Lorinol

Farmasi-id.com > Sistem Muskuloskeletal > Obat Hiperurisemia & Gout > Lorinol

By | 14/05/2018

Kandungan dan Komposisi Lorinol

Allopurinol

Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan

  • Hiperurisemia primer : gout
  • Hiperurisemia sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat.
  • Produksi berlebihan asam urat antara lain pada keganasan, polisitemia vera dan terapi sitostatik.

Cara Kerja Obat

Allopurinol adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit asam urat dan komplikasinya, termasuk penyakit gout kronis. Obat ini termasuk golongan inhibitor xanthine oxidase (xanthine oxidase inhibitor).

Allopurinol bekerja dengan cara menghambat enzim xanthine oksidase sehingga mengurangi pembentukan asam urat dan juga dapat menghambat sintesis purin. Enzim xanthine oksidase adalah enzim yang bertanggung jawab untuk oksidasi hypoxanthine dan xanthine. Hal ini adalah suatu rangkaian proses metabolisme purin dalam tubuh manusia yang menghasilkan asam urat.

Kontra Indikasi

  • Jangan menggunakan obat ini untuk pasien yang memiliki riwayat hipersensitif pada allopurinol atau obat golongan xanthine oxidase inhibitor lainnya.
  • Obat ini tidak digunakan sebagai obat untuk gout akut.

Efek Samping

  • Efek samping yang paling umum dari obat ini adalah terjadinya ruam kulit. Segera hentikan pemakaian obat jika muncul tanda-tanda yang lebih serius seperti pengelupasan kulit. Lorinol (allopurinol) adalah salah satu obat yang diketahui menyebabkan sindrom stevens-johnson dan nekrolisis epidermal toksik, dua kondisi dermatologis yang bisa menyebabkan kematian.
  • Efek samping yang jarang namun sangat serius akibat pemakaian obat ini adalah reaksi hipersensitivitas yang ditandai demam, ruam kulit, eosinofilia, hepatitis, dan memburuknya fungsi ginjal.
  • Lorinol (allopurinol) juga dapat mengakibatkan depresi elemen sumsum tulang, menyebabkan cytopenias, serta anemia aplastik.
  • Obat ini juga dapat menyebabkan neuritis perifer pada beberapa pasien, meskipun ini adalah efek samping yang jarang.

Peringatan dan Perhatian

  • Sebaiknya obat ini digunakan setelah makan untuk meminimalkan iritasi lambung.
  • Pemakaian Lorinol (allopurinol) harus dihentikan jika muncul ruam kulit atau tanda lain yang menunjukkan reaksi alergi. Dalam beberapa kasus ruam kulit dapat diikuti oleh reaksi hipersensitivitas yang lebih parah seperti eksfoliatif, urtikaria, dan lesi purpura, serta sindrom stevens-johnson (eritema multiforme exudativum).
  • Terdapat kasus kecil, beberapa pasien yang menggunakan obat ini mengalami hepatotoksisitas klinis reversibel, ada juga yang mengalami peningkatan asimtomatik serum alkali fosfatase atau serum transaminase. Jika anda mengalami anoreksia, penurunan berat badan, atau pruritus, lakukan pemeriksaan fungsi hati. Pada pasien yang sudah memiliki penyakit hati, tes fungsi hati secara berkala dianjurkan selama tahap awal terapi.
  • Obat ini menyebabkan anda mengantuk, jangan mengemudi atau menyalakan mesin saat menggunakan obat ini.
  • Selama menggunakan obat ini, sangat dianjurkan minum banyak cairan untuk menghasilkan urin dengan pH netral atau sedikit basa dengan tujuan menghindari kemungkinan pembentukan xanthine bate dan mencegah pengendapan asam urat di ginjal.
  • Pasien dengan gangguan fungsi ginjal harus hati-hati menggunakan obat ini. Turunkan dosis atau hentikan obat jika terjadi peningkatan kelainan pada fungsi ginjal.
  • Dalam kondisi neoplastik, pengobatan dengan allopurinol (bila perlu) harus dimulai sebelum pemberian obat sitotoksik.
  • Peningkatan serangan gout akut bisa terjadi selama tahap awal penggunaan Lorinol (allopurinol), bahkan ketika kadar asam urat sudah normal. Oleh karena itu, berikan colchicine profilaktik atau NSAID (bukan asetosal atau salisilat) saat penggunaan Lorinol (allopurinol) dimulai hingga setidaknya 1 bulan setelah kadar asam urat sudah normal. Selain itu, direkomendasikan mulai dengan dosis rendah (100 mg setiap hari) kemudian baru ditingkatkan dengan interval mingguan sampai tingkat asam urat serum ≤ 6 mg / dL tercapai tapi tidak melebihi dosis maksimum yang disarankan (800 mg per hari).
  • Allopurinol ditemukan dalam air susu ibu (ASI), karena efek dari obat ini pada bayi menyusui tidak diketahui, harus hati-hati menggunakan obat ini saat anda menyusui.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori C: Penelitian pada reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin dan tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada manusia, namun jika potensi keuntungan dapat dijamin, penggunaan obat pada ibu hamil dapat dilakukan meskipun potensi resiko sangat besar.

