Acetazolamide

Deskripsi

Acetazolamide merupakan suatu inhibitor karbonat anhidrase. Obat ini digunakan untuk terapi glaukoma, epilepsi, hipertensi intrakranial jinak (pseudomotor cerebri), gangguan takut ketinggian, sistinuria, dan ektasia dural. Acetazolamide tersedia sebagai obat generik dan juga dapat digunakan sebagai diuretik.

Farmakodinamik

Acetazolamide menghambat enzim karbonat anhidrase, mengurangi tingkat pembentukan humor aqueous dengan demikian mampu menurunkan IOP; menghasilkan efek diuretik; dan menghambat konduksi saraf di dalam otak.

Farmakokinetik

Acetazolamide mampu menghambat enzim karbonat anhidrase yang mengkatalisis reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi CO2 dan dehidrasi asam karbonat sehingga meningkatkan ekskresi ion HCO3 serta Na dan K yang mengarah pada diuresis alkali. Karbon anhidrase juga dihambat dalam susunan saraf pusat untuk memperlambat keluarnya cairan abnormal dan berlebihan dari neuron.

Onset
60-90 menit (oral); 2 menit (IV).

Durasi
8-12 jam (oral); 4-5 jam (IV).

Penyerapan
Penyerapan yang cukup cepat dari saluran pencernaan; konsentrasi plasma puncak setelah 2 jam (oral).

Distribusi
Berkonsentrasi di sel darah merah dan korteks ginjal; memasuki ASI. Protein-binding: Tinggi.

Pengeluaran
Urin (sebagai obat tidak berubah); 3-6 jam (waktu paruh eliminasi).

Acetazolamide Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Acetazolamide?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Acetazolamide adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Acetazolamide merupakan penghambat enzim karbonat anhidrase yang ampuh. Obat ini juga efektif dalam mengendalikan sekresi cairan (seperti pada beberapa tipe glaukoma) dan dalam pengobatan gangguan kejang tertentu seperti epilepsi serta dalam promosi diuresis dalam kasus retensi cairan abnormal (misalnya edema jantung).

Acetazolamide bukan diuretik merkuri (bentuk diuretik renal yang mengandung merkuri). Sebaliknya, ia merupakan sulfonamid nonbakteriostatik yang memiliki struktur kimia dan aktivitas farmakologis yang jelas berbeda dari sulfonamid bakteriostatik. Acetazolamide adalah inhibitor enzim yang bertindak khusus pada karbonat anhidrase, enzim yang mengkatalisis reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat.

Pada mata, tindakan penghambatan dari Acetazolamide mengurangi sekresi aqueous humor dan menghasilkan penurunan tekanan intraokular, reaksi yang dianggap diinginkan dalam kasus glaukoma dan bahkan dalam kondisi nonglaucomatous tertentu. Bukti menunjukkan bahwa Acetazolamide memiliki utilitas sebagai adjuvant dalam pengobatan disfungsi tertentu dari sistem saraf pusat (misalnya, epilepsi). Penghambatan karbonat anhidrase di daerah ini tampaknya menghambat pengeluaran abnormal, paroksismal, berlebihan dari neuron sistem saraf pusat.

Efek diuretik dari Acetazolamide adalah karena aksinya di ginjal pada reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat. Hasilnya adalah hilangnya ion HCO3, yang mengeluarkan natrium, air, dan kalium. Mempengaruhi alkalinisasi urin dan mendorong diuresis. Perubahan metabolisme amonia terjadi karena peningkatan reabsorpsi amonia oleh tubulus ginjal sebagai akibat dari alkalinisasi urin.

Apa Saja Kontraindikasi Acetazolamide?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Acetazolamide dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Hipersensitivitas terhadap sulfonamid; deplesi natrium atau kalium, insufisiensi hati; sirosis hati; asidosis hiperkloremik; gangguan ginjal berat; obstruksi paru berat; glaukoma sudut tertutup kronis kronis; insufisiensi adrenokortikal. Kehamilan, laktasi. Lanjut usia.


Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Acetazolamide Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Acetazolamide, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Acetazolamide?

