ACETAZOLAMIDE

Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Kontra, Interaksi, Dosis, Obat Apa | FARMASI-ID.COM > Sistem Saraf Pusat > Antikonvulsan > ACETAZOLAMIDE

Deskripsi

Acetazolamide merupakan suatu inhibitor karbonat anhidrase. Obat ini digunakan untuk terapi glaukoma, epilepsi, hipertensi intrakranial jinak (pseudomotor cerebri), gangguan takut ketinggian, sistinuria, dan ektasia dural. Acetazolamide tersedia sebagai obat generik dan juga dapat digunakan sebagai diuretik.

Farmakodinamik

Acetazolamide menghambat enzim karbonat anhidrase, mengurangi tingkat pembentukan humor aqueous dengan demikian mampu menurunkan IOP; menghasilkan efek diuretik; dan menghambat konduksi saraf di dalam otak.

Farmakokinetik

Acetazolamide mampu menghambat enzim karbonat anhidrase yang mengkatalisis reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi CO2 dan dehidrasi asam karbonat sehingga meningkatkan ekskresi ion HCO3 serta Na dan K yang mengarah pada diuresis alkali. Karbon anhidrase juga dihambat dalam susunan saraf pusat untuk memperlambat keluarnya cairan abnormal dan berlebihan dari neuron.

Onset
60-90 menit (oral); 2 menit (IV).

Durasi
8-12 jam (oral); 4-5 jam (IV).

Penyerapan
Penyerapan yang cukup cepat dari saluran pencernaan; konsentrasi plasma puncak setelah 2 jam (oral).

Distribusi
Berkonsentrasi di sel darah merah dan korteks ginjal; memasuki ASI. Protein-binding: Tinggi.

Pengeluaran
Urin (sebagai obat tidak berubah); 3-6 jam (waktu paruh eliminasi).

Indikasi

Acetazolamide merupakan penghambat enzim karbonat anhidrase yang ampuh. Obat ini juga efektif dalam mengendalikan sekresi cairan (seperti pada beberapa tipe glaukoma) dan dalam pengobatan gangguan kejang tertentu seperti epilepsi serta dalam promosi diuresis dalam kasus retensi cairan abnormal (misalnya edema jantung).

Acetazolamide bukan diuretik merkuri (bentuk diuretik renal yang mengandung merkuri). Sebaliknya, ia merupakan sulfonamid nonbakteriostatik yang memiliki struktur kimia dan aktivitas farmakologis yang jelas berbeda dari sulfonamid bakteriostatik. Acetazolamide adalah inhibitor enzim yang bertindak khusus pada karbonat anhidrase, enzim yang mengkatalisis reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat.

Pada mata, tindakan penghambatan dari Acetazolamide mengurangi sekresi aqueous humor dan menghasilkan penurunan tekanan intraokular, reaksi yang dianggap diinginkan dalam kasus glaukoma dan bahkan dalam kondisi nonglaucomatous tertentu. Bukti menunjukkan bahwa Acetazolamide memiliki utilitas sebagai adjuvant dalam pengobatan disfungsi tertentu dari sistem saraf pusat (misalnya, epilepsi). Penghambatan karbonat anhidrase di daerah ini tampaknya menghambat pengeluaran abnormal, paroksismal, berlebihan dari neuron sistem saraf pusat.

Efek diuretik dari Acetazolamide adalah karena aksinya di ginjal pada reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat. Hasilnya adalah hilangnya ion HCO3, yang mengeluarkan natrium, air, dan kalium. Mempengaruhi alkalinisasi urin dan mendorong diuresis. Perubahan metabolisme amonia terjadi karena peningkatan reabsorpsi amonia oleh tubulus ginjal sebagai akibat dari alkalinisasi urin.

Kontra Indikasi

Hipersensitivitas terhadap sulfonamid; deplesi natrium atau kalium, insufisiensi hati; sirosis hati; asidosis hiperkloremik; gangguan ginjal berat; obstruksi paru berat; glaukoma sudut tertutup kronis kronis; insufisiensi adrenokortikal. Kehamilan, laktasi. Lanjut usia.

Efek Samping

Mengantuk, parestesia, ataksia, pusing, haus, anoreksia, sakit kepala; kebingungan, malaise, depresi; GI distress, asidosis metabolik, poliuria, hiperurisemia, batu ginjal, nefrotoksisitas, disfungsi hati.

Berpotensi fatal: Jarang, reaksi kulit atau diskrasia darah.

Peringatan dan Perhatian

Peningkatan dosis tidak meningkatkan diuresis dan kemungkinan meningkatkan insidensi kantuk dan / atau rasa kesemutan. Peningkatan dosis sering menghasilkan penurunan diuresis. Dalam keadaan tertentu, bagaimanapun, dosis yang sangat besar telah diberikan bersama dengan diuretik lainnya untuk mengamankan diuresis dalam kegagalan refraktori lengkap.

