Apa Kandungan dan Komposisi Neladryl DMP?
Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.
Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Neladryl DMP adalah:
Per 5 ml : Difenhidramin / diphenhydramine HCl 13,5 mg, Dekstrometorfan / dextromethorphan HBr 8 mg, Fenilefrin / phenylephrine HCl 6 mg, Ammonium Cl 62,5 mg, Natrium sitrat / sodium citrate 25 mg, Parasetamol / paracetamol 125 mg.
Sekilas Tentang Ammonium Chloride (Amonium Klorida) Pada Neladryl DMP |
| Ammonium chloride merupakan suatu zat yang memiliki banyak fungsi. Selain sebagai ekspektoran, ia juga bisa berfungsi untuk membantu mengobati edema dan penyakit Laennex. Sebagai ekspektoran, ammonium chloride bekerja dengan mengiritasi mukosa yang menyebabkan rangsangan kelenjar mukosa yang menyebabkan pengeluaran produksi cairan pernapasan berlebih. Obat yang mengandung ammonium chloride sebagiknya tidak digunakan oleh wanita hamil. |
Ammonium Chloride (ammonium chloride) adalah suatu zat pengasam sistemik. Dalam hati, ammonium chloride diubah menjadi urea dengan pembebasan ion hidrogen ( yang menurunkan pH) dan klorida. Ammonium chloride membantu menjaga pH dan memberikan efek diuretik ringan. Garam pembentuk asam ini juga memberikan efek ekspektoran dengan mengiritasi selaput lendir dan digunakan untuk meredakan batuk.
Ammonium chloride meningkatkan keasaman dengan meningkatkan jumlah konsentrasi ion hidrogen. Ammonium chloride dapat digunakan sebagai ekspektoran karena aksi iritasinya pada mukosa bronkus. Efek ini menyebabkan produksi cairan saluran pernapasan yang dalam rangka memfasilitasi batuk efektif.
Penyerapan
Sepenuhnya diserap dalam 3-6 jam. Pada orang sehat, penyerapan ammonium chloride yang diberikan melalui mulut praktis lengkap. Hanya 1 sampai 3% dari dosis ditemukan dalam tinja.
Rute Eliminasi
Ekskresi : Urine
Volume Distribusi
Data tidak ditemukan.
Dari paparan pada manusia diketahui bahwa setelah pemberian oral, ammonium chloride diserap dengan cepat dari saluran gastro intestinal, penyerapan lengkap terjadi dalam 3 -6 jam. Hanya 1 -3% dari dosis ditemukan dalam tinja. Metabolisme lintas pertama yang substansial terjadi di hati. Untuk hewan, setelah pemberian oral berulang, ammonium chloride dengan mudah masuk ke dalam tubuh dan target utama toksisitasnya adalah ginjal.
|
Sekilas Tentang Paracetamol Pada Neladryl DMP |
Paracetamol yang dikenal juga dengan nama acetaminophen pertama kali disintesa oleh Harmon Northrop Morse, seorang ahli kimia pada tahun 1877, namun baru diujicoba pada manusia pada tahun 1887 oleh ahli farmakologi klinis, Joseph von Mering. Tahun 1893 von Mering mempublikasikannya dalam laporan klinis mengenai paracetamol.
WHO menyatakan bahwa paracetamol masuk dalam daftar salah satu obat yang paling aman dan efektif dan sangat dibutuhkan dalam dunia medis. Paracetamol digunakan sebagai analgetic (pereda nyeri) dan antipiretik (penurun demam) yang bisa diperoleh tanpa resep dokter. Meskipun paracetamol memiliki efek anti inflamasi, obat ini tidak dimasukkan sebagai obat NSAID, karena efek anti inflamasinya dianggap tidak signifikan.
Cara kerja paracetamol yang diketahui sekarang adalah dengan cara menghambat kerja enzim cyclooxygenase (COX). Enzim ini berperan pada pembentukan prostaglandin yaitu senyawa penyebab nyeri. Dengan dihambatnya kerja enzim COX, maka jumlah prostaglandin pada sistem saraf pusat menjadi berkurang sehingga respon tubuh terhadap nyeri berkurang. Paracetamol menurunkan suhu tubuh dengan cara menurunkan hipotalamus set-point di pusat pengendali suhu tubuh di otak.
