Bioderma Hydrabio Gel Creme

Glycerin (gliserin) adalah trihidroksialkohol dengan diuretik osmotik lokal dan efek pencahar. Glycerin meningkatkan osmolalitas plasma darah sehingga mengekstraksi air dari jaringan ke dalam cairan interstisial dan plasma. Agen ini juga mencegah reabsorpsi air di tubulus proksimal di ginjal yang menyebabkan peningkatan ekskresi air dan natrium dan pengurangan volume darah. Diberikan secara rektal, glycerin memberikan efek pencahar hiperosmotik dengan menarik air ke dalam rektum, sehingga menghilangkan konstipasi. Selain itu, glycerin digunakan sebagai pelarut, humektan dan pembawa dalam berbagai sediaan farmasi. Glycerin sering disebut juga dengan glycerol.

Glycerin umumnya diklasifikasikan sebagai pencahar osmotik tetapi dapat bertindak sebagai tambahan atau alternatif melalui efek iritasi lokalnya; mungkin juga memiliki tindakan pelumasan dan pelunakan tinja. Supositoria glycerin biasanya bekerja dalam waktu 15 hingga 30 menit.

Fungsi lainnya dari glycerin antara lain:

• Agen Cryoprotective
  Zat yang memberikan perlindungan terhadap efek berbahaya dari suhu beku.
• Pelarut
  Cairan yang melarutkan zat lain (zat terlarut), umumnya padat, tanpa perubahan komposisi kimia, seperti air yang mengandung gula.

Penyerapan

Diserap dengan baik secara oral, diserap dengan buruk secara rektal. Studi pada manusia dan hewan menunjukkan gliserol diserap dengan cepat di usus dan lambung

Rute Eliminasi

Kira-kira 7-14% dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin dalam waktu 2,5 jam.

Volume Distribusi

Glycerin didistribusikan ke seluruh darah. Meskipun glycerin umumnya tidak muncul dalam cairan mata, glycerin dapat memasuki kantung orbital ketika mata meradang, dengan konsekuensi penurunan efek osmotik. Data dari penelitian pada manusia dan hewan menunjukkan gliserol diserap dengan cepat di usus dan lambung, didistribusikan ke ruang ekstraseluler dan diekskresikan.

Setelah hidrolisis ester gliserol di usus, gliserol mudah diserap. Setelah pemberian rektal, glycerin dan sorbitol diserap dengan buruk; evakuasi kolon supositoria rektal glycerin atau enema terjadi dalam waktu 15-60 menit, sedangkan evakuasi kolon sorbitol oral terjadi dalam 24-48 jam.

Setelah penyerapan dari saluran GI, glycerin didistribusikan ke seluruh darah. Meskipun glycerin glycerin umumnya tidak muncul dalam cairan mata, mungkin memasuki kantung orbital ketika mata meradang, dengan konsekuensi penurunan efek osmotik.

Vitamin E adalah istilah kolektif yang digunakan untuk menggambarkan 8 antioksidan larut lemak yang terpisah, paling sering alpha-tocopherol (alfa-tokoferol). Vitamin E bertindak untuk melindungi sel terhadap efek radikal bebas, yang berpotensi merusak produk sampingan dari metabolisme tubuh. Kekurangan vitamin E terlihat pada orang dengan abetalipoproteinemia, bayi prematur, bayi berat lahir sangat rendah (berat lahir kurang dari 1500 gram, atau 3 pon), cystic fibrosis, dan kolestasis dan penyakit hati yang parah.