Suplemen kalium mungkin diperlukan. Gangguan fungsi hati atau ginjal; diabetes. Pantau elektrolit plasma dan hitung darah secara teratur. Jalur IM tidak disarankan. Perhatian saat mengemudi atau mengoperasikan mesin. Lanjut usia.

Overdosis

Gejala mungkin termasuk ketidakseimbangan elektrolit, keadaan asam dan efek saraf pusat. Monitor kadar elektrolit serum (terutama kalium) dan tingkat pH darah. Langkah-langkah pendukung diperlukan untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan pH. Keadaan asam biasanya dapat dikoreksi oleh admin bikarbonat.

Interaksi Obat

Dapat menghambat ekskresi obat-obatan ginjal (misalnya quinidine, efedrin, amfetamin) dan meningkatkan ekskresi obat-obatan asam. Dapat meningkatkan toksisitas salisilat (asidosis). Hipokalemi dengan kortikosteroid dan diuretik hemat kalium. Dapat meningkatkan ekskresi lithium dan primidone. Dapat menyebabkan osteomalasia dengan antikonvulsan.

Berpotensi fatal: Dapat mempotensiasi efek antagonis asam folat, agen hipoglikemik oral, antikoagulan oral dan reaksi berat terhadap sulfonamid.

Dosis

Oral
Diuresis
Dewasa: 250-375 mg satu kali sehari atau pada hari lain. Pengobatan intermiten diperlukan untuk keberhasilan yang berkelanjutan.

Oral
Manajemen preoperatif glaukoma sudut tertutup
Dewasa: 250-1000 mg setiap hari dalam dosis terbagi.
Anak: 1 bulan-12 tahun: 10-20 mg / kg setiap hari. Maks: 750 mg setiap hari, dalam 2-4 dosis terbagi.

Oral
Sebagai tambahan dalam glaukoma sudut terbuka
Dewasa: 250-1000 mg setiap hari dalam dosis terbagi.
Anak: 1 bulan-12 tahun: 10-20 mg / kg setiap hari. Maks: 750 mg setiap hari, dalam 2-4 dosis terbagi.

Oral
Epilepsi
Dewasa: sendiri atau dengan antiepilepsi lain: 250-1000 mg setiap hari dalam dosis terbagi.
Anak: Neonatus dan hingga 12 tahun: Awalnya, 2,5 mg / kg bid-tid; pemeliharaan: 5-7 mg / kg tawaran-tid. Maks: 750 mg setiap hari.

Oral
Profilaksis gangguan ketinggian tinggi
Dewasa: 500-1000 mg setiap hari dalam dosis terbagi. Desakan segera masih disarankan jika gejala berat seperti edema serebral atau pulmonal terjadi.

Intravena
Glaukoma sudut terbuka kronis
Dewasa: Sebagai tambahan, 0,25-1 g setiap 24 jam, biasanya dalam dosis terbagi. Sesuaikan dosis sesuai dengan simtomatologi dan tegangan okular.

Intravena
Glaukoma sudut tertutup akut
Dewasa: 250-500 mg. dapat diulang 2-4 jam kemudian jika diperlukan. Maks: 1 g setiap hari.

Intravena
Epilepsi
Dewasa: 8-30 mg / kg sehari dalam dosis terbagi. Dosis optimal: 375-1000 mg setiap hari. Ketika digunakan dengan antikonvulsan lainnya, lakukan inisiasi 250 mg sekali sehari di samping obat yang sudah ada dan sesuaikan dengan semestinya.

Rekonstitusi
Rekonstitusi dengan sedikitnya 5 ml air steril untuk inj guna menghasilkan larutan yang mengandung ≤ 100 mg / ml. Lebih lanjut encerkan dengan larutan dextrose 5% atau salin normal untuk infus IV.

Ketidakcocokan:

Tidak cocok dicampur dengan multivitamin.

Pemberian Obat

Sebaiknya diminum bersama makanan.

Kategori Keamanan Penggunaan Obat Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori C: Studi pada binatang percobaan telah memperlihatkan adanya efek samping pada janin (teratogenik atau embroisidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol pada wanita, atau studi pada wanita dan binatang percobaan tidak dapat dilakukan. Obat hanya boleh diberikan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.

Cara Penyimpanan

Intravena
Simpan antara 15-30 ° C (59-86 ° F).
Larutan rekonstitusi dapat disimpan selama 3 hari pada 2-8 ° C (36-46 ° C) atau 12 jam pada 15-30 ° C (59-86 ° F).

Oral
Simpan pada 15-30 ° C.

Sediaan

Nama Brand

Abzole, Acetamide, Acetamin, Acetariv, Avva, Diamox, Iopar-SR, Synomax, Zolamide