Xigduo XR | Kandungan, Indikasi, Efek Samping, Dosis, Obat Apa

Daftar Isi

Apa Kandungan dan Komposisi Xigduo XR?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Xigduo XR adalah:

Per 10 mg/500 mg MR-FC tab:
- Dapagliflozin propanediol monohydrate 10 mg
- Metformin HCl 500 mg
Per 5 mg/1,000 mg MR-FC tab:
- Dapagliflozin propanediol monohydrate 5 mg
- Metformin HCl 1,000 mg
Per 10 mg/1,000 mg MR-FC tab:
- Dapagliflozin propanediol monohydrate 10 mg
- Metformin HCl 1,000 mg

Sekilas Tentang Metformin Pada Xigduo XR

Metformin adalah obat lini pertama untuk terapi pengobatan pasien diabetes tipe 2 khususnya mereka yang bagi mereka yang mengalami kelebihan berat badan atau obesitas. Obat ini juga digunakan dalam pengobatan sindrom ovarium polikistik. Metformin dapat mencegah penyakit kardiovaskular dan kanker akibat diabetes.

Uji coba yang dilakukan pada tahun 1980 hingga tahun 90-an membuktikan bahwa metformin dapat mengurangi efek negatif terhadap kardiovaskular yang diakibatkan oleh berat badan berlebih pada pasien diabetes tipe 2. Selain itu ia juga dapat menurunkan risiko hipoglikemia, sulfonilerea dan mengurangi tingkat LDL dan trigliserida. Metformin dapat mengurangi kebutuhan insulin pada diabetes tipe 1, meskipun dengan peningkatan risiko hipoglikemia. Pada fase pradiabetes, risiko berkembang menjadi diabetes tipe 2 kemungkinan dapat menurun akibat penggunaan metformin, meskipun harus diiringi dengan olahraga dan latihan intensif.

Metformin pertama kali ditemukan pada 1922 oleh Emil Werner dan James Bell, sebagai produk hasil sintesis N,N-dimethylguanidine dan pertama kali digunakan oleh dunia medis di Perancis tahun 1957 dan di Amerika Serikat tahun 1995. Keamanan metformin untuk digunakan oleh wanita hamil oleh FDA dimasukkan dalam kategori B.

Selengkapnya Tentang Metformin Hydrochloride
Metformin hydrochloride (metformin hidroklorida) adalah garam hidroklorida dari metformin biguanida dengan aktivitas antihiperglikemik dan potensi antineoplastik. Metformin menghambat kompleks I (NADPH:ubiquinone oxidoreductase) dari rantai pernapasan mitokondria, sehingga meningkatkan rasio AMP seluler terhadap ATP dan menyebabkan aktivasi AMP-activated protein kinase (AMPK) dan mengatur transkripsi gen target yang dimediasi AMPK. Ini akhirnya mencegah glukoneogenesis hati, meningkatkan sensitivitas insulin dan oksidasi asam lemak dan akhirnya menyebabkan penurunan kadar glukosa.

Metformin dapat memberikan efek antineoplastik melalui penghambatan target mamalia rapamycin (mTOR) yang dimediasi AMPK atau AMPK, yang diregulasi ke atas di banyak jaringan kanker. Lebih lanjut, agen ini juga menghambat migrasi dan invasi sel tumor dengan menghambat ekspresi matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) yang dimediasi melalui penekanan aktivasi transkripsi activator protein-1 (AP-1).

Metformin hydrochloride masuk dalam kategori berikut ini:

Agen hipoglikemik
Zat yang menurunkan kadar glukosa darah.

Metformin secara perlahan dan tidak lengkap diserap dari saluran GI, terutama dari usus kecil; penyerapan selesai dalam waktu 6 jam. Bioavailabilitas oral absolut obat dalam kondisi puasa dilaporkan sekitar 50-60% dengan dosis metformin hidroklorida 0,5-1,5 g; pengikatan obat ke dinding usus dapat menjelaskan perbedaan antara jumlah obat yang diserap (seperti yang ditentukan oleh ekskresi obat yang tidak berubah melalui urin dan feses) dan jumlah yang tersedia secara hayati dalam beberapa penelitian.

