Acyclovir | Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Dosis, Obat Apa

Daftar Isi

Apa Kandungan dan Komposisi Acyclovir?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Acyclovir adalah:

Acyclovir 200 mg, 400 mg.

Bagaimana Farmakologi Acyclovir?

Inhibisi kompetitif terhadap DNA polymerase virus
Bergabung ke dalam dan memotong rantai DNA virus yang sedang bertumbuh
Inaktivasi DNA polymerase virus

Sekilas Tentang Aciclovir (Acyclovir) Pada Acyclovir

Aciclovir / Acyclovir adalah suatu zat yang digolongkan dalam kelompok obat antivirus. Aciclovir biasa digunakan dalam terapi pengobatan penyakit yang diakibatkan oleh virus herpes simplex, cacar air, dan herpes zoster. Selain itu aciclovir juga digunakan dalam terapi pencegahan infeksi virus cytomegalovirus.

Keefektifan aciclovir dalam melawan virus EBV (Epstein-Barr Virus) belum sepenuhnya diketahui walaupun pada tahun 2016 ditemukan bukti bahwa baik valaciclovir maupun aciclovir mampu menghambat replikasi DNA virus, namun bukti itu masih minim dan dapat menimbulkan efek resisten virus terhadap antivirus tersebut. Dalam kasus infeksi herpes mata, aciclovir lebih efektif dan lebih aman dibandingkan dengan idoxuridine, suatu antivirus yang biasa digunakan dalam pengobatan herpes.

Pemberian aciclovir secara intravena diketahui efektif dalam mengobati penyakit yang diakibatkan oleh beberapa varian virus herpes termasuk penyakit herpes genital, radang otak akibat virus herpes simplex, eksim herpeticum, dan meningitis akibat virus herpes simplex. Selain intravena, rute pemberian aciclovir dilakukan melalui oral (mulut), topikal, dan salep mata.

Efek samping yang umum terjadi akibat penggunaan aciclovir meliputi mual dan diare. Efek samping yang lebih serius antara lain gangguan ginjal dan turunnya kadar trombosit dalam darah

Untuk menghasilkan efek antivirus, aciclovir dikonversi oleh enzim thymidine kinase menjadi aciclovir monophosphate yang kemudian dikonversi lagi oleh enzim kinase menjadi aciclovir triphosphate yang pada gilirannya menghambat jalur substansi kimia yang terlibat dalam replikasi DNA virus. Hal tersebut akan menonaktifkan DNA polymerase virus herpes simplex dan mencegahnya mengalami sintesa DNA tanpa berpengaruh pada proses normal sel.

Aciclovir memiliki kadar sitotoksisitas (mengakibatkan racun atau toksik bagi sel) yang rendah. Aciclovir pertama kali ditemukan pada pertengahan tahun 1970 yang awalnya bermula dari nukleosida yang diisolasi dari spons Karibia, Cryptotethya crypta, yang menjadi dasar untuk sintesis dari aciclovir. Aciclovir ditemukan oleh Howard Schaffer setelah penelitiannya dengan Robert Vince (seorang ilmuwan Amerika Serikat yang berkontribusi dalam penemuan abacavir, antivirus untuk pengobatan HIV), S. Bittner dan S. Gurwara mengenai analog adenosin acycloadenosine yang menunjukkan aktivitas antivirus. Kemudian, Schaffer bergabung dengan Burroughs Wellcome dan melanjutkan pengembangan aciclovir dengan ahli farmakologi Gertrude B. Elion. Paten aciclovir di Amerika Serkat diterbitkan pada tahun 1979. Aciclofir pertama kali dijual dengan nama brand Zovirax.

Oleh FDA, tingkat keamanan penggunaan aciclovir pada wanita hamil masuk dalam kategori B. Penggunaan aciclovir oleh wanita yang sedang menyusui sebaiknya dihindari atau berhati-hati, sebab aciclovir diekresi atau masuk ke dalam ASI.

Selengkapnya Tentang Aciclovir (Acyclovir)
Aciclovir atau asiklovir (nama kimia acycloguanosine), adalah salah satu obat antivirus yang paling umum digunakan, terutama digunakan untuk pengobatan infeksi virus herpes simpleks, serta dalam pengobatan herpes zoster (herpes zoster). Aciclovir merupakan suatu obat antivirus analog guanin, yang biasanya dipasarkan dengan nama dagang seperti Zovirax dan Zovir (GSK)

Asiklovir dipandang sebagai awal era baru dalam terapi antivirus, karena sangat selektif dan rendah sitotoksisitasnya. Farmakolog Gertrude B. Elion dianugerahi Penghargaan Nobel 1988 dalam Kedokteran, sebagian untuk pengembangan asiklovir.

