Aliskiren


Apa Kandungan dan Komposisi Aliskiren?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Aliskiren adalah:

Aliskiren hemifumarate

Aliskiren Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Aliskiren?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Aliskiren adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Aliskiren digunakan untuk terapi pengobatan hipertensi (tekanan darah tinggi). Menurunkan tekanan darah akan membantu mencegah stroke, serangan jantung, dan gangguan ginjal. Aliskiren bekerja dengan mengendurkan pembuluh darah sehingga darah dapat mengalir lebih mudah. Aliskiren masuk dalam kelas obat penghambat renin.
Aliskiren tidak direkomendasikan untuk digunakan pada mereka yang berusia kurang dari 6 tahun atau dengan berat badan kurang dari 20 kg karena kemungkinan risiko efek samping.

Bagaimana Farmakologi Aliskiren?

Aliskiren termasuk dalam kelas obat penghambat renin yang selektif dalam terapi pengobatan hipertensi. Dengan menghambat enzim renin, maka akan mencegah konversi angiotensinogen menjadi angiotensin I dn karenanya menghambat produksi lanjutan dari angiotensin II dan aldosterone. Aliskiren akan mengurangi aktivitas plasma renin dan konsentrsi angiotensin I, angiotensin II, dan aldosterone.

Farmakokinetik:

  • Penyerapan: Buruk diserap dari saluran GI. Penyerapan berkurang saat dikonsumsi dengan diet tinggi lemak. Bioavailabilitas: Kira-kira 2,5%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 1-3 jam
  • Distribusi: Mendistribusikan secara luas ke ruang ekstravaskular. Ikatan protein plasma: Sekitar 50%
  • Metabolisme: Metabolisme minimal melalui isoenzim CYP3A4
  • Ekskresi: Terutama dalam feses (melalui empedu) dan urin (kira-kira 25% dari dosis yang diserap) sebagai obat yang tidak berubah. Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 24-40 jam

Apa Saja Kontraindikasi Aliskiren?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Aliskiren dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Aliskiren dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan ginjal parah; pasien dengan riwayat angioedema; pasien yang sedang menggunakan obat penghambat ACE pada pasien dengan diabetes melitus dan gangguan ginjal (GFR < 60 ml/min); penggunaan bersamaan dengan ciclosporin, itraconazole, dan quinidine; wanita hamil.

Apa saja Perhatian Penggunaan Aliskiren?

  • Penurunan CHF dan natrium
  • Hentikan jika terjadi diare parah dan persisten
  • Wanita menyusui


Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Aliskiren Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Aliskiren, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Aliskiren?

Jika Anda lupa menggunakan Aliskiren, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Aliskiren Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Aliskiren?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Aliskiren yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Aliskiren?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Aliskiren yang mungkin terjadi adalah:

Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan aliskiren antara lain diare, sakit kepala ringan, batuk, pusing, dan fatigue. Untuk mengurangi risiko pusing dan sakit kepala ringan pasien bisa bangun dengan perlahan saat bangkit dari posisi duduk atau berbaring.

Efek samping serius yang dapat terjadi seperti pingsan, gejala peningkatan kalium dalam darah (meliputi otot lemah, penurunan denyut jantung atau denyut jantung tidak teratur, serta perubahan jumlah urin).

Reaksi alergi akibat penggunaan aliskiren relatif jarang terjadi namun pasien diharapkan dapat segera mencari bantuan medis jika mengalami reaksi alergi seperti ruam, gatal atau bengkak pada wajah, lidah, tenggorokan, pusing yang parah, dan kesulitan bernapas.

Overdosis

Gejala yang dapat terjadi akibat overdosis aliskiren adalah hipotensi. Penatalaksanaan untuk mengatasi hal tersebut adalah melakukan perawatan suportif.

Interaksi

  • Terjadi peningkatan risiko hipotensi jika digunakan dengan obat antihipertensi lainnya
  • Peningkatan risiko gangguan ginjal akut jika digunakan dengan ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II atau OAINS
  • Efek antihipertensi kemungkinan akan berkurang dengan obat OAINS
  • Terjadi peningkatan kadar serum dengan penggunan atorvastatin, itraconazole, ketoconazole, verapamil
  • Terjadi penurunan konsentrasi furosemide dengan pemberian aliskiren
  • Peningkatan risiko hiperkalemia dengan pemberian obat diuretik, suplemen kalium atau zat lain yang dapat meningkatkan kadar serum kalium
  • Berpotensi fatal: peningkatan risiko gangguan ginjal, hipotensi dan hiperkalemia jika digunakan dengan penghambat ACE atau antagonis reseptor angiotensin II. Konsentrasi plasma meningkat dengan penggunaan ciclosporin, itraconazole, dan quinidine
  • Hindari kosumsi jus grapefruit selam menggunakan aliskiren. Penurunan bioavailabilitas jika digunakan dengan St John’s wort

Bagaimana Kategori Keamanan Penggunaan Aliskiren Pada Wanita Hamil?

