AFLIBERCEPT

Farmasi-id.com > Mata > Preparat Mata Golongan Lain > AFLIBERCEPT

By | 07/01/2019

Indikasi

  • Kanker kolorektal metastatik
  • Edema makula sekunder akibat oklusi vena retina
  • Edema makula diabetik
  • Degenerasi makula terkait usia neovaskular (basah)
  • Neovaskularisasi koroid sekunder akibat miopia patologis

Farmakologi

  • Deskripsi: Aflibercept adalah protein fusi rekombinan yang terdiri dari bagian-bagian dari domain ekstraseluler untuk reseptor vascular endothelial growth factor (VEGF) 1 dan 2 reseptor 1, 2, menyatu dengan bagian Fc dari IgG1 manusia. Ini bertindak sebagai reseptor umpan larut, mencegah VEGF-A dan -B, dan placental growth factor (PLGF) dari mengikat reseptor endogen, sehingga mengarah ke antiangiogenesis dan regresi tumor. Selain itu, inaktivasi VEGF-A dan PLGF menekan neovaskularisasi dan mengurangi kehilangan penglihatan.
  • Penyerapan: Penyerapan sistemik minimal (intravitreal).
  • Waktu untuk konsentrasi plasma puncak:  dalam 3 hari.
  • Distribusi: Volume distribusi: Sekitar 6 L (IV).
  • Ekskresi: Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 5 hingga 6 hari (IV).

Kontra Indikasi

  • IV: CHF sedang hingga berat, HTN tidak terkontrol, perdarahan hebat.
  • Intravitreal: Infeksi okular / periokular aktif atau dugaan, peradangan intraokular berat aktif, tanda-tanda klinis hilangnya fungsi visual iskemik ireversibel.

Perhatian Khusus

Hipersensitif. Pasien dg riwayat penyakit arteri koroner, CHF, stroke, TIA dan MI; kejadian tromboemboli, glaukoma yang tidak terkontrol (intravitreal). Pasien yang menjalani operasi. Ggn ginjal dan hati berat (IV). Kehamilan dan menyusui.

Efek Samping

  • Signifikan: Peningkatan risiko kejadian tromboemboli (mis. TIA, CVA, angina), reaksi hipersensitivitas.
  • IV: Penekanan sumsum tulang (misalnya neutropenia, leukopenia, trombositopenia), gagal jantung, penurunan fraksi ejeksi, diare berat, dehidrasi, fistula GI atau non-GI, HTN parah (termasuk krisis hipertensi), proteinuria, sindrom nefrotik, mikroangiopati trombotik, terganggu penyembuhan luka, osteonekrosis rahang.
  • Intravitreal: Endophthalmitis, ablasi retina rhegmatogenous, robekan retina, robekan epitel pigmen retina, katarak (mis. Katarak traumatis iatrogenik), peradangan intraokular, peningkatan tekanan intraokular.
  • Saraf: Disfonia, kelelahan, malaise, sakit kepala, asthenia.
  • GI: Nafsu makan berkurang, sakit perut, stomatitis, wasir, proctalgia, sakit gigi.
  • Pernapasan: Dispnea, epistaksis, nasofaringitis, nyeri orofaringeal, rhinorrhoea.
  • Hati: Peningkatan AST / ALT.
  • Genitourinari: Peningkatan kreatinin, ISK.
  • Endokrin: Kehilangan berat.
  • Oftalmologi: Penglihatan kabur, nyeri mata, edema kelopak mata, sensasi benda asing, peningkatan lakrimasi, keratitis punctate, penurunan ketajaman visual, pelepasan atau pelepasan cairan vitreus, perdarahan atau hiperemia konjungtiva, abrasi kornea, edema, atau erosi.
  • Dermatologis: Sindrom tangan-kaki, hiperpigmentasi kulit.
  • Imunologis: Infeksi.
  • Berpotensi Fatal: Kejadian hemoragik, perforasi atau perdarahan GI, sindrom leukoensefalopati posterior reversibel, emboli paru (IV).

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori C: Studi terhadap binatang percobaan, memperlihatkan adanya efek-efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol pada wanita hamil, atau studi terkontrol pada wanita hamil dan binatang percobaan. Obat hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.

