Daftar Isi
NAMA GENERIK
Propiltiourasil
NAMA KIMIA
6-propil-2-sulfanil-pirimidin-4-on 2,3-dihidro-6-propil-2-tiooksopirimidin-4(1H)-on 2-merkapto-6-propilpirimidin-4-ol .
STRUKTUR KIMIA
C7H10N2OS
GB STRUKTUR KIMIA
281
SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal putih, agak krem, atau tak berwarna, tidak berbau, rasa pahit. Sangat sukar larut dalam air, kloroform, dan eter, sedikit larut dalam etanol, larut dalam larutan ammonia atau alkali hidroksida. Titik lebur 218-221�C;
SUB KELAS TERAPI
Hormon tiroid dan anti tiroid
KELAS TERAPI
Hormon, obat endokrin lain dan kontraseptik
Dosis PEMBERIAN OBAT
Untuk pengobatan hipertiroidisme : dosis awal lazim dewasa : 300-450 mg sehari : untuk pasien hipertiroidisme parah mungkin memerlukan dosis awal 600-1200 mg sehari : Secara umum jika suatu saat kontrol gejala telah terpenuhi, terapi dilanjutkan sesuai dosis awal selama 2 bulan. Dosis pemeliharaan propiltiourasil sangat bervariasi tapi secara umum berkisar dari satu pertiga sampai dua pertiga dosis awal. Untuk pengobatan krisis tirotoksik, dosis lazim propiltiourasil adalah 200 mg setiap 4-6 jam pada hari pertama, jika suatu saat gejala telah terpenuhi, dosis terapi diturunkan secara bertahap sampai tingkat dosis pemeliharaan. Untuk pengobatan hipertiroidisme pada anak, dosis lazim awal adalah 50-150 mg sehari untuk anak 6-10 tahun dan 150-300 mg atau 150 mg/m2 setiap hari untuk anak 10 tahun atau lebih. Dosis pemeliharaan ditandai dengan respon pasien. Untuk pengobatan hipertiroidisme pada bayi, dosis yang direkomendasikan adalah 5-10mg/kg setiap hari
FARMAKOLOGI
Walaupun bergantung pada kondisi fisiologis dan patologis pasien, namun keadaan eutiroid pada terapi dengan propiltiourasil (PTU) umumnya baru dapat terkapsulai setelah terapi selama 2–4 bulan. PTU diabsorpsi dengan cepat dari saluran pencernaan. Pada pemberian per oral, konsentrasi puncak dalam serum terkapsulai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian. PTU terkonsentrasi dalam kelenjar tiroid, dan karena efek kerjanya lebih ditentukan oleh kadarnya dalam kelenjar tiroid dibandingkan dengan kadarnya dalam plasma, maka hal ini menyebabkan perpanjangan atau prolongasi aktivitas antitiroidnya. Oleh sebab itu interval dosis dapat 8 jam atau lebih, bahkan dapat diberikan dalam dosis tunggal harian. Fraksi terikat protein dari PTU cukup besar, yaitu sekitar 70-80%, dan sebagian besar terionisasi pada pH fisiologis normal. Akibatnya, transport lintas plasenta dan distribusi ke dalam air susu tidak sebesar obat antiroid lain, misalnya metimazol. Waktu paruh plasma sekitar 1-2 jam. Waktu paruh eliminasi kemungkinan akan bertambah apabila terdapat gangguan fungsi hati atau ginjal. Kurang dari 10% PTU yang diekskresikan dalam bentuk senyawa`asal (tak berubah), sebagian besar (lebih dari 50%) mengalami metabolisme hepatik yang ekstensif melalui reaksi glukuronidasi.
STABILITAS PENYIMPANAN
Stabil disimpan dalam suhu kamar, antara 15-30�C. Hindarkan dari lembab dan cahaya matahari langsung.
Apa Saja Kontraindikasi Propiltiourasil?
Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Propiltiourasil dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:
Blocking replacement regiment tidak boleh diberikan pada masa kehamilan dan menyusui
Pertanyaan yang Sering Diajukan
Apakah Aman Menggunakan Propiltiourasil Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?
Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Propiltiourasil, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.
Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Propiltiourasil?
Jika Anda lupa menggunakan Propiltiourasil, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.
Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Propiltiourasil Sewaktu-waktu?
Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.
Bagaimana Cara Penyimpanan Propiltiourasil?
Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.
Bagaimana Penanganan Propiltiourasil yang Sudah Kedaluwarsa?
Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.
Apa Efek Samping Propiltiourasil?
Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Propiltiourasil yang mungkin terjadi adalah:
Efek Samping yang paling sering terjadi adalah ruam kulit, urtikaria, pigmentasi kulit, dan kerontokan rambut. Efek Samping lain yang agak umum antara lain nyeri sendi, demam, sakit kepala, nyeri tenggorokan, mual, muntah, dan kurang nafsu makan. Efek Samping yang jarang terjadi tetapi berakibat serius pada terapi dengan PTU adalah agranulositosis atau leukopenia (turunnya jumlah sel darah putih di dalam darah), yang ditandai antara lain dengan lesi infeksi pada tenggorokan, saluran cerna, dan kulit disertai rasa lemah dan demam. Di samping itu juga dapat terjadi trombositopenia (penurunan trombosit) yang berakibat pada kecenderungan perdarahan.
INTERAKSI MAKANAN
Kadar PTU serum dapat berkurang apabila diberikan bersama dengan makanan.
Apa Saja Interaksi Obat Propiltiourasil?
Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Propiltiourasil antara lain:
PTU dapat menurunkan efek antikoagulan (blood thinner) senyawa-senyawa turunan kumarin, misalnya warfarin (Coumadin). Oleh sebab itu, dosis warfarin harus disesuaikan apabila diberikan bersama dengan PTU, dan monitoring efek warfarin terhadap penggumpalan darah perlu dilakukan (risiko interaksi Kategori D: pertimbangkan modifikasi terapi). PTU dapat mengurangi efek Natrium Iodida. Untuk mengatasinya, hentikan pemberian antitiroid (PTU) 3-4 hari sebelum pemberian natrium iodida (risiko interaksi Kategori X: hindarkan kombinasi)
PENGARUH ANAK
Tidak ada data
PENGARUH HASIL LAB
Tidak ada data
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko D
PENGARUH MENYUSUI
PTU dapat masuk ke dalam air susu ibu. PTU membahayakan bayi yang sedang disusui oleh Ibu yang mengonsumsi PTU. Oleh sebab itu pemberian PTU pada Ibu menyusui harus diawasi dengan 5eksama.
PARAMETER MONITORING
Konsentrasi TSH (Thyroid Stimulating Hormone) dalam serum, waktu protrombin, tes fungsi liver, tes darah lengkap
BENTUK SEDIAAN
Tablet 50 mg dan 100 mg
PERINGATAN
Sifat hepatotoksisitasnya diperkirakan lebih kuat dibandingkan dengan obat-obat antitiroid tiourea lainnya (misalnya karbimazol dan metimazol), sehingga sering menimbulkan gangguan fungsi hati asimptomatik. Harus diberikan dengan hati-hati dan dengan dosis yang lebih rendah pada penderita gangguan fungsi ginjal. . Bila ada tanda hipersensitivitas, pengawasan harus dilakukan dengan ketat untuk mendeteksi agranulositosis, antara lain pasien harus melaporkan bila ada nyeri tenggorokan. Bila ada neutropenia, obat harus dihentikan.
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Hormon-hormon tiroid, yaitu tiroksin (T4 ) dan triiodotironin (T3), disintesis dengan jalan mereaksikan molekul Iodium dengan senyawa protein prekursor hormon tiroid yang disebut tiroglobulin. Reaksi ini berlangsung dengan katalisator enzim tiroperoksidase. Propiltiourasil (PTU) bekerja menghambat kerja enzim tiroperoksidase sehingga sintesis T4 dan T3 terhambat. PTU juga menghambat kerja enzim 5′-deiodinase (tetraiodotironin 5′ deiodinase) yang mengkonversi T4 menjadi T3. Karena T3 lebih kuat daya hormon tiroidnya dibandingkan T4, maka hal ini juga akan mengurangi aktivitas hormon-hormon tiroid secara keseluruhan.
DAFTAR PUSTAKA
1. Martindale : The Complete Drug Reference 35th edition 2. BNF 54th ed. (electronic version) 3. Propylthiouracil Drug Information Provided by Lexi-Comp. accessed on line at 27th May 2009 from http://www.merck.com/mmpe/lexicomp/propylthiouracil.html 4. Informatorium Obat Nasional Indonesia 2000. Departemen Kesehatan Republik Indonesia Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan, 2000. 5. The International Pharmacopoeia, Fourth edition, 2008. WHO Department of Essential Medicines and Pharmaceutical Policies