Ketoconazole

Apa Kandungan dan Komposisi Ketoconazole?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Ketoconazole adalah:

Ketoconazole 200 mg


Bagaimana Kemasan dan Sediaan Ketoconazole?

Tablet


Bagaimana Farmakologi Ketoconazole?

Menghambat sintesis ergosterol yang merupakan komponen vital dalam membran sel jamur sehingga mempengaruhi permeabilitas sel.


Sekilas Tentang Ketoconazole Pada Ketoconazole
Ketoconazole adalah obat antijamur sintetik yang digunakan untuk mencegah dan mengobati infeksi kulit dan jamur, terutama pada pasien immunocompromised seperti penderita AIDS. Karena profil efek sampingnya, obat ini telah digantikan oleh antijamur yang lebih baru, seperti flukonazol dan itrakonazol. Ketoconazole dijual secara komersial sebagai sampo anti ketombe.

Ketoconazole sangat lipofilik, yang menyebabkan akumulasi dalam jaringan lemak. Senyawa triazol yang kurang beracun dan lebih efektif flukonazol dan itrakonazol sebagian besar telah menggantikan ketokonazol untuk penggunaan internal. Ketoconazole paling baik diserap pada tingkat yang sangat asam, sehingga antasida atau penyebab lain dari penurunan kadar asam lambung akan menurunkan penyerapan obat bila diminum secara oral.

Sejarah

Ketoconazole ditemukan pada tahun 1976 dan dirilis pada awal 1980-an, dan merupakan salah satu pengobatan oral pertama yang tersedia untuk infeksi jamur (griseofulvin tersedia sebelum ketoconazole).

Penggunaan

Ketoconazole biasanya diresepkan untuk infeksi seperti kaki atlet, kurap, kandidiasis (infeksi ragi atau sariawan), dan gatal di selangkangan. Versi sampo yang dijual bebas juga dapat digunakan sebagai sabun mandi untuk pengobatan panu.

Ketoconazole digunakan untuk mengobati eumycetoma, bentuk jamur dari mycetoma.

Efek samping ketoconazole kadang-kadang digunakan untuk mengobati masalah non-jamur. Penurunan testosteron yang disebabkan oleh obat membuatnya berguna untuk mengobati kanker prostat dan untuk mencegah ereksi pasca operasi setelah operasi penis. Penggunaan lain adalah penekanan sintesis glukokortikoid, di mana digunakan dalam pengobatan penyakit Cushing. Efek samping ini juga telah dipelajari untuk digunakan dalam mengurangi gejala depresi dan kecanduan obat; Namun, itu belum berhasil dalam salah satu peran ini.

Ketoconazole dapat diresepkan sebagai pil 200 mg, krim 2%, gel 2%, busa 2%, atau sampo 2% untuk pengobatan ketombe atau dermatitis seboroik, atau sebagai sampo 1% yang dijual bebas. (Nizoral).

Ketoconazole juga tersedia sebagai mousse topikal, menggunakan teknologi Versafoam yang dipatenkan, dipasarkan dengan nama merek Ketomousse. Dalam studi klinis, Versafoam terbukti menjadi mekanisme pengiriman sampo yang unggul. Saat ini hanya tersedia di Eropa.

Sampo anti-ketombe dirancang untuk orang-orang yang memiliki kasus ketombe yang lebih serius di mana gejalanya termasuk, tetapi tidak terbatas pada pengelupasan terus-menerus tanpa henti, dan rasa gatal yang parah.

Ini adalah obat kategori C kehamilan karena pengujian pada hewan telah menunjukkannya menyebabkan teratogenesis dalam dosis tinggi. Sampai saat ini, ada dua kasus uji manusia yang tercatat (keduanya selama pengobatan sindrom Cushing) dan tidak ada efek samping yang dilaporkan, tetapi ini bukan sampel data yang cukup luas untuk menarik kesimpulan yang berarti. Untuk mengatasi hal ini, Drs Kazy, Puhó dan Czeizel dari Foundation for the Community Control of Hereditary Diseases di Budapest, Hungaria memutuskan untuk mengikuti Hungarian Case-Control Surveillance of Congenital Abnormalities, khususnya tahun 1980 hingga 1996; yaitu 22.843 kasus dan 38.151 kontrol. Ada enam bayi dengan kelainan kongenital dan dua belas bayi tanpa ibu yang menerima ketoconazole. Tidak ada kelompok cacat lahir yang secara istimewa dikaitkan dengan penggunaan ketoconazole.

