Calcimega

Niacinamide atau nicotinamide adalah bentuk aktif vitamin B3 dan komponen koenzim nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). Niacinamide bertindak sebagai agen kemoterapi dan radiosensitisasi dengan meningkatkan aliran darah tumor, sehingga mengurangi hipoksia tumor. Agen ini juga menghambat polimerase poli (ADP-ribosa), enzim yang terlibat dalam penyatuan kembali pemutusan untai DNA yang disebabkan oleh radiasi atau kemoterapi.

Nicotinamide secara efisien diserap dari saluran pencernaan. Pada dosis rendah, absorpsi dimediasi melalui difusi terfasilitasi yang bergantung pada natrium. Difusi pasif adalah mekanisme utama absorpsi pada dosis yang lebih tinggi. Dosis tiga hingga empat gram nikotinamida hampir sepenuhnya diserap. Nicotinamide diangkut melalui sirkulasi portal ke hati dan melalui sirkulasi sistemik ke berbagai jaringan tubuh. Nikotinamida memasuki sebagian besar sel melalui difusi pasif dan memasuki eritrosit dengan transportasi terfasilitasi.

Niacinamide didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan tubuh. Niasin dan niacinamide mudah diserap dari saluran GI setelah pemberian oral, dan niacinamide mudah diserap dari tempat injeksi subkutan dan IM.

Dalam jumlah yang dibutuhkan untuk fungsi fisiologis sebagai koenzim (12-18 mg setiap hari), niacin diubah menjadi niacinamide; dosis yang lebih besar dari niacin diubah menjadi niacinamide hanya dalam derajat kecil. Niacinamide dimetabolisme di hati menjadi N-methylniacinamide, turunan N-methylated lainnya, dan asam nikotinurat (konjugat glisin dari niacin). Metabolit ini diekskresikan dalam urin. Setelah pemberian dosis fisiologis niacin atau niacinamide, hanya sejumlah kecil niacinamide yang diekskresikan tidak berubah dalam urin; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, proporsi niacin dan niacinamide yang lebih besar diekskresikan tidak berubah.

Deskripsi

Vitamin B6 (pyridoxine / piridoksin) adalah vitamin yang larut dalam air yang digunakan dalam profilaksis dan pengobatan defisiensi vitamin B6 dan neuropati perifer pada mereka yang menerima isoniazid (isonicotinic acid hydrazide, INH). Vitamin B6 telah lama dikethui bermanfaat untuk menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik pada sekelompok kecil subjek dengan hipertensi esensial. Hipertensi merupakan faktor risiko lain untuk aterosklerosis dan penyakit jantung koroner.

Studi lain menunjukkan piridoksin hidroklorida untuk menghambat agregasi trombosit yang diinduksi ADP atau epinefrin dan untuk menurunkan kadar kolesterol total dan meningkatkan kadar kolesterol HDL, sekali lagi dalam sekelompok kecil subjek. Vitamin B6, dalam bentuk piridoksal 5'-fosfat, ditemukan untuk melindungi sel-sel endotel vaskular dalam kultur dari cedera oleh trombosit yang diaktifkan. Cedera dan disfungsi endotel merupakan kejadian awal yang penting dalam patogenesis aterosklerosis.

Penelitian pada manusia telah menunjukkan bahwa kekurangan vitamin B6 mempengaruhi respon seluler dan humoral dari sistem kekebalan tubuh. Defisiensi vitamin B6 menyebabkan perubahan diferensiasi dan pematangan limfosit, penurunan respons hipersensitivitas tipe lambat (DTH), gangguan produksi antibodi, penurunan proliferasi limfosit dan penurunan produksi interleukin (IL)-2, di antara aktivitas imunologi lainnya.

Penyerapan

Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Pyridoxine diserap terutama di jejunum. Cmax piridoksin dicapai dalam 5,5 jam.

Rute Eliminasi

Metabolit utama piridoksin, asam 4-piridoksin, tidak aktif dan diekskresikan dalam urin

Volume Distribusi

Metabolit aktif utama piridoksin, piridoksal 5'-fosfat, dilepaskan ke dalam sirkulasi (menyumbang setidaknya 60% vitamin B6 yang bersirkulasi) dan sangat terikat dengan protein, terutama dengan albumin.