Dalam studi dosis tunggal dengan tablet konvensional metformin hidroklorida dosis 0,5-1,5 g atau 0,85-2,55 g, konsentrasi metformin plasma tidak meningkat sebanding dengan peningkatan dosis, menunjukkan proses penyerapan jenuh aktif. Demikian pula, dalam studi dosis tunggal dengan sediaan tablet lepas lambat (Glumetza) pada dosis 0,5-2,5 g, konsentrasi metformin plasma tidak meningkat sebanding dengan peningkatan dosis.

Pada kondisi tunak setelah pemberian sediaan tablet lepas lambat metformin hidroklorida (Glucophage XR), AUC dan konsentrasi plasma puncak tidak proporsional dosis dalam kisaran 0,5-2 g. Namun, data terbatas dari penelitian pada hewan dan kultur sel usus manusia menunjukkan bahwa transfer metformin transepitel di usus dapat terjadi melalui mekanisme pasif dan tidak jenuh, mungkin melibatkan rute paraseluler. Dalam beberapa penelitian dengan sediaan tablet lepas lambat metformin hidroklorida (Fortamet) lain yang menggunakan dosis 1-2,5 g, paparan metformin berhubungan dengan dosis.

Setelah pemberian oral metformin hidroklorida (0,5-1,5 g) sebagai tablet konvensional pada individu sehat atau pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, konsentrasi plasma menurun secara triphasic. Setelah pemberian dosis ganda metformin hidroklorida (500 mg dua kali sehari selama 7-14 hari) sebagai tablet konvensional pada sejumlah pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, konsentrasi plasma puncak tetap tidak berubah, tetapi konsentrasi obat lebih tinggi dibandingkan dengan dosis tunggal. pemberian dosis, menunjukkan beberapa akumulasi obat di kompartemen jaringan perifer. Tidak ada akumulasi metformin yang muncul setelah dosis oral obat yang diulang sebagai tablet lepas lambat.

Waktu paruh eliminasi plasma utama metformin rata-rata sekitar 6,2 jam; 90% obat dibersihkan dalam waktu 24 jam pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Penurunan konsentrasi metformin plasma lebih lambat setelah oral daripada setelah pemberian obat secara IV, menunjukkan bahwa eliminasi adalah tingkat penyerapan yang terbatas. Data ekskresi urin dan data dari seluruh darah menunjukkan waktu paruh fase eliminasi terminal yang lebih lambat 8-20 jam (misalnya, 17,6 jam)1 menunjukkan bahwa massa eritrosit mungkin merupakan kompartemen distribusi.

Metformin didistribusikan dengan cepat pada hewan dan manusia ke dalam jaringan dan cairan tubuh perifer, terutama saluran GI; obat juga tampaknya terdistribusi secara perlahan ke dalam eritrosit dan ke dalam kompartemen jaringan dalam (mungkin jaringan GI). Konsentrasi jaringan metformin tertinggi (setidaknya 10 kali konsentrasi plasma) terjadi di saluran pencernaan (misalnya, esofagus, lambung, duodenum, jejunum, ileum), dengan konsentrasi yang lebih rendah (dua kali konsentrasi plasma) terjadi di ginjal, hati, dan jaringan kelenjar ludah. Obat didistribusikan ke kelenjar ludah dengan waktu paruh sekitar 9 jam.

Konsentrasi metformin dalam air liur sepuluh kali lipat lebih rendah daripada di plasma dan mungkin bertanggung jawab atas rasa logam yang dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima obat. Setiap efek lokal metformin pada penyerapan glukosa di saluran GI dapat dikaitkan dengan konsentrasi GI obat yang relatif tinggi dibandingkan dengan yang ada di jaringan lain. Tidak diketahui apakah metformin melewati sawar darah-otak atau plasenta pada manusia atau apakah obat tersebut didistribusikan ke dalam ASI; Namun, pada tikus menyusui, metformin didistribusikan ke dalam ASI pada tingkat yang sebanding dengan plasma.

