Neurosantin

Farmasi-id.com > Sistem Saraf Pusat > Antikonvulsan > Neurosantin

By | 15/09/2019

Kandungan dan Komposisi Neurosantin

Tiap kapsul Neurosantin mengandung:

Gabapentin 300 mg

Farmakologi

Semua aksi farmakologi setelah penggunaan gabapentin tergantung pada aktivitas komponen induk; obat ini tidak secara bermakna dimetabolisme oleh tubuh manusia, tidak terikat pada protein plasma, tidak menginduksi aktivitas enzim hepatik, dan tidak mengubah farmakokinetika dari obat-obat antikonvulsan yang biasa digunakan (misalnya carbamazepine, phenytoin, valproate, phenobarbital, diazepam) atau kontrasepsi oral. Sebagai tambahan, farmakokinetika obat ini pada dasarnya tidak berubah bila digunakan bersamaan dengan obat-obat antikonvulsan lain.

Farmakodinamika

Neurosantin (gabapentin) secara struktural berhubungan dengan neurotransmitor aminobutyric acid (GABA), tetapi mekanisme kerjanya berbeda dengan beberapa obat yang berinteraksi dengan sinaps GABA. Identifikasi dan fungsi dari binding site gabapentin masih harus diuraikan dan relevansi berbagai aksinya terhadap efek antikonvulsan yang dihasilkan masih memerlukan pembuktian.

Farmakokinetika

Absorpsi

Rata-rata konsentrasi plasma Neurosantin (gabapentin) Cmaks tercapai kira-kira 3 jam (Tmaks) setelah pemberian dosis oral tunggal tanpa memperhatikan formulasi ukuran dosis. Nilai Tmaks setelah pemberian dosis berulang kira-kira 1 jam lebih pendek dibanding nilai Tmaks pada pemberian dosis tunggal. Hubungan antara dosis dengan bioavailabilitas Neurosantin (gabapentin) tidak berbanding lurus, contohnya bila dosis dinaikkan, bioavailabilitas menurun. Walau demikian, perbedaan bioavailabilitasnya tidak besar. Bioavailabilitas Neurosantin (gabapentin) adalah sekitar 60%. Makanan hanya berefek sedikit pada kecepatan dan tingkat absorpsi gabapentin (meningkat 14% pada AUC dan Cmaks) .

Distribusi

Neurosantin (gabapentin) sebagian besar tidak terikat protein plasma (<3%). Volume distribusi gabapentin setelah pemberian 150 mg IV adalah 58±6 l (mean±SD). Pada penderita epilepsi, konsentrasi awal obat ini untuk mencapai kondisi tunak (Cmin) pada cairan serebrospinal berkisar 20% dari konsentrasi plasma. Setelah pemberian berulang obat ini, kondisi tunak tercapai dalam 1 hingga 2 hari setelah memulai pemberian dosis berulang dan dipertahankan sepanjang pemberian regimen dosis.

Metabolisme

Neurosantin (gabapentin) tidak dimetabolisme oleh tubuh manusia dan tidak menginduksi sistem oksidasi enzim hepatik.

Eliminasi

Neurosantin (gabapentin) dieliminasi dari sirkulasi sistemik melalui ekskresi ginjal dalam bentuk yang tidak berubah. Waktu paruh eliminasi dari Neurosantin (gabapentin) adalah 5 sampai 7 jam dan tidak berubah setelah pemberian dosis atau dosis berulang . Kecepatan eliminasi obat ini tidak berubah (konstan), bersihan plasma, dan bersihan ginjal secara langsung sebanding dengan bersihan kreatinin. Bersihan ginjal adalah satu-satunya jalan eliminasi gabapentin .

Populasi Khusus

Gangguan ginjal

Pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal, bersihan plasma Neurosantin (gabapentin) menurun. Diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dewasa dengan gangguan ginjal. Belum ada penelitian yang dilakukan pada pasien anak-anak dengan gangguan gagal ginjal.

Hemodialisis

Neurosantin (gabapentin) dapat dibersihkan dari plasma dengan hemodialisis. Pada pasien anuric, waktu paruh eliminasi yang jelas terlihat dari gabapentin pada hari-hari nondialisis sekitar 132 jam, selama dialisis yang dilakukan tiga kali seminggu (durasi 4 jam) waktu paruh eliminasi Neurosantin (gabapentin) menurun sekitar 60% dari 132 jam menjadi 51 jam. Dengan demikian hemodialisis memiliki efek yang signifikan terhadap eliminasi gabapentin pada pasien anuric.

Gangguan hati

Tidak ada penelitian yang dilakukan pada pasien dengan gangguan hati karena obat ini tidak dimetabolisme.

Usia

Pengaruh usia telah diteliti pada pasien dengan usia 20-80 tahun. Bersihan oral Neurosantin (gabapentin) menurun bersamaan dengan bertambahnya usia dari sekitar 225 ml/menit untuk mereka dengan usia <30 tahun sampai sekitar 125 ml/menit untuk mereka dengan usia >70 tahun. Bersihan ginjal berdasarkan luas permukaan tubuh juga turun seiring dengan usia. Walau demikian, penurunan bersihan ginjal dari Neurosantin (gabapentin) sehubungan dengan usia dapat dikaitkan dengan penurunan dari fungsi ginjal. Pengurangan dosis obat ini diperlukan untuk pasien yang fungsi ginjalnya menurun akibat pertambahan usia.