Vitamin B1 (thiamine / Tiamin) adalah vitamin esensial yang tidak tahan panas dan larut dalam air, milik keluarga vitamin B, dengan aktivitas antioksidan, eritropoietik, modulasi suasana hati, dan pengaturan glukosa. Vitamin B1 bereaksi dengan adenosin trifosfat (ATP) untuk membentuk koenzim aktif, tiamin pirofosfat. Tiamin pirofosfat diperlukan untuk aksi piruvat dehidrogenase dan alfa-ketoglutarat dalam metabolisme karbohidrat dan untuk aksi transketolase, enzim yang memainkan peran penting dalam jalur pentosa fosfat.

Vitamin B1 memainkan peran kunci dalam metabolisme glukosa intraseluler dan dapat menghambat kerja glukosa dan insulin pada proliferasi sel otot polos arteri. Vitamin B1 juga dapat melindungi terhadap toksisitas timbal dengan menghambat peroksidasi lipid yang diinduksi timbal.

Penyerapan Vitamin B1 terjadi terutama di jejunum. Pada konsentrasi Vitamin B1 yang rendah, penyerapan terjadi oleh sistem transpor aktif yang melibatkan fosfirilasi; pada konsentrasi yang lebih tinggi, penyerapan terjadi dengan difusi pasif. Hanya sebagian kecil dari dosis tinggi thiamin yang diserap, dan peningkatan nilai serum menyebabkan ekskresi vitamin melalui urin.

Vitamin B1 diangkut dalam darah baik dalam eritrosit dan plasma dan diekskresikan dalam urin. Tiamin diserap dari usus kecil dan difosforilasi di mukosa usus. Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Vitamin B1 diserap terutama di duodenum.

Vitamin B1 juga dimetabolisme di hati hewan. Beberapa metabolit urin tiamin telah diidentifikasi pada manusia. Sedikit atau tidak ada tiamin yang tidak berubah diekskresikan dalam urin setelah pemberian dosis fisiologis; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, baik tiamin dan metabolit yang tidak berubah diekskresikan setelah simpanan jaringan menjadi jenuh.

Berikut ini beberapa nama lain dari vitamin B1:

• Aneurin
• Thiamin
• Thiamine
• Thiamine Mononitrate
• Vitamin B1

Omega 3 memiliki manfaat yang besar bagi tubuh manusia. Omega 3 yang berperan penting dalam nutrisi manusia adalah asam linolenat (ALA), asam eicosapentaenoic (EPA), dan asam docosahexaenoic (DHA). Ketiga poliunsaturat ini memiliki 3, 5 atau 6 ikatan rangkap dalam rantai karbon yang masing-masing terdiri dari 18, 20 atau 22 atom karbon. Semua ikatan rangkap berada dalam konfigurasi cis, yaitu dua atom hidrogen berada pada sisi yang sama dari ikatan rangkap.

Sebuah artikel tahun 1992 oleh ahli biokimia William E.M. Lands memberikan gambaran umum penelitian tentang Omega 3, dan merupakan dasar dari bagian ini.

Asam lemak 'esensial' diberi nama ketika para peneliti menemukan bahwa mereka penting untuk pertumbuhan normal pada anak-anak dan hewan. (Perhatikan bahwa definisi modern dari 'esensial' lebih ketat.) Sejumlah kecil 3 dalam makanan (~1% dari total kalori) memungkinkan pertumbuhan normal, dan meningkatkan jumlahnya tidak banyak memberikan manfaat tambahan.

Demikian juga, para peneliti menemukan bahwa Omega 6 (seperti asam -linolenat dan asam arakidonat) memainkan peran yang sama dalam pertumbuhan normal. Namun, mereka juga menemukan bahwa 6 "lebih baik" dalam mendukung integritas dermal, fungsi ginjal, dan persalinan. Temuan awal ini mengarahkan para peneliti untuk memusatkan studi mereka pada omega 6, dan baru dalam beberapa dekade terakhir 3 menjadi menarik.

Pada tahun 1963 ditemukan bahwa 6 asam arakidonat diubah oleh tubuh menjadi agen pro-inflamasi yang disebut prostaglandin. Pada tahun 1979 ditemukan lebih banyak lagi yang sekarang dikenal sebagai eikosanoid: tromboksan, prostasiklin, dan leukotrien.

