Telmisartan

Farmasi-id.com > Sistem Kardiovaskular & Hematopoietik > Antagonis Angiotensin II > Telmisartan

By | 13/03/2018

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

  • Hipertensi.
  • Pencegahan risiko kardiovaskular.

Farmakologi

Telmisartan adalah antagonis reseptor angiotensin II nonpeptida AT1. Memberikan aktivitas antihipertensi dengan mencegah angiotensin II dari mengikat reseptor AT1 sehingga menghambat efek vasokonstrikting dan aldosteron yang mensekresi aliosteron dari angiotensin II.

  • Onset: 1-2 jam.
  • Durasi: Hingga 24 jam.
  • Farmakokinetik:
    • Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Makanan mungkin sedikit mengurangi bioavailabilitas. Bioavailabilitas absolut: Dosis tergantung (kira-kira 42% setelah dosis 40 mg; 58% setelah dosis 160 mg). Waktu puncak konsentrasi plasma: Kira-kira 0,5-1 jam.
    • Distribusi: Volume distribusi: 500 L. Pengikat protein plasma:> 99%.
    • Metabolisme: Mengalami konjugasi dengan asam glukuronat untuk membentuk metabolit yang tidak aktif.
    • Ekskresi: Via feses (97%, sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 24 jam.

Kontra Indikasi

  • Penggunaan bersamaan dengan aliskiren pada pasien dengan diabetes dan gangguan ginjal (GFR <60 mL / mnt).
  • Ggn hati berat.
  • Kehamilan.

Peringatan dan Perhatian

  • Pasien dengan volume atau kekurangan garam termasuk pasien yang menjalani terapi diuretik yang berkepanjangan.
  • Pasien dengan stenosis arteri renalis, stenosis aorta atau mitral, penyakit empedu obstruktif. Ggn hati ginjal dan ringan sampai sedang.
  • Laktasi.

Efek Samping

  • Pusing, fatigue, sakit kepala, sinusitis, infeksi saluran pernapasan atas, faringitis, ISK, sakit punggung, mialgia, diare, sakit perut, pencernaan yg terganggu, mual.
  • Berpotensi Fatal: Klaudikasio dan ulkus kulit intermiten.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori D: Ada bukti positif mengenai risiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh mungkin lebih besar dari risikonya (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang tidak efektif atau tidak mungkin diatasi dengan obat yang lebih aman).

Parameter Pemantauan

Pantau TD, elektrolit, dan kadar kreatinin serum.

Overdosis

  • Gejala: Hipotensi, bradikardia, takikardia, pusing, gagal ginjal akut, dan peningkatan kreatinin serum.
  • Penatalaksanaan: Pengobatan suportif dan simtomatik. Induksi emesis dan / atau bilas lambung. Arang aktif mungkin bermanfaat. Penggantian garam dan volume harus diberikan segera jika hipotensi terjadi dan menempatkan pasien dalam posisi terlentang.

Interaksi Obat

  • Dapat meningkatkan kadar digoxin dalam plasma.
  • Dapat meningkatkan kadar lithium serum dan toksisitas.
  • Dapat mengurangi kadar warfarin dalam plasma.
  • Peningkatan risiko hiperkalemia dg Potassium-sparing diuretic, suplemen K, atau pengganti garam yang mengandung K.
  • Kemungkinan efek antagonis hipotensi dan meningkatkan risiko gangguan ginjal dengan NSAID.
  • Berpotensi Fatal: Dapat meningkatkan efek nefrotoksik, hiperkalemia, dan hipotensi dg aliskiren pada pasien dg diabetes dan gangguan ginjal (GFR <60 mL / mnt).

Dosis dan Aturan Pakai

Oral

Hipertensi

Dewasa: Awalnya, 40 mg sekali sehari, dapat disesuaikan menjadi 20-80 mg sekali sehari jika diperlukan.

Pengurangan risiko kardiovaskular

Dewasa: 80 mg sekali sehari.

Gangguan ginjal:

Gangguan berat atau pada hemodialisis: Awalnya, 20 mg sekali sehari.

Ggn hati:

Ringan hingga sedang: Maks: 40 mg sekali sehari. Parah: Dikontraindikasikan.

Pemberian Obat

Dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

Cara Penyimpanan

Simpan pada suhu 25°C.

Sediaan

Tablet, kekuatan 40 mg & 80 mg

Nama Brand

Carditel, Micardis Plus, Micardis

Sekilas tentang darah tinggi/hipertensi

Hipertensi (HTN) atau tekanan darah tinggi, kadang-kadang disebut juga dengan hipertensi arteri, adalah kondisi medis kronis dengan tekanan darah di arteri meningkat. Peningkatan ini menyebabkan jantung harus bekerja lebih keras dari biasanya untuk mengedarkan darah melalui pembuluh darah. Tekanan darah melibatkan dua pengukuran, sistolik dan diastolik, tergantung apakah otot jantung berkontraksi (sistole) atau berelaksasi di antara denyut (diastole). Tekanan darah normal pada saat istirahat adalah dalam kisaran sistolik (bacaan atas) 100–140 mmHg dan diastolik (bacaan bawah) 60–90 mmHg. Tekanan darah tinggi terjadi bila terus-menerus berada pada 140/90 mmHg atau lebih.

Hipertensi terbagi menjadi hipertensi primer (esensial) atau hipertensi sekunder. Sekitar 90–95% kasus tergolong "hipertensi primer", yang berarti tekanan darah tinggi tanpa penyebab medis yang jelas. Kondisi lain yang mempengaruhi ginjal, arteri, jantung, atau sistem endokrin menyebabkan 5-10% kasus lainnya (hipertensi sekunder).

Hipertensi adalah faktor risiko utama untuk stroke, infark miokard (serangan jantung), gagal jantung, aneurisma arteri (misalnya aneurisma aorta), penyakit arteri perifer, dan penyebab penyakit ginjal kronik. Bahkan peningkatan sedang tekanan darah arteri terkait dengan harapan hidup yang lebih pendek. Perubahan pola makan dan gaya hidup dapat memperbaiki kontrol tekanan darah dan mengurangi risiko terkait komplikasi kesehatan. Meskipun demikian, obat seringkali diperlukan pada sebagian orang bila perubahan gaya hidup saja terbukti tidak efektif atau tidak cukup dan biasanya obat harus diminum seumur hidup sampai dokter memutuskan tidak perlu lagi minum obat.

Seseorang yang pernah mengalami tekanan darah tinggi, pada kondisi normal dapat saja mengalami tekanan darah kembali dan ini yang harus diwaspadai, banyak kasus stroke terjadi pada saat seseorang lepas obat. Dan banyak orang tidak menyangka bahwa seseorang yang biasanya mengalami tekanan darah rendah suatu kali dapat juga mengalami tekanan darah tinggi. Oleh karena itu pengontrolan tekanan darah secara rutin mutlak dilakukan.