Dosis maksimal paracetamol adalah 3 hingga 4 gr dalam sehari. Jika lebih dari itu maka berpotensi menyebabkan kerusakan hati. Penderita gangguan hati disarankan untuk mengurangi dosis paracetamol.
|
Penyerapan
Paracetamol (acetaminophen) memiliki 88% bioavailabilitas oral dan mencapai konsentrasi plasma tertinggi 90 menit setelah konsumsi. Kadar puncak paracetamol bebas dalam darah tidak tercapai sampai 3 jam setelah pemberian rektal bentuk supositoria paracetamol dan konsentrasi darah puncak kira-kira 50% dari konsentrasi yang diamati setelah konsumsi dosis oral yang setara (10-20 mcg/mL) .
Persentase dosis acetaminophen yang diserap secara sistemik tidak konsisten, ditunjukkan oleh perbedaan besar dalam bioavailabilitas paracetamol setelah dosis diberikan secara rektal. Dosis rektal yang lebih tinggi atau frekuensi pemberian yang meningkat dapat digunakan untuk mencapai konsentrasi paracetamol dalam darah yang serupa dengan yang dicapai setelah pemberian paracetamol oral.
Rute Eliminasi
Metabolit paracetamol terutama diekskresikan dalam urin. Kurang dari 5% diekskresikan dalam urin sebagai paracetamol bebas (tidak terkonjugasi) dan setidaknya 90% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam waktu 24 jam.
Volume Distribusi
Volume distribusi sekitar 0,9L/kg. 10 sampai 20% obat terikat pada sel darah merah. paracetamol tampaknya didistribusikan secara luas di sebagian besar jaringan tubuh kecuali dalam lemak.
Pembersihan
Dewasa: 0,27 L/jam/kg setelah dosis intravena (IV) 15 mg/kg. Anak-anak: 0,34 L/jam/kg setelah 15 mg/kg intravena (dosis IV).
Paracetamol cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran GI setelah pemberian oral. Pada pria sehat, bioavailabilitas oral kondisi mapan 1,3 g dosis tablet acetaminophen yang dilepaskan setiap 8 jam untuk total 7 dosis sama dengan dosis 1 g tablet paracetamol konvensional yang diberikan setiap 6 jam untuk total dari 7 dosis. Makanan dapat menunda sedikit penyerapan tablet acetaminophen yang rilis lama. Setelah pemberian oral preparat acetaminophen segera atau diperpanjang, konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 10-60 atau 60-120 menit, masing-masing.
Setelah pemberian oral tablet konvensional 500 mg tunggal atau tablet extended-release tunggal 650 mg, konsentrasi acetaminophen plasma rata-rata 2,1 atau 1,8 ug/mL, masing-masing, terjadi pada 6 atau 8 jam, masing-masing. Selain itu, pembubaran tablet extended-release mungkin sedikit bergantung pada pH lambung atau usus. Pembubaran tampaknya sedikit lebih cepat pada pH basa usus dibandingkan dengan pH asam lambung; Namun, ini tidak penting secara klinis. Setelah pemberian acetaminophen konvensional, hanya sejumlah kecil obat yang terdeteksi dalam plasma setelah 8 jam. Tablet pelepasan acetaminophen yang diperpanjang melepaskan obat hingga 8 jam, tetapi data in vitro menunjukkan bahwa setidaknya 95% dari dosis dilepaskan dalam waktu 5 jam.
Setelah pemberian acetaminophen rektal, ada variasi yang cukup besar dalam konsentrasi plasma puncak yang dicapai, dan waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak secara substansial lebih lama daripada setelah pemberian oral.
Pada 12 ibu menyusui (menyusui 2-22 bulan) yang diberikan dosis tunggal oral 650 mg, kadar puncak paracetamol terjadi pada 1-2 jam pada kisaran 10-15 ug/mL. Dengan asumsi 90 mL susu tertelan pada interval 3, 6, dan 9 jam setelah konsumsi, jumlah obat yang tersedia untuk bayi diperkirakan berkisar antara 0,04% hingga 0,23% dari dosis ibu.
