Allopurinol | Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Dosis, Obat Apa

Daftar Isi

Apa Kandungan dan Komposisi Allopurinol?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Allopurinol adalah:

Allopurinol 100 mg dan 300 mg.

Bagaimana Farmakologi Allopurinol?

Menghambat enzim xanthine oxidase sehingga menghambat pembentukan asam urat.

Sekilas Tentang Allopurinol Pada Allopurinol

Allopurinol adalah suatu obat yang digunakan untuk menurunkan kadar uric acid atau asam urat dalam darah. Obat ini digunakan untuk mencegah peradangan akibat penumpukan asam urat dan mencegah pembentukan batu ginjal pada pasien kanker yang menerima terapi obat-obatan kemoterapi. Pada pasien kanker, kadar asam urat dalam darah dapat meningkat sebagai akibat dari kematian sel kanker.

Allopurinol bekerja dengan cara menghentikan reaksi biokimia yang membentuk asam urat. Setalah diberikan, allopurinol dimetabolisme menjadi metabolit aktif (alloxanthine) di dalam hati, kemudian ia bertindak menghambat enzim xanthine oxidase suatu enzim yang mengonversi hypoxanthine menjadi xanthine dan xanthine berubah menjadi uric acid. Setelah itu allopurinol akan memanfaatkan ulang hypoxanthine dan xanthine untuk sintesa nucleotide dan nucleid acid melalui proses yang melibatkan enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase dimana proses ini akan menghasilkan peningkatan konsentrasi nucleotide yang menyebabkan penghambatan sintesa purin. Akhirnya menurunkan konsentrasi serum uric acid sehingga menurunkan risiko gejala gout atau penyakit asam urat.

Akibat berkurangnya asam urat oleh allopurinol maka akan terjadi peningkatan konsentrasi hypoxanthine dan xanthine yang kemudian dirubah bentuknya menjadi hypoxanthine, xanthine, dan asam urat. Karena ketiganya memiliki tingkat kelarutan individual yang berbeda, maka konsentrasi asam urat menurun tanpa berakibat pada jaringan ginjal sehingga mengurangi risiko kristaluria. Selanjutnya, hypoxanthine dan xanthine sifatnya menjadi lebih larut sehingga dengan cepat dapat dieksresikan oleh ginjal.

Penggunaan obat ini harus atas petunjuk dokter terlebih pada pasien yang memiliki riwayat penyakit liver, ginjal, diabetes, tekanan darah tinggi, dan sebagainya. Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan obat ini seperti gatal, ruam, muntah, gangguan ginjal.

Allopurinol pertama kali disentesa dan dibuat laporannya oleh Roland K. Robins pada suatu penelitian pencarian agen antineoplastik. Selanjutnya allopurinol diuji oleh Wayne Rundles untuk melihat apakah dapat digunakan pada terapi acute lymphoblastic leukemia dengan meningkatkan aksi mercaptopurine. Setelah diketahui allopurinol tidak memberikan hasil yang dinginkan pada kasus leukemia, maka kemudian obat ini mulai diuji efektivitasnya untuk terapi asam urat. Setelah terbukti efektif, obat ini kemudian mulai dipasarkan dan digunakan oleh dunia medis pada 1966 di Amerika Serikat untuk terapi pengobatan gout atau asam urat setelah mendapatkan persetujuan dari FDA.

Selengkapnya Tentang Allopurinol
Allopurinol adalah obat yang digunakan terutama untuk mengobati kondisi yang timbul dari kelebihan asam urat, terutama asam urat kronis. Allopurinol tidak meringankan serangan akut gout, tetapi berguna dalam mencegah kekambuhan. Allopurinol telah digunakan di Amerika Serikat sejak 1964.

Farmakologi

Allopurinol adalah isomer struktural hipoksantin (purin alami dalam tubuh) dan bekerja menghambat xantin oksidase. Enzim ini bertanggung jawab atas oksidasi berturut-turut hipoxantin dan xantin yang menghasilkan produksi asam urat, produk metabolisme purin manusia. Selain menghalangi produksi asam urat, penghambatan xantin oksidase menyebabkan peningkatan hipoksantin dan xantin, yang diubah menjadi purin ribotida adenosin dan guanosin monofosfat yang terkait erat. Peningkatan kadar ribotida ini menyebabkan penghambatan umpan balik dari amidophosphoribosyl transferase, enzim biosintesis purin pertama dan yang membatasi laju. Oleh karena itu, allopurinol menurunkan pembentukan asam urat dan sintesis purin.