Konseling Pasien

Obat ini dapat menyebabkan gangguan visual sementara, jika terpengaruh, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Parameter Pemantauan

  • IV: Pantau CBC dg diferensial pada awal dan sebelum setiap siklus, protein urin, TD. Pantau adanya tanda dan gejala perdarahan, perforasi GI, diare, dehidrasi.
  • Intravitreal: Pantau tekanan intraokular, perfusi kepala saraf optik, ketajaman visual. Pantau adanya tanda dan gejala peradangan / infeksi, endoftalmitis, ablasi retina.

Dosis

Kanker kolorektal metastatik
Dewasa: Dalam kombinasi dengan asam folinat, fluorourasil, dan irinotecan (FOLFIRI): 4 mg / kg setiap 2 minggu melalui infus selama 1 jam, dilanjutkan sampai perkembangan penyakit atau toksisitas yang tidak dapat diterima (mis. HTN parah, proteinuria, neutropenia).

Intravitreal
Edema makula sekunder akibat oklusi vena retina
Dewasa: Pada awalnya, 2 mg sekali per bulan sampai ketajaman visual Maks tercapai (dapat mengambil ≥ 3 dosis) dan tidak ada tanda-tanda aktivitas penyakit. Interval pengobatan dapat secara bertahap meningkat untuk mempertahankan hasil visual dan anatomi yang stabil atau memendek jika terjadi kerusakan. Hentikan jika tidak ada perbaikan.

Intravitreal
Edema makula diabetik
Dewasa: Awalnya, 2 mg sekali per bulan selama 5 bulan, diikuti oleh 2 mg sekali setiap 2 bulan; beberapa pasien mungkin perlu melanjutkan dosis untuk periode yang lebih lama. Setelah tanggal 12 bulan pertama, interval pengobatan dapat secara bertahap meningkat untuk mempertahankan hasil visual dan anatomi yang stabil atau memendek jika terjadi kemunduran.

Intravitreal
Degenerasi makula terkait usia neovaskular (basah)
Dewasa: Awalnya, 2 mg sekali per bulan selama 3 bulan, diikuti oleh 2 mg sekali setiap 2 bulan; beberapa pasien mungkin perlu melanjutkan dosis untuk periode yang lebih lama. Setelah 12 bulan pertama, interval pengobatan dapat secara bertahap meningkat untuk mempertahankan hasil visual dan anatomi yang stabil atau memendek jika terjadi kemunduran.

Intravitreal
Neovaskularisasi koroid sekunder akibat miopia patologis
Dewasa: 2 mg sebagai dosis tunggal. Jika hasil visual dan anatomi menunjukkan bahwa penyakit ini berlanjut, dosis tambahan dapat diberikan setidaknya 1 bln.

Rekonstitusi

Infus IV: Encerkan dengan glukosa 5% atau NaCl 0,9% untuk menghasilkan larutan yang mengandung 0,6-8 mg / mL.

Sediaan

Injeksi

Penyimpanan

Simpan antara 2-8° C. Lindungi dari cahaya. Jangan membeku.

Nama Brand

Eylea, Zaltrap

Sekilas tentang kanker dan tumor

Kanker adalah penyakit yang disebabkan oleh ketidakteraturan perjalanan hormon yang mengakibatkan tumbuhnya daging pada jaringan tubuh yang normal atau sering dikenal sebagai tumor ganas. Selain itu gejala ini juga dikenal sebagai neoplasma ganas dan seringkali ditandai dengan kelainan siklus sel khas yang menimbulkan kemampuan sel untuk:

  1. Tumbuh tidak terkendali (pembelahan sel melebihi batas normal)

  2. Menyerang jaringan biologis di dekatnya.

  3. Bermigrasi ke jaringan tubuh yang lain melalui sirkulasi darah atau sistem limfatik, disebut metastasis.


Tiga karakter ganas inilah yang membedakan kanker dari tumor jinak. Sebagian besar kanker membentuk tumor, tetapi beberapa tidak, seperti leukemia. Cabang ilmu kedokteran yang berhubungan dengan studi, diagnosis, perawatan, dan pencegahan kanker disebut onkologi.

Tumor atau barah (bahasa Inggris: tumor, tumour) adalah sebutan untuk neoplasma atau lesi padat yang terbentuk akibat pertumbuhan sel tubuh yang tidak semestinya, yang mirip dengan simtoma bengkak. Tumor berasal dari kata tumere dalam bahasa latin yang berarti "bengkak". Pertumbuhannya dapat digolongkan sebagai ganas (malignan) atau jinak (benign).