Jika Anda lupa menggunakan Acetazolamide, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Acetazolamide Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Acetazolamide?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Acetazolamide yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Acetazolamide?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Acetazolamide yang mungkin terjadi adalah:

Mengantuk, parestesia, ataksia, pusing, haus, anoreksia, sakit kepala; kebingungan, malaise, depresi; GI distress, asidosis metabolik, poliuria, hiperurisemia, batu ginjal, nefrotoksisitas, disfungsi hati.

Berpotensi fatal: Jarang, reaksi kulit atau diskrasia darah.

Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Acetazolamide?

Peningkatan dosis tidak meningkatkan diuresis dan kemungkinan meningkatkan insidensi kantuk dan / atau rasa kesemutan. Peningkatan dosis sering menghasilkan penurunan diuresis. Dalam keadaan tertentu, bagaimanapun, dosis yang sangat besar telah diberikan bersama dengan diuretik lainnya untuk mengamankan diuresis dalam kegagalan refraktori lengkap.

Suplemen kalium mungkin diperlukan. Gangguan fungsi hati atau ginjal; diabetes. Pantau elektrolit plasma dan hitung darah secara teratur. Jalur IM tidak disarankan. Perhatian saat mengemudi atau mengoperasikan mesin. Lanjut usia.

Overdosis

Gejala mungkin termasuk ketidakseimbangan elektrolit, keadaan asam dan efek saraf pusat. Monitor kadar elektrolit serum (terutama kalium) dan tingkat pH darah. Langkah-langkah pendukung diperlukan untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan pH. Keadaan asam biasanya dapat dikoreksi oleh admin bikarbonat.

Apa Saja Interaksi Obat Acetazolamide?

Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Acetazolamide antara lain:

Dapat menghambat ekskresi obat-obatan ginjal (misalnya quinidine, efedrin, amfetamin) dan meningkatkan ekskresi obat-obatan asam. Dapat meningkatkan toksisitas salisilat (asidosis). Hipokalemi dengan kortikosteroid dan diuretik hemat kalium. Dapat meningkatkan ekskresi lithium dan primidone. Dapat menyebabkan osteomalasia dengan antikonvulsan.

Berpotensi fatal: Dapat mempotensiasi efek antagonis asam folat, agen hipoglikemik oral, antikoagulan oral dan reaksi berat terhadap sulfonamid.

Sekilas Tentang Obat Antikonvulsan
Antikonvulsan merupakan obat yang berfungsi mencegah, mengurangi, mengatasi serangan kejang.
Sekilas tentang obat antiglaukoma
Obat antiglaukoma bekerja pada sistem cairan akuos untuk menurunkan tekanan intraokuIar melalui tiga mekanisme utama, yaitu:

  • Menurunkan produksi akuos di badan siliar

  • Meningkatkan aliran keluar cairan akuos melalui anyaman trabekula, dan

  • Meningkatkan aliran keluar cairan akuos melalui jalur uveosklera

Glaukoma adalah salah satu jenis penyakit mata dengan gejala yang tidak langsung, yang secara bertahap menyebabkan penglihatan pandangan mata semakin lama akan semakin berkurang sehingga akhirnya mata akan menjadi buta. Hal ini disebabkan karena saluran cairan yang keluar dari bola mata terhambat sehingga bola mata akan membesar dan bola mata akan menekan saraf mata yang berada di belakang bola mata yang akhirnya saraf mata tidak mendapatkan aliran darah sehingga saraf mata akan mati.

Penyebab utama glaukoma adalah meningkatnya tekanan bola mata di atas 20mmHg, penyebab lainnya adalah hipertensi dan diabetes mellitus. Walaupun jarang dapat juga disebabkan emosi yang tidak stabil, migrain, penyempitan pembuluh darah dan lain-lain. Tekanan bola mata di atas normal yang terus menerus akan merusak saraf penglihatan, tetapi seringkali tidak disadari oleh pasien, karena kerusakannya sedikit demi sedikit, oleh karenanya perlu pemeriksaan mata, jika telah berusia 40 tahun ke atas. Tekanan bola mata yang di atas normal pada tahap awal akan diberikan obat tetes mata untuk menurunkan tekanan bola mata menjadi normal.