Penelitian awal menunjukkan vitamin E dapat membantu mencegah atau menunda penyakit jantung koroner dan melindungi terhadap efek merusak dari radikal bebas, yang dapat berkontribusi pada perkembangan penyakit kronis seperti kanker. Ini juga melindungi vitamin yang larut dalam lemak lainnya (vitamin kelompok A dan B) dari kerusakan oleh oksigen. Rendahnya tingkat vitamin E telah dikaitkan dengan peningkatan insiden kanker payudara dan usus besar.

d-Alpha-Tocopherol adalah bentuk alami vitamin E, vitamin yang larut dalam lemak dengan sifat antioksidan kuat. Dianggap penting untuk stabilisasi membran biologis (terutama yang memiliki asam lemak tak jenuh ganda dalam jumlah tinggi), d-alpha-Tocopherol adalah pemulung radikal peroksil yang poten dan menghambat aktivitas siklooksigenase nonkompetitif di banyak jaringan, menghasilkan penurunan produksi prostaglandin. Vitamin E juga menghambat angiogenesis dan dormansi tumor melalui penekanan transkripsi gen faktor pertumbuhan endotel vaskular(VEGF).

Alpha-Tocopherol adalah bentuk alfa yang tersedia secara hayati secara oral dari vitamin E yang larut dalam lemak yang terjadi secara alami, dengan aktivitas antioksidan dan sitoprotektif yang kuat. Setelah pemberian, alfa-tokoferol menetralkan radikal bebas, sehingga melindungi jaringan dan organ dari kerusakan oksidatif. Alfa-tokoferol dimasukkan ke dalam membran biologis, mencegah oksidasi protein dan menghambat peroksidasi lipid, sehingga menjaga integritas membran sel dan melindungi sel dari kerusakan. Selain itu, alfa-tokoferol menghambat aktivitas protein kinase C (PKC) dan jalur yang dimediasi PKC.

Alfa-tokoferol juga memodulasi ekspresi berbagai gen, memainkan peran kunci dalam fungsi neurologis, menghambat agregasi trombosit dan meningkatkan vasodilatasi. Dibandingkan dengan bentuk tokoferol lainnya, alfa-tokoferol adalah bentuk yang paling aktif secara biologis dan merupakan bentuk yang lebih disukai diserap dan disimpan di dalam tubuh.

Penyerapan

10-33% deuterium vitamin E diserap di usus kecil. Penyerapan Vitamin E tergantung pada penyerapan lemak di mana ia dilarutkan. Untuk pasien dengan penyerapan lemak yang buruk, bentuk vitamin E yang larut dalam air mungkin perlu diganti seperti tokoferil polietilen glikol-1000 suksinat. Dalam penelitian lain bioavailabilitas oral alfa-tokoferol adalah 36%, gamma-tokotrienol adalah 9%. Waktu untuk konsentrasi maksimum adalah 9,7 jam untuk alfa-tokoferol dan 2,4 jam untuk gamma-tokotrienol.

Rute Eliminasi

Alfa tokoferol diekskresikan dalam urin serta empedu dalam tinja terutama sebagai metabolit carboxyethyl-hydrochroman (CEHC), tetapi dapat diekskresikan dalam bentuk alami.

Volume Distribusi

0,41L/kg pada neonatus prematur yang diberikan injeksi intramuskular 20mg/kg.

Pembersihan

6,5mL/jam/kg pada neonatus prematur yang diberikan injeksi intramuskular 20mg/kg.

alpha-Tocopherol diserap melalui jalur limfatik dan diangkut dalam hubungan dengan kilomikron. Dalam plasma, alfa-tokoferol ditemukan di semua fraksi lipoprotein tetapi sebagian besar terkait dengan lipoprotein yang mengandung apo B. alpha-Tocopherol dikaitkan dengan lipoprotein densitas sangat rendah ketika dikeluarkan dari hati. Pada tikus, sekitar 90% dari total massa tubuh alfa-tokoferol ditemukan di hati, otot rangka dan jaringan adiposa. Sebagian besar alfa-tokoferol terletak di fraksi mitokondria dan retikulum endoplasma, sedangkan sedikit ditemukan di sitosol dan peroksisom.

