Clopidogrel Bisulfate Promed | Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Dosis, Obat Apa

Daftar Isi

Apa Kandungan dan Komposisi Clopidogrel Bisulfate Promed?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Clopidogrel Bisulfate Promed adalah:

Tiap tablet salut selaput mengandung:

Clopidogrel bisulfat 97.875 mg setara dengan Clopidogrel dasar 75 mg

Sekilas Tentang Clopidogrel Pada Clopidogrel Bisulfate Promed

Clopidogrel adalah suatu obat yang digunakan untuk mengurangi risiko penyakit jantung dan stroke yang terkadang juga digunakan bersamaan dengan aspirin pada kasus serangan jantung. Obat ini termasuk dalam golongan antiplatelet yang menurunkan agregasi platelet atau trombosit dan menghambat pembentukan trombus. Selain digunakan untuk mencegah serangan jantung dan stroke pada mereka yang memiliki risiko tinggi untuk terjadinya serangan, clopidogrel juga digunakan dalam terapi infark miokard, gejala koroner akut, dan penyakit yang berhubungan dengan arteri.

Clopidogrel merupakan suatu prodrug yakni obat yang setelah pemberiannya akan dimetabolisme menjadi suatu zat obat yang aktif. Pengaktifan clopidogrel terjadi di dalam hati melalui dua tahapan yakni melalui enzim CYP2C19, CYP1A2 dan CYP2B6, kemudian oleh enzim CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 dan CYP3A. Setelah aktif maka metabolit aktifnya akan menghambat subtipe PY2 dari reseptor ADP yang berperan dalam aktivasi platelet dan fibrin protein. Penghambatan pembentukan platelet dapat terjadi setidaknya dua jam setelah pemberian satu dosis tunggal oral. Aksi onset relatif lambat sehingga jika dibutuhkan efek cepat, loading dosis dapat antara 300 atau 600 mg.

Kombinasi clopidogrel dengan obat lain seperti aspirin, heparin, dan obat trombolitik tidak menunjukkan adanya interaksi. Hati-hati penggunaan clopidogrel pada pasien yang juga mengonsumsi obat seperti omeprazole, esomeprazole dan sejenisnya karena kemungkinan terjadinya interaksi yang tidak diinginkan. Pemberian warfarin dpaat meningkatkan risiko perdarahan.

Efek samping yang mungkin dapat terjadi stelah pemberian clopidogrel antara lain sakit kepala, jaundice, denyut jantung cepat, napas pendek, demam, kelemahan, kejang, penurunan gula darah, ansietas, perdarahan mayor, stroke hemoragik, gastrointestinal hemoragik, perdarahan intrakranial, dan lain-lain yang tidak disebutkan di sini.

Clopidogrel secara cepat akan diserap di dalam saluran pencernaan setelah pemberian oral. Obat ini dpaat diberikan dengan atau tanpa makanan. Sebanyak 98% metabolit aktif dan tidak aktif dari clopidogrel akan mengikat pada plasma. Sisa metabolit akan diekskresikan melalui urin (50%) dan melalui feses (46%) selama setidaknya lima hari. Sisa zat aktif clopidogrel akan mengikat pada trombosit setidaknya selama delapan hingga sebelas hari.

Keamanan pemberian clopidogrel pada wanita hamil oleh FDA belum dilakukan klasifikasi atau pengkategorian. Namun oleh Badan Pengawas Obat Australia, Therapeutic Goods Administration (TGA), tingkat keamanan penggunaan clopidogrel dimasukkan dalam kategori B1 yang berarti obat-obatan yang hanya dikonsumsi oleh sejumlah wanita hamil dan wanita usia subur, tanpa peningkatan frekuensi malformasi atau efek berbahaya langsung atau tidak langsung lainnya pada janin manusia telah teramati. Studi pada hewan belum menunjukkan bukti peningkatan kejadian kerusakan janin. Keamanan penggunaan pada wanita menyusui tidak diketahui dengan pasti. Konsultasikan terlebih dahulu dengan dokter.

