Aliskiren

Farmasi-id.com > Sistem Kardiovaskular & Hematopoietik > ACE Inhibitor/Direct Renin Inhibitor > Aliskiren

By | 17/05/2019

Kandungan Aktif

Aliskiren hemifumarate

Indikasi

Aliskiren digunakan untuk terapi pengobatan hipertensi (tekanan darah tinggi). Menurunkan tekanan darah akan membantu mencegah stroke, serangan jantung, dan gangguan ginjal. Aliskiren bekerja dengan mengendurkan pembuluh darah sehingga darah dapat mengalir lebih mudah. Aliskiren masuk dalam kelas obat penghambat renin.
Aliskiren tidak direkomendasikan untuk digunakan pada mereka yang berusia kurang dari 6 tahun atau dengan berat badan kurang dari 20 kg karena kemungkinan risiko efek samping.

Farmakologi

Aliskiren termasuk dalam kelas obat penghambat renin yang selektif dalam terapi pengobatan hipertensi. Dengan menghambat enzim renin, maka akan mencegah konversi angiotensinogen menjadi angiotensin I dn karenanya menghambat produksi lanjutan dari angiotensin II dan aldosterone. Aliskiren akan mengurangi aktivitas plasma renin dan konsentrsi angiotensin I, angiotensin II, dan aldosterone.

Farmakokinetik:

  • Penyerapan: Buruk diserap dari saluran GI. Penyerapan berkurang saat dikonsumsi dengan diet tinggi lemak. Bioavailabilitas: Kira-kira 2,5%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 1-3 jam.
  • Distribusi: Mendistribusikan secara luas ke ruang ekstravaskular. Ikatan protein plasma: Sekitar 50%.
  • Metabolisme: Metabolisme minimal melalui isoenzim CYP3A4.
  • Ekskresi: Terutama dalam feses (melalui empedu) dan urin (kira-kira 25% dari dosis yang diserap) sebagai obat yang tidak berubah. Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 24-40 jam.

Kontra Indikasi

Aliskiren dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan ginjal parah; pasien dengan riwayat angioedema; pasien yang sedang menggunakan obat penghambat ACE pada pasien dengan diabetes melitus dan gangguan ginjal (GFR < 60 ml/min); penggunaan bersamaan dengan ciclosporin, itraconazole, dan quinidine; wanita hamil.

Perhatian

  • Penurunan CHF dan natrium;
  • Hentikan jika terjadi diare parah dan persisten;
  • Wanita menyusui.

Efek Samping

Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan aliskiren antara lain diare, sakit kepala ringan, batuk, pusing, dan fatigue. Untuk mengurangi risiko pusing dan sakit kepala ringan pasien bisa bangun dengan perlahan saat bangkit dari posisi duduk atau berbaring.

Efek samping serius yang dapat terjadi seperti pingsan, gejala peningkatan kalium dalam darah (meliputi otot lemah, penurunan denyut jantung atau denyut jantung tidak teratur, serta perubahan jumlah urin).

Reaksi alergi akibat penggunaan aliskiren relatif jarang terjadi namun pasien diharapkan dapat segera mencari bantuan medis jika mengalami reaksi alergi seperti ruam, gatal atau bengkak pada wajah, lidah, tenggorokan, pusing yang parah, dan kesulitan bernapas.

Overdosis

Gejala yang dapat terjadi akibat overdosis aliskiren adalah hipotensi. Penatalaksanaan untuk mengatasi hal tersebut adalah melakukan perawatan suportif.