Penelitian tingkat alfa-tokoferol retina tikus yang baru lahir dapat diubah dengan manipulasi diet ibu. Para ibu tikus diberi makan makanan yang mengandung 1 g alfa-tokoferol asetat/kg makanan atau tidak sama sekali, mulai 21-25 hari sebelum kelahiran anak mereka dan berlangsung selama periode paparan. Perawatan ini menghasilkan perbedaan tiga sampai empat kali lipat dalam tingkat alfa-tokoferol retina anak anjing. Kombinasi perawatan diet dan oksigen juga menghasilkan perbedaan yang signifikan dalam aktivitas glutathione peroksidase retina, dengan kelompok yang kekurangan vitamin E, yang terpapar oksigen memiliki tingkat tertinggi. Tikus yang baru lahir baik yang diberi suplemen dan tidak diberi alfa-tokoferol memiliki vasoobliterasi yang lebih sedikit daripada tikus yang disusui oleh ibu yang diberi makan tikus.

Vitamin E disimpan tanpa dimodifikasi dalam jaringan (terutama hati dan jaringan adiposa) dan diekskresikan melalui feses. Kelebihan vitamin E diubah menjadi lakton, diesterifikasi menjadi asam glukuronat, dan kemudian diekskresikan dalam urin.

Vitamin E 20% sampai 50% diserap oleh sel epitel usus di usus halus. Empedu dan getah pankreas diperlukan untuk penyerapan tokoferol. Penyerapan meningkat bila diberikan dengan trigliserida rantai menengah. Distribusi ke jaringan melalui sistem limfatik terjadi sebagai kompleks lipoprotein. Konsentrasi tinggi vitamin E ditemukan di adrenal, hipofisis, testis, dan trombosit.

Vitamin E kemungkinan merupakan antioksidan paling penting dalam makanan manusia dan alfa-tokoferol adalah isomer paling aktif. Alfa-tokoferol menunjukkan kapasitas anti-oksidatif in vitro, dan menghambat oksidasi ldl. Selain itu, alfa-tokoferol menunjukkan aktivitas anti-inflamasi dan memodulasi ekspresi protein yang terlibat dalam penyerapan, transportasi dan degradasi tokoferol, serta penyerapan, penyimpanan dan ekspor lipid seperti kolesterol. Meskipun fitur anti-aterogenik menjanjikan in vitro, vitamin E gagal menjadi ateroprotektif dalam uji klinis pada manusia.

Studi terbaru menyoroti pentingnya metabolit rantai panjang alfa-tokoferol, yang terbentuk sebagai produk antara katabolik di hati dan terjadi dalam plasma manusia. Metabolit ini memodulasi proses inflamasi dan pembentukan sel busa makrofag melalui mekanisme yang berbeda dari prekursor metabolisme alfa-tokoferol dan pada konsentrasi yang lebih rendah.

Mannitol atau hexan-1,2,3,4,5,6-hexol (C6H8(OH)6) adalah agen diuretik osmotik dan vasodilator ginjal yang lemah. Ini adalah stereoisomer sorbitol. Ini awalnya diisolasi dari sekresi Flowering Ash yang disebut Manna.

Sifat kimia

Secara kimia, manitol adalah gula alkohol, atau poliol; itu mirip dengan xylitol atau sorbitol. Namun, manitol memiliki kecenderungan untuk kehilangan ion hidrogen dalam larutan berair, yang menyebabkan larutan menjadi asam. Untuk itu, tidak jarang ditambahkan zat untuk mengatur pH-nya, seperti natrium bikarbonat.

Penggunaan

Manitol digunakan secara klinis untuk mengurangi tekanan intrakranial yang meningkat secara akut, sampai pengobatan yang lebih definitif dapat diberikan, mis. setelah trauma kepala (walaupun ada kontroversi signifikan atas penggunaan ini), dan untuk mengobati pasien dengan gagal ginjal oliguria. Ini diberikan secara intravena, dan disaring oleh glomerulus ginjal, tetapi tidak mampu diserap kembali dari tubulus ginjal, mengakibatkan penurunan reabsorpsi air dan Na+ melalui efek osmotiknya. Akibatnya, manitol meningkatkan ekskresi air dan Na+, sehingga menurunkan volume cairan ekstraseluler.

