Girabloc

Ciprofloxacin adalah nama generik internasional untuk antibiotik sintetis yang diproduksi dan dijual oleh Bayer Pharmaceutical dengan merek Cipro, Ciproxin dan Ciprobay (dan nama merek lain di pasar lain, misalnya Kedokteran Hewan), milik kelompok yang disebut fluoroquinolones. Ciprofloxacin bersifat bakteriosidal. Cara kerjanya tergantung pada pemblokiran replikasi DNA bakteri dengan mengikat dirinya sendiri pada enzim yang disebut DNA girase, sehingga menyebabkan pemutusan untai ganda pada koromosom bakteri.

Farmakologi

Ciprofloxacin adalah antibiotik spektrum luas yang aktif melawan bakteri Gram-positif dan Gram-negatif. Ini berfungsi dengan menghambat DNA girase, topoisomerase tipe II, yang merupakan enzim yang diperlukan untuk memisahkan DNA yang direplikasi, sehingga menghambat pembelahan sel.

• Enterobacteriaceae
• Vibrio
• Haemophilus influenzae
• Haemophilus ducreyi
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Moraxella catarrhalis
• Brucella
• Campylobacter
• Mycobacterium intraseluler
• Legionella sp.
• Pseudomonas aeruginosa
• Bacillus anthracis
• Escherichia coli
• Novercalis Phasmatis

Aktivitas lemah terhadap:

• Streptococcus pneumoniae
• Chlamydia trachomatis
• Klamidia pneumonia

Tidak ada aktivitas melawan:

• Bacteroides
• Burkholderia cepacia
• Enterococcus faecium
• Ureaplasma urealyticum
• Streptococcus pyogenes
• dan lain-lain

Dalam kultur sel digunakan untuk mengobati infeksi mikoplasma.

Penggunaan melawan klamidia dan infeksi mikoplasma sekarang dikontraindikasikan; ciprofloxacin tampaknya tidak efektif melawan organisme ini, hanya menghentikan pertumbuhan mereka (dan memungkinkan mereka untuk melanjutkan pertumbuhan setelah antibiotik dihentikan) daripada membunuh mereka.

Informasi label

Obat ini tersedia untuk penggunaan oral, parenteral dan topikal. Ini digunakan pada infeksi saluran pernapasan bawah (pneumonia), infeksi saluran kemih, PMS, septikemia, Legionellosis dan Mycobacteria atipikal. Dosis pada Infeksi Saluran Pernafasan adalah 500-1500 mg sehari dalam 2 dosis.

Obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak (kecuali untuk infeksi serius dan antraks pasca pajanan), kehamilan, dan pada pasien dengan epilepsi. Penyesuaian dosis atau penghindaran mungkin diperlukan dengan gagal hati atau ginjal.

Ciprofloxacin dapat menyebabkan reaksi fotosensitifitas dan dapat meningkatkan kadar teofilin plasma menjadi nilai toksik. Ini juga dapat menyebabkan sembelit dan kepekaan terhadap kafein. Ciprofloxacin juga diketahui menyebabkan pembengkakan sendi dan tulang rawan, dan menyebabkan ruptur tendon dan nyeri kronis.

Interaksi obat

Quercetin, suatu flavonoid yang kadang-kadang digunakan sebagai suplemen makanan dapat berinteraksi dengan fluoroquinolones, karena quercetin secara kompetitif mengikat DNA girase bakteri. Beberapa makanan seperti bawang putih dan apel mengandung quercetin tingkat tinggi. Apakah ini menghambat atau meningkatkan efek fluoroquinolones tidak sepenuhnya jelas.

Kontraindikasi

Obat-obatan yang mengandung logam, seperti aluminium, magnesium, kalsium, besi sulfat, besi, dan seng, diperkirakan membentuk kompleks khelasi dengan antibiotik fluorokuinolon dan mencegah obat diserap. Karena itu, hindari mengonsumsi ciprofloxacin dengan antasida yang mengandung aluminium, magnesium, atau kalsium. Sukralfat, yang memiliki kandungan aluminium tinggi, juga mengurangi bioavailabilitas ciprofloxacin hingga sekitar 4%. Ciprofloxacin dapat dikonsumsi dengan makanan atau dengan perut kosong. Ciprofloxacin tidak boleh dikonsumsi dengan produk susu atau jus yang diperkaya kalsium saja, tetapi dapat dikonsumsi dengan makanan yang mengandung produk ini.

Olahraga berat tidak dianjurkan, karena ruptur tendon achilles telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan ciprofloxacin. Ruptur tendon Achilles karena penggunaan ciprofloxacin biasanya dikaitkan dengan gagal ginjal.

