Mequalon

Farmasi-id.com > Hormon Kortikosteroid > Mequalon

By | 02/03/2018

Kandungan dan Komposisi Mequalon

Methylprednisolone

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

Abnormalitas fungsi adrenokortikal, penyakit kolagen, keadaan alergi & peradangan pd kulit & saluran pernapasan tertentu, penyakit hematologik, hiperkalsemia sehubungan dg kanker..

Farmakologi

Metilprednisolon merupakan kortikosteroid dengan kerja intermediate yang termasuk kategori adrenokortikoid, antiinflamasi dan imunosupresan.

Adrenokortikoid:

Sebagai adrenokortikoid, metilprednisolon berdifusi melewati membran dan membentuk komplek dengan reseptor sitoplasmik spesifik. Komplek tersebut kemudian memasuki inti sel, berikatan dengan DNA, dan menstimulasi rekaman messenger RNA (mRNA) dan selanjutnya sintesis protein dari berbagai enzim akan bertanggung jawab pada efek sistemik adrenokortikoid. Bagaimanapun, obat ini dapat menekan perekaman mRNA di beberapa sel (contohnya: limfosit).

Efek Glukokortikoid:

  • Anti-inflamasi (steroidal)
  • Glukokortikoid menurunkan atau mencegah respon jaringan terhadap proses inflamasi, karena itu menurunkan gejala inflamasi tanpa dipengaruhi penyebabnya.
  • Glukokortikoid menghambat akumulasi sel inflamasi, termasuk makrofag dan leukosit pada lokasi inflamasi. Metilprednisolon juga menghambat fagositosis, pelepasan enzim lisosomal, sintesis dan atau pelepasan beberapa mediator kimia inflamasi.
  • Meskipun mekanisme yang pasti belum diketahui secara lengkap, kemungkinan efeknya melalui blokade faktor penghambat makrofag (MIF), menghambat lokalisasi makrofag: reduksi atau dilatasi permeabilitas kapiler yang terinflamasi dan mengurangi lekatan leukosit pada endotelium kapiler, menghambat pembentukan edema dan migrasi leukosit; dan meningkatkan sintesis lipomodulin (macrocortin), suatu inhibitor fosfolipase A2-mediasi pelepasan asam arakhidonat dari membran fosfolipid, dan hambatan selanjutnya terhadap sintesis asam arakhidonat-mediator inflamasi derivat (prostaglandin, tromboksan dan leukotrien). Kerja immunosupresan juga dapat mempengaruhi efek antiinflamasi.

Immunosupresan

Mekanisme kerja immunosupresan belum dimengerti secara lengkap tetapi kemungkinan dengan pencegahan atau penekanan sel mediasi (hipersensitivitas tertunda) reaksi imun seperti halnya tindakan yang lebih spesifik yang mempengaruhi respon imun, Glukokortikoid mengurangi konsentrasi limfosit timus (T-limfosit), monosit, dan eosinofil. Metilprednisolon juga menurunkan ikatan immunoglobulin ke reseptor permukaan sel dan menghambat sintesis dan atau pelepasan interleukin, sehingga T-limfosit blastogenesis menurun dan mengurangi perluasan respon immun primer. Glukokortikoid juga dapat menurunkan lintasan kompleks immun melalui dasar membran, konsentrasi komponen pelengkap dan immunoglobulin.

Kontra Indikasi

Tukak lambung atau duodenum, osteoporosis, riwayat gangguan kejiwaan, glaukoma sudut sempit atau terbuka, TB laten atau manifes, limfadenopati sesudah vaksinasi yang belum lama diberikan.

Perhatian

Kolitis ulseratif berat dengan risiko perforasi, abses atau inflamasi purulen, divertikulitis, anastomosis usus, miastenia gravis. Hipertensi berat, insufisiensi jantung, diabetes, hipotiroid, sirosis hepatik. Hamil dan laktasi, anak.

Efek Samping

Kelemahan otot; edema; hiperglikemia; luka lambat sembuh; amenore; hirsutisme; impotensi; gangguan pertumbuhan; osteonekrosis aseptik; katarak, peningkatan TIO; gangguan emosi; pankreatitis.

Interaksi Obat

Penurunan khasiat obat jika diberikan bersama barbiturat, fenitoin, rifampisin. Penurunan respon terhadap antikoagualan dan efek hipoglikemik dari oral antidiabetik. Kortikosteroid dengan diuretika boros K : menyebabkan hilangnya K dalam jumlah besar. salisilat : meningkatkan perdarahan GI.