Eicosanoids, yang memiliki fungsi biologis penting, biasanya memiliki masa aktif yang pendek di dalam tubuh, dimulai dengan sintesis dari asam lemak dan diakhiri dengan metabolisme oleh enzim. Namun, jika laju sintesis melebihi laju metabolisme, kelebihan eikosanoid mungkin memiliki efek yang merusak. Para peneliti menemukan bahwa Omega 3 juga diubah menjadi eikosanoid, tetapi pada tingkat yang jauh lebih lambat. Eicosanoids yang terbuat dari Omega 3 sering memiliki fungsi yang berlawanan dengan yang dibuat dari Omega 6 (yaitu, anti-inflamasi daripada inflamasi). Jika Omega 3 dan Omega 6 keduanya ada, keduanya akan “bersaing” untuk ditransformasikan, sehingga rasio 3:ω−6 secara langsung mempengaruhi jenis eikosanoid yang dihasilkan.

Kompetisi ini diakui penting ketika ditemukan bahwa tromboksan merupakan faktor penggumpalan trombosit, yang menyebabkan trombosis. Leukotrien juga ditemukan penting dalam respons sistem imun/peradangan, dan karena itu relevan dengan artritis, lupus, dan asma. Penemuan ini menyebabkan minat yang lebih besar dalam menemukan cara untuk mengontrol sintesis 6 eicosanoids. Cara paling sederhana adalah dengan mengonsumsi lebih banyak Omega 3 dan lebih sedikit Omega 6.

Manfaat

Pada 8 September 2004, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS memberikan status "klaim kesehatan yang memenuhi syarat" untuk asam eicosapentaenoic (EPA) dan asam docosahexaenoic (DHA) Omega 3, yang menyatakan bahwa "penelitian yang mendukung tetapi tidak meyakinkan menunjukkan bahwa konsumsi EPA dan Asam lemak DHA dapat mengurangi risiko penyakit jantung koroner." Ini memperbarui dan memodifikasi surat nasihat risiko kesehatan mereka tahun 2001.

Orang dengan masalah peredaran darah tertentu, seperti varises, mendapat manfaat dari minyak ikan. Minyak ikan merangsang sirkulasi darah, meningkatkan pemecahan fibrin, senyawa yang terlibat dalam pembentukan bekuan dan bekas luka, dan menurunkan tekanan darah. Ada bukti ilmiah yang kuat, bahwa Omega 3 secara signifikan mengurangi kadar trigliserida darah dan asupan teratur mengurangi risiko serangan jantung sekunder dan primer.

Beberapa manfaat telah dilaporkan dalam kondisi seperti rheumatoid arthritis dan aritmia jantung.

Ada bukti awal yang menjanjikan, bahwa suplementasi Omega 3 mungkin membantu dalam kasus depresi dan kecemasan. Studi melaporkan peningkatan yang sangat signifikan dari suplementasi Omega 3 saja dan dalam hubungannya dengan pengobatan.

Beberapa penelitian menunjukkan bahwa asupan minyak ikan mengurangi risiko stroke iskemik dan trombotik. Namun, jumlah yang sangat besar sebenarnya dapat meningkatkan risiko stroke hemoragik. Jumlah yang lebih rendah tidak terkait dengan risiko ini. 3 gram total EPA/DHA setiap hari dianggap aman tanpa peningkatan risiko perdarahan yang terlibat dan banyak penelitian menggunakan dosis yang jauh lebih tinggi tanpa efek samping utama (misalnya: 4,4 gram EPA/2,2 gram DHA pada penelitian 2003).

Beberapa penelitian melaporkan kemungkinan efek pencegahan kanker dari Omega 3 (terutama kanker payud4ra, usus besar dan prostat). Namun, tidak ada kesimpulan yang jelas yang dapat ditarik saat ini.

Pada tahun 1999, GISSI-Prevenzione Investigators melaporkan di Lancet hasil studi klinis utama pada 11.324 pasien dengan infark miokard baru-baru ini. Pengobatan dengan asam lemak omega-3 1 g/hari mengurangi terjadinya kematian, kematian kardiovaskular dan kematian jantung mendadak masing-masing sebesar 20%, 30% dan 45%. Efek menguntungkan ini sudah terlihat sejak tiga bulan dan seterusnya.

