Mesola

Farmasi-id.com > Hormon Kortikosteroid > Mesola

By | 19/12/2018

Kandungan

Methylprednisolone.

Indikasi

Untuk kelainan endokrin, gangguan rematik, penyakit kolagen, penyakit kulit, gangguan alergi, Herpes zoster opthalmicus, keratitis, neuritis optik, iritis, konjungtivitis alergi, penyakit pada saluran pernafasan, gangguan hematologik, penyakit neoplastik, keadaan edema, kolitis ulseratif, eksaserbasi akut dari multipel sklerosis, meningitis tuberculosa.

Farmakologi

Metilprednisolon merupakan kortikosteroid dengan kerja intermediate yang termasuk kategori adrenokortikoid, antiinflamasi dan imunosupresan.

Adrenokortikoid

Sebagai adrenokortikoid, metilprednisolon berdifusi melewati membran dan membentuk komplek dengan reseptor sitoplasmik spesifik. Komplek tersebut kemudian memasuki inti sel, berikatan dengan DNA, dan menstimulasi rekaman messenger RNA (mRNA) dan selanjutnya sintesis protein dari berbagai enzim akan bertanggung jawab pada efek sistemik adrenokortikoid. Bagaimanapun, obat ini dapat menekan perekaman mRNA di beberapa sel (contohnya: limfosit).

Efek Glukokortikoid

  • Anti-inflamasi (steroidal)
  • Glukokortikoid menurunkan atau mencegah respon jaringan terhadap proses inflamasi, karena itu menurunkan gejala inflamasi tanpa dipengaruhi penyebabnya.
  • Glukokortikoid menghambat akumulasi sel inflamasi, termasuk makrofag dan leukosit pada lokasi inflamasi. Metilprednisolon juga menghambat fagositosis, pelepasan enzim lisosomal, sintesis dan atau pelepasan beberapa mediator kimia inflamasi.
  • Meskipun mekanisme yang pasti belum diketahui secara lengkap, kemungkinan efeknya melalui blokade faktor penghambat makrofag (MIF), menghambat lokalisasi makrofag: reduksi atau dilatasi permeabilitas kapiler yang terinflamasi dan mengurangi lekatan leukosit pada endotelium kapiler, menghambat pembentukan edema dan migrasi leukosit; dan meningkatkan sintesis lipomodulin (macrocortin), suatu inhibitor fosfolipase A2-mediasi pelepasan asam arakhidonat dari membran fosfolipid, dan hambatan selanjutnya terhadap sintesis asam arakhidonat-mediator inflamasi derivat (prostaglandin, tromboksan dan leukotrien). Kerja immunosupresan juga dapat mempengaruhi efek antiinflamasi.

Immunosupresan

  • Mekanisme kerja immunosupresan belum dimengerti secara lengkap tetapi kemungkinan dengan pencegahan atau penekanan sel mediasi (hipersensitivitas tertunda) reaksi imun seperti halnya tindakan yang lebih spesifik yang mempengaruhi respon imun, Glukokortikoid mengurangi konsentrasi limfosit timus (T-limfosit), monosit, dan eosinofil.
  • Metilprednisolon juga menurunkan ikatan immunoglobulin ke reseptor permukaan sel dan menghambat sintesis dan atau pelepasan interleukin, sehingga T-limfosit blastogenesis menurun dan mengurangi perluasan respon immun primer. Glukokortikoid juga dapat menurunkan lintasan kompleks immun melalui dasar membran, konsentrasi komponen pelengkap dan immunoglobulin.

Kontra Indikasi

Infeksi jamur sistemik, hipersensitif. Tukak duodenum & tukak peptik, osteoporosis berat, riwayat penyakit jiwa, herpes. Baru mendapat imunisasi.

Efek Samping

Insufisiensi adrenokortikal:

Dosis tinggi untuk periode lama dapat terjadi penurunan sekresi endogeneous kortikosteroid dengan menekan pelepasan kortikotropin pituitary insufisiensi adrenokortikal sekunder.

Efek muskuloskeletal:

Nyeri atau lemah otot, penyembuhan luka yang tertunda, dan atropi matriks protein tulang yang menyebabkan osteoporosis, retak tulang belakang karena tekanan, nekrosis aseptik pangkal humerat atau femorat, atau retak patologi tulang panjang.

Gangguan cairan dan elektrolit:

Retensi sodium yang menimbulkan edema, kekurangan kalium, hipokalemik alkalosis, hipertensi, serangan jantung kongestif.

Efek pada mata:

Katarak subkapsular posterior, peningkatan tekanan intra okular, glaukoma, eksoftalmus.