Obat ini juga kadang-kadang diresepkan oleh dokter hewan untuk digunakan pada hewan peliharaan, seringkali dalam bentuk tablet tanpa rasa 200mg yang mungkin perlu dipotong menjadi ukuran yang lebih kecil untuk dosis yang tepat.

Farmakologi

Ketoconazole secara struktural mirip dengan imidazol, dan mengganggu sintesis jamur ergosterol, konstituen membran sel, serta enzim tertentu. Ini khusus untuk jamur, karena membran sel mamalia tidak mengandung ergosterol.

Seperti semua agen antijamur azole, ketoconazole bekerja terutama dengan menghambat enzim, sitokrom P450 14-alpha-demethylase (P45014DM). Enzim ini berada dalam jalur biosintesis sterol yang mengarah dari lanosterol menjadi ergosterol. Flukonazol dan itrakonazol telah ditemukan memiliki afinitas yang lebih besar untuk membran sel jamur daripada ketokonazol, dan dengan demikian dosis azol yang lebih rendah diperlukan untuk membunuh jamur.

Ketoconazole menghambat pertumbuhan dermatofita dan spesies ragi seperti Candida albicans. Tidak ada resistensi yang dilaporkan.

Manfaat bagi rambut

Sampo nizoral telah terbukti bermanfaat pada pria yang menderita alopecia androgenik. Satu studi tahun 1998 menunjukkan bahwa Nizoral 2% bekerja sama baiknya dengan minoxidil 2% (nama merek Rogaine) pada pria dengan alopecia androgenik. Kedua obat tersebut meningkatkan ketebalan rambut dan meningkatkan jumlah folikel rambut fase anagen di kulit kepala. Para peneliti berhati-hati tentang arti hasil ini, dengan mengatakan bahwa penelitian yang lebih ketat pada kelompok pria yang lebih besar harus dilakukan untuk mengkonfirmasi temuan, baik untuk mengevaluasi dosis dan formulasi yang ideal, dan untuk menilai keinginan pengobatan rutin dalam kondisi ini.

Hasil sejauh ini menunjukkan bahwa dosis 1% dan 2% memiliki efek positif untuk mengurangi rambut rontok yang signifikan, namun formulasi 2% yang lebih kuat dapat memberikan hasil yang lebih baik. Penggunaan optimal diperkirakan setiap hari ketiga, meninggalkan sampo di kulit kepala setidaknya 3-5 menit sebelum dibilas. Telah dinyatakan bahwa obat-obatan yang mampu mempertahankan populasi rambut yang ada harus dianggap sebagai pengobatan yang efektif untuk alopecia androgenik. Data saat ini menunjukkan bahwa ketoconazole harus masuk ke kelompok obat ini.

Ketoconazole Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Ketoconazole?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Ketoconazole adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

1. Pengobatan infeksi jamur sistemik: histoplasmosis,blastomikosis,parakokidioidomikosis,

kokidioidomikosis, kandidiasis sistemik.

2. Kandidiasis mukokutaneus kronik  yang tidak responsif terhadap nistatin dan obat-obat lain.


Sekilas Tentang Infeksi
Infeksi atau jangkitan adalah kolonalisasi (mengacu pada mikroorganisme yang tidak bereplikasi pada jaringan yang ditempatinya. Sedangkan "infeksi" mengacu pada keadaan di mana mikroorganisme bereplikasi dan jaringan menjadi terganggu) yang dilakukan oleh spesies asing terhadap organisme inang, dan bersifat paling membahayakan inang.

Organisme penginfeksi, atau patogen, menggunakan sarana yang dimiliki inang untuk dapat memperbanyak diri, yang pada akhirnya merugikan inang. Patogen mengganggu fungsi normal inang dan dapat berakibat pada luka kronik, gangrene, kehilangan organ tubuh, dan bahkan kematian. Respons inang terhadap infeksi disebut peradangan. Secara umum, patogen umumnya dikategorikan sebagai organisme mikroskopik, walaupun sebenarnya definisinya lebih luas, mencakup bakteri, parasit, fungi, virus, prion, dan viroid.

Simbiosis antara parasit dan inang, di mana satu pihak diuntungkan dan satu pihak dirugikan, digolongkan sebagai parasitisme. Cabang kedokteran yang menitikberatkan infeksi dan patogen adalah cabang penyakit infeksi.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Ketoconazole?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Ketoconazole:

– Dewasa:   1 x sehari 200 mg (1 tablet ), dosis dapat ditingkatkan menjadi 1 x seharí 400 mg (2 tablet ).