Penggunaan (selain dalam pengobatan asam urat)

Selain penggunaannya pada asam urat, allopurinol juga biasa digunakan sebagai profilaksis dengan pengobatan kemoterapi, yang dapat dengan cepat menghasilkan konsentrasi asam urat yang sangat tinggi karena kematian sel yang meluas (sindrom lisis tumor). Indikasi mapan lain untuk terapi allopurinol termasuk cedera reperfusi iskemik, batu ginjal (urolitiasis) dan infeksi protozoa (Leishmaniasis).

Metabolisme

Allopurinol dimetabolisme dengan cepat oleh targetnya, xanthine oxidase, menjadi metabolit aktifnya oxypurinol, yang juga merupakan inhibitor xanthine oxidase. Allopurinol hampir sepenuhnya dimetabolisme menjadi oxypurinol dalam waktu dua jam setelah pemberian oral, sedangkan oxypurinol secara perlahan diekskresikan oleh ginjal selama 18-30 jam. Untuk alasan ini, oxypurinol diyakini bertanggung jawab atas sebagian besar efek allopurinol.

Efek samping

Efek samping allopurinol jarang terjadi, meskipun signifikan ketika terjadi. Sebagian kecil orang mengalami ruam dan harus menghentikan obat ini. Efek samping yang paling serius adalah sindrom hipersensitivitas yang terdiri dari demam, ruam kulit, eosinofilia, hepatitis, memburuknya fungsi ginjal dan, dalam beberapa kasus, sindrom hipersensitivitas allopurinol. Allopurinol adalah salah satu obat yang umum diketahui menyebabkan sindrom Stevens-Johnson (SJS), dan Toxic Epidermal Necrolysis Syndrome (TENS) yang merupakan reaksi obat yang merugikan.

Nama brand

Allopurinol dipasarkan oleh GlaxoSmithKline di Amerika Serikat sebagai Zyloprim. Nama merek lainnya adalah Allohexal, Allosig, Progout, dan Zyloric.

Allopurinol Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Allopurinol?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Allopurinol adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Hiperurisemia primer: gout.

Hiperurisemia sekunder: mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat. Produksi berlebihan asam urat antara lain pada keganasan, polisitemia vera, terapi sitostatik.

Sekilas tentang asam urat/gout

Gout (atau penyakit asam urat); merupakan kondisi medis yang biasanya ditandai dengan serangan berulang dari inflamasi artritis akut yang diakibatkan oleh kecacatan kimiawi tubuh (seperti adanya asam urat dalam cairan sendi). Kondisi yang menyakitkan ini paling sering menyerang sendi-sendi kecil, terutama jempol kaki. Gout biasanya dapat dikontrol dengan obat dan perubahan dalam diet.

Pirai atau gout (juga dikenal sebagai podagra bila terjadi di jempol kaki) adalah kondisi kesehatan yang biasanya ditandai oleh adanya serangan akut artritis inflamatori berulang—dengan gejala kemerahan, lunak yang terasa sakit dan panas pada pembengkakan sendi. Bagian sendi metatarsal-falangeal pada bagian dasar dari ibu jari merupakan tempat yang paling sering terserang (mendekati 50% kasus). Namun, gejala ini juga dapat timbul sebagai tofi, batu ginjal, atau nefropati urat. Keadaan ini disebabkan oleh adanya peningkatan kadar asam urat di dalam darah. Asam urat mengkristal, dan kristal ini mengendap pada persendian, tendon, dan jaringan sekitanya.

Diagnosis klinis dipastikan dengan melihat adanya kristal yang khas pada cairan sendi. Pengobatan dengan obat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS), steroid, atau kolkisin dapat mengurangi peradangan. Ketika serangan akut berkurang, kadar asam urat biasanya turun dengan cara mengubah gaya hidup, dan bagi mereka yang mengalami serangan berulang, allopurinol atau probenecid memberikan pencegahan dalam jangka waktu yang lama.

Frekuensi pirai telah meningkat pada beberapa dekade ini, memengaruhi sekitar 1-2% populasi Barat pada suatu saat kehidupan mereka. Peningkatan ini diperkirakan disebabkan oleh naiknya faktor risiko dalam populasi, seperti misalnya sindrom metabolik, harapan hidup yang lebih panjang dan perubahan pola makan. Dalam sejarahnya pirai dikenal sebagai "penyakit para raja" atau "penyakit orang kaya".

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Allopurinol?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Allopurinol:

Dosis awal 100 -300 mg/hari.

Kondisi sedang: 300 – 600 mg/hari.

Kondisi berat: 700 – 900 mg/hari.

Dosis tunggal maksimum 300 mg.

Apa Saja Kontraindikasi Allopurinol?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Allopurinol dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Hipersensitif terhadap allopurinol.

Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Allopurinol?

Hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Jangan diberikan pada keadaan gout akut.

Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Allopurinol Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Allopurinol, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Allopurinol?

Jika Anda lupa menggunakan Allopurinol, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Allopurinol Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Allopurinol?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Allopurinol yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.

