Mycophenolate Mofetil

Farmasi-id.com > Alergi & Sistem Imun > Imunosupresan > Mycophenolate Mofetil

By | 26/03/2018

Indikasi

Profilaksis reaksi penolakan organ akut pada pasien yang menerima transplantasi ginjal allogenik dan transplantasi jantung allogenik. Mikofenolat mofetil harus digunakan bersamaan dengan siklosporin dan kortikosteroid.

Farmakologi

Mycophenolate mofetil (MMF) diserap setelah pemberian oral dan dihidrolisis menjadi mycophenolic acid (MPA), metabolit aktif. MPA adalah inhibitor selektif, tidak kompetitif, dan reversibel dari inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH), dan karena itu menghambat jalur de novo sintesis nukleotida guanosin tanpa penggabungan ke dalam DNA. Karena limfosit T dan B sangat tergantung pada proliferasi mereka pada sintesis purin de novo, sedangkan tipe sel lain dapat menggunakan jalur penyelamatan, MPA memiliki efek sitostatik yang kuat pada limfosit. MPA menghambat respons proliferasi T-dan B-limfosit terhadap stimulasi mitogenik dan allospesifik.

Penambahan guanosin atau deoksiguanosin membalikkan efek sitostatik MPA pada limfosit. MPA juga menekan pembentukan antibodi oleh limfosit-B. MPA mencegah glikosilasi limfosit dan glikoprotein monosit yang terlibat dalam adhesi antar sel ke sel-sel endotel dan dapat menghambat rekrutmen leukosit ke tempat-tempat peradangan dan penolakan graft. MMF tidak menghambat peristiwa awal dalam aktivasi sel mononuklear darah perifer manusia, seperti produksi interleukin-1 (IL-1) dan interleukin-2 (IL-2), tetapi tidak memblokir kopling peristiwa ini untuk sintesis DNA. dan proliferasi.

Kontra Indikasi

  • Hipersensitif terhadap mikofenolat mofetil, asam MPA atau komponen apa pun dari produk obat.
  • Pasien yang alergi terhadap Polysorbate 80.
  • Wanita hamil dan menyusui.

Peringatan dan Perhatian

  • Dyscrasias Darah (Neutropenia, Red Blood Cell Aplasia): Monitor dengan tes darah; pertimbangkan penghentian pengobatan atau pengurangan dosis.
  • Komplikasi Gastrointestinal: Pantau adanya komplikasi seperti perdarahan, ulserasi, dan perforasi, terutama pada pasien dengan gangguan pencernaan yang mendasarinya.
  • Defisiensi Hypoxanthine-Guanine Phosphoribosyl-Transferase: Hindari penggunaan obat ini.
  • Imunisasi: Hindari vaksin hidup yang dilemahkan.
  • Reaksi Lokal dengan Pemberian Intravena Cepat: Intravena tidak boleh diberikan dengan injeksi intravena cepat atau bolus.
  • Fenilketonurik: Penangguhan oral mengandung aspartam.
  • Donor Darah: Hindari selama terapi dan selama 6 minggu sesudahnya.
  • Lansia (risiko infeksi meningkat, perdarahan gastrointestinal dan udem paru); anak-anak (kejadian efek samping lebih tinggi dapat terjadi untuk reduksi sementara dosis atau interupsi); penyakit saluran cerna serius aktif (risiko perdarahan, ulserasi dan perforasi); fungsi ginjal cangkok yang tertunda; peningkatan risiko terhadap kanker kulit (hindari pemaparan terhadap cahaya matahari langsung) SUPRESI SUMSUM TULANG. Pasien harus diperingatkan untuk segera melaporkan setiap tanda atau gejala supresi sumsum tulang, misalnya infeksi dan lebam yang tidak terduga atau pendarahan.

Efek Samping

Diare, leukopenia, infeksi, dan ada bukti frekuensi yang lebih tinggi dari jenis infeksi tertentu, misalnya, infeksi oportunistik. Gangguan abdominal, gastritis, mual, muntah, konstipasi; batuk, sindroma seperti influenza; sakit kepala, infeksi (viral, bakteria dan jamur); peningkatan kreatinin darah; leukopenia, anemia, trombositopenia; refluks gastro-esofagal, pendarahan dan ulserasi saluran cerna, pankreatitis, uji fungsi hati, hepatitis, takikardia, perubahan tekanan darah, udem, dispnea, tremor, insomnia, pusing, hiperglisemia, peningkatan risiko keganasan, gangguan lemak darah dan elektrolit, nekrosis tubular ginjal, arthralgia, alopesia, jerawat.