Dosis dan Aturan Pakai

Dewasa:

Awal 4 – 80 mg/hari. Pemeliharaan : 4 – 8 mg/hari. Maksimal : 16 mg/hari.

Anak:

Awal 0.8 – 1.1 mg/kg BB/hari. Maksimal : 8 mg/hari. Pemeliharaan : 2 – 4 mg/hari.

Terapi pengganti : 4 – 8 mg/hari pada penyakit Addison, sebagai tambahan pada keadaan stres dengan terapi mineralokortikoid, sampai dengan 16 mg/hari.

Pemberian Obat

Berikan sesudah makan.

Kemasan dan Sediaan

Dus, 10 blister @ 10 tablet 8 mg

Izin BPOM

DKL1240301910B1

Produsen

Natura Laboratoria Prima

Sekilas Tentang Methylprednisolone

Methylprednisolone adalah suatu obat golongan kortikosteroid yang digunakan untuk menekan respon alami sistem kekebalan tubuh (imunosupresan) dan menurunkan inflamasi (peradangan). Beberapa kondisi yang menuntut untuk digunakannya obat ini seperti beberapa penyakit kulit, rematik, alergi, asma, kanker, multiple sclerosis, tuberkulosis, infeksi sistem pernapasan akibat virus, dan lain-lain.

Methylprednisolone mulai digunakan oleh dunia medis pada 1955. Keamanan Penggunaan obat ini pada wanita hamil oleh FDA masuk dalam kategori C.

Sekilas tentang hormon kortikosteroid

Kortikosteroid adalah nama jenis hormon yang merupakan senyawa regulator seluruh sistem homeostasis tubuh organisme agar dapat bertahan menghadapi perubahan lingkungan dan infeksi.

Hormon kortikosteroid terdiri dari 2 sub-jenis yaitu hormon jenis glukokortikoid dan hormon jenis mineralokortikoid. Keduanya memiliki pengaruh yang sangat luas, seperti berpengaruh pada perubahan lintasan metabolisme karbohidrat, protein dan lipid, serta modulasi keseimbangan antara air dan cairan elektrolit tubuh; serta berdampak pada seluruh sistem tubuh seperti sistem kardiovaskular, muskuloskeletal, saraf, kekebalan, dan fetal termasuk mempengaruhi perkembangan dan kematangan paru pada masa janin.

Pada sistem endokrin, kortikosteroid mempengaruhi aktivitas beberapa hormon yang lain. Misalnya mengaktivasi hormon jenis katekolamin dan menstimulasi sintesis hormon adrenalin dari hormon noradrenalin, atau pada kelenjar tiroid, kortikosteroid menghambat sekresi hormon TSH dan menurunkan daya fisiologis tiroksin. Aktivitas hormon GH juga terhambat meskipun pada simtoma akromegali, kortikosteroid justru meningkatkan sekresi hormon GH dengan keberadaan hormon ACTH. Pada masa tumbuh kembang, terapi hormon kortikosteroid atau simtoma hiperkortisisme dapat menyebabkan pertumbuhan seorang anak terhenti sama sekali, sebagai akibat dari penurunan kematangan epiphyseal plates dan pertumbuhan tulang panjang. Dengan konsentrasi yang lebih tinggi, kortikosteroid akan menghambat sekresi hormon LH pada kelenjar gonad yang seharusnya dilepaskan sel gonadotrop sebagai respon atas stimulasi hormonal.

Pada sistem kardiovaskular, kortikosteroid memberikan efek pada respon miokardial, permeabilitas pembuluh darah kapiler dan pola denyut pembuluh darah arteriol.

Pada jaringan otot, kortikosteroid dengan konsentrasi yang setimbang, diperlukan bagi metabolisme pemeliharaan. Berubahnya kesetimbangan tersebut dapat menyebabkan berbagai kelainan, misalnya peningkatan aldosteron akan menyebabkan simtoma hipokalemia yang membuat otot menjadi tidak bertenaga, sedangkan kadar glukokortikoid yang tinggi akan menyebabkan degradasi otot melalui lintasan katabolisme protein.

Kortikosteroid juga berdampak pada sistem saraf secara tidak langsung dalam banyak hal. Adanya peningkatan eksitabilitas otak pada simtoma hiperkortisisme dan setelah terapi mineralokortikoid, lebih disebabkan oleh ketidaksetimbangan elektrolit daripada perubahan konsentrasi sodium. Kortikosteroid juga meningkatkan hemoglobin dan sel darah merah, mungkin disebabkan oleh melemahnya mekanisme eritrofagositosis. Efek ini terlihat sebagai simtoma polisitemia pada sindrom Cushing dan, anemia normokromik ringan pada penyakit Addison.