Vitamin B12 (cyanocobalamine) memperbaiki kondisi defisiensi vitamin B12 dan memperbaiki gejala dan kelainan laboratorium yang terkait dengan anemia pernisiosa (indeks megaloblastik, lesi gastrointestinal, dan kerusakan neurologis). Obat ini membantu pertumbuhan, reproduksi sel, hematopoiesis, nukleoprotein, dan sintesis mielin. Ini juga memainkan peran penting dalam metabolisme lemak, metabolisme karbohidrat, serta sintesis protein. Sel yang mengalami pembelahan cepat (misalnya, sel epitel, sumsum tulang, dan sel myeloid) memiliki kebutuhan vitamin B12 yang tinggi.

Pemberian vitamin B12 parenteral dengan cepat dan lengkap membalikkan anemia megaloblastik dan gejala gastrointestinal akibat defisiensi vitamin B12. Pemberian vitamin B12 parenteral yang cepat pada defisiensi terkait kerusakan neurologis mencegah perkembangan kondisi ini.

Pada 24 pasien defisiensi vitamin B12 yang telah distabilkan dengan terapi vitamin B12 intramuskular (IM), dosis harian tunggal sianokobalamin intranasal selama 8 minggu menyebabkan konsentrasi vitamin B12 serum yang berada dalam kisaran target terapi (> 200ng/L).

Vitamin B12 (cyanocobalamin) merupakan senyawa koordinasi yang mengandung kobalt yang dihasilkan oleh mikroba usus, dan vitamin alami yang larut dalam air dari keluarga B-kompleks yang harus digabungkan dengan Faktor Intrinsik untuk penyerapan oleh usus. Vitamin B12 diperlukan untuk hematopoiesis, metabolisme saraf, produksi DNA dan RNA, dan metabolisme karbohidrat, lemak, dan protein.

Vitamin B12 meningkatkan fungsi zat besi dalam siklus metabolisme dan membantu asam folat dalam sintesis kolin. Metabolisme B12 saling berhubungan dengan asam folat. Defisiensi vitamin B12 menyebabkan anemia pernisiosa, anemia megaloblastik, dan lesi neurologis.

Penyerapan

Vitamin B12 dengan cepat diserap dari tempat injeksi intramuskular (IM) dan subkutan (SC); dengan konsentrasi plasma puncak dicapai sekitar 1 jam setelah injeksi IM. Vitamin B12 yang diberikan secara oral berikatan dengan faktor intrinsik (IF) selama pengangkutannya melalui lambung. Pemisahan Vitamin B12 dan IF terjadi di ileum terminal ketika kalsium hadir, dan vitamin B12 kemudian diserap ke dalam sel mukosa gastrointestinal. Kemudian diangkut oleh protein pengikat transcobalamin. Difusi pasif melalui dinding usus dapat terjadi, namun, dosis tinggi vitamin B12 diperlukan dalam kasus ini (yaitu >1 mg). Setelah pemberian dosis oral kurang dari 3 mcg, konsentrasi plasma puncak tidak tercapai selama 8 sampai 12 jam, karena vitamin sementara disimpan di dinding ileum bawah.

Rute Eliminasi

Obat ini sebagian diekskresikan dalam urin. Menurut sebuah studi klinis, sekitar 3-8 mcg vitamin B12 disekresikan ke dalam saluran pencernaan setiap hari melalui empedu. Pada pasien dengan tingkat faktor intrinsik yang memadai, semua kecuali sekitar 1 mcg diserap kembali. Ketika vitamin B12 diberikan dalam dosis tinggi yang memenuhi kapasitas pengikatan protein plasma dan hati, vitamin B12 yang tidak terikat dieliminasi dengan cepat dalam urin. Penyimpanan vitamin B12 dalam tubuh bergantung pada dosis.

Volume Distribusi

Cobalamin didistribusikan ke jaringan dan disimpan terutama di hati dan sumsum tulang.

Pembersihan

Selama pemuatan vitamin, ginjal mengakumulasi sejumlah besar vitamin B12 yang tidak terikat. Obat ini dibersihkan sebagian oleh ginjal, namun, reseptor multiligand _megalin_ mempromosikan reuptake dan reabsorpsi vitamin B12 ke dalam tubuh.