Jenis glaukoma yang paling umum adalah glaukoma sudut terbuka. Jenis utama lainnya adalah glaukoma sudut tertutup. Glaukoma sudut terbuka adalah bentuk glaukoma yang biasanya berkembang sangat lambat karena saluran drainase mata secara bertahap menjadi tersumbat. Tidak ada tanda-tanda peringatan dini untuk glaukoma sudut terbuka, sehingga sering disebut “pencuri yang diam-diam mengambil penglihatan”. Glaukoma sudut tertutup adalah jenis glaukoma yang disebabkan oleh kenaikan tekanan mata mendadak dan berat. Hal ini terjadi ketika pupil membesar terlalu banyak atau terlalu cepat, dan tepi luar dari iris menyumbat kanal drainase mata. Glaukoma ini dapat akut atau kronis.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Acetazolamide?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Acetazolamide:

Oral
Diuresis
Dewasa: 250-375 mg satu kali sehari atau pada hari lain. Pengobatan intermiten diperlukan untuk keberhasilan yang berkelanjutan.

Oral
Manajemen preoperatif glaukoma sudut tertutup
Dewasa: 250-1000 mg setiap hari dalam dosis terbagi.
Anak: 1 bulan-12 tahun: 10-20 mg / kg setiap hari. Maks: 750 mg setiap hari, dalam 2-4 dosis terbagi.

Oral
Sebagai tambahan dalam glaukoma sudut terbuka
Dewasa: 250-1000 mg setiap hari dalam dosis terbagi.
Anak: 1 bulan-12 tahun: 10-20 mg / kg setiap hari. Maks: 750 mg setiap hari, dalam 2-4 dosis terbagi.

Oral
Epilepsi
Dewasa: sendiri atau dengan antiepilepsi lain: 250-1000 mg setiap hari dalam dosis terbagi.
Anak: Neonatus dan hingga 12 tahun: Awalnya, 2,5 mg / kg bid-tid; pemeliharaan: 5-7 mg / kg tawaran-tid. Maks: 750 mg setiap hari.

Oral
Profilaksis gangguan ketinggian tinggi
Dewasa: 500-1000 mg setiap hari dalam dosis terbagi. Desakan segera masih disarankan jika gejala berat seperti edema serebral atau pulmonal terjadi.

Intravena
Glaukoma sudut terbuka kronis
Dewasa: Sebagai tambahan, 0,25-1 g setiap 24 jam, biasanya dalam dosis terbagi. Sesuaikan dosis sesuai dengan simtomatologi dan tegangan okular.

Intravena
Glaukoma sudut tertutup akut
Dewasa: 250-500 mg. dapat diulang 2-4 jam kemudian jika diperlukan. Maks: 1 g setiap hari.

Intravena
Epilepsi
Dewasa: 8-30 mg / kg sehari dalam dosis terbagi. Dosis optimal: 375-1000 mg setiap hari. Ketika digunakan dengan antikonvulsan lainnya, lakukan inisiasi 250 mg sekali sehari di samping obat yang sudah ada dan sesuaikan dengan semestinya.

Rekonstitusi
Rekonstitusi dengan sedikitnya 5 ml air steril untuk inj guna menghasilkan larutan yang mengandung ≤ 100 mg / ml. Lebih lanjut encerkan dengan larutan dextrose 5% atau salin normal untuk infus IV.

Ketidakcocokan:

Tidak cocok dicampur dengan multivitamin.

Bagaimana Cara Pemberian Obat Acetazolamide?

Sebaiknya diminum bersama makanan.

Kategori Keamanan Penggunaan Obat Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori C: Studi pada binatang percobaan telah memperlihatkan adanya efek samping pada janin (teratogenik atau embroisidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol pada wanita, atau studi pada wanita dan binatang percobaan tidak dapat dilakukan. Obat hanya boleh diberikan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.

Bagaimana Cara Penyimpanan Acetazolamide?

Intravena
Simpan antara 15-30 ° C (59-86 ° F).
Larutan rekonstitusi dapat disimpan selama 3 hari pada 2-8 ° C (36-46 ° C) atau 12 jam pada 15-30 ° C (59-86 ° F).

Oral
Simpan pada 15-30 ° C.

Sediaan

  • Tablet 250 mg
  • Kapsul 250 mg
  • Suspensi 200mg x 5mL; volume 10 ml

Nama Brand Acetazolamide?

Abzole, Acetamide, Acetamin, Acetariv, Avva, Diamox, Iopar-SR, Synomax, Zolamide