Interaksi Obat

Mengurangi efikasi: antasida dengan magnesium atau aluminium hidroksida, penghambat pompa proton, obat-obatan yang mengganggu resirkulasi enterohepatik, telmisartan, pengikat fosfat bebas kalsium. Obat ini dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral. Dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi penghalang tambahan.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori D: Ada bukti positif mengenai risiko pada janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan obat ini pada wanita hamil dapat diterima meskipun berisiko pada janin (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius dimana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif).

Dosis

Dewasa:

  • Transplantasi Ginjal 1 g dua kali sehari, oral atau intravena (IV) lebih dari 2 jam
  • Transplantasi Jantung 1,5 g dua kali sehari secara oral atau IV, lebih dari 2 jam
  • Transplantasi Hati 1,5 g dua kali sehari secara oral ATAU 1 g dua kali sehari IV selama tidak kurang dari 2 jam

Pediatri:

Transplantasi Ginjal 600 mg / m2 secara oral dua kali sehari, hingga maksimum 2 g setiap hari

Sediaan Intravena adalah alternatif ketika pasien tidak dapat mentolerir obat oral. Berikan dalam waktu 24 jam setelah transplantasi, sampai pasien dapat mentolerir obat oral, hingga 14 hari.

Kurangi atau hentikan pemberian dosis jika terjadi neutropenia.

Neutropeni,Jika neutropenia berkembang (jumlah neutrofil absolut < 1,3 x 103/mcL), pengobatan harus dihentikan atau dosis dikurangi.

Gangguan fungsi ginjal berat, pada pasien transplan ginjal dengan kerusakan ginjal kronik parah (kecepatan filtrasi glomerular < 25 mL/menit/1,73 m2), diluar periode post- transplan atau setelah pengobatan rejeksi akut atau refraktori, dosis lebih besar dari 1 g yang diberikan dua kali sehari harus dihindari. Tidak ada data tersedia untuk pasien transplan jantung dengan kerusakan ginjal kronik parah.

Lansia (≥ 65 tahun, dosis oral 1 g dua kali sehari yang direkomendasikan untuk pasien transplantasi ginjal dan 1,5 g dua kali sehari. untuk pasien transplantasi jantung.

Instruksi dosis khusus

Neutropeni, Jika neutropenia berkembang (jumlah neutrofil absolut < 1,3 x 103/mcL), pengobatan harus dihentikan atau dosis dikurangi. Gangguan fungsi ginjal berat, pada pasien transplan ginjal dengan kerusakan ginjal kronik parah (kecepatan filtrasi glomerular < 25 mL/menit/1,73 m2), diluar periode post-transplan atau setelah pengobatan rejeksi akut atau refraktori, dosis lebih besar dari 1 g yang diberikan dua kali sehari harus dihindari. Tidak ada data tersedia untuk pasien transplan jantung dengan kerusakan ginjal kronik parah.Lansia ( &#8805; 65 tahun, dosis oral 1 g dua kali sehari yang direkomendasikan untuk pasien transplantasi ginjal dan 1,5 g dua kali sehari. untuk pasien transplantasi jantung.

Pemberian Obat

Sebaiknya diberikan pada saat perut kosong : Pd pasien penerima transplantasi ginjal yang stabil, obat dapat diberikan bersama makanan, bila perlu.

Penyimpanan

  • Simpan pada suhu 15°-30°C.
  • Hindarkan dari cahaya.
  • Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Sediaan

  • Kapsul: 250 mg
  • Tablet: 500 mg
  • Suspensi: 20 g mycophenolate mofetil, powder for reconstitution
  • Injeksi: 500 mg mycophenolate mofetil hydrochloride, untuk dosis tunggal

Nama Brand

Cellcept, Myrept

Sekilas tentang imunosupresan

Imunosupresan adalah obat yang diberikan untuk menekan respon alami sistem kekebalan tubuh. Contohnya adalah pemberian imunosupresan pada pasien transplantasi untuk mencegah penolakan organ dan kepada pasien penyakit autoimun seperti lupus.