;Kompatibilitas pada pencampuran : ;Kompatibel : ;Amikacin, aminophylline, ascorbic acid injeksi, bleomycin, buprenorphine, colistimethate, erythromycin lactobionate, hydrocortisone sodium succinate, lidocaine, methyldopate, nafcillin, ;netilmicin, penicillin G potassium , penicillin G sodium, polymyxin B, vitamin B complex dengan C. ;Inkompatibel : ;Amobarbital, ampulhotericin B, dexamethasone sodium phosphate with lorazepam and metoclopramide, iodipamide meglumine, phenytoin, phenobarbital, thiopental.
Apa Saja Kontraindikasi Dipenhidramin?
Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Dipenhidramin dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:
Hipersensitif terhadap difenhidramin atau komponen lain dari formulasi; asthma akut karena aktivitas antikolinergik antagonis H1 dapat mengentalkan sekresi bronkial pada saluran pernapasan sehingga memperberat serangan asma akut; ;pada bayi baru lahir karena potensial menyebabkan kejang atau menstimulasi SSP paradoksikal.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah Aman Menggunakan Dipenhidramin Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?
Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Dipenhidramin, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.
Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Dipenhidramin?
Jika Anda lupa menggunakan Dipenhidramin, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.
Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Dipenhidramin Sewaktu-waktu?
Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Bagaimana Cara Penyimpanan Dipenhidramin?
Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.
Bagaimana Penanganan Dipenhidramin yang Sudah Kedaluwarsa?
Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.
Apa Efek Samping Dipenhidramin?
Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Dipenhidramin yang mungkin terjadi adalah:
Kardiovaskuler : Hipotensi, palpitasi, takikardia ;Sistem saraf pusat : Sedasi, mengantuk, pusing, gangguan koordinasi, sakit kepala, kelelahan, kejang paraksikal, insomnia, euforia, bingung. ;Dermatologi : Fotosensitif, kemerahan, angioedema, urtikaria. ;Gastrointestinal : Mual, muntah, diare, sakit perut, xerostomia, peningkatan nafsu makan, peningkatan berat badan, kekeringan mukosa, anoreksia.;Genitourinari : Retensi urin, sering atau sebaliknya, susah buang air kecil. ;Hematologi : Anemia hemolitika, trombositopenia, agranulositosis. ;Mata : Penglihatan kabur. ;Pernapasan : sekret bronki mengental.
INTERAKSI MAKANAN
Obat ini bisa diberikan tanpa terpengaruh oleh adanya makanan.
Apa Saja Interaksi Obat Dipenhidramin?
Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Dipenhidramin antara lain:
Penghambat CYP2D6 (sedang) : ;Obat Antikolinergik : Sindroma antikolinergik sentral dan/atau periferal dapat terjadi bila diminum bersama analgesik opioid, fenotiasin dan antipsikotik ;(terutama dengan aktivitas antikolinergik yang tinggi), antidepresan trisikllik, beberapa antiaritmia dan antihistamin. ;Atenolol : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat meningkatkan bioavailabilitas atenolol (dan mungkin beta bloker lain). ;Obat-obat Kolinergik : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat melawan efek terapi kolinergik, termasuk donepezil, rivastigmin dan takrin. ;Depresan SSP : Efek sedatif dapat bertambah dengan pemberian obat depresan SSP seperti : etanol, benzodiazepin, barbiturat, analgesik opioid, dan obat berefek sedatif lain. ;Substrat CYP2D6 : Difenhidramin dapat meningkatkan efek substrat CYP2D6, meliputi amfetamin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan, fluoksetin, lidokain, mirtazapin, nefazodon, paroksetin, risperidon, ;ritonavir, tioridazin, antidepresan trisiklik, dan venlafaksin. ;Substrat prodrug CYP2D6 : Difenhidramin dapat menurunkan efek substrat prodrug CYP2D6 seperti codein dan tramadol. ;Digoksin : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat mengurangi motilitas lambung dan meningkatkan absorpsi digoksin melalui penundaan pengosongan lambung. ;Levodopa : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi dapat meningkatkan motilitas lambung dan mengurangi absorpsi levodopa dengan cara penundaan pengosongan lambung. ;Neuroleptik : Obat dengan aktivitas antikolinergik tinggi melawan efek terapi neuroleptik. ;Etanol : Hindari etanol (dapat meningkatkan depresi SSP).
PENGARUH ANAK
Difenhidramin harus digunakan hati-hati pada anak-anak karena dapat menstimulasi SSP paradoksikal.
PENGARUH KEHAMILAN
Klasifikasi kehamilan kategori B. ;Biasanya digunakan difenhidramin parenteral untuk mengatasi reaksi alergi akut atau berat pada kehamilan. Penggunaan antagonis H1 secara rutin tidak direkomendasikan selama kehamilan. ;Difenhidramin hanya diberikan bila perlu, jangka pendek dan di bawah pengawasan dokter. Tidak direkomendasi penggunaan pada kehamilan trimester pertama kecuali jika secara medis bermanfaat. ;Metode non farmakologis lebih disarankan (istirahat, minum banyak cairan) untuk mengurangi gejala selesma atau alergi.
PENGARUH MENYUSUI
Antagonis H1 tidak direkomendasikan selama menyusui karena dapat menginduksi stimulasi SSP paradoksikal pada bayi atau kejang pada bayi prematur. Juga dapat terjadi penghambatan laktasi. ;Perlu dipertimbangkan pemberian pengganti ASI apabila diperlukan terapi difenhidramin pada ibu menyusui.
PARAMETER MONITORING
Pengurangan gejala
PERINGATAN
Dapat menyebabkan sedasi, hati-hati menjalankan mesin atau mengendarai kendaraan. Efek sedatif bertambah dengan pemberian bersama. depresan SSP atau etanol. ;Gunakan hati-hati pada pasien glaukoma sudut tertutup, obstruksi pyloroduodenal (termasuk ulkus peptik stenotik), obstruksi saluran kemih, hipertiroidisme, peningkatan tekanan intraokular, ;dan penyakit kardiovaskular (termasuk hipertensi dan takikardia). Difenhidramin memiliki efek sedasi yang besar dan bersifat antikolinergik, sehingga tidak disarankan penggunaan jangka waktu lama pada usila. ;Dapat menyebabkan eksitasi paradoksal pada pediatri dan dapat menyebabkan halusinasi, koma dan kematian jika over dosis. Beberapa preparat mengandung natrium bisulfit; dan bentuk sirup mengandung alkohol.
INFORMASI PASIEN
Minum obat sesuai anjuran, jangan minum melebihi dosis yang disarankan. Hindari penggunaan bersama dengan antidepresan, alkohol atau penenang tanpa sepengetahuan dokter. ;Anda mungkin akan mengalami pusing dan mengantuk (hati-hati berkendara atau menjalankan mesin) atau mulut kering, mual atau muntah.
MEKANISME AKSI
Difenhidramin berkompetisi dengan histamin bebas untuk mengikat reseptor H1. Difenhidramin bersifat antagonis kompetitif terhadap efek histamin pada saluran gastrointestinal, uterus, pembuluh darah besar, dan otot bronkial. ;Penghambatan reseptor H1 juga menekan pembentukan edema, panas dan gatal yang disebabkan oleh histamin.
MONITORING
EKG, Tes Fungsi Liver
DAFTAR PUSTAKA
AHFS