Paracetamol dengan cepat dan merata didistribusikan ke sebagian besar jaringan tubuh. Sekitar 25% paracetamol dalam darah terikat pada protein plasma.
|
Sekilas Tentang Sodium Citrate (Natrium Citrate) Pada Neladryl DMP |
| Natrium citrate (sodium citrate) adalah suatu agen alkalinisasi yang membuat urin berkurang tingkat keasamannya dan dengan begitu maka ginjal akan mampu menyingkirkan asam urat. Biasanya sodium citrate dikombinasikan dengan citric acid dan kombinasi keduanya digunakan untuk mencegah gout (asam urat) dan batu ginjal, serta asidosis metabolik pada orang dengan gangguan ginjal. |
Sodium citrate (natrium citrate) adalah garam natrium sitrat dengan aktivitas alkalinisasi. Setelah penyerapan, natrium sitrat terdisosiasi menjadi kation natrium dan anion sitrat; ion sitrat organik dimetabolisme menjadi ion bikarbonat, menghasilkan peningkatan konsentrasi bikarbonat plasma, buffer ion hidrogen berlebih, peningkatan pH darah, dan berpotensi pembalikan asidosis. Selain itu, peningkatan beban natrium bebas karena pemberian natrium sitrat dapat meningkatkan volume darah intravaskular, memfasilitasi ekskresi senyawa bikarbonat dan efek anti-urolitik.
Sitrat mengkelat ion kalsium bebas yang mencegahnya membentuk kompleks dengan faktor jaringan dan faktor koagulasi VIIa untuk mendorong aktivasi faktor koagulasi X. Ini menghambat inisiasi ekstrinsik dari kaskade koagulasi. Sitrat juga dapat memberikan efek antikoagulan melalui mekanisme yang sejauh ini tidak diketahui karena pemulihan konsentrasi kalsium tidak sepenuhnya membalikkan efek sitrat. Sitrat adalah basa lemah sehingga bereaksi dengan asam klorida di lambung untuk menaikkan pH. Ini selanjutnya dimetabolisme menjadi bikarbonat yang kemudian bertindak sebagai agen alkalizing sistemik, meningkatkan pH darah dan urin. Ini juga bertindak sebagai diuretik dan meningkatkan ekskresi kalsium urin.
Beberapa fungsi dari sodium citrate antara lain:
Antikoagulan
- Agen yang mencegah pembekuan darah.
Pengawet Makanan
- Zat yang mampu menghambat, memperlambat atau menghentikan proses fermentasi, pengasaman atau kerusakan makanan lainnya.
Buffer
- Suatu sistem kimia yang berfungsi untuk mengatur kadar ion tertentu dalam larutan. Ketika tingkat ion hidrogen dalam larutan dikendalikan, sistem ini disebut buffer pH.
Farmakologi
Penyerapan
Rute Eliminasi
- Sebagian besar dieliminasi melalui metabolisme hati dengan sangat sedikit dibersihkan oleh ginjal.
Volume Distribusi
Pembersihan
- Pembersihan total 313-1107mL/mnt. Dalam tubuh, natrium sitrat dioksidasi menjadi bikarbonat & diekskresikan dalam urin.
|
Sekilas Tentang Dextromethorphan Pada Neladryl DMP |
Dextromethorphan merupakan antitusif non narkotik yang dapat meningkatkan ambang rangsang refleks batuk secara sentral. Obat ini sering dijumpai pada produk obat batuk dalam berbagai sediaan seperti sirup, tablet, semprot, maupun permen.
Obat ini masuk dalam kategori morphinan dengan sifat sedatif, disosiatif, dan stimulan, namun pada dosis tinggi dapat bertindak sebagai anestesi disosiatif. Dextromethorphan diabsorpsi dengan baik melalui saluran cerna. Dimetabolisme dalam hati dan diekskresi melalui ginjal dalam bentuk tidak berubah atau pun bentuk dimetilated morfinon. Dextromethorpan pertama kali dipatenkan pada tahun 1949 dan disetujui untuk digunakan secara luas di dunia medis pada 1953. |
Dextromethorphan (dekstrometorfan) adalah turunan levorphanol dan analog kodein yang biasa digunakan sebagai penekan batuk. Meskipun strukturnya mirip dengan opioid lain, ia memiliki interaksi minimal dengan reseptor opioid. Dekstrometorfan diberikan persetujuan FDA sebelum 3 Desember 1957.
