Pemetrexed

Farmasi-id.com > Onkologi > Kemoterapi Sitotoksik > Pemetrexed

By | 03/05/2018

Indikasi

Dlm kombinasi dengan sisplatin untuk pengobatan pada pasien dengan mesotelioma pleura maligna yang tidak dapat dioperasi & sblmnya tidak pernah mendapat kemoterapi. Monterapi untuk kanker paru jenis non-small cell (NSCLC) dengan metastasis atau penyebaran lokal sesudah kemoterapi.

Farmakologi

Pemetrexed adalah inhibitor timidilat sintase. Ia bekerja dengan menghambat timidilat sintase, dihidrofolat reduktase, glikinamid ribonukleotida formiltransferase dan aminoimidazol karboksamid ribonukleotida formyltransferase, enzim yang terlibat dalam metabolisme folat dan sintesis DNA, sehingga menghambat nukleotida purin dan timidin serta sintesis protein.

  • Farmakokinetik:
    • Distribusi: Pengikatan protein: 81%.
    • Metabolisme: Metabolisme hati terbatas.
    • Ekskresi: Paruh eliminasi: 3,5 jam. Sekitar 70-90% dari dosis dihilangkan tidak berubah dalam urin dalam 24 jam.

Kontra Indikasi

Gangguan ginjal. Penggunaan bersama vaksin yellow fever. Wanita hamil dan menyusui.

Inkompatibilitas

Secara fisik tidak kompatibel dengan produk yang mengandung kalsium. Y-site admin: Tidak kompatibel dengan amphotericin B, calcium gluconate, cefazolin sodium, cefotaxime sodium, cefotetan disodium, cefoxitin sodium, ceftazidime, chlorpromazine hydrochloride, ciprofloxacin, dobutamine hydrochloride, doxorubicin hydrochloride, doxycycline hyclate, droperidol, gemcitabine hydrochloride, gentamicin sulfate, irinotecan hydrochloride, metronidazole, minocycline hydrochloride, mitoxantrone hydrochloride, nalbuphine hydrochloride, ondansetron hydrochloride, prochlorperazine edisylate, tobramycin sulfate and topotecan hydrochloride.

Perhatian

  • Monitor pasien terhadap gejala-gejala penekanan sumsum tulang, pneumonitis radiasi & radiation recall.
  • Kurangi insidens & keparahan reaksi pada kulit melalui pra terapi dengan kortikosteroid. Bersihan kreatinin <45 mL/mnt.
  • Hindari penggunaan OAINS dengan waktu paruh panjang sekurang-kurangnya 5 hari sblm, selama, atau 2 hari sesudah terapi. Preexisting hipertensi atau DM. Penimbunan cairan tubuh yang signifikan secara klinis. Dehidrasi berat. Preexisting faktor risiko KV. Kurangi toksisitas via suplementasi vit.
  • Dpt mengganggu fertilitas pada pria.
  • Dpt mengganggu kemampuan mengemudi kendaraan atau menjalankan mesin.
  • Hamil & wanita usia subur.
  • Anak <18 tahun.

Efek Samping

  • Stomatitis, faringitis, dyspnoea, dan neuropati. Nyeri dada, edema, hipertensi, kelelahan, demam, anoreksia, mual, muntah, konstipasi, depresi. Ruam / deskuamasi dan alopesia. Anemia, leukopenia, dan neutropenia. Neuropati dan mialgia.
  • Berpotensi Fatal: Gagal ginjal akut.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori D: Ada bukti positif mengenai risiko pada janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan obat ini pada wanita hamil dapat diterima meskipun berisiko pada janin (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius dimana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif).

Overdosis

Overdosis dapat menyebabkan neutropenia, anemia, trombositopenia, mucositis, dan ruam. Komplikasi lain termasuk penekanan sumsum tulang. Perawatan termasuk tindakan suportif umum.

Interaksi Obat

  • NSAID dan aspirin dosis tinggi dapat mengurangi eliminasi pemetrexed; hindari penggunaan 2 hari (5 hari untuk OAINS longer-acting) sebelum, selama dan 2 hari setelah pengobatan dengan pemetrexed pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
  • Efek samping GI tambahan bila digunakan dengan SSRI, inhibitor asetilkolinesterase, aripiprazole atau ziprasidone.
  • Sedasi tambahan saat digunakan dengan psikotropika.
  • Penggunaan bersamaan dengan obat-obatan nefrotoksik (mis. Aminoglikosida, loop diuretik, senyawa platinum, dan siklosporin) dapat mengurangi pembersihan pemetrexed, sehingga meningkatkan risiko toksisitas. Pembersihan dapat dikurangi ketika digunakan dengan obat-obatan yang dibersihkan oleh sekresi tubular mis. probenecid dan penisilin.