Clopidogrel pertama kali dipatenkan pada 1982 dan disetujui untuk digunakan oleh dunia medis pada 1997. Paten obat ini kemudian kedaluwarsa pada tahun 2012 dan tersedia sebagai obat generik yang dipasarkan dengan berbagai macam nama brand.

Selengkapnya Tentang Clopidogrel
Clopidogrel adalah agen antiplatelet oral kuat yang sering digunakan dalam pengobatan penyakit arteri koroner, penyakit pembuluh darah perifer, dan penyakit serebrovaskular. Obat ini awalnya dipasarkan oleh Bristol-Myers Squibb dan Sanofi-Aventis dengan nama dagang Plavix. Clopidogrel bekerja dengan memblokir reseptor yang disebut P2Y12.

Farmakologi

Mekanisme kerja clopidogrel adalah blokade ireversibel reseptor adenosin difosfat (ADP) pada membran sel trombosit. Reseptor ini diberi nama P2Y12 dan penting dalam agregasi trombosit, ikatan silang trombosit oleh fibrin. Blokade reseptor ini menghambat agregasi trombosit dengan menghalangi aktivasi jalur glikoprotein IIb/IIIa.

Penghambatan trombosit dapat ditunjukkan dua jam setelah dosis tunggal clopidogrel oral, tetapi onset kerjanya lambat, sehingga dosis pemuatan 300-600 mg biasanya diberikan.

Penggunaan klinis

Indikasi

Clopidogrel diindikasikan untuk:

Pencegahan kejadian iskemik vaskular pada pasien dengan aterosklerosis simtomatik

Sindrom koroner akut tanpa elevasi segmen ST (NSTEMI), bersama dengan aspirin

ST elevasi MI (STEMI)

Clopidogrel juga digunakan bersama dengan aspirin, untuk pencegahan tromboemboli setelah penempatan stent intrakoroner.

Pedoman internasional memberikan rekomendasi tingkat tertinggi untuk NSTE-ACS, PCI dan stent, untuk Clopidogrel selain Aspirin. Pedoman terapi berbasis konsensus merekomendasikan juga penggunaan clopidogrel, bukan aspirin, pada pasien yang membutuhkan terapi antiplatelet tetapi dengan riwayat ulserasi lambung, karena penghambatan sintesis prostaglandin oleh aspirin (asam asetilsalisilat) dapat memperburuk kondisi ini. Sebuah studi baru-baru ini menunjukkan bahwa pada pasien dengan ulkus yang diinduksi aspirin yang telah sembuh, bagaimanapun, pasien yang menerima aspirin ditambah penghambat pompa proton esomeprazole memiliki insiden perdarahan ulkus berulang yang lebih rendah daripada pasien yang menerima clopidogrel.

Farmakokinetik dan Metabolisme

Setelah dosis oral clopidogrel (basa) 75 mg berulang, konsentrasi plasma dari senyawa induk, yang tidak memiliki efek penghambatan trombosit, sangat rendah dan umumnya di bawah batas kuantifikasi (0,000258 mg/L) setelah 2 jam setelah pemberian dosis. Clopidogrel dimetabolisme secara ekstensif oleh hati. Metabolit sirkulasi utama adalah turunan asam karboksilat, dan juga tidak berpengaruh pada agregasi trombosit. Ini mewakili sekitar 85% dari senyawa terkait obat yang beredar dalam plasma.

Setelah dosis oral clopidogrel berlabel 14C pada manusia, sekitar 50% diekskresikan dalam urin dan sekitar 46% dalam tinja dalam 5 hari setelah pemberian dosis. Waktu paruh eliminasi metabolit sirkulasi utama adalah 8 jam setelah pemberian tunggal dan berulang. Ikatan kovalen pada trombosit menyumbang 2% dari radiolabel dengan waktu paruh 11 hari. Pengaruh Makanan: Pemberian PLAVIX (clopidogrel bisulfate) dengan makanan tidak secara signifikan mengubah bioavailabilitas clopidogrel sebagaimana dinilai oleh farmakokinetik metabolit sirkulasi utama.