Dekstrometorfan adalah molekul mirip opioid yang diindikasikan dalam kombinasi dengan obat lain dalam pengobatan batuk dan pengaruh pseudobulbar. Ini memiliki jendela terapeutik moderat, karena keracunan dapat terjadi pada dosis yang lebih tinggi. Dekstrometorfan memiliki durasi aksi sedang. Pasien harus diberi konseling mengenai risiko keracunan.
Dekstrometorfan merupakan analog dekstrorotary dekstrorotary sintetis dan termetilasi dari levorphanol, zat yang terkait dengan kodein dan turunan morfin non-opioid. Dekstrometorfan menunjukkan aktivitas antitusif dan tidak memiliki sifat analgesik atau adiktif. Agen ini melintasi sawar darah-otak dan mengaktifkan reseptor opioid sigma pada pusat batuk di sistem saraf pusat, sehingga menekan refleks batuk.
Penyerapan
Dosis oral 30mg dekstrometorfan mencapai Cmax 2,9 ng/mL, dengan Tmax 2,86 jam, dan AUC 17,8 ng\*h/mL.
Volume Distribusi
Volume distribusi dekstrometorfan adalah 5-6.7L/kg. Dekstrometorfan cepat diserap dari saluran pencernaan dan memberikan efek antitusifnya dalam 15-30 menit setelah pemberian oral. Durasi aksi sekitar 3-6 jam dengan bentuk sediaan konvensional.
Dekstrometorfan dan metabolitnya diekskresikan melalui ginjal. Tergantung pada metabolisme fenotipe hingga 11% dapat diekskresikan tidak berubah atau hingga 100% sebagai senyawa morfinan terkonjugasi terdemetilasi. Dalam 24 jam pertama setelah pemberian dosis, kurang dari 0,1% dieliminasi dalam tinja.
Dekstrometorfan diserap dengan baik dari saluran pencernaan dengan tingkat serum maksimum terjadi pada 2,5 jam. Konsentrasi puncak metabolit utama dekstrorphan) adalah 1,6 hingga 1,7 jam.
Dextromethorphan hydrobromide (dekstrometorfan hidrobromida) / DM adalah antitusif yang banyak digunakan. Studi ini menentukan, untuk pertama kalinya, profil farmakokinetik dasar DM dan metabolit aktifnya, dekstrorphan (DP) pada anak-anak dan remaja. Tiga puluh delapan subjek laki-laki dan perempuan yang berisiko mengalami infeksi saluran pernapasan atas (ISPA), atau bergejala batuk karena URTI, terdaftar dalam studi label terbuka dosis tunggal ini: usia 2-5 tahun (Grup A, n = 8), 6-11 tahun (Grup B, n = 17), 12-17 tahun (Grup C, n = 13). Subyek digenotipe untuk polimorfisme sitokrom P450 (CYP) 2D6 dan dicirikan sebagai metabolisme yang buruk (PM) atau tidak buruk (non-PM).
Kelompok A dan B diberi dosis menggunakan jadwal pemberian dosis berdasarkan usia (kisaran DM 7,5-24,75 mg); dosis 30 mg digunakan untuk Grup C. Rata-rata paparan total DP meningkat seiring dengan meningkatnya kelompok usia, dan rata-rata paparan DM tertinggi pada kelompok remaja. Salah satu subjek dalam kelompok itu adalah seorang PM. Nilai paruh terminal lebih lama pada kelompok remaja karena sebagian subjek PM tunggal. Tidak ada hubungan antara berat badan dan parameter farmakokinetik yang dicatat. Ini adalah evaluasi pertama dari karakteristik farmakokinetik DM pada anak-anak dan remaja. Dosis tunggal DM pada populasi ini aman, dan ditoleransi dengan baik pada semua dosis yang diuji. Data tersebut digunakan untuk memodelkan dan membandingkan paparan DM pediatrik dengan orang dewasa.
|
Sekilas Tentang Diphenhydramine Pada Neladryl DMP |
Diphenhydramine adalah suatu obat antihistamin yang biasa digunakan dalam terapi pengobatan alergi. Selain itu ia biasa juga digunakan untuk terapi insomnia, gejala pilek, tremor pada parkinson, dan nausea. Obat ini pertama kali ditemukan oleh George Rieveschl, seorang ahli kimia berkebangsaan Amerika Serikat pada tahun 1943 kemudian dipatenkan atas namanya. Obat ini mulai digunakan oleh dunia medis pada tahun 1946.