Interaksi

  • Terjadi peningkatan risiko hipotensi jika digunakan dengan obat antihipertensi lainnya;
  • Peningkatan risiko gangguan ginjal akut jika digunakan dengan ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II atau OAINS;
  • Efek antihipertensi kemungkinan akan berkurang dengan obat OAINS;
  • Terjadi peningkatan kadar serum dengan penggunan atorvastatin, itraconazole, ketoconazole, verapamil;
  • Terjadi penurunan konsentrasi furosemide dengan pemberian aliskiren;
  • Peningkatan risiko hiperkalemia dengan pemberian obat diuretik, suplemen kalium atau zat lain yang dapat meningkatkan kadar serum kalium;
  • Berpotensi fatal: peningkatan risiko gangguan ginjal, hipotensi dan hiperkalemia jika digunakan dengan penghambat ACE atau antagonis reseptor angiotensin II. Konsentrasi plasma meningkat dengan penggunaan ciclosporin, itraconazole, dan quinidine.
  • Hindari kosumsi jus grapefruit selam menggunakan aliskiren. Penurunan bioavailabilitas jika digunakan dengan St John’s wort.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Pemberian PO:

Kategori D: Ada bukti positif mengenai risiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh mungkin lebih besar dari risikonya (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang tidak efektif atau tidak mungkin diatasi dengan obat yang lebih aman).

Dosis

Hipertensi esensial

Pemberian PO:

Dewasa:

berusia ≥ 18 tahun: 150 mg sekali sehari, meningkat menjadi 300 mg sekali sehari jika diperlukan.

Lansia:

Tidak perlu penyesuaian dosis.

Gangguan ginjal ringan hingga moderat: tidak perlu penyesuaian dosis.

Penyimpanan

Simpan pada suhu antara 15-30°C.

Sediaan

Tablet kekuatan 150 mg dan 300 mg.

Nama Brand

Tekturna, Rasilez

Sekilas Tentang Obat ACE Inhibitor/Direct Renin Inhibitor


Inhibitor ACE

Inhibitor ACE (angiotensin converting enzyme) adalah suatu obat yang menghambat aktivitas enzim ACE yang akan menurunkan produksi agiotensin II yakni suatu komponen kimia yang dihasilkan oleh tubuh yang sifatnya sangat penting dan secara umum dijumpai dalam darah. Angiotensin II ini akan mendorong kontraksi otot-otot yang berada disekitar pembuluh darah sehingga menyebabkan penyempitan pembuluh darah. Penyempitan pembuluh darah akan menyebabkan meningkatnya tekanan dalam pembuluh darah sehingga menyebabkan tekanan darah tinggi (hipertensi). Angiotensin II ini dibentuk dari angiotensin I oleh enzim ACE tadi. Sedangkan angiotensin I diproduksi oleh hati yang kemudian dilepaskan ke dalam darah.

Dengan dihambatnya anzim ACE maka aktivitas enzim itu akan berkurang dan pembuluh darah dapat melebar atau membesar sehingga mampu menurunkan tekanan darah yang ada di dalamnya. Hal ini tentu akan memudahkan jantung untuk memompa darah dan mengindari risiko gagal jantung dan stroke. Selain itu dapat menurunkan risiko berkembangnya penyakit ginjal akibat hipertensi dan diabetes.

Beberapa obat yang termasuk dalam golongan inhibitor ACE antara lain: benazepril, captropil, enalapril, fosinopril, lisinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril, dan trandolapril.

Secara umum obat inhibitor ACE ini dapat ditoleransi oleh tubuh namun beberapa orang kemungkinan akan mengalami efek samping seperti batuk, peningkatan kadar potasium darah, hipotensi, pusing, sakit kepala, mengantuk, kelemahan, ruam, dan nyeri dada. Oleh ADEC Australia, obat-obatan inhibitor ACE tidak boleh digunakan oleh wanita hamil sebab berisiko menyebabkan kecacatan atau bahkan kematian janin/bayi.

Inhibitor Renin

Obat inhibitor renin adalah obat penurun tekanan darah yang bekerja dengan menghalangi tahapan pertama dari sistem renin-angiotensin. Mekanisme ini berbeda dengan obat inhibitor ACE namun obat ini akan menurunkan angiotensin I dan angiotensin II serta mencegah pembentukan angiotensin-(1-7), angiotensin-(1-9), dan angiotensin-(1-5). Angiotensin II merupakan salah satu faktor terpenting yang mempengaruhi tekanan darah.