Efek endokrin:

Menstruasi yang tidak teratur, timbulnya keadaan cushingoid, hambatan pertumbuhan pada anak, toleransi glukosa menurun, hiperglikemia, bahaya diabetes mellitus.

Efek pada saluran cerna:

Mual, muntah, anoreksia yang berakibat turunnya berat badan, peningkatan selera makan yang berakibat naiknya berat badan, diare atau konstipasi, distensi abdominal, pankreatitis, iritasi lambung, ulceratif esofagitis.Juga menimbulkan reaktivasi, perforasi, perdarahan dan penyembuhan peptik ulcer yang tertunda.

Efek sistem syaraf:

Sakit kepala, vertigo, insomnia, peningkatan aktivitas motor, iskemik neuropati, abnormalitas EEG, konvulsi.

Efek dermatologi:

Atropi kulit, jerawat, peningkatan keringat, hirsutisme, eritema fasial, striae, alergi dermatitis, urtikaria, angiodema.

Efek samping lain:

Penghentian pemakaian glukokortikoid secara tiba-tiba akan menimbulkan efek mual, muntah, kehilangan nafsu makan, letargi, sakit kepala, demam, nyeri sendi, deskuamasi, mialgia, kehilangan berat badan, dan atau hipotensi.

Peringatan dan Perhatian

  • Wanita hamil dan ibu menyusui.
  • Dapat menyebabkan kerusakan fetus bila diberikan pada wanita hamil. Kortikosteroid dapat berdifusi ke air susu dan dapat menekan pertumbuhan atau efek samping lainnya pada bayi yang disusui.
  • Anak-anak
  • Pemberian dosis farmakologi glukokortikoid pada anak-anak bila mungkin sebaiknya dihindari, karena obat dapat menghambat pertumbuhan tulang. Jika terapi diperlukan harus diamati pertumbuhan bayi dan anak secara seksama. Alternate-day therapy, yaitu pemberian dosis tunggal setiap pagi hari, meminimalkan hambatan pertumbuhan dan sebaiknya diganti bila terjadi hambatan pertumbuhan. Dosis tinggi glukokortikoid pada anak dapat menyebabkan pankreatitis akut yang kemudian menyebabkan kerusakan pankreas.
  • Pasien lanjut usia.
  • Dapat terjadi hipertensi selama terapi adrenokortikoid. Pasien lanjut usia, terutama wanita postmenopausal, akan lebih mudah terkena osteoporosis yang diinduksi glukokortikoid.
  • Sementara pasien menerima terapi kortikosteroid, dianjurkan tidak divaksinasi terhadap Smalpox juga imunisasi lain terutama yang mendapat dosis tinggi, untuk mencegah kemungkinan bahaya komplikasi neurologi.
  • Jika kortikosteroid digunakan pada pasien dengan TBC laten atau tuberculin reactivity perlu dilakukan pengawasan yang teliti sebagai pengaktifan kembali penyakit yang dapat terjadi.
  • Tidak dianjurkan pada pasien dengan ocular herpes simplex karena kemungkinan terjadi perforasi korneal.
  • Pemakaian obat ini dapat menekan gejala-gejala klinik dari suatu penyakit infeksi.
  • Pemakaian jangka panjang dapat menurunkan daya tahan tubuh terhadap penyakit infeksi.

Interaksi Obat

  • Enzim penginduksi mikrosom hepatik.
  • Obat seperti barbiturat, fenitoin dan rifampin yang menginduksi enzim hepatik dapat meningkatkan metabolisme glukokortikoid, sehingga mungkin diperlukan dosis tambahan atau obat tersebut tidak diberikan bersamaan.
  • Anti inflamasi nonsteroidal.
  • Pemberian bersamaan dengan obat ulcerogenik seperti indometasin dapat meningkatkan resiko ulcerasi saluran pencernaan. Aspirin harus diberikan secara hati-hati pada pasien hipotrombinernia.
  • Meskipun pemberian bersamaan dengan salisilat tidak tampak meningkatkan terjadinya ulcerasi saluran pencernaan, kemungkinan efek ini harus dipertimbangkan.
  • Obat yang mengurangi kalium.
    Diuretik yang mengurangi kadar kalium (contoh: thiazida, furosemida, asam etakrinat) dan obat lainnya yang mengurangi kalium oleh glukokortikoid. Serum kalium harus dimonitor secara seksama bila pasien diberikan obat bersamaan dengan obat yang mengurangi kalium.
  • Bahan antikolinesterase.
    Interaksi antara glukokortikoid dan antikolinesterase seperti ambenonium, neostigmin, atau pyridostigmin dapat menimbulkan kelemahan pada pasien dengan myasthenia gravis. Jika mungkin, pengobatan antikolinesterase harus dihentikan 24 jam sebelum pemberian awal terapi glukokortikoid.
  • Vaksin dan toksoid.
    Karena kortikosteroid menghambat respon antibodi, obat dapat menyebabkan pengurangan respon toksoid dan vaksin inaktivasi atau hidup.