Diphenhydramine bekerja dengan membalik efek histamin pada pembuluh kapiler sehingga dapat mengurangi intensitas gejala alergi. Kemampuan diphenhydramine untuk mengatasi tremor pada parkinson dikarenakan ia memblokir komponen yang ada pada reseptor muscarinic acetylcholine pada otak. Karena memiliki efek sedatif, maka terkadang diphenhydramine juga digunakan untuk mengatasi kesulitan tidur pada penderita insomnia. Tingkat keamanan penggunaannya untuk ibu hamil menurut FDA masuk dalam kategori B. Diphenhydramine diketahui menembus masuk ke ASI sehingga tidak disarankan untuk dikonsumsi oleh ibu menyusui. |
Diphenhydramine hydrochloride (difenhidramin hidroklorida) adalah bentuk garam hidroklorida dari diphenhydramine, ethanolamine dan antagonis histamin generasi pertama dengan aktivitas anti-alergi. Diphenhydramine hydrochloride secara kompetitif memblok reseptor H1, sehingga mencegah aksi histamin pada otot polos bronkus, kapiler, dan otot polos gastrointestinal (GI). Ini mencegah bronkokonstriksi yang diinduksi histamin, vasodilatasi, peningkatan permeabilitas kapiler, dan spasme otot polos saluran cerna.
Beberapa fungsi dari diphenhydramine hydrochloride antara lain:
Anestesi, Lokal
Obat yang menghambat konduksi saraf bila diterapkan secara lokal ke jaringan saraf dalam konsentrasi yang sesuai. Mereka bekerja pada setiap bagian dari sistem saraf dan pada setiap jenis serat saraf. Dalam kontak dengan batang saraf, anestesi ini dapat menyebabkan kelumpuhan sensorik dan motorik di daerah yang dipersarafi. Tindakan mereka benar-benar reversibel. (Dari Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed) Hampir semua anestesi lokal bekerja dengan mengurangi kecenderungan saluran natrium yang bergantung pada voltase untuk diaktifkan.
Menginduksi Tidur
Obat-obatan yang digunakan untuk menginduksi tidur, mencegah sulit tidur, atau mengobati gangguan inisiasi dan pemeliharaan tidur.
Agen Anti-Alergi
Agen yang digunakan untuk mengobati reaksi alergi. Sebagian besar obat ini bekerja dengan mencegah pelepasan mediator inflamasi atau menghambat tindakan mediator yang dilepaskan pada sel targetnya.
Antiemetik
Obat yang digunakan untuk mencegah mual atau muntah.
Hipnotik dan Sedatif
Obat-obatan yang digunakan untuk menginduksi kantuk atau tidur atau untuk mengurangi euforia (kegembiraan berlebihan) atau kecemasan psikologis.
Antagonis Histamin H1
Obat yang secara selektif mengikat tetapi tidak mengaktifkan reseptor histamin H1, sehingga menghalangi aksi histamin endogen. Termasuk di sini adalah antihistamin klasik yang memusuhi atau mencegah kerja histamin terutama pada hipersensitivitas langsung. Mereka bekerja di bronkus, kapiler, dan beberapa otot polos lainnya, dan digunakan untuk mencegah atau menghilangkan mabuk perjalanan, rinitis musiman, dan dermatitis alergi dan untuk menginduksi kantuk. Efek memblokir reseptor H1 sistem saraf pusat tidak dipahami dengan baik.
Diphenhydramine hydrochloride dikenal juga dengan sebutan dimedrol dan carphenamine.
|
Sekilas Tentang Phenylephrine Pada Neladryl DMP |
Phenylephrine adalah obat yang digunakan untuk dekongestan, melebarkan pupil, meningkatkan tekanan darah, dan membantu meringankan wasir. Obat ini dapat diberikan melalui mulut, melalui injeksi vena atau otot, atau diaplikasikan pada kulit.
