Lansoprazole adalah suatu zat penghambat pompa proton (PPI) dan penghambat kuat keasaman lambung yang banyak digunakan dalam terapi refluks gastroesofageal dan penyakit tukak lambung. Dexlansoprazole merupakan isomer dari lansoprazole yang memiliki spektrum aktivitas dan toksisitas yang sama. Terapi lansoprazole dikaitkan dengan tingkat peningkatan aminotransferase serum transien dan asimtomatik yang rendah dan dilaporkan, tetapi sangat jarang menyebabkan cedera hati yang nyata secara klinis.
Lansoprazole menurunkan sekresi asam lambung dengan menargetkan H+,K+-ATPase, yang merupakan enzim yang mengkatalisis langkah terakhir dalam jalur sekresi asam di sel parietal. Lansoprazole yang diberikan setiap saat sepanjang hari mampu menghambat sekresi asam pada siang hari dan malam hari. Hasilnya adalah bahwa lansoprazole efektif untuk menyembuhkan tukak duodenum, mengurangi nyeri yang berhubungan dengan tukak, dan meredakan gejala mulas Lansoprazole juga mengurangi sekresi pepsin, menjadikannya pilihan pengobatan yang berguna untuk kondisi hipersekresi seperti sindrom Zollinger-Ellison.
Berikut ini beberapa penggunaan lansoprazole pada dunia medis:
- Lansoprazole diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek (sampai 8 minggu) pada pasien dengan tukak lambung jinak aktif.
- Lansoprazole diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek (hingga 4 minggu) untuk menghilangkan gejala dan penyembuhan pada pasien dengan ulkus duodenum aktif. Lansoprazole juga diindikasikan untuk mempertahankan penyembuhan ulkus duodenum.
- Lansoprazole diindikasikan dalam kombinasi dengan amoksisilin plus klaritromisin untuk pengobatan ulkus duodenum yang terkait dengan infeksi Helicobacter pylori. Lansoprazole juga diindikasikan dalam kombinasi dengan amoksisilin pada pasien yang alergi atau tidak toleran terhadap klaritromisin atau yang diketahui atau diduga resisten terhadap klaritromisin. Pemberantasan H.pylori telah terbukti mengurangi risiko kekambuhan ulkus.
- Lansoprazole diindikasikan untuk pengobatan jangka panjang kondisi hipersekresi patologis, termasuk sindrom Zollinger-Ellison.
- Lansoprazole diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek mulas dan gejala lain yang terkait dengan penyakit refluks gastroesofagus (GERD). Lansoprazole diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek (hingga 8 minggu) untuk menghilangkan gejala dan penyembuhan semua tingkat esofagitis erosif (terkait dengan GERD). Lansoprazole dapat diindikasikan untuk tambahan 8 minggu pengobatan pasien yang belum terjadi penyembuhan. Jika esofagitis erosif berulang, pengobatan lansoprazole tambahan dapat dipertimbangkan. Lansoprazole juga diindikasikan untuk mempertahankan penyembuhan esofagitis erosif.
Farmakologi
Lansoprazole merupakan suatu zat penghambat pompa proton selektif dan ireversibel. Dalam lingkungan asam sel parietal lambung, lansoprazole diubah menjadi turunan sulfenamida aktif yang mengikat gugus sulfhidril (H+, K+)-adenosin trifosfatase ((H+,K+)-ATPase), juga dikenal sebagai pompa proton (H+). ,K+)-ATPase mengkatalisis langkah terakhir dalam jalur sekresi asam lambung. Penghambatan Lansoprazole terhadap (H+,K+)-ATPase menghasilkan penghambatan sekresi asam lambung yang dimediasi secara sentral dan perifer. Efek penghambatan berhubungan dengan dosis. Lansoprazole menghambat sekresi asam lambung basal dan terstimulasi terlepas dari stimulus.
Penyerapan lansoprazole sangat tinggi (sekitar 97%) pengikatan protein; pengikatan protein tetap konstan selama rentang konsentrasi 0,05 sampai 5 ug/mL. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, pengikatan protein dapat menurun 1 hingga 1,5%.
Didistribusikan dalam jaringan, terutama sel parietal lambung. Volume distribusi oral yang tampak setelah pemberian lansoprazole 30 mg adalah sekitar 0,5 L/kg.
Karena lansoprazole bersifat asam-labil, itu diberikan sebagai kapsul yang mengandung butiran enter-coated untuk mencegah dekomposisi lambung dan untuk meningkatkan bioavailabilitas. Setelah lansoprazole meninggalkan lambung, penyerapannya cepat dan relatif lengkap, dengan bioavailabilitas absolut lebih dari 80%. Bioavailabilitas dapat menurun jika lansoprazole diberikan dalam waktu 30 menit dari asupan makanan dibandingkan dengan keadaan puasa. Penyerapan mungkin tertunda pada pasien dengan sirosis hati.
Eliminasi: Ginjal: Sekitar 14 sampai 25% dari dosis lansoprazole diekskresikan dalam urin, sebagai metabolit hidroksilasi terkonjugasi dan tak terkonjugasi. Kurang dari 1% lansoprazole yang tidak berubah terdeteksi dalam urin. Empedu/feses: Sekitar dua pertiga dosis lansoprazole terdeteksi sebagai metabolit dalam tinja. Dalam dialisis: Lansoprazole dan metabolitnya tidak didialisis secara signifikan; tidak ada fraksi yang cukup besar yang dikeluarkan melalui hemodialisis.
Catatan: Eliminasi berkepanjangan pada subjek lanjut usia yang sehat, pada pasien dewasa dan lanjut usia dengan gangguan ginjal ringan, dan pada pasien dengan penyakit hati berat.
Lansoprazole atau metabolitnya diekskresikan dalam susu rast. Tidak diketahui apakah lansoprazole diekskresikan dalam air susu manusia.
Untuk menyelidiki efek makanan pada bioavailabilitas oral dari satu kapsul 30 mg lansoprazole (Lanzor), studi silang terbuka, acak, dilakukan pada 12 sukarelawan sehat (usia rata-rata 26,3 tahun) yang menerima dosis oral tunggal lansoprazole 30 mg dengan atau tanpa sarapan standar. Ketika lansoprazole diberikan bersamaan dengan sarapan, konsentrasi plasma puncak (Cmax) dan area di bawah kurva konsentrasi-waktu menurun sekitar 50% untuk masing-masing dari 2 parameter. Waktu untuk mencapai Cmax menjadi dua kali lipat ketika lansoprazole diberikan bersamaan dengan sarapan. Disimpulkan bahwa lansoprazole tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan makanan.
Tidak diketahui apakah lansoprazole didistribusikan ke dalam ASI manusia. Namun, lansoprazole atau metabolitnya diketahui terdistribusi ke dalam susu tikus uji coba. Oleh FDA keamanan epnggunaan lansoprazole pada wanita hamil masuk dalam kategori B.
Lansoprazole dikenal juga dengan nama Prevacid, Bamalite, dan Monolitum.