Kemasan dan Sediaan

Dus, 10 blister @ 10 tablet 4 mg

Izin BPOM

DKL1506316710A1

Produsen

Erela

Sekilas Tentang Methylprednisolone

Methylprednisolone adalah suatu obat golongan kortikosteroid yang digunakan untuk menekan respon alami sistem kekebalan tubuh (imunosupresan) dan menurunkan inflamasi (peradangan). Beberapa kondisi yang menuntut untuk digunakannya obat ini seperti beberapa penyakit kulit, rematik, alergi, asma, kanker, multiple sclerosis, tuberkulosis, infeksi sistem pernapasan akibat virus, dan lain-lain.

Methylprednisolone mulai digunakan oleh dunia medis pada 1955. Keamanan Penggunaan obat ini pada wanita hamil oleh FDA masuk dalam kategori C.

Sekilas tentang hormon kortikosteroid

Kortikosteroid adalah nama jenis hormon yang merupakan senyawa regulator seluruh sistem homeostasis tubuh organisme agar dapat bertahan menghadapi perubahan lingkungan dan infeksi.

Hormon kortikosteroid terdiri dari 2 sub-jenis yaitu hormon jenis glukokortikoid dan hormon jenis mineralokortikoid. Keduanya memiliki pengaruh yang sangat luas, seperti berpengaruh pada perubahan lintasan metabolisme karbohidrat, protein dan lipid, serta modulasi keseimbangan antara air dan cairan elektrolit tubuh; serta berdampak pada seluruh sistem tubuh seperti sistem kardiovaskular, muskuloskeletal, saraf, kekebalan, dan fetal termasuk mempengaruhi perkembangan dan kematangan paru pada masa janin.

Pada sistem endokrin, kortikosteroid mempengaruhi aktivitas beberapa hormon yang lain. Misalnya mengaktivasi hormon jenis katekolamin dan menstimulasi sintesis hormon adrenalin dari hormon noradrenalin, atau pada kelenjar tiroid, kortikosteroid menghambat sekresi hormon TSH dan menurunkan daya fisiologis tiroksin. Aktivitas hormon GH juga terhambat meskipun pada simtoma akromegali, kortikosteroid justru meningkatkan sekresi hormon GH dengan keberadaan hormon ACTH. Pada masa tumbuh kembang, terapi hormon kortikosteroid atau simtoma hiperkortisisme dapat menyebabkan pertumbuhan seorang anak terhenti sama sekali, sebagai akibat dari penurunan kematangan epiphyseal plates dan pertumbuhan tulang panjang. Dengan konsentrasi yang lebih tinggi, kortikosteroid akan menghambat sekresi hormon LH pada kelenjar gonad yang seharusnya dilepaskan sel gonadotrop sebagai respon atas stimulasi hormonal.

Pada sistem kardiovaskular, kortikosteroid memberikan efek pada respon miokardial, permeabilitas pembuluh darah kapiler dan pola denyut pembuluh darah arteriol.

Pada jaringan otot, kortikosteroid dengan konsentrasi yang setimbang, diperlukan bagi metabolisme pemeliharaan. Berubahnya kesetimbangan tersebut dapat menyebabkan berbagai kelainan, misalnya peningkatan aldosteron akan menyebabkan simtoma hipokalemia yang membuat otot menjadi tidak bertenaga, sedangkan kadar glukokortikoid yang tinggi akan menyebabkan degradasi otot melalui lintasan katabolisme protein.

Kortikosteroid juga berdampak pada sistem saraf secara tidak langsung dalam banyak hal. Adanya peningkatan eksitabilitas otak pada simtoma hiperkortisisme dan setelah terapi mineralokortikoid, lebih disebabkan oleh ketidaksetimbangan elektrolit daripada perubahan konsentrasi sodium. Kortikosteroid juga meningkatkan hemoglobin dan sel darah merah, mungkin disebabkan oleh melemahnya mekanisme eritrofagositosis. Efek ini terlihat sebagai simtoma polisitemia pada sindrom Cushing dan, anemia normokromik ringan pada penyakit Addison.