Penyerapan dan Distribusi: Clopidogrel diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian oral dengan dosis berulang 75 mg clopidogrel (basa), dengan kadar puncak plasma (sekitar 3 mg/L) dari metabolit utama yang beredar terjadi kira-kira 1 jam setelah pemberian dosis. Farmakokinetik metabolit sirkulasi utama bersifat linier (konsentrasi plasma meningkat sebanding dengan yang terjadi) dalam kisaran dosis clopidogrel 50 hingga 150 mg. Penyerapan setidaknya 50% berdasarkan ekskresi urin dari metabolit terkait clopidogrel. Clopidogrel dan metabolit sirkulasi utama mengikat secara reversibel in vitro ke protein plasma manusia (masing-masing 98% dan 94%). Pengikatan in vitro tidak jenuh hingga konsentrasi 110 g/mL.

Metabolisme dan Eliminasi: In vitro dan in vivo, clopidogrel mengalami hidrolisis cepat menjadi turunan asam karboksilatnya. Dalam plasma dan urin, glukuronida dari turunan asam karboksilat juga diamati.

Efek samping

Reaksi obat yang merugikan serius yang terkait dengan terapi clopidogrel meliputi:

Neutropenia berat (Insiden: 5/10.000)

Purpura trombositopenik trombotik (TTP) (Insiden: 4/1.000.000 pasien dirawat)

Perdarahan - Insiden perdarahan dapat ditingkatkan dengan pemberian bersama aspirin.

Perdarahan Gastrointestinal (Insiden: 2,0%)

Perdarahan Otak (Insiden: 0,1 hingga 0,4%)

Disfungsi Er3ksi (Insiden belum diketahui)

Bentuk sediaan

Clopidogrel dipasarkan sebagai clopidogrel bisulfate (clopidogrel hidrogen sulfat), paling sering dengan nama dagang Plavix atau Iscover, sebagai tablet oral 75 mg.

Pemasaran

Pada tahun 2006, clopidogrel generik dipasarkan secara singkat oleh Apotex, sebuah perusahaan farmasi generik Kanada sebelum perintah pengadilan menghentikan produksi lebih lanjut sampai penyelesaian kasus pelanggaran paten yang dibawa oleh Bristol-Myers Squibb. Pengadilan memutuskan bahwa paten Bristol-Myers Squibb adalah sah dan memiliki perlindungan paten hingga November 2011. Pada tahun 2007, produksi dihentikan.

ke banyak apotek ritel dan akan berubah kembali ke Plavix. Pada tahun 2005 dilaporkan bahwa Plavix adalah farmasi dengan penjualan tertinggi kedua di dunia dengan penjualan US$5,9 miliar.

Penelitian clopidogrel dalam pengobatan migrain

Dr John Chambers, seorang ahli jantung di London, baru-baru ini melaporkan bahwa penggunaan clopidogrel pada pasien dengan riwayat migrain bekerja "sangat baik" dalam beberapa kasus. Sebuah studi yang lebih luas direncanakan dan telah menerima dukungan yang cukup besar dari dalam komunitas medis Inggris.

Clopidogrel Bisulfate Promed Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Clopidogrel Bisulfate Promed?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Clopidogrel Bisulfate Promed adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Clopidogrel diindikasikan untuk menurunkan aterotrombosis yang menyertai :

Serangan infark miokard, serangan stroke atau penyakit pembuluh darah perifer
Non-ST segment elevation acute coronary syndrome dengan pemakaian bersama Asetosal

Apa Saja Kontraindikasi Clopidogrel Bisulfate Promed?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Clopidogrel Bisulfate Promed dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Clopidogrel dikontraindikasikan pada pasien yang hipersensitif terhadap komponen yang terkandung didalam Clopidogrel dan pada pasien yang mengalami perdarahan patologis seperti ulkus peptikum atau perdarahan intracranial
Ibu menyusui (lihat PERINGATAN : Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui)
Gangguan hati berat

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Clopidogrel Bisulfate Promed?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Clopidogrel Bisulfate Promed:

Serangan infark miokard, serangan stroke atau penyakit pembuluh darah perifer : Dewasa dan usia lanjut : dosis yang direkomendasikan adalah 75 mg satu kali sehari
Ibu menyusui (lihat PERINGATAN : Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui)
Gangguan hati berat
Pasien dengan non-ST segment elevation acute coronary syndrome : Angina tidak stabil atau infark miokard non-Q-wave, dosis awal : 300 mg sekali pemberian dan dilanjutkan dengan 75 mg satu kali sehari dengan Asetosal (75 mg – 325 mg satu kali sehari)
Dosis Asetosal yang lebih tinggi berkaitan dengan meningkatnya resiko terjadinya pendarahan , maka direkomendasikan dosis Asetosal sebaiknya tidak melebihi 100 mg

Bagaimana Kemasan dan Sediaan Clopidogrel Bisulfate Promed?

CLOPIDOGREL Tablet salut selaput, Dus @ 3 Strip @ 10 Tablet salut selaput

Berapa Nomor Izin BPOM Clopidogrel Bisulfate Promed?

Setiap produk obat, suplemen, makanan, dan minuman yang beredar di Indonesia harus mendapatkan izin edar dari BPOM (Badan Pengawas Obat dan Makanan) yaitu suatu Badan Negara yang memiliki fungsi melakukan pemeriksaan terhadap sarana dan prasarana produksi, melakukan pengambilan contoh produk, melakukan pengujian produk, dan memberikan sertifikasi terhadap produk. BPOM juga melakukan pengawasan terhadap produk sebelum dan selama beredar, serta memberikan sanksi administratif seperti dilarang untuk diedarkan, ditarik dari peredaran, dicabut izin edar, disita untuk dimusnahkan, bagi pihak yang melakukan pelanggaran. Berikut adalah izin edar dari BPOM yang dikeluarkan untuk produk Clopidogrel Bisulfate Promed:

Reg. No: GKL1333212717A1

Apa Nama Perusahaan Produsen Clopidogrel Bisulfate Promed?

Produsen obat (perusahaan farmasi) adalah suatu perusahaan atau badan usaha yang melakukan kegiatan produksi, penelitian, pengembangan produk obat maupun produk farmasi lainnya. Obat yang diproduksi bisa merupakan obat generik maupun obat bermerek. Perusahaan jamu adalah suatu perusahaan yang memproduksi produk jamu yakni suatu bahan atau ramuan berupa tumbuhan, bahan hewan, bahan mineral, sari, atau campuran dari bahan-bahan tersebut yang telah digunakan secara turun-temurun untuk pengobatan. Baik perusahaan farmasi maupun perusahaan jamu harus memenuhi persyaratan yang telah ditetapkan.

Setiap perusahaan farmasi harus memenuhi syarat CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik), sedangkan perusahaan jamu harus memenuhi syarat CPOTB (Cara Pembuatan Obat Tradisional yang Baik) untuk dapat melakukan kegiatan produksinya agar produk yang dihasilkan dapat terjamin khasiat, keamanan, dan mutunya. Berikut ini nama perusahaan pembuat produk Clopidogrel Bisulfate Promed:

PT. Promedrahardjo Farmasi Industri

 
Sekilas Tentang Promed

Promed atau Promedrahardjo Farmasi Industri adalah suatu perusahaan farmasi asal Indonesia yang berdiri pada 1997. Perusahaan ini memiliki lokasi pabrik di Sukabumi, Jawa Barat seluas 18 ribu meter persegi. Perusahaan ini telah mengantongi sertifikat CPOB sehingga kualitas produk tetap terjamin.

Perusahaan ini memproduksi berbagai jenis produk farmasi meliputi obat, vitamin, suplemen, dan sebagainya dalam berbagai bentuk sediaan. Untuk pemasaran dan distribusi produk, perusahaan ini melakukannya melalui PT. Penta Valent, PT. Kallista Prima, PT. Lawsim Zecha, PT. Binaya Jaya, dan lain-lain. Beberapa produk yang diproduksi seperti Anoxi, Fuco, Dolartam, Granitron, Luteron, dan masih banyak lagi yang lainnya. PT. Promedrahardjo Farmasi Industri memiliki kantor pusat di Graha Agape, Rawamangun, Jakarta.