VASTER® Tablet Salut Selaput mengandung Simvastatin, suatu zat penghambat HMG-CoA (3 hydroxy – 3 methylglutaryl coenzyme A) reduktase, yang merupakan hypolipidaemic agent.
VASTER® menurunkan kolesterol total, kolesterol lipoprotein densitas rendah (LDL) dan kolesterol lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL), cenderung menurunkan kadar trigliserida dan meningkatkan kolesterol lipoprotein densitas tinggi (HDL).
VASTER® meningkatkan kolesterol HDL, sehingga akan menurunkan ratio LDL/HDL dan kolesterol total/HDL.
VASTER® diabsorpsi dari seluruh pencernaan dan dihidrolisa menjadi bentuk aktif beta-hydroxyacid.
Simvastatin dan metabolitnya beta-hydroxyacid 95% terikat pada protein plasma. Sebagian besar diekskresikan dalam empedu, 10-15% terdapat dalam urine terutama dalam bentuk inaktif.
Apa Kandungan dan Komposisi Vaster?
Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.
Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Vaster adalah:
Tiap tablet salut selaput VASTER® 5 mengandung Simvastatin 5 mg.
Tiap tablet salut selaput VASTER® 10 mengandung Simvastatin 10 mg.
Sekilas Tentang Simvastatin Pada Vaster |
Simvastatin adalah obat yang digunakan dalam terapi perawatan dan pengobatan dislipidemia. Obat ini digunakan untuk mengurangi risiko gangguan jantung akibat ketidaknormalan kadar lipid. Dengan mengurangi atau menurunkan kadar lipid dalam darah maka risiko gangguan jantung akan berkurang. Ketidaknormalan jumlah lipid dalam darah disebut dengan dislipidemia dan di negara berkembang seperti Indonesia, dislipidemia yang sering terjadi adalah hiperlipidemia (jumlah lipid yang tinggi dalam darah) yang umumnya disebabkan oleh pola makan dan gaya hidup.
Simvastatin bekerja dengan menghambat produksi kolesterol endogen di hati melalui penghambatan enzim hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase yang berpengaruh pada metabolisme dan transportasi lipid termasuk kolesterol LDL (Low-density Lipoprotein) dan VLDL (Very Low-density Lipoprotein).
Pemberian simvastatin dikontraindikasikan pada wanita hamil, wanita menyusui, dan penderita penyakit hati. Pada wanita hamil, penggunaan simvastatin dapat menyebabkan kecacatan janin/bayi. Oleh sebab itu tingkat keamanannya untuk digunakan oleh wanita hamil, oleh FDA dimasukkan dalam kategori X. Pemberian pada wanita menyusui juga harus dihindari karena simvastatin dapat masuk dalam ASI dan mempengaruhi metabolisme lipid bayi. Simvastatin diekskresi di dalam hati dan hati menjadi lokasi kerja utamanya, oleh sebab itu penggunaan simvastatin pada pasien penyakit hati sangat tidak disarankan.
Efek Samping yang mungkin dapat terjadi setelah penggunaan simvastatin antara lain gangguan pencernaan, nyeri sendi, kram otot, kelemahan daya ingat, dan eksim. Pada beberapa kasus ditemukan efek samping berupa sirosis hati, rhabdomyolysis. Reaksi alergi seperti ruam, gatal, bengkak, kesulitan menelan, dan pusing kemungkinan juga dapat terjadi.
Pasien pengguna simvastatin sebaiknya menghindari konsumsi jeruk karena dapat meningkatkan kadar serum simvastatin yang jika melebihi batas normal dapat mengakibatkan kerusakan otot. Obat-obatan lain juga dapat berinteraksi dengan simvastatin seperti fluconazole, itraconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, dan lain-lain.
Simvastatin pertama kali ditemukan pada tahun 80-an oleh ilmuwan dari Merck Pharmaceutical dengan melakukan proses fermentasi terhadap tanaman Aspergillus terreus. Simvastatin pertama kali dijual dengan nama brand Zocor. Karena sudah habis masa patennya, maka kemudian simvastatin berubah status menjadi produk generik. |
Simvastatin adalah obat hipolipidemik milik kelas obat-obatan yang disebut "statin". Ini digunakan untuk mengontrol hiperkolesterolemia (peningkatan kadar kolesterol) dan untuk mencegah penyakit kardiovaskular. Simvastatin adalah turunan sintetis dari produk fermentasi Aspergillus terreus.