Klirens ginjal kira-kira 3,5 kali lebih besar dari klirens kreatinin, menunjukkan bahwa sekresi tubulus adalah rute utama eliminasi metformin. Setelah dosis tunggal metformin hidroklorida oral 850 mg, pembersihan ginjal rata-rata 552, 491, atau 412 mL / menit pada orang dewasa nondiabetes, orang dewasa diabetes, atau individu geriatri yang sehat, masing-masing. Kerusakan ginjal mengakibatkan peningkatan konsentrasi plasma puncak metformin, waktu yang lama untuk konsentrasi plasma puncak, dan penurunan volume distribusi. Klirens ginjal menurun pada pasien dengan gangguan ginjal (yang diukur dengan penurunan bersihan kreatinin) dan, tampaknya karena penurunan fungsi ginjal seiring bertambahnya usia, pada individu geriatri. Pada individu geriatri, penurunan klirens metformin di ginjal dan plasma juga menyebabkan peningkatan konsentrasi obat dalam plasma; volume distribusi tetap tidak terpengaruh.

Metformin tidak dimetabolisme di hati atau saluran pencernaan dan tidak diekskresikan dalam empedu; tidak ada metabolit obat yang telah diidentifikasi pada manusia. Metformin dikenal juga dengan sebutan glucophage.

Xigduo XR Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Xigduo XR?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Xigduo XR adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Terapi awal pada pasien dewasa dg diabetes mellitus tipe 2 sebagai tambahan untuk diet & olahraga, untuk meningkatkan kontrol glikemik ketika diet & olahraga gagal memberikan kontrol glikemik yang memadai & ketika ada prospek buruk untuk respon terhadap monoterapi metformin.

Apa Saja Kontraindikasi Xigduo XR?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Xigduo XR dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Hipersensitivitas. Ketoasidosis diabetik, pra-koma diabetes; kondisi akut dg potensi untuk mengubah fungsi ginjal misal, dehidrasi, infeksi berat, syok atau pemberian intravaskuler agen kontras teryodium; penyakit akut atau kronis yang dapat menyebabkan hipoksia jaringan misalnya, gagal jantung atau pernapasan, emboli pulmonal, MI baru-baru ini, syok, kehilangan darah akut yang akut, sepsis, gangren, pankreatitis; selama atau segera setelah operasi di mana insulin sangat penting, operasi besar elektif; kerusakan hati; keracunan alkohol akut, alkoholisme. Gangguan ginjal sedang atau berat (CrCl <60 mL / menit atau eGFR <60 mL / mnt / 1,73 m2). Kerusakan hati. Kehamilan & laktasi.

Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Xigduo XR?

Tidak untuk digunakan pada pasien dg DM tipe 1; pengobatan ketoasidosis diabetikum. Asidosis laktat; ketoasidosis; pielonefritis atau urosepsis. Pasien dalam terapi antihipertensi atau diuretik, atau ketika memulai pengobatan dengan OAINS. Hentikan penggunaan sebelum atau pada saat pemberian agen kontras iodinasi & tidak untuk dimasukkan kembali sampai 48 jam sesudahnya. CV collapse (syok), CHF akut & MI. Hilangnya kendali glukosa darah; risiko hipoglikemia. Hentikan penggunaan 48 jam sebelum operasi elektif dg anestesi umum, spinal atau epidural. Pasien yang menerima loop diuretik atau vol berkurang. Pengukuran rutin serum B12 pada interval 2-3 jam. Asupan alkohol berlebihan akut atau kronis. Dapat memengaruhi kemampuan mengemudi & menggunakan mesin. Ggn ginjal sedang & ggn hati berat, bukti klinis atau laboratorium penyakit hati. Tidak digunakan untuk gangguan ginjal berat. Lansia ≥80 tahun.

Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Xigduo XR Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Xigduo XR, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Xigduo XR?

Jika Anda lupa menggunakan Xigduo XR, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Xigduo XR Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Xigduo XR?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Xigduo XR yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.

Apa Efek Samping Xigduo XR?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Xigduo XR yang mungkin terjadi adalah:

Kerusakan ginjal, penurunan CrCl, peningkatan infeksi saluran pencernaan, UTI & vulvovag.