Sebagai dekongestan phenylephrine tersedia dalam kemasan semprotan hidung. Obat ini sering dijumpai dalam komposisi obat-obat bebas (OTC). Phenylephrine sering digunakan sebagai pengganti pseudoephedrine sebab minim penyalahgunaan namun efikasinya masih dipertanyakan sebab menurut beberapa penelitian efikasi dari phenylephrine sebagai dekongestan tidak melebihi plasebo.
Penggunaan phenylephrine pada penderita wasir diklaim mampu mengurangi gejalanya. Wasir disebabkan oleh pembengkakan vena pada area rektal. Penggunaan phenylephrine secara topikal mampu mempersempit otot polos pembuluh darah sehingga mengurangi rasa sakit yang diakibatkan wasir.
Phenylephrine juga digunakan untuk memperlebar pupil melalui sediaan tetes mata. Biasanya prosedur medis pelebaran pupil dilakukan oleh dokter agar cahaya dapat masuk lebih banyak ke dalam mata untuk mendiagnosa penyakit dan kondisi mata. Obat ini sering dikombinasikan dengan tropicamide saat tropicamide tunggal dianggap tidak memadai. Phenylephrine dikontraindikasikan penggunaannya pada pasien penderita glaukoma sudut sempit.
Phenylephrine sering digunakan untuk meningkatkan tekanan darah pada pasien hipotensi yang tidak stabil, terlebih jika terjadi syok septik. Ia biasa digunakan untuk melawan efek hipotensi dari anestesi epidural dan subaraknoid. Selain itu ia juga digunakan untuk mengatasi efek vasodilasi toksin bakteri pada sepsis dan respon inflamasi pada sindrom respon inflamasi sistemik. Umumnya sebagai vasopresor (agen antihipotensi), phenylephrine diberikan melalui infus intravena.
Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan phenylephrine antara lain hipertensi, bradikardia, kram abdomen, muntah, hiperplasia prostat, dan lain-lain. Pasien harus selalu berkonsultasi dengan dokter selama menggunakan obat ini.
Phenylephrine pertamakali dipatenkan pada tahun 1927 dan mulai digunakan secara luas oleh dunia medis pada 1938. Oleh FDA keamanan obat ini untuk digunakan oleh wanita hamil dan menyusui dimasukkan dalam kategori C. |
Phenylephrine (fenilefrin) atau Neo-Synephrine adalah suatu agonis reseptor -adrenergik yang digunakan terutama sebagai dekongestan, sebagai agen untuk melebarkan pupil dan untuk meningkatkan tekanan darah. Phenylephrine baru-baru ini dipasarkan sebagai pengganti pseudoephedrine, (misalnya Sudafed Pfizer (Formula Asli)) tetapi ada klaim baru-baru ini bahwa phenylephrine oral mungkin tidak lebih efektif sebagai dekongestan daripada plasebo.
Penggunaan
Dekongestan
Phenylephrine digunakan sebagai dekongestan, tersedia sebagai obat oral atau sebagai semprotan hidung. Phenylephrine sekarang merupakan dekongestan over-the-counter (OTC) yang paling umum; oxymetazoline adalah semprotan hidung yang lebih umum. Pseudoephedrine secara historis lebih umum, meskipun ketenarannya sebagai prekursor metamfetamin telah menyebabkan beberapa pemerintah membatasi penjualannya.
Fenilefrin oral secara ekstensif dimetabolisme oleh monoamine oksidase, suatu enzim yang terdapat dalam saluran cerna dan hati. Oleh karena itu, dibandingkan dengan pseudoefedrin yang diminum secara oral, ia memiliki bioavailabilitas yang berkurang dan bervariasi hanya hingga 38 persen, dan karena itu kurang efektif daripada dekongestan hidung. Karena fenilefrin adalah agonis reseptor -adrenergik selektif langsung, tidak menyebabkan pelepasan noradrenalin endogen seperti pseudoefedrin. Oleh karena itu, fenilefrin cenderung menyebabkan efek samping seperti stimulasi sistem saraf pusat, insomnia, kecemasan, lekas marah dan gelisah.
Beberapa obat flu populer yang mengandung fenilefrin: lemon panas Kanada Neocitran, Lemsip Inggris, dan formula Alka-Seltzer Cold Effervescent Amerika Serikat, Sudafed PE Non-Drowsy Nasal Dekongestan, Robitussin CF, Tylenol Sinus, dan DayQuil Capsules.