Sejarah
Perkembangan simvastatin erat kaitannya dengan penelitian dan pengembangan lovastatin. Ahli biokimia Jesse Huff dan rekan-rekannya di Merck mulai meneliti biosintesis kolesterol pada awal 1950-an. Pada tahun 1956, asam mevalonat diisolasi dari ekstrak ragi oleh Karl Folkers, Carl Hoffman, dan lainnya di Merck; sementara Huff dan rekan-rekannya menegaskan bahwa asam mevalonat adalah perantara dalam biosintesis kolesterol. Pada tahun 1959, enzim reduktase HMG-CoA (kontributor utama produksi kolesterol internal) ditemukan oleh para peneliti di Max Planck Institute. Penemuan ini mendorong para ilmuwan di seluruh dunia untuk menemukan inhibitor efektif dari enzim ini.
Pada tahun 1976, Akira Endo telah mengisolasi inhibitor pertama (compactin ML-236B) dari jamur, Penicillium citrinium di Sankyo, Jepang. Pada tahun 1979, Hoffman dan rekan mengisolasi lovastatin dari strain jamur Aspergillus terreus. Saat mengembangkan dan meneliti lovastatin, para ilmuwan Merck secara sintetis menurunkan inhibitor HMG-CoA reduktase yang lebih kuat dari produk fermentasi Aspergillus terreus, yang diberi nama MK-733 (kemudian dinamai simvastatin).
Farmakologi
Semua statin termasuk simvastatin bekerja dengan menghambat HMG-CoA reduktase, enzim pembatas laju jalur HMG-CoA reduktase, jalur metabolisme yang bertanggung jawab untuk produksi kolesterol endogen.
Obat ini dalam bentuk lakton tidak aktif yang dihidrolisis setelah konsumsi untuk menghasilkan zat aktif. Ini adalah bubuk kristal putih, nonhigroskopis, yang praktis tidak larut dalam air, dan mudah larut dalam kloroform, metanol, dan etanol.
Penggunaan
Simvastatin adalah obat penurun lipid yang kuat yang dapat menurunkan kadar lipoprotein densitas rendah (LDL) hingga 50%. Ini digunakan dalam dosis 5 mg hingga 80 mg. Dosis yang lebih tinggi (160 mg) telah ditemukan terlalu beracun, sementara hanya memberikan manfaat minimal dalam hal penurunan lipid. Tidak ada efek nyata pada kadar HDL dan trigliserida.
Dari penelitian terbaru menjadi jelas bahwa simvastatin dan statin lainnya menghambat perkembangan aterosklerosis di luar efeknya pada LDL. Sejumlah besar penjelasan telah diajukan, misalnya efek penghambatannya pada makrofag pada lesi plak aterosklerotik.
Simvastatin ditunjukkan untuk mengurangi kemungkinan orang dewasa yang lebih tua mengembangkan demensia lebih dari setengahnya. Itu juga ditemukan untuk mengurangi risiko penyakit Parkinson sebesar 49%.
Sejak diperkenalkan, telah ada perdebatan besar seputar harga pengobatan penurun lipid dan manfaatnya pada aterosklerosis. Meskipun ini telah mempengaruhi statin lain juga, simvastatin adalah obat statin pertama yang digunakan secara luas dalam praktek klinis.
Sejumlah studi epidemiologi besar dilakukan untuk menemukan pasien mana yang paling diuntungkan dari obat statin; kebanyakan penelitian melibatkan simvastatin sebagai obat penelitian. Studi yang paling berpengaruh adalah Studi Kelangsungan Hidup Simvastatin Skandinavia (4S) dan Studi Perlindungan Jantung (HPS).
Sekarang menjadi jelas bahwa pasien dengan satu atau lebih faktor risiko penyakit kardiovaskular (seperti diabetes mellitus, hipertensi atau riwayat keluarga yang positif) dapat memperoleh manfaat dari statin—bahkan jika mereka tidak memiliki kadar kolesterol yang meningkat secara substansial.