Kategori keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil atau pregnancy category merupakan suatu kategori mengenai tingkat keamanan obat untuk digunakan selama periode kehamilan apakah memengaruhi janin atau tidak. Kategori ini tidak termasuk tingkat keamanan obat untuk digunakan oleh wanita menyusui.

FDA (Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat) mengkategorikan tingkat keamanan obat untuk wanita hamil menjadi 6 (enam) kategori yaitu A, B, C, D, X, dan N. Anda bisa membaca definisi dari setiap kategori tersebut di sini. Berikut ini kategori tingkat keamanan penggunaan Aliskiren untuk digunakan oleh wanita hamil:

Pemberian PO:

Kategori D: Ada bukti positif mengenai risiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh mungkin lebih besar dari risikonya (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang tidak efektif atau tidak mungkin diatasi dengan obat yang lebih aman).

Sekilas Tentang Obat ACE Inhibitor/Direct Renin Inhibitor
Inhibitor ACE

Inhibitor ACE (angiotensin converting enzyme) adalah suatu obat yang menghambat aktivitas enzim ACE yang akan menurunkan produksi agiotensin II yakni suatu komponen kimia yang dihasilkan oleh tubuh yang sifatnya sangat penting dan secara umum dijumpai dalam darah. Angiotensin II ini akan mendorong kontraksi otot-otot yang berada disekitar pembuluh darah sehingga menyebabkan penyempitan pembuluh darah. Penyempitan pembuluh darah akan menyebabkan meningkatnya tekanan dalam pembuluh darah sehingga menyebabkan tekanan darah tinggi (hipertensi). Angiotensin II ini dibentuk dari angiotensin I oleh enzim ACE tadi. Sedangkan angiotensin I diproduksi oleh hati yang kemudian dilepaskan ke dalam darah.

Dengan dihambatnya anzim ACE maka aktivitas enzim itu akan berkurang dan pembuluh darah dapat melebar atau membesar sehingga mampu menurunkan tekanan darah yang ada di dalamnya. Hal ini tentu akan memudahkan jantung untuk memompa darah dan mengindari risiko gagal jantung dan stroke. Selain itu dapat menurunkan risiko berkembangnya penyakit ginjal akibat hipertensi dan diabetes.

Beberapa obat yang termasuk dalam golongan inhibitor ACE antara lain: benazepril, captropil, enalapril, fosinopril, lisinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril, dan trandolapril.

Secara umum obat inhibitor ACE ini dapat ditoleransi oleh tubuh namun beberapa orang kemungkinan akan mengalami efek samping seperti batuk, peningkatan kadar potasium darah, hipotensi, pusing, sakit kepala, mengantuk, kelemahan, ruam, dan nyeri dada. Oleh ADEC Australia, obat-obatan inhibitor ACE tidak boleh digunakan oleh wanita hamil sebab berisiko menyebabkan kecacatan atau bahkan kematian janin/bayi.

Inhibitor Renin

Obat inhibitor renin adalah obat penurun tekanan darah yang bekerja dengan menghalangi tahapan pertama dari sistem renin-angiotensin. Mekanisme ini berbeda dengan obat inhibitor ACE namun obat ini akan menurunkan angiotensin I dan angiotensin II serta mencegah pembentukan angiotensin-(1-7), angiotensin-(1-9), dan angiotensin-(1-5). Angiotensin II merupakan salah satu faktor terpenting yang mempengaruhi tekanan darah.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Aliskiren?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Aliskiren:

Hipertensi esensial

Pemberian PO:

Dewasa:

berusia ≥ 18 tahun: 150 mg sekali sehari, meningkat menjadi 300 mg sekali sehari jika diperlukan.

Lansia:

Tidak perlu penyesuaian dosis.

Gangguan ginjal ringan hingga moderat: tidak perlu penyesuaian dosis.

Bagaimana Cara Penyimpanan Aliskiren?

Simpan pada suhu antara 15-30°C.

Sediaan

Tablet kekuatan 150 mg dan 300 mg.

Nama Brand Aliskiren?

Tekturna, Rasilez