Anak-anak

Pada umumnya pasien anak-anak berusia antara 1 bulan dan kurang dari 5 tahun menerima sekitar 30% pemaparan lebih rendah dibandingkan pasien usia ≥5 tahun. Maka bersihan oral yang normal per berat badan lebih tinggi pada anak-anak yang lebih muda. Bersihan oral dari Neurosantin (gabapentin) secara langsung sebanding dengan bersihan kreatinin. Rata-rata waktu paruh eliminasi gabapentin adalah 4,7 jam serupa dengan penelitian antar kelompok umur. Bersihan normal yang diamati pada pasien anak-anak usia ≥5 tahun nilainya konsisten dengan yang diamati pada orang dewasa setelah pemberian dosis tunggal. Volume distribusi oral normal per berat badan tidak berubah antar kelompok umur.

Jenis kelamin

Parameter farmakokinetika antara pria dan wanita tidak berbeda secara bermakna.

Etnis

Belum pernah dilakukan penelitian mengenai perbedaan farmakokinetika berkaitan dengan perbedaan etnis.

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

Sebagai terapi tambahan terhadap obat antiepilepsi standar pada penderita yang tidak dapat dikendalikan serangannya dengan obat antiepilepsi baik secara tunggal maupun kombinasi atau pada penderita yang tidak toleran terhadap dosis obat-obat tersebut. Neurosantin (gabapentin) yang ditambahkan pada terapi antiepilepsi yang sekarang digunakan, diindikasikan untuk serangan parsial sederhana dan serangan parsial kompleks (simple and complex partial seizures) dan serangan umum tonik klonik sekunder (secondary generalized tonic clonic seizures).

Kontra Indikasi

Neurosantin (gabapentin) dikontraindikasikan penggunaannya pada pasien yang hipersensitif terhadap komponen obat.

Efek Samping

  • Sistem saraf: mengantuk, pusing atau ataksia, fatigue, nistagmus, tremor, gugup, disartria, amnesia, depresi, twitching, gangguan koordinasi, sakit kepala, bingung, insomnia, abnormal thinking, dan gangguan emosional.
  • Gastrointestinal: dispepsia, mulut dan tenggorokan terasa kering, konstipasi, kelainan pada gigi, peningkatan nafsu makan, mual, muntah, nyeri abdominal, diare dan anoreksia.
  • Kardiovaskular: edema perifer, vasodilatasi, hipertensi, hipotensi, angina pektoris, gangguan vaskular perifer, palpitasi, takikardia, heart murmur dan edema umum.
  • Saluran pernafasan: rinitis, faringitis, batuk, pneumonia, epistaksis, dan dispnea.
  • Jaringan otot: mialgia, artralgia, nyeri punggung dan fraktur.
  • Kulit dan reaksi sensitif: pruritus atau abrasi, ruam atau jerawat.
  • Hematologi: leukopenia, purpura, anemia, dan trombositopenia.
  • Mata dan telinga: diplopia dan amblyopia.

Peringatan dan Perhatian

  • Pasien harus diperingatkan untuk menggunakan Neurosantin (gabapentin) hanya seperti yang diresepkan.
  • Penghentian penggunaan Neurosantin (gabapentin) dalam terapi harus dilakukan secara bertahap selama minimum 1 minggu karena adanya kemungkinan peningkatan frekuensi kejang.
  • Pasien dianjurkan untuk tidak mengendarai kendaraan bermotor, ataupun mengoperasikan mesin karena gabapentin dapat menyebabkan kantuk, dan gejala-gejala lain dan tanda-tanda penekanan sistem saraf pusat.
  • Efek Neurosantin (gabapentin) dalam insiden munculnya tumor baru pada manusia atau perburukan atau kekambuhan tumor pada diagnosis tumor sebelumnya tidak diketahui.
  • Keamanan dan keefektifan Neurosantin (gabapentin) pada pasien usia lanjut belum dievaluasi secara sistematik, dan uji klinik tidak menyertakan cukup pasien usia lebih dari 65 tahun atau lebih untuk menentukan apakah respons nya berbeda dengan pasien yang lebih muda.
  • Neurosantin (gabapentin) dapat diberikan selama kehamilan hanya bila melebihi potensi risiko terhadap janin, karena belum cukup terdapat studi-studi terkontrol pada wanita hamil.
  • Belum diketahui apakah Neurosantin (gabapentin) diekskresikan ke dalam ASI, konsultasikan dengan dokter terlebih dahulu sebelum menggunakan obat ini.
  • Karena adanya potensi terjadi reaksi yang tidak diinginkan terhadap bayi yang menyusu dari ibu yang mendapatkan Neurosantin (gabapentin), maka keputusan harus diambil apakah pemberian ASI dihentikan atau pengobatan dihentikan dengan mempertimbangkan pentingnya pengobatan terhadap ibu.