Sebagai semprotan hidung, fenilefrin tersedia dalam konsentrasi 1% dan 0,5%. Ini menderita beberapa efek kemacetan rebound, meskipun pada tingkat yang lebih rendah daripada oxymetazoline.
Midriatik
Phenylephrine digunakan sebagai obat tetes mata untuk melebarkan pupil untuk memfasilitasi visualisasi retina. Hal ini sering digunakan dalam kombinasi dengan tropicamide. Glaukoma sudut sempit merupakan kontraindikasi penggunaan fenilefrin.
Vasopresor
Fenilefrin kadang-kadang digunakan sebagai vasopresor untuk meningkatkan tekanan darah pada pasien hipotensi yang tidak stabil. Penggunaan seperti itu lebih umum dalam anestesi atau praktik perawatan kritis; fenilefrin sangat berguna dalam melawan efek hipotensi dari anestesi epidural dan subarachnoid. Ini juga memiliki keuntungan karena tidak bersifat inotropik atau kronotropik, sehingga secara ketat meningkatkan tekanan darah tanpa meningkatkan denyut jantung atau kontraktilitas. Ini sangat berguna jika jantung sudah takikardi dan/atau memiliki kardiomiopati.
Efek samping
Efek samping utama fenilefrin adalah hipertensi. Pasien dengan kemacetan dan hipertensi biasanya disarankan untuk menghindari produk yang mengandung fenilefrin.
Pasien dengan riwayat epilepsi dan sedang dalam pengobatan antikonvulsan tidak boleh mengonsumsi zat ini. Interaksi obat mungkin menghasilkan kejang.
Keamanan penggunaan pada wanita hamil
Oleh FDA, keamanan penggunaan Fenilefrin termasuk dalam kategori C.
Polemik
Pseudoephedrine dan phenylephrine keduanya digunakan sebagai dekongestan; dan sampai saat ini, pseudoefedrin jauh lebih umum tersedia di Amerika Serikat. Ini telah berubah karena ketentuan Undang-Undang Epidemi Metamfetamin Pemberantasan Metamfetamin 2005 membatasi penjualan produk pseudoefedrin untuk mencegah pembuatan metamfetamin secara gelap. Sejak tahun 2004, fenilefrin semakin dipasarkan sebagai pengganti pseudoefedrin; beberapa produsen telah mengubah bahan aktif produk untuk menghindari pembatasan penjualan. Fenilefrin telah lama tidak dipatenkan; ada banyak merek generik yang tersedia.
Pertanyaan tentang efektivitas
Apoteker Leslie Hendeles dan Randy Hatton dari University of Florida menyatakan pada tahun 2006 bahwa fenilefrin oral tidak efektif sebagai dekongestan pada dosis 10 mg, dengan alasan bahwa penelitian yang digunakan untuk persetujuan peraturan obat di Amerika Serikat pada tahun 1976 tidak memadai untuk membuktikan efektivitas pada dosis 10 mg dan keamanan pada dosis yang lebih tinggi.
Apoteker lain telah menyatakan perhatiannya atas efektivitas fenilefrin sebagai dekongestan hidung dan dokter lain juga telah menunjukkan perhatian yang cukup serius terhadap tindakan regulasi yang mengurangi ketersediaan pseudoefedrin. Sebuah metaanalisis berikutnya oleh peneliti yang sama menyimpulkan bahwa tidak ada cukup bukti untuk efektivitasnya. Masalah ini masih dalam perdebatan, meskipun FDA tetap pada persetujuannya pada tahun 1976.
|
Neladryl DMP Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Neladryl DMP?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Neladryl DMP adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
Meredakan demam, batuk menetap yang parah, & hidung tersumbat akibat dingin atau alergi & gejala-gejala bronkhitis.
Sekilas tentang batuk |
Batuk merupakan mekanisme pertahanan tubuh di saluran pernapasan dan merupakan gejala suatu penyakit atau reaksi tubuh terhadap iritasi di tenggorokan karena adanya lendir, makanan, debu, asap dan sebagainya.
