Ticagrelor

Ticagrelor Obat Apa?

Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Ticagrelor?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Ticagrelor adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

Mencegah peristiwa trombotik (kematian kardiovaskular, infark miokard dan stroke) pada pasien penderita sindrom koroner akut (ACS) [angina tidak stabil, non-ST elevasi myocardial infarction (NSTEMI) atau ST elevasi myocardial infarction (STEMI)] termasuk pasien yang ditangani dengan intervensi koroner perkutan (PCI) atau bypass grafting arteri koroner (CABG).

Penggunaannya dikombinasikan dengan aspirin atau yang dikneal juga dengan nama asam Asetilsalisilat (ASA) 75-100 mg.

Bagaimana Farmakologi Ticagrelor?

Deskripsi

Ticagrelor adalah obat yang termasuk inhibitor agregasi platelet. Obat ini dikenal juga dengan nama cyclopentyltriazolopyrimidine, yang secara selektif dan reversibel mengikat reseptor adenosin difosfat (ADP) P2Y12 sehingga mengurangi agregasi platelet yang dimediasi ADP.

Obat penghambat pembekuan darah ini adalah bubuk kristal dengan kelarutan pada air sekitar 10 mcg / mL pada suhu kamar.

Mekanisme aksi Ticagrelor dan metabolit utamanya adalah secara reversibel berinteraksi dengan reseptor P2Y12 ADP platelet untuk mencegah transduksi sinyal dan aktivasi trombosit.

• Onset: Penghambatan agregasi platelet (IPA): W / dalam 30 menit
• Durasi: IPA: Dosis pemuatan: 2-8 jam; dosis pemeliharaan: 24 jam
• Farmakokinetik:
  • Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Bioavailabilitas: Sekitar 36%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 1-1,5 jam; sekitar 2-2,5 jam (metabolit aktif)
  • Distribusi: Volume distribusi: Sekitar 88 L. Pengikatan protein plasma:> 99,7%
  • Metabolisme: Dimetabolisme oleh CYP3A4 dan, pada tingkat lebih rendah, isoenzim CYP3A5
  • Ekskresi: Melalui tinja (58%), urin (26%). Waktu paruh: Kira-kira 7 jam

Apa Saja Kontraindikasi Ticagrelor?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Ticagrelor dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

• Jangan menggunakan obat penghambat pembekuan darah ini untuk pasien yang memiliki riwayat hipersensitif
• Ticagrelor sebaiknya tidak diberikan pada pasien dengan riwayat perdarahan intrakranial (ICH) karena risiko tinggi ICH berulang
• Pasien dengan perdarahan patologis aktif misalnya, ulkus peptikum
• Pasien dengan gangguan hati berat karena meningkatkan risiko pendarahan karena berkurangnya sintesis protein koagulasi

Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Ticagrelor Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Ticagrelor, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Ticagrelor?

Jika Anda lupa menggunakan Ticagrelor, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Ticagrelor Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Ticagrelor?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Ticagrelor yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.

Apa Efek Samping Ticagrelor?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Ticagrelor yang mungkin terjadi adalah:

• Dyspnoea, sakit kepala, batuk, pusing, mual, fibrilasi atrium, hipertensi, nyeri dada noncardiac, diare, nyeri punggung, hipotensi, nyeri dada, kelelahan
• Obat ini juga kadang memberikan efek samping berupa ruam, pruritus, gangguan pencernaan, dan hipersensitivitas (misalnya angioedema) pada beberapa pasien yang sensitif
• Efek samping yang berpotensi fatal adalah terjadinya pendarahan

Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Ticagrelor?

Risiko Pendarahan

Seperti obat antiplatelet lainnya, Ticagrelor dapat menyebabkan perdarahan yang signifikan, kadang-kadang fatal. Oleh karena itu jangan menggunakan obat ini pada pasien dengan perdarahan patologis aktif atau riwayat perdarahan intrakranial.

Jangan menggunakan obat ini pada pasien yang direncanakan akan menjalani operasi bypass grafting arteri koroner (CABG). Jika memungkinkan, hentikan penggunaan obat ini setidaknya 5 hari sebelum operasi.

Ticagrelor meningkatkan risiko perdarahan lebih besar daripada clopidogrel. Secara umum, faktor risiko terjadinya pendarahan : lansia, riwayat gangguan perdarahan, prosedur invasif perkutan dan penggunaan bersamaan dengan obat-obat lain yang juga meningkatkan risiko perdarahan, misalnya terapi antikoagulan dan fibrinolitik, aspirin dosis tinggi, dan NSAID.

Penggunaan bersama aspirin

Aspirin pada dosis lebih dari 100 mg dapat mengurangi efektivitas Ticagrelor. Oleh karena itu, setelah dosis awal aspirin (biasanya 325 mg), gunakan kombinasi Ticagrelor dengan dosis pemeliharaan aspirin 75-100 mg.