Manitol juga dapat digunakan untuk membuka penghalang darah-otak dengan mengecilkan sementara sel-sel endotel yang membentuk penghalang. Hal ini membuat manitol sangat diperlukan untuk mengantarkan berbagai obat langsung ke otak (misalnya dalam pengobatan penyakit Alzheimer).

Manitol juga digunakan sebagai pemanis untuk penderita diabetes. Karena manitol memiliki panas larutan negatif, manitol digunakan sebagai pemanis dalam permen "penyegar napas", efek pendinginan menambah rasa segar. Dalam dosis lebih besar dari 20g, manitol bertindak sebagai pencahar, dan kadang-kadang dijual sebagai pencahar untuk anak-anak.

Kadang-kadang digunakan sebagai agen pemotong untuk heroin, metamfetamin atau obat-obatan terlarang lainnya. Dalam budaya populer, bila digunakan dengan cara ini, sering disebut sebagai pencahar bayi. Banyak acara televisi dan film yang menggambarkan budaya narkoba mengacu pada pencahar bayi.

Manitol juga dapat digunakan untuk membungkus sementara benda tajam (seperti heliks pada timah untuk alat pacu jantung buatan) saat melewati sistem vena. Karena mudah larut dalam darah, titik tajam akan terbuka pada saat mencapai tujuannya.

Manitol dapat diberikan dalam kasus keracunan Ciguatera yang parah. Ciguatoxin parah, atau "keracunan ikan tropis" dapat menghasilkan gejala seperti stroke.

Manitol adalah molekul non-permeating; yaitu, tidak dapat melintasi membran biologis.

Manitol biasanya digunakan di sirkuit utama mesin paru-paru jantung selama bypass cardiopulmonary (CPB). Kehadiran manitol mempertahankan fungsi ginjal selama aliran dan tekanan darah rendah, saat pasien menjalani bypass. Solusinya mencegah pembengkakan sel endotel di ginjal, yang mungkin telah mengurangi aliran darah ke daerah ini dan mengakibatkan kerusakan sel.

Manitol juga sedang dikembangkan oleh perusahaan farmasi Australia sebagai pengobatan untuk cystic fibrosis dan bronkiektasis dan sebagai tes diagnostik untuk hiperresponsif saluran napas. Manitol dihirup secara oral sebagai bubuk kering melalui apa yang dikenal sebagai osmohaler. Komponen penting dari manitol adalah distribusi ukuran partikel (PSD). Perusahaan memiliki persetujuan pemasaran untuk diagnostiknya di Australia dan Eropa dan saat ini sedang mengajukan persetujuan dari FDA.

Salicylic acid (asam salisilat (dari kata Latin untuk pohon willow, Salix, yang dari kulitnya dapat diperoleh)) adalah asam beta hidroksi (BHA) dengan rumus C6H4(OH)CO2H, di mana gugus OH berdekatan dengan gugus karboksil. Asam organik kristal tidak berwarna ini banyak digunakan dalam sintesis organik dan berfungsi sebagai hormon tanaman. Ini berasal dari metabolisme salisin. Ini mungkin paling dikenal sebagai senyawa yang secara kimiawi mirip tetapi tidak identik dengan komponen aktif aspirin.

Asam salisilat (SA) adalah fitohormon; dan fenol, di mana-mana pada tanaman menghasilkan dampak yang signifikan pada pertumbuhan dan perkembangan tanaman, fotosintesis, transpirasi, penyerapan ion dan transportasi dan juga menginduksi perubahan spesifik dalam anatomi daun dan struktur kloroplas. SA dikenal sebagai sinyal endogen, yang berperan dalam pertahanan tanaman, melawan patogen. SA berperan dalam resistensi patogen dengan menginduksi produksi 'protein terkait patogenesis'. Ini terlibat dalam resistensi yang didapat sistemik [SAR] di mana serangan patogen pada daun yang lebih tua menyebabkan perkembangan resistensi pada daun yang lebih muda, meskipun apakah SA adalah sinyal yang ditransmisikan masih bisa diperdebatkan. SA adalah zat kalorigenik yang menyebabkan thermogenesis pada bunga Arum.