– Anak-anak diatas 2 tahun :3,3 – 6,6 mg/kg berat badan per hari (dosis tunggal).


Apa Saja Kontraindikasi Ketoconazole?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Ketoconazole dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

– Hipersensitif terhadap ketoconazole

– Pemberian per oral bersama dengan  terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam.


Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Ketoconazole?

Respons pengobatan lambat, sehingga ketoconazole tidak digunakan pada pengobatan infeksi jamur yang berat dan akut.



Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Ketoconazole Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Ketoconazole, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Ketoconazole?

Jika Anda lupa menggunakan Ketoconazole, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Ketoconazole Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Ketoconazole?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Ketoconazole yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Ketoconazole?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Ketoconazole yang mungkin terjadi adalah:

– Sering timbul: mual dan atau  muntah (± 3%), sakit perut (± 1,2%) dan gatal (1,5%).

– Anafilaksis dan hipersensitif pernah dilaporkan.

Sekilas Tentang Hexpharm Jaya Laboratories
PT. Hexpharm Jaya Laboratories atau dikenal juga dengan sebutan HJ adalah perusahaan farmasi yang berdiri pada 1971. Pada November 1993 perusahaan ini diakuisisi oleh PT. Dankos Laboratories Tbk sekaligus masuk dalam perusahaan Kalbe Group. Pada 2006, PT. Dankos Laboratories Tbk bergabung dengan PT. Kalbe Farma Tbk, sehingga otomatis membuat PT. Hexpharm Jaya Laboratories menjadi anak perusahaan PT. Kalbe Farma Tbk.

PT. Hexpharm Jaya Laboratories telah lama dikenal sebagai perusahaan produsen obat-obatan farmasi baik generik maupun branded yang berkualitas dan telah mendapatkan sertifikat pengakuan berupa CPOB, ISO 9001, ISO 14001, dan OHSAS 18001. Produk yang dihasilkan seperti obat alergi dan sistem imun, endokrin dan sistem metabolik, sistem gastrointestinal dan hepatobilier, obat sistem muskuloskeletal, antibiotik, obat dermatologi, dan sebagainya. Produk branded yang diproduksi perusahaan ini antara lain Girabloc, Alodan, Diabit, Cetrin, Hexalgin, Elanos, dan sebagainya. Kegiatan produksi produk farmasi dilakukan di pabriknya yang ada di Cikarang. Produk PT. Hexpharm Jaya Laboratories didistribusikan oleh PT. Enseval Putra Megatrading dan PT. Tri sapta Jaya. PT. Hexpharm Jaya Laboratories memiliki kantor pusat di KEM Tower Lt. 12, kemayoran, Jakarta Pusat.
PT Kalbe Farma merupakan suatu perusahaan farmasi terbesar di Indonesia dan Asia Tenggara. Perusahaan ini didirikan pada 10 September 1966 oleh Khouw Lip Tjoen,Khouw Lip Hiang, Khouw Lip Swan, Boenjamin Setiawan, Maria Karmila, F. Bing Aryanto. Produk dari perusahaan ini sangat banyak mencakup produk obat resep, obat bebas, minuman energi, susu, suplemen, minuman kesehatan, distribusi produk dan pengemasan, dan sebagainya.

Diperkirakan nilai kapitalisasi pasar perusahaan ini mencapai Rp 15 triliun. Perusahaan ini memiliki grup perusahaan (kalbe Group) yang bergerak dalam berbagai bidang divisi usaha diantara seperti divisi obat resep (PT Kalbe Farma, PT Hexpharm Jaya Laboratories, PT Dankos Farma, dll), divisi consumer health (PT Bintang Toedjoe, PT Saka farma Lab, PT Hale International, dll), divisi nutrisi (PT Sanghiang Perkasa, PT Kalbe Morinaga Indonesia, dll), divisi distribusi dan kemasan (PT Enseval Putra Megatrading, PT Enseval Medika Prima, PT Milenia Dharma Insani, dll).

Selain di Indonesia, Kalbe Farma memiliki 10 cabang di luar negeri yaitu negara-negara ASEAN (Singapura, Filipina, Malaysia, Thailand, Kamboja, Vietnam, Myanmar), Srilanka, Nigeria, dan Afrika Selatan.