Simvastatin diperkenalkan pada akhir 1980-an, dan di banyak negara sekarang tersedia sebagai sediaan generik. Hal ini telah menyebabkan penurunan harga sebagian besar obat statin, dan penilaian kembali ekonomi kesehatan pengobatan statin preventif.
Di Inggris, simvastatin (dalam dosis 10 mg) baru-baru ini tersedia untuk dibeli dari apotek tanpa resep.
Pemasaran
Simvastatin awalnya dipasarkan oleh Merck & Co dengan nama dagang Zocor, tetapi sekarang juga tersedia secara umum di sebagian besar negara setelah paten berakhir. Kombinasi Simvastatin bersama dengan Ezetimibe saat ini dijual dengan merek Vytorin dan dipasarkan bersama oleh Merck dan Schering-Plough.
Nama merek: Zocor®, Zocor Heart Pro®, dipasarkan oleh perusahaan farmasi Merck & Co. dan Denan (Jerman), Liponorm, Sinvacor, Sivastin (Italia), Lipovas (Jepang), Lodales (Prancis), Zocord (Austria dan Swedia ), Zimstat, Simvahexal (Australia), Lipex (Australia dan Selandia Baru), Simvastatin-Teva, Simvacor, Simvaxon dan Simovil (Israel) dan lainnya.
Paten utama AS untuk Zocor berakhir pada 23 Juni 2006; Ranbaxy Laboratories (dengan kekuatan 80-mg) dan Teva Pharmaceutical Industries melalui unit Ivax Pharmaceuticals-nya (dengan kekuatan lainnya) diberi persetujuan oleh FDA untuk memproduksi dan menjual simvastatin sebagai obat generik dengan eksklusivitas 180 hari. Dr. Reddy's Laboratories juga memiliki lisensi dari Merck & Co. untuk menjual simvastatin sebagai obat generik resmi.
Ezetimibe/simvastatin adalah produk kombinasi untuk menurunkan lipid dan dipasarkan sebagai Vytorin.
|
Vaster Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Vaster?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Vaster adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
Sebelum memulai pengobatan dengan Simvastatin, penyebab hyperkolesterolemia sekunder (misalnya : diabetes melitus yang tidak terkontrol, hipotiroidism, sindroma nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif, terapi dengan obat lain, alkoholisme) harus disingkirkan dan harus dilakukan pengukuran profil lipid total kolesterol, HDL kolesterol, dan trigliserida.
– Penurunan kadar kolesterol total dan HDL pada penderita hiperkolesterolemia primer, bila respon terhadap diet dan penatalaksanaan non farmakologik saja tidak memadai.
– Simvastatin meningkatkan kadar kolesterol HDL dan karenanya menurunkan ratio LDL/HDL dan kolesterol total/HDL.
– Meskipun Simvastatin mungkin bermanfaat untuk mengurangi kolesterol LDL yang meningkat pada penderita dengan hiperkolesterolemia campuran dan hipertrigliseridemia, dengan hiperkolesterolemia merupakan kelainan utama, namun Simvastatin belum diteliti pada kelainan berupa peningkatan kadar chylomicron.
Posologi :
Penderita harus diikutkan pada diet pengurangan kolesterol baku sebelum memulai pengobatan dengan Simvastatin dan harus melanjutkan diet selama pengobatan dengan Simvastatin.
Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Vaster?
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan
untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Vaster:
awal :
10 mg sehari, diberikan sebagai dosis tunggal pada malam hari.
Pada hiperkolesterolemia ringan sampai sedang : dosis awal 5 mg. Penyesuaian dosis dapat dilakukan dengan jarak waktu tidak kurang dari 4 minggu dengan dosis maksimum 40 mg sehari sebagai dosis tunggal pada malam hari.
Pengukuran kadar lipid harus dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu, dan dosis disesuaikan dengan respon penderita pada pengobatan.
Pada penderita yang menggunakan obat immunosuppressive bersama-sama dengan Simvastatin, diberikan dosis Simvastatin terendah yang dianjurkan.
Bila kadar kolesterol LDL turun di bawah 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total kolesterol plasma turun di bawah 140 mg/dl (3,6 mmol/l), perlu dipertimbangkan untuk mengurangi dosis Simvastatin.
Pada penderita dengan gangguan ginjal berat diberikan 5 mg sehari, dan pemantauan yang ketat harus dilakukan.