Farmakologi

Mekanisme aksi

Asilovir berbeda dari analog nukleosida sebelumnya karena hanya mengandung struktur nukleosida parsial: cincin gula digantikan oleh struktur rantai terbuka. Ini secara selektif diubah menjadi asiklo-guanosin monofosfat (asiklo-GMP) oleh timidin kinase virus, yang jauh lebih efektif (3000 kali) dalam fosforilasi daripada timidin kinase seluler. Selanjutnya, bentuk monofosfat selanjutnya difosforilasi menjadi bentuk trifosfat aktif, asiklo-guanosin trifosfat (asiklo-GTP), oleh kinase seluler. Acyclo-GTP adalah penghambat DNA polimerase virus yang sangat kuat; ia memiliki afinitas sekitar 100 kali lebih besar untuk virus daripada polimerase seluler.

Sebagai substrat, asiklo-GMP dimasukkan ke dalam DNA virus, menghasilkan pemutusan rantai. Juga telah ditunjukkan bahwa enzim virus tidak dapat menghilangkan asiklo-GMP dari rantai, yang mengakibatkan penghambatan aktivitas DNA polimerase lebih lanjut. Acyclo-GTP cukup cepat dimetabolisme di dalam sel, mungkin oleh fosfatase seluler.

Singkatnya, asiklovir dapat dianggap sebagai prodrug: diberikan dalam bentuk tidak aktif (atau kurang aktif) dan dimetabolisme menjadi spesies yang lebih aktif setelah pemberian.

Mikrobiologi

Asilovir aktif terhadap sebagian besar spesies dalam keluarga virus herpes. Dalam urutan aktivitas:

Virus herpes simpleks tipe I (HSV-1)

Virus herpes simpleks tipe II (HSV-2)

Virus varisela zoster (VZV)

Virus Epstein-Barr (EBV)

Sitomegalovirus (CMV)

Aktivitas sebagian besar melawan HSV, dan pada tingkat lebih rendah VZV. Ini hanya memiliki kemanjuran yang terbatas terhadap EBV dan CMV. Ini tidak aktif terhadap virus laten di ganglia saraf.

Sampai saat ini, resistensi terhadap asiklovir belum signifikan secara klinis. Mekanisme resistensi pada HSV termasuk defisiensi timidin kinase virus; dan mutasi pada timidin kinase virus dan/atau DNA polimerase, mengubah sensitivitas substrat.

Farmakokinetik

Asylovir kurang larut dalam air dan memiliki bioavailabilitas oral yang buruk (10-20%), maka pemberian intravena diperlukan jika diperlukan konsentrasi tinggi. Ketika diberikan secara oral, konsentrasi plasma puncak terjadi setelah 1-2 jam. Asilovir memiliki tingkat distribusi yang tinggi, hanya 30% yang terikat protein dalam plasma. Waktu paruh eliminasi asiklovir adalah sekitar 3 jam. Ini diekskresikan melalui ginjal, sebagian melalui filtrasi glomerulus dan sebagian oleh sekresi tubulus.

Penggunaan klinis

Indikasi

Aciclovir diindikasikan untuk pengobatan infeksi HSV dan VZV, termasuk:

Herpes simpleks genital (pengobatan dan profilaksis)

Herpes simpleks labialis (luka dingin)

Herpes zoster (herpes zoster)

Cacar air akut pada pasien immunocompromised

Ensefalitis herpes simpleks

Infeksi HSV mukokutan akut pada pasien immunocompromised

Keratitis herpes simpleks (herpes okular)

Blefaritis herpes simpleks (jangan disalahartikan dengan herpes okular)

Bell's Palsy

Telah diklaim bahwa bukti efektivitas krim aciclovir yang dioleskan untuk penyakit labial berulang relatif lemah. Demikian juga terapi oral untuk episode tidak sesuai untuk sebagian besar pasien non-immunocompromised, sementara ada bukti peran profilaksis oral dalam mencegah kekambuhan.

Bentuk sediaan

Asiklovir umumnya dipasarkan sebagai tablet (200 mg, 400 mg dan 800 mg), krim topikal (5%), injeksi intravena (25 mg/mL) dan salep mata (3%). Sediaan krim digunakan terutama untuk herpes simpleks labial. Injeksi intravena digunakan ketika konsentrasi tinggi asiklovir diperlukan. Sediaan salep mata hanya digunakan untuk keratitis herpes simpleks.

Efek samping

Terapi sistemik

Reaksi obat yang merugikan umum (≥1% pasien) yang terkait dengan terapi asiklovir sistemik (oral atau IV) meliputi: mual, muntah, diare dan/atau sakit kepala. Dalam dosis tinggi, halusinasi telah dilaporkan. Efek samping yang jarang (0,1-1% pasien) meliputi: agitasi, vertigo, kebingungan, pusing, edema, artralgia, sakit tenggorokan, sembelit, sakit perut, ruam dan/atau kelemahan. Efek samping yang jarang (<0,1% pasien) meliputi: koma, kejang, neutropenia, leukopenia, kristaluria, anoreksia, kelelahan, hepatitis, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik dan/atau anafilaksis.