Penelitian pada hewan memang tidak selalu bisa dijadikan dasar keamanan pemakaian obat terhadap wanita hamil. Namun fakta bahwa obat ini telah menunjukkan efek buruk pada janin hewan harus menjadi perhatian serius jika ingin menggunakan obat ini untuk wanita hamil. Disarankan hanya digunakan jika tidak ada pilihan lain yang lebih aman.

Interaksi Obat

  • Kurangi dosis azatriopin dan merkaptopurin menjadi seperempat dosis lazim, jika digunakan bersamaan dengan Lorinol (allopurinol).
  • Lorinol (allopurinol) memperpanjang waktu paruh antikoagulan, dicumarol dan kumarin. Waspadai kemungkinan perdarahan jika obat ini digunakan bersamaan.
  • Peningkatan frekuensi ruam kulit bisa terjadi saat digunakan bersamaan dengan ampicillin atau amoxicillin.
  • Lorinol (allopurinol) dapat meningkatkan konsentrasi teofilin, didanosin, dan siklosporin dalam plasma.
  • Resiko toksisitas captopril meningkat jika digunakan bersamaan dengan Lorinol (allopurinol) terutama bagi pasien dengan fungsi ginjal yang buruk.
  • Efek dan toksisitas obat sitotoksik meningkat jika digunakan bersamaan dengan Lorinol (allopurinol).
  • Resiko hipersensitivitas meningkat jika Lorinol (allopurinol) digunakan bersamaan dengan tiazid dan diuretik lainnya terutama bagi pasien dengan fungsi ginjal yang buruk.

Dosis dan Aturan Pakai

Dosis lazim dewasa untuk gout:

dosis awal : 100 mg 1 x sehari secara oral.

dosis pemeliharaan : 200-300 mg (gout ringan) 1 x sekali atau 400-600 mg / hari (gout yang cukup parah) dalam dosis terbagi.

Dosis lazim dewasa untuk hyperuricemia sekunder akibat kemoterapi:

Dosis awal

Parenteral : 200 – 400 mg / m2 / hari. Dosis maksimal 600 mg / hari.

Oral : 600-800 mg / hari selama 1 – 3 hari disertai minum minimal 2 L cairan / hari.

Pemeliharaan : 200 – 300 mg / hari secara oral sampai pasien tidak lagi beresiko tinggi mengalami hyperuricemia.

Dosis lazim dewasa untuk kalsium oksalat bate dengan hyperuricosuria:

Dosis awal : 200 – 300 mg 1 x sehari secara oral.

Dosis pemeliharaan : 300 mg / hari atau kurang.

Dosis lazim dewasa untuk gagal jantung kongestif

untuk mencegah pembentukan radikal bebas superoksida dan meningkatkan fungsi endotel : 300 mg oral setiap hari selama 1 bulan

Dosis lazim dewasa untuk bedah jantung (Arteri Koroner Bypass Graft Surgery):

600 mg satu hari sebelum operasi dan 600 mg pada hari operasi.

Dosis lazim dewasa untuk Leishmaniasis:

20 mg / kg / hari ditambah dosis rendah meglumine antimoniate (30 mg / kg / hari) selama 20

Dosis lazim pediatric untuk hyperuricemia sekunder akibat kemoterapi:

Parenteral :

Usia ≤ 10 tahun : 200 mg / m2 / hari dalam 1 – 3 dosis terbagi. Dosis maksimal : 600 mg / 24 jam. Semua dosis lebih besar dari 300 mg harus diberikan dalam dosis terbagi.

Usia > 10 tahun : 200-400 mg / m2 / hari diberikan dalam 1-3 dosis terbagi. Dosis maksimal : 600 mg / 24 jam.

Oral :

Usia < 6 tahun : 150 mg / hari secara oral dalam 3 dosis terbagi.

Usia 6 – 10 tahun : 300 mg / hari secara oral dalam 2 – 3 dosis terbagi.

Usia > 10 tahun : 600-800 mg / hari dalam 2 – 3 dosis terbagi

Dosis lazim pediatric untuk leishmaniasis:

Usia > 5 tahun : 20 mg / kg / hari ditambah dosis rendah meglumine antimoniate (30 mg / kg / hari) selama 20 hari.

Kemasan dan Sediaan

Dus, 5 strip @ 10 tablet 100 mg

Izin BPOM

DKL1741001710B1

Produsen

Immortal Pharmaceutical Lab

Sekilas Tentang Allopurinol

Allopurinol adalah suatu obat yang digunakan untuk menurunkan kadar uric acid atau asam urat dalam darah. Obat ini digunakan untuk mencegah peradangan akibat penumpukan asam urat dan mencegah pembentukan batu ginjal pada pasien kanker yang menerima terapi obat-obatan kemoterapi. Pada pasien kanker, kadar asam urat dalam darah dapat meningkat sebagai akibat dari kematian sel kanker.