Apa Efek Samping Allopurinol?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Allopurinol yang mungkin terjadi adalah:

Reaksi hipersensitivitas, gangguan saluran cerna, sakit kepala.

Bentuk Sediaan

Tablet.

Apa Nama Perusahaan Produsen Allopurinol?

Produsen obat (perusahaan farmasi) adalah suatu perusahaan atau badan usaha yang melakukan kegiatan produksi, penelitian, pengembangan produk obat maupun produk farmasi lainnya. Obat yang diproduksi bisa merupakan obat generik maupun obat bermerek. Perusahaan jamu adalah suatu perusahaan yang memproduksi produk jamu yakni suatu bahan atau ramuan berupa tumbuhan, bahan hewan, bahan mineral, sari, atau campuran dari bahan-bahan tersebut yang telah digunakan secara turun-temurun untuk pengobatan. Baik perusahaan farmasi maupun perusahaan jamu harus memenuhi persyaratan yang telah ditetapkan.

Setiap perusahaan farmasi harus memenuhi syarat CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik), sedangkan perusahaan jamu harus memenuhi syarat CPOTB (Cara Pembuatan Obat Tradisional yang Baik) untuk dapat melakukan kegiatan produksinya agar produk yang dihasilkan dapat terjamin khasiat, keamanan, dan mutunya. Berikut ini nama perusahaan pembuat produk Allopurinol:

Hexpharm Jaya

Sekilas Tentang Hexpharm Jaya Laboratories

PT. Hexpharm Jaya Laboratories atau dikenal juga dengan sebutan HJ adalah perusahaan farmasi yang berdiri pada 1971. Pada November 1993 perusahaan ini diakuisisi oleh PT. Dankos Laboratories Tbk sekaligus masuk dalam perusahaan Kalbe Group. Pada 2006, PT. Dankos Laboratories Tbk bergabung dengan PT. Kalbe Farma Tbk, sehingga otomatis membuat PT. Hexpharm Jaya Laboratories menjadi anak perusahaan PT. Kalbe Farma Tbk.

PT. Hexpharm Jaya Laboratories telah lama dikenal sebagai perusahaan produsen obat-obatan farmasi baik generik maupun branded yang berkualitas dan telah mendapatkan sertifikat pengakuan berupa CPOB, ISO 9001, ISO 14001, dan OHSAS 18001. Produk yang dihasilkan seperti obat alergi dan sistem imun, endokrin dan sistem metabolik, sistem gastrointestinal dan hepatobilier, obat sistem muskuloskeletal, antibiotik, obat dermatologi, dan sebagainya. Produk branded yang diproduksi perusahaan ini antara lain Girabloc, Alodan, Diabit, Cetrin, Hexalgin, Elanos, dan sebagainya. Kegiatan produksi produk farmasi dilakukan di pabriknya yang ada di Cikarang. Produk PT. Hexpharm Jaya Laboratories didistribusikan oleh PT. Enseval Putra Megatrading dan PT. Tri sapta Jaya. PT. Hexpharm Jaya Laboratories memiliki kantor pusat di KEM Tower Lt. 12, kemayoran, Jakarta Pusat.

Sekilas Tentang Kalbe Farma

PT Kalbe Farma merupakan suatu perusahaan farmasi terbesar di Indonesia dan Asia Tenggara. Perusahaan ini didirikan pada 10 September 1966 oleh Khouw Lip Tjoen,Khouw Lip Hiang, Khouw Lip Swan, Boenjamin Setiawan, Maria Karmila, F. Bing Aryanto. Produk dari perusahaan ini sangat banyak mencakup produk obat resep, obat bebas, minuman energi, susu, suplemen, minuman kesehatan, distribusi produk dan pengemasan, dan sebagainya.

Diperkirakan nilai kapitalisasi pasar perusahaan ini mencapai Rp 15 triliun. Perusahaan ini memiliki grup perusahaan (kalbe Group) yang bergerak dalam berbagai bidang divisi usaha diantara seperti divisi obat resep (PT Kalbe Farma, PT Hexpharm Jaya Laboratories, PT Dankos Farma, dll), divisi consumer health (PT Bintang Toedjoe, PT Saka farma Lab, PT Hale International, dll), divisi nutrisi (PT Sanghiang Perkasa, PT Kalbe Morinaga Indonesia, dll), divisi distribusi dan kemasan (PT Enseval Putra Megatrading, PT Enseval Medika Prima, PT Milenia Dharma Insani, dll).

Selain di Indonesia, Kalbe Farma memiliki 10 cabang di luar negeri yaitu negara-negara ASEAN (Singapura, Filipina, Malaysia, Thailand, Kamboja, Vietnam, Myanmar), Srilanka, Nigeria, dan Afrika Selatan.