Efek samping umum tambahan, ketika asiklovir diberikan IV, termasuk ensefalopati (1% pasien) dan reaksi di tempat suntikan. Formulasi injeksi bersifat basa (pH 11), dan ekstravasasi dapat menyebabkan nyeri dan iritasi jaringan lokal. Gangguan ginjal telah dilaporkan ketika asiklovir diberikan dalam dosis besar dan cepat secara intravena, karena kristalisasi asiklovir di ginjal.

Terapi topikal

Krim topikal asiklovir umumnya dikaitkan (≥1% pasien) dengan: kulit kering atau mengelupas dan/atau sensasi tersengat/terbakar sementara. Efek samping yang jarang termasuk eritema dan/atau gatal.

Ketika diterapkan pada mata, asiklovir umumnya dikaitkan (≥1% pasien) dengan rasa perih ringan sementara. Jarang (0,1-1% pasien), asiklovir oftalmik dikaitkan dengan keratitis pungtata superfisial dan/atau reaksi alergi.

Toksisitas

Karena asiklovir dapat dimasukkan juga ke dalam DNA seluler, itu adalah mutagen kromosom, oleh karena itu, penggunaannya harus dihindari selama kehamilan. Namun belum terbukti menyebabkan efek teratogenik atau karsinogenik. Toksisitas akut (LD50) asiklovir bila diberikan secara oral lebih besar dari 1 g/kg, karena bioavailabilitas oral yang rendah. Kasus tunggal telah dilaporkan, di mana dosis yang sangat tinggi (sampai 80 mg/kg) telah diberikan secara tidak sengaja secara intravena tanpa menyebabkan efek samping yang besar.

Acyclovir Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Acyclovir?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Acyclovir adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Infeksi herpes simplex pada kulit dan membran mukosa, pencegahan infeksi herpes simplex pada pasien immuno-compromised
Infeksi herpes zoster

Sekilas Tentang Obat Antivirus

Antivirus merupakan zat yang digunakan untuk membasmi, menghambat pertumbuhan virus. Virus adalah parasit mikroskopik yang menginfeksi sel organisme biologis. Virus bersifat parasit obligat, hal tersebut disebabkan karena virus hanya dapat bereproduksi di dalam material hidup dengan menginvasi dan memanfaatkan sel makhluk hidup karena virus tidak memiliki perlengkapan seluler untuk bereproduksi sendiri. Biasanya virus mengandung sejumlah kecil asam nukleat (DNA atau RNA, tetapi tidak kombinasi keduanya) yang diselubungi semacam bahan pelindung yang terdiri atas protein, lipid, glikoprotein, atau kombinasi ketiganya. Genom virus akan diekspresikan menjadi baik protein yang digunakan untuk memuat bahan genetik maupun protein yang dibutuhkan dalam daur hidupnya.

Istilah virus biasanya merujuk pada partikel-partikel yang menginfeksi sel-sel eukariota (organisme multisel dan banyak jenis organisme sel tunggal), sementara istilah bakteriofag atau fag digunakan untuk jenis yang menyerang jenis-jenis sel prokariota (bakteri dan organisme lain yang tidak berinti sel).

Virus sering diperdebatkan statusnya sebagai makhluk hidup karena ia tidak dapat menjalankan fungsi biologisnya secara bebas jika tidak berada dalam sel inang. Karena karakteristik khasnya ini virus selalu terasosiasi dengan penyakit tertentu, baik pada manusia (misalnya virus influenza dan HIV), hewan (misalnya virus flu burung), atau tanaman (misalnya virus mosaik tembakau/TMV).

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Acyclovir?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Acyclovir:

Pengobatan dan pencegahan herpes simplex: 200 mg, 5 x sehari dengan interval 4 jam, selama 5 hari, dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg
Pengobatan herpes zoster : 800 mg, 5 kali sehari dengan interval 4 jam, selama 7 hari
Anak ≥ 2 tahun : Sama dengan dosis dewasa
Anak < 2 tahun : Diberikan setengah dosis dewasa

Apa Saja Kontraindikasi Acyclovir?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Acyclovir dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Hipersensitif terhadap Acyclovir.

Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Acyclovir?

Hati-hati pemberian pada wanita yang sedang menyusui.

Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Acyclovir Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Acyclovir, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Acyclovir?

Jika Anda lupa menggunakan Acyclovir, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Acyclovir Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Acyclovir?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Acyclovir yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.