Sejarah

Dokter Yunani Hippocrates menulis pada abad ke-5 SM tentang bubuk pahit yang diekstraksi dari kulit pohon willow yang dapat meredakan sakit dan nyeri serta mengurangi demam. Obat ini juga disebutkan dalam teks-teks dari Sumeria kuno, Lebanon, dan Asyur. The Cherokee dan penduduk asli Amerika lainnya menggunakan infus kulit untuk demam dan tujuan pengobatan lainnya selama berabad-abad. Bagian tanaman obat adalah kulit bagian dalam dan digunakan sebagai pereda nyeri untuk berbagai penyakit. Pendeta Edward (Edmund) Stone, seorang pendeta dari Chipping Norton, Oxfordshire, Inggris, mencatat pada tahun 1763 bahwa kulit pohon willow efektif dalam mengurangi demam.

Ekstrak aktif dari kulit kayu, yang disebut salisin, setelah nama Latin untuk willow putih (Salix alba), diisolasi dalam bentuk kristal pada tahun 1828 oleh Henri Leroux, seorang apoteker Prancis, dan Raffaele Piria, seorang ahli kimia Italia. Piria mampu mengubah zat menjadi gula dan komponen kedua, yang pada oksidasi menjadi asam salisilat.

Asam salisilat juga diisolasi dari ramuan meadowsweet (Filipendula ulmaria, sebelumnya diklasifikasikan sebagai Spiraea ulmaria) oleh peneliti Jerman pada tahun 1839. Meskipun ekstraknya agak efektif, ia juga menyebabkan masalah pencernaan seperti iritasi lambung, pendarahan, diare, dan bahkan kematian ketika dikonsumsi dalam dosis tinggi.

Pembuatan

Asam salisilat dibiosintesis dari asam amino fenilalanin. Natrium salisilat dibuat secara komersial dengan mengolah natrium fenoksida dengan karbon dioksida bertekanan tinggi pada suhu tinggi melalui reaksi Kolbe-Schmitt. Pengasaman larutan produk menghasilkan asam salisilat. Ini dapat dibuat dengan hidrolisis Aspirin (asam asetilsalisilat) atau metil salisilat (Minyak Wintergreen) dengan asam atau basa kuat.

Analisis

Asam salisilat adalah enol dari asam -ketokarbonat dan karenanya membentuk kompleks ungu dengan garam besi(III). Kompleks tris(khelat) ini lebih mudah terbentuk dalam larutan basa.

Penggunaan obat dan kosmetik

Juga dikenal sebagai asam 2-hidroksibenzoat, salah satu dari beberapa asam beta hidroksi (bandingkan dengan AHA), asam salisilat adalah bahan utama dalam banyak produk perawatan kulit untuk pengobatan jerawat, psoriasis, kapalan, jagung, keratosis pilaris, dan kutil. Ia bekerja dengan menyebabkan sel-sel epidermis terkelupas lebih mudah, mencegah pori-pori tersumbat, dan memberikan ruang untuk pertumbuhan sel baru.

Karena efeknya pada sel-sel kulit, asam salisilat digunakan dalam beberapa sampo yang digunakan untuk mengobati ketombe. Asam salisilat juga digunakan sebagai bahan aktif dalam gel yang menghilangkan veruka (kutil plantar). Penggunaan larutan asam salisilat pekat dapat menyebabkan hiperpigmentasi pada kulit yang tidak diobati untuk mereka yang memiliki jenis kulit lebih gelap (Fitzpatrick phototypes IV, V, VI), serta dengan kurangnya penggunaan tabir surya spektrum luas.

Sifat obat salisilat, terutama untuk meredakan demam, telah dikenal sejak zaman kuno, dan digunakan sebagai obat anti-inflamasi. Aspirin (asam asetilsalisilat atau ASA) dapat dibuat dengan esterifikasi gugus hidroksil fenolik asam salisilat. Subsalisilat dalam kombinasi dengan bismut membentuk bantuan bantuan perut populer yang dikenal sebagai Pepto-Bismol. Ketika digabungkan, dua bahan utama membantu mengendalikan diare, mual, mulas, dan gas. Ini juga merupakan antibiotik yang sangat ringan.