Apa Saja Interaksi Obat Xigduo XR?

Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Xigduo XR antara lain:

Metformin: Obat kationik (mis., Amilorida, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim atau vankomisin). Peningkatan plasma & darah Cmax & AUC oleh frusemide. Peningkatan penyerapan oleh nifedipine. Tiazid & diuretik lainnya, kortikosteroid, fenotiazin, produk tiroid, estrogen, kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik, obat penghambat saluran -Ca & INH dapat menyebabkan hiperglikemia.

Bagaimana Kategori Keamanan Penggunaan Xigduo XR Pada Wanita Hamil?

Kategori keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil atau pregnancy category merupakan suatu kategori mengenai tingkat keamanan obat untuk digunakan selama periode kehamilan apakah memengaruhi janin atau tidak. Kategori ini tidak termasuk tingkat keamanan obat untuk digunakan oleh wanita menyusui.

FDA (Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat) mengkategorikan tingkat keamanan obat untuk wanita hamil menjadi 6 (enam) kategori yaitu A, B, C, D, X, dan N. Anda bisa membaca definisi dari setiap kategori tersebut di sini. Berikut ini kategori tingkat keamanan penggunaan Xigduo XR untuk digunakan oleh wanita hamil:

Kategori D: Ada bukti positif mengenai risiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh mungkin lebih besar dari risikonya (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang tidak efektif atau tidak mungkin diatasi dengan obat yang lebih aman).

Sekilas Tentang Diabetes

Diabetes merupakan kondisi di mana tubuh tidak dapat memproduksi insulin dengan benar. Hal ini menyebabkan meningkatnya kadar glukosa dalam darah. Diabetes yang umum terjadi adalah diabetes Tipe 1 dan tipe 2.

Pada diabetes Tipe 1 pankreas tidak dapat memproduksi insulin sedangkan pada diabetes tipe 2 pankreas dapat membuat insulin tapi dalam kadar yang tidak cukup banyak. Ini menyebabkan tubuh tidak mendapatkan insulin secara optimal. Meningkatnya kadar gula dalam darah akan membuat penderita diabetes sering merasa haus atau lapar dan juga sering buang air kecil.

Antidiabetes merupakan obat yang mengontrol tingkat glukosa (gula) dalam darah pada penderita diabetes.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Xigduo XR?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Xigduo XR:

Dosis individual. Dosis maksimal harian: Dapagliflozin 10 mg & metformin HCl 2,000 mg.

Izin BPOM, Kemasan, Sediaan

DKI1827900217A1, Box, 4 blisters @ 7 tablet salut selaput 5/500 mg
DKI1827900217B1, Box, 4 blisters @ 7 tablet salut selaput 5/1000 mg
DKI1827900217B1, Box, 4 blisters @ 7 tablet salut selaput 10/500 mg
DKI1827900217D1, Box, 4 blisters @ 7 tablet salut selaput 10/1000 mg

Apa Nama Perusahaan Produsen Xigduo XR?

Produsen obat (perusahaan farmasi) adalah suatu perusahaan atau badan usaha yang melakukan kegiatan produksi, penelitian, pengembangan produk obat maupun produk farmasi lainnya. Obat yang diproduksi bisa merupakan obat generik maupun obat bermerek. Perusahaan jamu adalah suatu perusahaan yang memproduksi produk jamu yakni suatu bahan atau ramuan berupa tumbuhan, bahan hewan, bahan mineral, sari, atau campuran dari bahan-bahan tersebut yang telah digunakan secara turun-temurun untuk pengobatan. Baik perusahaan farmasi maupun perusahaan jamu harus memenuhi persyaratan yang telah ditetapkan.

Setiap perusahaan farmasi harus memenuhi syarat CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik), sedangkan perusahaan jamu harus memenuhi syarat CPOTB (Cara Pembuatan Obat Tradisional yang Baik) untuk dapat melakukan kegiatan produksinya agar produk yang dihasilkan dapat terjamin khasiat, keamanan, dan mutunya. Berikut ini nama perusahaan pembuat produk Xigduo XR:

Astra Zeneca Indonesia