Apa Efek Samping Acyclovir?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Acyclovir yang mungkin terjadi adalah:

Gatal-gatal / skin rash
Gangguan gastrointestinal, termasuk: nausea, vomiting, diare, dan nyeri abdominal
Peningkatan sementara enzym hati, peningkatan urea darah dan kreatinin; sakit kepala, reaksi neurologis dan fatigue

Bentuk Sediaan

Tablet 200 mg & 400 mg.

Apa Nama Perusahaan Produsen Acyclovir?

Produsen obat (perusahaan farmasi) adalah suatu perusahaan atau badan usaha yang melakukan kegiatan produksi, penelitian, pengembangan produk obat maupun produk farmasi lainnya. Obat yang diproduksi bisa merupakan obat generik maupun obat bermerek. Perusahaan jamu adalah suatu perusahaan yang memproduksi produk jamu yakni suatu bahan atau ramuan berupa tumbuhan, bahan hewan, bahan mineral, sari, atau campuran dari bahan-bahan tersebut yang telah digunakan secara turun-temurun untuk pengobatan. Baik perusahaan farmasi maupun perusahaan jamu harus memenuhi persyaratan yang telah ditetapkan.

Setiap perusahaan farmasi harus memenuhi syarat CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik), sedangkan perusahaan jamu harus memenuhi syarat CPOTB (Cara Pembuatan Obat Tradisional yang Baik) untuk dapat melakukan kegiatan produksinya agar produk yang dihasilkan dapat terjamin khasiat, keamanan, dan mutunya. Berikut ini nama perusahaan pembuat produk Acyclovir:

Hexpharm Jaya

Sekilas Tentang Hexpharm Jaya Laboratories

PT. Hexpharm Jaya Laboratories atau dikenal juga dengan sebutan HJ adalah perusahaan farmasi yang berdiri pada 1971. Pada November 1993 perusahaan ini diakuisisi oleh PT. Dankos Laboratories Tbk sekaligus masuk dalam perusahaan Kalbe Group. Pada 2006, PT. Dankos Laboratories Tbk bergabung dengan PT. Kalbe Farma Tbk, sehingga otomatis membuat PT. Hexpharm Jaya Laboratories menjadi anak perusahaan PT. Kalbe Farma Tbk.

PT. Hexpharm Jaya Laboratories telah lama dikenal sebagai perusahaan produsen obat-obatan farmasi baik generik maupun branded yang berkualitas dan telah mendapatkan sertifikat pengakuan berupa CPOB, ISO 9001, ISO 14001, dan OHSAS 18001. Produk yang dihasilkan seperti obat alergi dan sistem imun, endokrin dan sistem metabolik, sistem gastrointestinal dan hepatobilier, obat sistem muskuloskeletal, antibiotik, obat dermatologi, dan sebagainya. Produk branded yang diproduksi perusahaan ini antara lain Girabloc, Alodan, Diabit, Cetrin, Hexalgin, Elanos, dan sebagainya. Kegiatan produksi produk farmasi dilakukan di pabriknya yang ada di Cikarang. Produk PT. Hexpharm Jaya Laboratories didistribusikan oleh PT. Enseval Putra Megatrading dan PT. Tri sapta Jaya. PT. Hexpharm Jaya Laboratories memiliki kantor pusat di KEM Tower Lt. 12, kemayoran, Jakarta Pusat.

Sekilas Tentang Kalbe Farma

PT Kalbe Farma merupakan suatu perusahaan farmasi terbesar di Indonesia dan Asia Tenggara. Perusahaan ini didirikan pada 10 September 1966 oleh Khouw Lip Tjoen,Khouw Lip Hiang, Khouw Lip Swan, Boenjamin Setiawan, Maria Karmila, F. Bing Aryanto. Produk dari perusahaan ini sangat banyak mencakup produk obat resep, obat bebas, minuman energi, susu, suplemen, minuman kesehatan, distribusi produk dan pengemasan, dan sebagainya.

Diperkirakan nilai kapitalisasi pasar perusahaan ini mencapai Rp 15 triliun. Perusahaan ini memiliki grup perusahaan (kalbe Group) yang bergerak dalam berbagai bidang divisi usaha diantara seperti divisi obat resep (PT Kalbe Farma, PT Hexpharm Jaya Laboratories, PT Dankos Farma, dll), divisi consumer health (PT Bintang Toedjoe, PT Saka farma Lab, PT Hale International, dll), divisi nutrisi (PT Sanghiang Perkasa, PT Kalbe Morinaga Indonesia, dll), divisi distribusi dan kemasan (PT Enseval Putra Megatrading, PT Enseval Medika Prima, PT Milenia Dharma Insani, dll).

Selain di Indonesia, Kalbe Farma memiliki 10 cabang di luar negeri yaitu negara-negara ASEAN (Singapura, Filipina, Malaysia, Thailand, Kamboja, Vietnam, Myanmar), Srilanka, Nigeria, dan Afrika Selatan.