Gangguan fungsi hati

Obat ini dikontraindikasikan untuk pasien dengan gangguan hati berat karena meningkatkan risiko pendarahan yang disebabkan oleh berkurangnya sintesis protein koagulasi. Untuk penderita gangguan hati ringan sampai sedang selalu pertimbangkan risiko dan manfaat bagi pasien.

Dyspnea

Dispnea yang terjadi pada penggunaan Ticagrelor lebih sering ditemukan daripada pada pasien pengguna clopidogrel. Dyspnea biasanya ringan sampai sedang dan umumnya akan hilang seiring durasi pengobatan.

Jika selama menggunakan obat penghambat pembekuan darah ini terjadi dispnea, tidak diperlukan perawatan khusus; lanjutkan penggunaan Ticagrelor.

Penghentian pengobatan

Penghentian pengobatan sebelum waktunya akan meningkatkan risiko infark miokard, stent trombosis, dan kematian. Namun pengobatan bisa dihentikan untuk sementara waktu untuk alasan tertentu (misalnya untuk mengobati perdarahan atau operasi elektif). Setelah selesai segera lanjutkan pengobatan.

Kondisi lain

Hati-hati menggunakan obat ini pada pasien yang berisiko bradikardia, pasien asma atau COPD, hyperuricemia atau arthritis gout.

Apa Saja Interaksi Obat Ticagrelor?

Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Ticagrelor antara lain:

• Risiko perdarahan meningkat jika digunakan bersamaan dengan NSAID, antikoagulan oral dan / atau fibrinolitik
• Peningkatan paparan jika digunakan bersamaan dengan ciclosporin.
  Hindari penggunaan dengan penginduksi CYP3A yang kuat misalnya, rifampin, dexamethasone, phenytoin, carbamazepine, dan phenobarbital
• Penggunaan kombinasi dengan aspirin dengan dosis aspirin> 100 mg mengurangi efektivitas Ticagrelor
• Anti platelet ini meningkatkan konsentrasi serum Simvastatin dan Lovastatin. Hindari dosis Simvastatin dan Lovastatin lebih dari 40 mg.
  Karena Ticagrelor adalah penghambat transporter P-gp, selalu monitor kadar digoxin karena obat ini dapat meningkatkan paparan digoxin
• Karena Ticagrelor dimetabolisme oleh CYP3A4 / 5, hindari penggunaan obat penghambat pembekuan darah ini dengan inhibitor CYP3A yang kuat misalnya, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin dan voriconazole. Interaksi ini bisa berakibat fatal karena dapat meningkatkan paparan ticagrelor secara signifikan
• Obat penghambat pembekuan darah ini dapat digunakan bersamaan dengan unfractionated atau low-molecular-weight heparin, GPIIb/IIIa inhibitors, proton-pump inhibitors, β-blockers, ACE inhibitors and angiotensin receptor blockers

Bagaimana Kategori Keamanan Penggunaan Ticagrelor Pada Wanita Hamil?

Kategori keamanan penggunaan obat untuk wanita hamil atau pregnancy category merupakan suatu kategori mengenai tingkat keamanan obat untuk digunakan selama periode kehamilan apakah memengaruhi janin atau tidak. Kategori ini tidak termasuk tingkat keamanan obat untuk digunakan oleh wanita menyusui.

FDA (Badan Pengawasan Obat dan Makanan Amerika Serikat) mengkategorikan tingkat keamanan obat untuk wanita hamil menjadi 6 (enam) kategori yaitu A, B, C, D, X, dan N. Anda bisa membaca definisi dari setiap kategori tersebut di sini. Berikut ini kategori tingkat keamanan penggunaan Ticagrelor untuk digunakan oleh wanita hamil:

Kategori C: Studi pada binatang percobaan telah memperlihatkan adanya efek samping pada janin (teratogenik atau embroisidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol pada wanita, atau studi pada wanita dan binatang percobaan tidak dapat dilakukan. Obat hanya boleh diberikan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Ticagrelor?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Ticagrelor:

Obat Ticagrelor diberikan dengan dosis berikut :

Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan aspirin. Dosis awal, loading dosis 180 mg (2 tablet 90 mg). Dosis pemeliharaan 2 x sehari 90 mg.

Dosis aspirin : Setelah dosis awal aspirin (biasanya 325 mg), dosis selanjutnya 75-100 mg.

Bagaimana Cara Pemberian Obat Ticagrelor?

Obat ini dapat diminum dengan atau tanpa makanan.
Untuk pasien yang kesulitan menelan, hancurkan tablet sampai halus kemudian campur dalam ½ gelas air lalu minum dengan segera. Bilas gelas dengan segelas air lalu minum kembali. Campuran ini juga dapat diberikan melalui pipa nasogastrik.

Bagaimana Cara Penyimpanan Ticagrelor?

Simpan pada suhu 25°C.

Sediaan

Tablet kekuatan 60 mg dan 90 mg.

Nama Brand Ticagrelor?

Brilinta