Allopurinol bekerja dengan cara menghentikan reaksi biokimia yang membentuk asam urat. Setalah diberikan, allopurinol dimetabolisme menjadi metabolit aktif (alloxanthine) di dalam hati, kemudian ia bertindak menghambat enzim xanthine oxidase suatu enzim yang mengonversi hypoxanthine menjadi xanthine dan xanthine berubah menjadi uric acid. Setelah itu allopurinol akan memanfaatkan ulang hypoxanthine dan xanthine untuk sintesa nucleotide dan nucleid acid melalui proses yang melibatkan enzim hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase dimana proses ini akan menghasilkan peningkatan konsentrasi nucleotide yang menyebabkan penghambatan sintesa purin. Akhirnya menurunkan konsentrasi serum uric acid sehingga menurunkan risiko gejala gout atau penyakit asam urat.

Akibat berkurangnya asam urat oleh allopurinol maka akan terjadi peningkatan konsentrasi hypoxanthine dan xanthine yang kemudian dirubah bentuknya menjadi hypoxanthine, xanthine, dan asam urat. Karena ketiganya memiliki tingkat kelarutan individual yang berbeda, maka konsentrasi asam urat menurun tanpa berakibat pada jaringan ginjal sehingga mengurangi risiko kristaluria. Selanjutnya, hypoxanthine dan xanthine sifatnya menjadi lebih larut sehingga dengan cepat dapat dieksresikan oleh ginjal.

Penggunaan obat ini harus atas petunjuk dokter terlebih pada pasien yang memiliki riwayat penyakit liver, ginjal, diabetes, tekanan darah tinggi, dan sebagainya. Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan obat ini seperti gatal, ruam, muntah, gangguan ginjal.

Allopurinol pertama kali disentesa dan dibuat laporannya oleh Roland K. Robins pada suatu penelitian pencarian agen antineoplastik. Selanjutnya allopurinol diuji oleh Wayne Rundles untuk melihat apakah dapat digunakan pada terapi acute lymphoblastic leukemia dengan meningkatkan aksi mercaptopurine. Setelah diketahui allopurinol tidak memberikan hasil yang dinginkan pada kasus leukemia, maka kemudian obat ini mulai diuji efektivitasnya untuk terapi asam urat. Setelah terbukti efektif, obat ini kemudian mulai dipasarkan dan digunakan oleh dunia medis pada 1966 di Amerika Serikat untuk terapi pengobatan gout atau asam urat setelah mendapatkan persetujuan dari FDA.

Sekilas tentang asam urat/gout

Gout (atau penyakit asam urat); merupakan kondisi medis yang biasanya ditandai dengan serangan berulang dari inflamasi artritis akut yang diakibatkan oleh kecacatan kimiawi tubuh (seperti adanya asam urat dalam cairan sendi). Kondisi yang menyakitkan ini paling sering menyerang sendi-sendi kecil, terutama jempol kaki. Gout biasanya dapat dikontrol dengan obat dan perubahan dalam diet.

Pirai atau gout (juga dikenal sebagai podagra bila terjadi di jempol kaki) adalah kondisi kesehatan yang biasanya ditandai oleh adanya serangan akut artritis inflamatori berulang—dengan gejala kemerahan, lunak yang terasa sakit dan panas pada pembengkakan sendi. Bagian sendi metatarsal-falangeal pada bagian dasar dari ibu jari merupakan tempat yang paling sering terserang (mendekati 50% kasus). Namun, gejala ini juga dapat timbul sebagai tofi, batu ginjal, atau nefropati urat. Keadaan ini disebabkan oleh adanya peningkatan kadar asam urat di dalam darah. Asam urat mengkristal, dan kristal ini mengendap pada persendian, tendon, dan jaringan sekitanya.

Diagnosis klinis dipastikan dengan melihat adanya kristal yang khas pada cairan sendi. Pengobatan dengan obat anti-inflamasi nonsteroid (OAINS), steroid, atau kolkisin dapat mengurangi peradangan. Ketika serangan akut berkurang, kadar asam urat biasanya turun dengan cara mengubah gaya hidup, dan bagi mereka yang mengalami serangan berulang, allopurinol atau probenecid memberikan pencegahan dalam jangka waktu yang lama.

Frekuensi pirai telah meningkat pada beberapa dekade ini, memengaruhi sekitar 1-2% populasi Barat pada suatu saat kehidupan mereka. Peningkatan ini diperkirakan disebabkan oleh naiknya faktor risiko dalam populasi, seperti misalnya sindrom metabolik, harapan hidup yang lebih panjang dan perubahan pola makan. Dalam sejarahnya pirai dikenal sebagai "penyakit para raja" atau "penyakit orang kaya".