Interaksi Obat

  • Neurosantin (gabapentin) tidak dimetabolisme dan tidak mempengaruhi metabolisme obat antiepilepsi yang diberikan bersamaan.
  • Alumunium dan magnesium yang terdapat dalam antasid dapat menurunkan bioavailabilitas gabapentin hingga 24%. Oleh karena itu, Neurosantin (gabapentin) dianjurkan untuk digunakan setidaknya 2 jam setelah pemberian antasid.
  • Makanan tidak mempengaruhi farmakokinetika Neurosantin (gabapentin).
  • Pemberian bersamaan dengan kontrasepsi oral termasuk norethisterone dan ethinyl estradiol tidak mempengaruhi profil farmakokinetika dari Neurosantin (gabapentin).
  • Ekskresi renal tidak dipengaruhi dengan adanya probenecid.
    Apabila gabapentin ditambahkan pada obat antikonvulsan lain, maka ada prosedur preparasi asam sulfosalicylic lebih spesifik yang dianjurkan untuk menentukkan protein urin. Hal ini diperlukan karena pernah dilaporkan adanya pembacaan positif yang salah dengan Ames N-Multistix SG dipstick test.

Overdosis

Telah dilaporkan adanya overdosis akut pada pemberian oral lebih dari 49 gram. Pada kasus ini, pasien mengalami penglihatan ganda, slurred speech, drowsiness, lethargy, dan diare. Semua pasien sembuh dengan terapi suportif. Neurosantin (gabapentin) dapat dihilangkan melalui hemodialisis. Walaupun hemodialisis belum dilakukan pada beberapa kasus overdosis yang dilaporkan, hal ini dapat diindikasikan sesuai kondisi klinik pasien atau pada pasien dengan gangguan ginjal yang signifikan.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori C: Studi terhadap binatang percobaan, memperlihatkan adanya efek-efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada studi terkontrol pada wanita hamil, atau studi terkontrol pada wanita hamil dan binatang percobaan. Obat hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.

Dosis dan Cara Pemberian

Dosis

Pada pasien dewasa dan anak-anak >12 tahun, dosis efektif dari Neurosantin (gabapentin) adalah 900-1.800 mg per hari dalam tiga dosis terbagi. Titrasi untuk mencapai dosis efektif dapat ditingkatkan dengan cepat dan dapat tercapai dalam beberapa hari dengan pemberian 300 mg sekali sehari pada hari pertama, 300 mg dua kali sehari pada hari kedua, dan 300 mg tiga kali sehari pada hari ketiga.

Selanjutnya dosis dapat diberikan 1.200 mg per hari dibagi dalam 3 dosis dan jika diperlukan dosis dapat ditingkatkan dengan penambahan sebanyak 300 mg per hari dibagi dalam 3 dosis sampai maksimum 2.400 mg per hari interval pemberian dosis 3 kali sehari tidak boleh melebihi 12 jam.

Cara Pemberian

Neurosantin (gabapentin) diberikan secara oral tanpa memperhatikan anjuran makanan.

Cara Penyimpanan

Simpan pada suhu dibawah 30°C, terlindung dari cahaya.

Izin BPOM, Kemasan, dan Sediaan

DKL1822253701A1, dus, 5 strip @ 10 kapsul 300 mg

Produsen

Sanbe Farma

Sekilas Tentang Antikonvulsan
Antikonvulsan merupakan obat yang berfungsi mencegah, mengurangi, mengatasi serangan kejang.
Sekilas Tentang Sanbe Farma

Sanbe Farma merupakan suatu perusahaan farmasi Indonesia yang didirikan pada 28 Juni 1975 oleh Drs. Jahja Santoso, Apt yang merupakan seorang apoteker lulusan ITB yang berhasil lulus dengan predikat cum laude. Awalnya Sanbe Farma hanyalah sebuah industri rumahan yang memproduksi kapsul Colsancetine. Kemudian seiring dengan meningkatnya kebutuhan produksi, pada 1980 perusahaan ini memindahkan lokasinya ke tempat yang lebih luas yaitu di Cimahi dan di tempat itu perusahaan ini mendirikan fasilitas produksi berbagai jenis obat.

Selanjutnya pada 1992, Sanbe Farma mulai memproduksi obat-obatan bebas atau OTC. Pada 1996 perusahaan ini kembali memperluas area industrinya untuk memenuhi kebutuhan produksi yang semakin besar diantaranya untuk memproduksi produk betalaktam, sefalosporin, injeksi, tetes mata, sediaan steril, serbuk injeksi, dan lain-lain. Sanbe Farma telah mengantongi lebih kurang 43 sertifikat CPOB dari berbagai negara. Perusahaan ini memiliki produk yang telah dipasarkan di lebih kurang 20 negara. Berdasarkan informasi, perusahaan ini menepati urutan ke-4 sebagai perusahaan farmasi terbesar di Indonesia. Sanbe Farma juga memiliki beberapa anak perusahaan yang juga bergerak dibidang farmasi dan produk kesehatan seperti PT Caprifarmindo Laboratories dan PT Bina San Prima .