Dosis

Intravena

Non-small cell lung cancer

Dewasa: 500 mg / m2 pada hari 1 dari setiap siklus 21 hari; Dosis diberikan lebih dari 10 menit melalui infus IV. Setelah siklus pengobatan pertama, sesuaikan dosis berikutnya berdasarkan jumlah hematologis nadir dan toksisitas non-hematologis maks.

Intravena

Mesotelioma pleura maligna

Dewasa: 500 mg / m2 pada hari 1 dari setiap siklus 21 hari. Dosis diberikan sebagai infus IV selama 10 menit. Untuk digunakan dalam kombinasi dengan cisplatin yang diberikan 30 menit setelah selesainya pemetrexed infusion. Pastikan hidrasi yang memadai sebelum dan sesudah cisplatin. Setelah siklus pengobatan pertama, sesuaikan dosis berikutnya berdasarkan jumlah hematologis nadir dan toksisitas non-hematologis maks.

Penyimpanan

Simpan pada suhu 15°-30°C.

Sediaan

Vial, serbuk injeksi kekuatan 100 mg

Nama Brand

Alimta

Sekilas tentang kanker dan tumor

Kanker adalah penyakit yang disebabkan oleh ketidakteraturan perjalanan hormon yang mengakibatkan tumbuhnya daging pada jaringan tubuh yang normal atau sering dikenal sebagai tumor ganas. Selain itu gejala ini juga dikenal sebagai neoplasma ganas dan seringkali ditandai dengan kelainan siklus sel khas yang menimbulkan kemampuan sel untuk:

  1. Tumbuh tidak terkendali (pembelahan sel melebihi batas normal)

  2. Menyerang jaringan biologis di dekatnya.

  3. Bermigrasi ke jaringan tubuh yang lain melalui sirkulasi darah atau sistem limfatik, disebut metastasis.


Tiga karakter ganas inilah yang membedakan kanker dari tumor jinak. Sebagian besar kanker membentuk tumor, tetapi beberapa tidak, seperti leukemia. Cabang ilmu kedokteran yang berhubungan dengan studi, diagnosis, perawatan, dan pencegahan kanker disebut onkologi.

Tumor atau barah (bahasa Inggris: tumor, tumour) adalah sebutan untuk neoplasma atau lesi padat yang terbentuk akibat pertumbuhan sel tubuh yang tidak semestinya, yang mirip dengan simtoma bengkak. Tumor berasal dari kata tumere dalam bahasa latin yang berarti "bengkak". Pertumbuhannya dapat digolongkan sebagai ganas (malignan) atau jinak (benign).

Tumor ganas disebut kanker. Kanker memiliki potensi untuk menyerang dan merusak jaringan yang berdekatan dan menciptakan metastasis. Tumor jinak tidak menyerang tissue berdekatan dan tidak menyebarkan benih (metastasis), tetapi dapat tumbuh secara lokal menjadi besar. Mereka biasanya tidak muncul kembali setelah penyingkiran melalui operasi.
Sekilas Tentang Kemoterapi Sitotoksik

Kemoterapi sitotoksik adalah kemoterapi menggunakan agen sitotoksik untuk membunuh atau merusak sel-sel kanker yang bereproduksi. Terapi ini secara spesifik menargetkan sel kanker yang membelah dengan cepat.

Kemoterapi dapat dianggap sebagai cara untuk merusak atau menekan sel, yang kemudian dapat menyebabkan kematian sel jika apoptosis dimulai. Efek samping dari kemoterapi seperti dapat merusak sel-sel normal yang membelah dengan cepat dan karenanya sensitif terhadap obat-obatan anti-mitosis: sel-sel di sumsum tulang, saluran pencernaan dan folikel rambut. Hal ini menghasilkan efek samping kemoterapi yang paling umum seperti: myelosuppression (penurunan produksi sel darah, karenanya juga imunosupresi), mukositis (peradangan pada lapisan saluran pencernaan), dan alopesia (kerontokan rambut). Karena efeknya pada sel-sel kekebalan tubuh (terutama limfosit), obat-obat kemoterapi sering digunakan dalam sejumlah penyakit yang diakibatkan oleh aktivitas berlebih yang berbahaya dari sistem kekebalan terhadap diri sendiri (disebut autoimunitas). Ini termasuk rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, vasculitis dan lain-lain.