Tumor ganas disebut kanker. Kanker memiliki potensi untuk menyerang dan merusak jaringan yang berdekatan dan menciptakan metastasis. Tumor jinak tidak menyerang tissue berdekatan dan tidak menyebarkan benih (metastasis), tetapi dapat tumbuh secara lokal menjadi besar. Mereka biasanya tidak muncul kembali setelah penyingkiran melalui operasi.
Sekilas tentang mata dan penyakitnya

Mata adalah organ penglihatan. Mata mendeteksi cahaya dan mengubahnya menjadi impuls elektrokimia pada sel saraf. Mata manusia memiliki cara kerja otomatis yang sempurna, mata dibentuk dengan 40 unsur utama yang berbeda dan ke semua bagian ini memiliki fungsi penting dalam proses melihat kerusakan atau ketiadaan salah satu fungsi bagiannya saja akan menjadikan mata mustahil dapat melihat. Lapisan tembus cahaya di bagian depan mata adalah kornea, tepat di belakangnya terdapat pupil, fungsi dari pupil sendiri adalah untuk mengatur insensitas cahaya yang masuk ke mata.

Selain pupil ada juga bagian mata yang disebut selaput pelangi, fungsinya adalah memberi warna pada mata, selaput pelangi juga dapat mengubah ukuran pupil secara otomatis sesuai kekuatan cahaya yang masuk, dengan bantuan otot yang melekat padanya. Misalnya ketika berada di tempat gelap pupil akan membesar untuk memasukkan cahaya sebanyak mungkin. Ketika kekuatan cahaya bertambah, pupil akan mengecil untuk mengurangi cahaya yang masuk ke mata.

Berikut adalah berbagai macam penyakit pada mata:

  • Miopi
    Miopi yakni seseorang yang tidak dapat melihat benda yang berjarak jauh. Biasanya terjadi pada pelajar. Dapat dibantu dengan kacamata berlensa cekung.

  • Hipermetropi
    Hipermetropi yaitu seseorang yang tidak dapat melihat benda yang berjarak dekat dari mata. Dapat dibantu dengan kacamata berlensa cembung.

  • Presbiopi
    Presbiopi adalah seseorang yang tidak dapat melihat benda yang berjarak dekat maupun berjarak jauh. Dapat dibantu dengan kacamata berlensa rangkap. Biasa terjadi pada lansia.

  • Kerabunan dan kebutaan
    Buta berarti seseorang tidak dapat melihat benda apa pun sama sekali. Buta bisa saja diakibatkan keturunan, maupun kecelakaan. Bayi yang lahir prematur dengan usia kehamilan kurang dari 32 minggu, juga dapat mengalami Retinopathy of Prematurity (ROP) dan dapat mengalamai ganguan penglihatan hingga kebutaan total, jika tidak diterapi secepatnya. Rabun berarti seseorang hanya dapat melihat dengan samar-samar. Orang-orang yang buta maupun rabun biasanya "membaca" menggunakan jari-jarinya dengan alat bantu berupa huruf Braille.

  • Buta warna
    Buta warna adalah suatu kondisi seseorang tidak mampu merepresentasikan warna. Buta warna total sama sekali tidak dapat membedakan warna, yang dapat dilihat hanyalah warna hitam, abu-abu, dan putih (grey scale). Sedangkan jika tidak bisa membedakan warna tertentu disebut buta warna parsial. Buta warna biasanya merupakan penyakit turunan, artinya jika seseorang buta warna, pasti anaknya juga mewarisi gen buta warna, namun belum tentu menderita buta warna.

  • Katarak
    Katarak adalah suatu penyakit mata di mana lensa mata menjadi buram karena penebalan, terjadi pada orang lanjut usia (lansia).
    Astigmatis = ketidakaturan lengkung-lengkung permukaan bias mata yang berakibat cahaya tidak fokus pada satu titik retina (bintik kuning). Dapat dibantu dengan kacamata silinder/Operasi refraktif.

  • Rabun senja
    Rabun senja adalah penyakit mata yang disebabkan karena mata kekurangan vitamin A. Penderita biasanya tidak bisa melihat pada saat sore hari saja.