Toksisitas obat yang dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 ditingkatkan dengan penggunaan beberapa kuinolon secara bersamaan. Mereka juga dapat berinteraksi dengan reseptor GABA A dan menyebabkan gejala neurologis; ini lebih lanjut ditambah dengan obat anti-inflamasi non-steroid tertentu.

Fluoroquinolones semakin dikontraindikasikan untuk pasien yang pernah ke S.E. Asia karena semakin maraknya resistensi antibiotik terhadap golongan antibiotik di wilayah tersebut.

Efek samping

Efek samping utama yang terlihat dengan penggunaan adalah iritasi gastrointestinal, umum dengan banyak antibiotik. Karena keamanan umum, potensi dan aktivitas spektrum yang luas, ciprofloxacin awalnya dicadangkan sebagai obat pilihan terakhir untuk digunakan pada infeksi yang sulit dan resisten antibiotik. Namun, seperti halnya antibiotik apa pun, peningkatan waktu dan penggunaan telah menyebabkan peningkatan infeksi yang resistan terhadap ciprofloxacin, terutama di lingkungan rumah sakit. Juga terlibat dalam munculnya bakteri resisten adalah penggunaan fluoroquinolones yang lebih murah dan kurang kuat, dan penambahan luas ciprofloxacin dan antibiotik lain ke pakan hewan ternak, yang mengarah pada kenaikan berat badan yang lebih besar dan lebih cepat, untuk alasan yang tidak jelas.

Pada tahun 2005 FDA mengubah sisipan paket untuk Cipro untuk mengakui ruptur tendon dan perkembangan kondisi neurologis ireversibel.

Efek samping ciprofloxacin dapat diterima dan relatif aman. Sekitar 9% pasien yang menggunakan obat tersebut mengalami efek samping mulai dari yang ringan hingga sedang, dengan sebagian besar terkait dengan masalah metabolisme-nutrisi dan sistem saraf pusat. Dibandingkan dengan Fluoroquinolones lain, insiden dan keparahan efek samping dari ciprofloxacin rendah.

Dosis

Ciprofloxacin tersedia dalam tablet oral (250, 500, 750, dan 1000 mg), serta botol infus siap pakai (200 dan 400 mg). Sediaan kombinasi ciprofloxacin 500 mg dan tinidazole 600 mg dipasarkan dengan nama Ciplox-TZ® untuk infeksi di mana anaerob atau protozoa bersama dengan aerob sensitif ciprofloxacin mungkin terjadi.

Karena waktu paruh eliminasinya, ciprofloxacin diberikan dua kali sehari. Penyesuaian dosis umumnya tidak diperlukan untuk gangguan ginjal ringan sampai sedang.

Penemuan dan pengembangan ciprofloxacin membuka kelas baru antibiotik untuk penelitian, pengembangan, dan pemasaran lebih lanjut.

Bayer Pharmaceutical memulai rencana untuk mengubah dirinya dari produsen farmasi menjadi pemain dalam bisnis farmasi internasional, dengan kunci di bidang antibiotik. Sayangnya, kombinasi dari kecenderungan antibiotik untuk dilihat sebagai komoditas dan ditentukan berdasarkan biaya terendah, ketidakmampuan Bayer untuk menindaklanjuti dengan penemuan 'blockbuster' lainnya, dan penurunan umum dalam bisnis farmasi internasional memaksa Bayer menjadi perusahaan besar. perampingan pada tahun 2000-2001. Dihadapkan dengan segera berakhirnya hak paten ciprofloxacin pada awal 2000-an dan hilangnya pangsa pasar yang dapat diprediksi untuk ciprofloxacin generik, Bayer telah menggunakan strategi biasa perusahaan farmasi dalam situasi seperti itu; fokus pada pengembangan dan pematenan variasi baru obat lama (yaitu ciprofloxacin pediatrik, ciprofloxacin intravena, ciprofloxacin sekali sehari, dll.), yang akan memiliki efek samping perpanjangan paten pada obat asli.

Ciprofloxacin generik sekarang tersedia di banyak pasar di seluruh dunia termasuk Amerika Serikat. Selain itu, dua formulasi baru sekali sehari telah diluncurkan di AS. Bayer telah memasarkan Cipro XR® yang merupakan formulasi extended release. Sementara itu Depomed telah mengembangkan ProQuin XR® satu lagi formulasi ciprofloxacin sekali sehari yang menggunakan teknologi polimer retensi lambung untuk memperlambat pelepasan ciprofloxacin ke dalam darah.