Penggunaan lainnya

Meskipun beracun dalam jumlah besar, asam salisilat digunakan sebagai pengawet makanan dan antiseptik pada pasta gigi. Bagi beberapa orang dengan sensitivitas salisilat bahkan dosis kecil ini bisa berbahaya.

Natrium salisilat adalah fosfor yang berguna dalam ultraviolet vakum dengan efisiensi kuantum yang hampir datar untuk panjang gelombang antara 10 hingga 100 nm. Ini berfluoresensi dalam warna biru pada 420 nm. Ini mudah disiapkan di permukaan yang bersih dengan menyemprotkan larutan garam jenuh dalam metanol diikuti dengan penguapan.

Keamanan

Asam salisilat memiliki efek ototoksik, dan dapat menyebabkan gangguan pendengaran sementara pada individu yang kekurangan seng.

Temuan ini didasarkan pada studi klinis dengan tikus. Suntikan asam salisilat menyebabkan gangguan pendengaran pada tikus yang kekurangan seng, sementara suntikan seng secara simultan membalikkan gangguan pendengaran. Suntikan magnesium pada tikus yang kekurangan seng tidak membalikkan gangguan pendengaran yang disebabkan oleh asam salisilat.

Asam salisilat beracun dalam jumlah besar. Wanita hamil disarankan untuk tidak menggunakan produk yang mengandung asam salisilat karena bahaya sindrom Reye. Beberapa orang memiliki riwayat hipersensitif terhadap asam salisilat dan senyawa terkait.

Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat merekomendasikan penggunaan pelindung matahari saat menggunakan produk perawatan kulit yang mengandung asam salisilat (atau BHA lainnya) pada area kulit yang terpapar sinar matahari.

Niacinamide atau nicotinamide adalah bentuk aktif vitamin B3 dan komponen koenzim nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). Niacinamide bertindak sebagai agen kemoterapi dan radiosensitisasi dengan meningkatkan aliran darah tumor, sehingga mengurangi hipoksia tumor. Agen ini juga menghambat polimerase poli (ADP-ribosa), enzim yang terlibat dalam penyatuan kembali pemutusan untai DNA yang disebabkan oleh radiasi atau kemoterapi.

Nicotinamide secara efisien diserap dari saluran pencernaan. Pada dosis rendah, absorpsi dimediasi melalui difusi terfasilitasi yang bergantung pada natrium. Difusi pasif adalah mekanisme utama absorpsi pada dosis yang lebih tinggi. Dosis tiga hingga empat gram nikotinamida hampir sepenuhnya diserap. Nicotinamide diangkut melalui sirkulasi portal ke hati dan melalui sirkulasi sistemik ke berbagai jaringan tubuh. Nikotinamida memasuki sebagian besar sel melalui difusi pasif dan memasuki eritrosit dengan transportasi terfasilitasi.

Niacinamide didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan tubuh. Niasin dan niacinamide mudah diserap dari saluran GI setelah pemberian oral, dan niacinamide mudah diserap dari tempat injeksi subkutan dan IM.

Dalam jumlah yang dibutuhkan untuk fungsi fisiologis sebagai koenzim (12-18 mg setiap hari), niacin diubah menjadi niacinamide; dosis yang lebih besar dari niacin diubah menjadi niacinamide hanya dalam derajat kecil. Niacinamide dimetabolisme di hati menjadi N-methylniacinamide, turunan N-methylated lainnya, dan asam nikotinurat (konjugat glisin dari niacin). Metabolit ini diekskresikan dalam urin. Setelah pemberian dosis fisiologis niacin atau niacinamide, hanya sejumlah kecil niacinamide yang diekskresikan tidak berubah dalam urin; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, proporsi niacin dan niacinamide yang lebih besar diekskresikan tidak berubah.