Efavirenz

Efavirenz Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Efavirenz?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Efavirenz adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Infeksi HIV

Apa Saja Kontraindikasi Efavirenz?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Efavirenz dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

• Hipersensitivitas
• Kerusakan hati berat
• Laktasi
• Pemberian bersamaan dg terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil, ergot alkaloid, St John’s wort

Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Efavirenz?

• Pasien dengan riwayat kejang dan gangguan kejiwaan; porfiria akut
• Pasien yang menerima vorikonazol atau rifampicin (berat ≥50 kg)
• Hentikan jika ruam atau demam hebat berkembang
• Gangguan ginjal hati dan berat sedang
• Anak-anak
• Kehamilan

Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Efavirenz Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Efavirenz, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Efavirenz?

Jika Anda lupa menggunakan Efavirenz, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Efavirenz Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Efavirenz?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Efavirenz yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.

Apa Efek Samping Efavirenz?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Efavirenz yang mungkin terjadi adalah:

• Gangguan ruam, psikiatrik atau SSP, amnesia, agitasi, kebingungan, pusing, vertigo, sakit kepala, euforia, insomnia atau somnolen, gangguan konsentrasi, pemikiran abnormal atau mimpi, depersonalisasi, kejang, halusinasi, mual, muntah, diare, pankreatitis, kelelahan, hati kegagalan, dermatitis fotoalergi
• Gangguan autoimun (misalnya penyakit Graves, polymyositis, sindrom Guillain-Barre), osteonekrosis
• Akumulasi atau redistribusi lemak tubuh (lipodistrofi) termasuk obesitas sentral, pengecilan perifer dan wajah, pembesaran payudara, penampilan cushingoid
• Kelainan metabolik misalnya hiperkolesterolemia, hiperglikemia, hipertrigliserida, hiperlaktasemia, resistensi insulin
• Berpotensi fatal: sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, erupsi kulit beracun

Bagaimana Kategori Keamanan Penggunaan Efavirenz Pada Wanita Hamil?

Kategori keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil atau pregnancy category merupakan suatu kategori mengenai tingkat keamanan obat untuk digunakan selama periode kehamilan apakah memengaruhi janin atau tidak. Kategori ini tidak termasuk tingkat keamanan obat untuk digunakan oleh wanita menyusui.

FDA (Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat) mengkategorikan tingkat keamanan obat untuk wanita hamil menjadi 6 (enam) kategori yaitu A, B, C, D, X, dan N. Anda bisa membaca definisi dari setiap kategori tersebut di sini. Berikut ini kategori tingkat keamanan penggunaan Efavirenz untuk digunakan oleh wanita hamil:

Kategori D: Ada bukti positif mengenai risiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh mungkin lebih besar dari risikonya (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang tidak efektif atau tidak mungkin diatasi dengan obat yang lebih aman).

Konseling Pasien

Obat ini dapat menyebabkan pusing, gangguan konsentrasi dan somnolen, jika terpengaruh, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Parameter Pemantauan

Pantau kadar enzim hati, lipid serum, dan glukosa darah.

Overdosis

Gejala: Peningkatan efek CNS yang merugikan termasuk kontraksi otot spontan. Penatalaksanaan: Terapi suportif dan simtomatik. Dapat diberikan charcoal aktif.

Interaksi obat

Efek CNS aditif dengan obat-obatan psikoaktif. Dapat mengubah konsentrasi warfarin plasma. Dapat mengurangi konsentrasi plasma integrase inhibitor HIV (misalnya dolutegravir), HIV NNRTI lain (misalnya etravirine), HMG-CoA reduktase inhibitor (misalnya simvastatin). Konsentrasi plasma efavirenz meningkat dan vorikonazol berkurang ketika diberikan secara bersamaan. Konsentrasi plasma berkurang dengan rifampicin.

Berpotensi fatal: Kejadian serius yang mengancam nyawa (misalnya aritmia jantung, sedasi yang berkepanjangan atau depresi respirasi) dapat terjadi ketika diberikan dg difenadine, astemizol, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil atau ergot alkaloid (misalnya ergotamine, ergonovine).

Interaksi Makanan

Efek CNS aditif dan potensi peningkatan hepatotoksisitas dengan alkohol. Mengurangi kadar serum dengan ekstrak wortel dan ginkgo biloba St John. Paparan dapat ditingkatkan bila diberi jus grapefruit.

Interferensi Lab

Hasil positif palsu dalam tes kemih cannabinoid.

Mekanisme Aksi

• Deskripsi: Efavirenz adalah non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) dengan aktivitas melawan HIV-1. Ini memblokir aktivitas polymerase RNA dan DNA-dependent termasuk replikasi HIV-1
• Farmakokinetik:
  • Absorpsi: Peningkatan penyerapan dg makanan berlemak tinggi. Bioavailabilitas: 42%. Waktu untuk memuncaknya konsentrasi plasma: Sekitar 3-5 jam
  • Distribusi: Didistribusikan dalam CSF; memasuki ASI. Protein plasma mengikat:> 99%
  • Metabolisme: Metabolised terutama oleh CYP3A4 dan CYP2B6 isoenzim untuk metabolit hidroksilasi yang tidak aktif
  • Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 14-34% sebagai metabolit, <1% sebagai obat tidak berubah); feses(16-61%, terutama sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi terminal: 52-76 jam (dosis tunggal); 40-55 jam (dosis ganda)

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Efavirenz?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Efavirenz:

Dewasa: PO Dalam kombinasi dengan ARV lain: Sebagai cap / tab: 600 mg satu kali sehari. Seperti soln: 720 mg satu kali sehari.

Detail Dosis

Oral

Infeksi HIV

Dewasa:

Dalam kombinasi dengan ARV lain: Sebagai cap atau tab: 600 mg satu kali sehari. Seperti soln: 720 mg satu kali sehari. Dosis diberikan lebih baik pada waktu tidur terutama selama 2-4 minggu untuk meningkatkan tolerabilitas.

Anak:

Dalam kombinasi dengan ARV lain:

3-17 tahun Sebagai batas: 13- <15 kg: 200 mg; 15- <20 kg: 250 mg; 20 – <25 kg: 300 mg; 25- <32,5 kg: 350 mg; 32,5- <40 mg: 400 mg; ≥40 kg: 600 mg. Seperti soln: 13- <15 kg: <5 yr 360 mg; ≥5 yr 270 mg. 15- <20 kg: <5 yr 390 mg; ≥5 thn 300 mg. 20- <25 kg: <5 thn 450 mg; ≥5 yr 360 mg. 25- <32,5 kg: <5 yr 510 mg; ≥5 thn 450 mg. 32,5- <40 kg: ≥5 yr 510 mg. ≥40 kg: ≥5 thn 720 mg.

Dosis diberikan satu kali sehari, sebaiknya pada waktu tidur terutama selama 2-4 minggu untuk meningkatkan tolerabilitas.

Kelompok Pasien Khusus

• Pasien yang menerima vorikonazol: 300 mg sekali sehari; meningkatkan dosis pemeliharaan vorikonazol hingga 400 mg 12 jam
• Pasien yang menerima rifampisin (berat ≥50 kg): 800 mg sekali sehari

Bagaimana Cara Pemberian Obat Efavirenz?

Harus diminum saat perut kosong. Lebih baik di waktu tidur.

Bagaimana Cara Penyimpanan Efavirenz?

Simpan pada suhu 25° C.

Sediaan

Tablet salut selaput kekuatan 600 mg

Nama Brand Efavirenz?

Efavirenz (Produsen: Kimia Farma, Izin BPOM: GKL1312428417A1)