Batuk terjadi karena rangsangan tertentu, misalnya debu di reseptor batuk (hidung, saluran pernapasan, bahkan telinga). Kemudian reseptor akan mengalirkan lewat saraf ke pusat batuk yang berada di otak. Di sini akan memberi sinyal kepada otot-otot tubuh untuk mengeluarkan benda asing tadi, hingga terjadilah batuk. |
Sekilas tentang pilek |
Pilek, biasa juga dikenal sebagai nasofaringitis, rinofaringitis, koriza akut, atau selesma, merupakan penyakit menular yang disebabkan virus pada sistem pernapasan yang terutama menyerang hidung.Tenggorokan, sinus, dan kotak suara juga dapat terpengaruh. Tanda dan gejala mungkin muncul kurang dari dua hari setelah paparan. Itu termasuk batuk, sakit tenggorokan, rhinorrhea, bersin, sakit kepala, dan demam. Orang biasanya sembuh dalam tujuh sampai sepuluh hari. Beberapa gejala dapat berlangsung hingga tiga minggu. Pada orang-orang dengan masalah kesehatan lainnya, pneumonia kadang-kadang berkembang.
Ada lebih dari 200 strain virus yang terlibat dalam penyebab pilek; rhinovirus adalah yang paling umum. Mereka menyebar melalui udara selama kontak dekat dengan orang yang terinfeksi dan secara tidak langsung melalui kontak dengan benda-benda di lingkungan diikuti dengan transfer ke mulut atau hidung. Faktor risiko termasuk pergi ke tempat penitipan anak, tidak tidur dengan baik, dan stres psikologis. Gejala sebagian besar karena respon kekebalan tubuh terhadap infeksi daripada kerusakan jaringan oleh virus sendiri. Penderita influenza sering menunjukkan gejala yang sama seperti penderita pilek, meskipun gejala biasanya lebih parah di influenza.
Tidak ada vaksin untuk pilek. Metode utama pencegahan adalah mencuci tangan; tidak menyentuh mata, hidung atau mulut dengan tangan yang belum dicuci; dan menjauh dari orang-orang yang sakit. Beberapa bukti mendukung penggunaan masker wajah. Tidak ada obat untuk pilek, tetapi gejalanya dapat diobati.Obat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS, nonsteroidal anti-inflammatory drug, NSAID) seperti ibuprofen dapat mengurangi rasa sakit.Antibiotik tidak boleh digunakan. Bukti tidak mendukung manfaat dari obat batuk.
Pilek adalah penyakit infeksi yang paling sering pada manusia. Rata-rata orang dewasa terkena pilek dua sampai empat kali setahun, sedangkan rata-rata anak bisa terkena enam sampai delapan kali. Pilek terjadi lebih sering pada musim dingin. Infeksi ini telah ada pada manusia sejak zaman kuno. |
Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Neladryl DMP?
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan
untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Neladryl DMP:
Dewasa : 2 sendok teh tiap 6 jam.
Anak berusia 4-12 tahun : 1-2 sendok teh tiap 6 jam.
Anak berusia 2-3 tahun : 1/2 sendok teh tiap 6 jam.
Dapat diberikan bersama atau tanpa makanan
Bagaimana Kemasan dan Sediaan Neladryl DMP?
Sirup 60 mL.
Apa Nama Perusahaan Produsen Neladryl DMP?
Produsen obat (perusahaan farmasi) adalah suatu perusahaan atau badan usaha yang melakukan kegiatan produksi, penelitian, pengembangan produk obat maupun produk farmasi lainnya. Obat yang diproduksi bisa merupakan obat generik maupun obat bermerek. Perusahaan jamu adalah suatu perusahaan yang memproduksi produk jamu yakni suatu bahan atau ramuan berupa tumbuhan, bahan hewan, bahan mineral, sari, atau campuran dari bahan-bahan tersebut yang telah digunakan secara turun-temurun untuk pengobatan. Baik perusahaan farmasi maupun perusahaan jamu harus memenuhi persyaratan yang telah ditetapkan.
Setiap perusahaan farmasi harus memenuhi syarat CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik), sedangkan perusahaan jamu harus memenuhi syarat CPOTB (Cara Pembuatan Obat Tradisional yang Baik) untuk dapat melakukan kegiatan produksinya agar produk yang dihasilkan dapat terjamin khasiat, keamanan, dan mutunya. Berikut ini nama perusahaan pembuat produk Neladryl DMP:
Galenium.