Terapi bersama obat-obat lain :
Simvastatin efektif diberikan dalam bentuk obat tunggal atau bersama bile acid sequestrant.
Kontraindikasi :
– Hipersensitif terhadap komponen obat ini.
– Wanita hamil dan menyusui.
Efek pada Hati :
– Hati-hati pemberian pada penderita dengan sejarah penyakit hati dan pada peminum alkohol.
– Hati-hati pemberian pada penderita dengan kadar serum transaminase tinggi, sebaiknya pengukuran dilakukan lebih sering. Bila kadar serum transaminase tetap tinggi, pemberian obat dihentikan.
Efek pada Otot :
– Pasien harus diminta untuk segera melapor bila mengalami nyeri otot, lemah atau lemas.
– Pengobatan dengan Simvastatin harus segera dihentikan bila terdapat gejala peningkatan kadar kreatinin fosfokinase atau miopati.
– Miopati harus dipertimbangkan pada penderita dengan mialgia otot lemah dan/atau peningkatan kadar kreatinin fosfokinase (10 x dari batas normal).
– Pengobatan dengan HMG-CoA reduktase inhibitor harus ditunda atau dihentikan pada penderita dengan gejala akut dan serius yang cenderung merupakan miopati atau merupakan faktor predisposisi untuk perkembangan gagal ginjal akut sekunder karena adanya rhabdomyolysis.
Keamanan dan efektifitas Simvastatin pada anak dan remaja belum diketahui. Oleh karena itu, pada saat ini tidak dianjurkan untuk memberikan Simvastatin pada anak dan remaja.
Penderita dengan homozygous familial hypercholesterolemia di mana mereka tidak memiliki reseptor LDL, pengobatan dengan Simvastatin kelihatannya kurang berhasil.
Simvastatin hanya memiliki khasiat menurunkan trigliserida yang terbatas dan tidak diindikasikan pada hiperkolesterolemia tipe I, IV, dan V.
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah Aman Menggunakan Vaster Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?
Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Vaster, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.
Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Vaster?
Jika Anda lupa menggunakan Vaster, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.
Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Vaster Sewaktu-waktu?
Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Bagaimana Cara Penyimpanan Vaster?
Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.
Bagaimana Penanganan Vaster yang Sudah Kedaluwarsa?
Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.
Apa Efek Samping Vaster?
Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Vaster yang mungkin terjadi adalah:
:
– Kadang-kadang dapat terjadi nyeri lambung, konstipasi, kembung, astenia, dan sakit kepala.
– Juga dilaporkan terjadinya mual, diare, rash, dispepsia.
– Miopati sangat jarang, rhabdomyolysis jarang, hepatitis, angio neurotic edema terisolasi.
Pernah dilaporkan :
– Neurologik : disfungsi saraf kranial, tremor, vertigo, kehilangan memori, parestesia neuropati perifer, pheripheral nerve palsy.
– Reaksi hipersensitivitas.
– Gastrointestinal : pancreatitis, anorexia, vomiting.
– Kulit : alopecia.
– Alat reproduktif : ginekomastia, libido berkurang, disfungsi erektil.
– Mata : progresifitas katarak, ophthalmoplegia.
Hasil tes laboratorium :
– Jarang dilaporkan peningkatan kadar serum transaminase yang nyata dan persisten.
– Abnormalitas tes fungsi hati sedang dan sementara.
– Peningkatan kadar kreatinin fosfokinase pada otot rangka (lihat Peringatan dan Perhatian).
Peringatan dan Perhatian :
Pada terapi jangka panjang dianjurkan untuk melakukan uji laboratorium secara periodik tiap 3 bulan.
Interaksi Obat :
– Obat immunosuppressant dan niacin.
– Derivat asam fibrat.
– Simvastatin dapat meningkatkan efek antikoagulan warfarin.
Bagaimana Kemasan dan Sediaan Vaster?
:
VASTER® 5 : Box berisi 30 tablet (3 strip @ 10 tablet salut selaput)
No. Reg. : DKL9617806717A1
VASTER® 10 : Box berisi 30 tablet (3 strip @ 10 tablet salut selaput)
No. Reg. : DKL9617806717B1
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Simpan di bawah 25 C.
Diproduksi oleh :
PT. Nicholas Laboratories Indonesia
Jakarta, Indonesia