Leuprorelin


Sekilas Tentang Leuprorelin Pada Leuprorelin
Leuprorelin atau leuprolide acetate (USAN) adalah agonis hormon pelepas gonadotropin (agonis GnRH).

Cara kerja

Dengan menyebabkan stimulasi konstan pada reseptor GnRH hipofisis, pada awalnya menyebabkan stimulasi (flare), tetapi kemudian menurunkan sekresi hipofisis (downregulasi) dari gonadotropin luteinizing hormone (LH) dan follicle-stimulating hormone (FSH).

Penggunaan klinis

Seperti agonis GnRH lainnya, leuprorelin dapat digunakan dalam pengobatan kanker yang responsif terhadap hormon seperti kanker prostat atau kanker payudara, kondisi yang bergantung pada estrogen (seperti endometriosis atau fibroid rahim), untuk mengobati pubertas dini, dan untuk mengontrol stimulasi ovarium pada Fertilisasi Vitro (IVF). Ini dianggap sebagai pengobatan yang mungkin untuk parafilia. Sebuah makalah tahun 2005 menyarankannya sebagai pengobatan untuk autisme, tetapi digunakan pada anak-anak atau remaja itu dapat menyebabkan kerusakan fungsi seksual yang parah dan tidak dapat diubah, dan tidak ada penelitian yang valid atau dapat diandalkan secara ilmiah untuk menunjukkan efektivitasnya dalam mengobati autisme. Ini sedang diselidiki untuk kemungkinan digunakan dalam pengobatan penyakit Alzheimer ringan sampai sedang.

Persetujuan

Injeksi Lupron® (5 mg/mL untuk injeksi subkutan harian) pertama kali disetujui oleh FDA untuk pengobatan kanker prostat stadium lanjut pada 9 April 1985.

Depot Lupron® (7,5 mg/vial untuk injeksi depot intramuskular bulanan) pertama kali disetujui oleh FDA untuk pengobatan paliatif kanker prostat stadium lanjut pada 26 Januari 1989, dan selanjutnya dalam 22,5 mg/vial dan 30 mg/vial untuk injeksi depot intramuskular setiap masing-masing 3 dan 4 bulan. Bentuk sediaan 3,75 mg/vial dan 11,25 mg/vial selanjutnya disetujui untuk injeksi depot subkutan setiap bulan dan setiap 3 bulan, masing-masing untuk pengobatan endometriosis atau fibroid. Bentuk sediaan 7,5 mg/vial, 11,25 mg/vial, dan 15 mg/vial kemudian disetujui untuk injeksi depot subkutan untuk pengobatan anak-anak dengan pubertas dini sentral.

Viadur® (72 mg implan subkutan tahunan) pertama kali disetujui oleh FDA untuk pengobatan paliatif kanker prostat stadium lanjut pada 6 Maret 2000.

Eligard® (7,5 mg untuk injeksi depot subkutan bulanan) pertama kali disetujui oleh FDA untuk pengobatan paliatif kanker prostat stadium lanjut pada 24 Januari 2002, dan selanjutnya dalam dosis 22,5 mg, 30 mg, dan 45 mg untuk injeksi depot subkutan setiap 3, 4, dan 6 bulan berturut-turut.

Leuprorelin dipasarkan oleh Bayer AG dengan merek dagang Viadur®, oleh Sanofi-Aventis dengan merek Eligard®, dan oleh TAP Pharmaceuticals dengan merek Lupron®. Ini tersedia sebagai implan lepas lambat atau injeksi subkutan/intramuskular.

Di Inggris, leuprorelin dipasarkan oleh Wyeth sebagai Prostap SR®(satu bulan injeksi) dan Prostap 3® (tiga bulan injeksi).

Leuprorelin Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Leuprorelin?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Leuprorelin adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

 

kanker prostat bermetastase, endometriosis pada organ genital dan ekstragenital (dari stadium I sampai stadium IV), pubertas prekoks sentral

Peringatan: 

lihat keterangan di atas dan pada 6.7.2. Penggunaan pada anak, setelah 1-2 bulan pengobatan, monitoring harus dilakukan untuk mengkonfirmasi terjadinya mekanisme regulasi-menurun (meng gunakan tes stimulasi GnRH, steroid 5eks, dan klasifikasi menurut Tanner), penghentian terapi sebaiknya dipertimbangkan sebelum usia anak 11 tahun pada wanita, dan 12 tahun pada pria, telah dilaporkan reaksi anafilaksis terhadap Gn-RH sintetis (gonadorelin HCl), keamanan penggunaan jangka panjang (lebih dari 6 bulan) belum diketahui secara pasti.


Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Leuprorelin Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Leuprorelin, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Leuprorelin?

Jika Anda lupa menggunakan Leuprorelin, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Leuprorelin Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Leuprorelin?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Leuprorelin yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Leuprorelin?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Leuprorelin yang mungkin terjadi adalah:

hipoestrogenisme pada wanita, hipotestorenisme pada pria, peningkatan kehilangan densitas trabokula tulang belakang selama terapi endometriosis atau anemia yang disebabkan oleh le lomloma uteri (tidak terjadi jika terapi 3 bulan, risiko meningkat pada riwayat osteoporosis, hot flushes, penglihatan kabur, penurunan libido, pusing, edema, sakit kepala, reaksi pada tempat injeksi, mual atau muntah, nyeri pada payudar4, insomnia, kenaikan berat badan, aritmia jantung atau palpitasi, anafilaksis, parestesi, pingsan, reaksi hanya terjadi pada wanita dewasa: amenore, peningkatan sementara gejala endometriosis (nyeri pelvis, dismenorea, dispareunia), vaginitis, efek androgenik (suara menjadi berat, peningkatan pertumbuhan rambut), perubahan kepribadian, atau sikap (ansietas, depresi , perubahan mood, gugup), reaksi hanya terjadi pada pria dewasa: konstipasi, ukuran test15 mengecil, peningkatan sementara gejala kanker prostat, impoten, angina atau infark miokard, emboli paru, tromboflebitis, reakdi pada anak laki-laki dan perempuan: nyeri tubuh, reaksi pada tempat suntikan (terbakar, gatal, kemerahan, atau bengkak pada tempat suntikan), kemerahan pada kulit, reaksi pada anak perempuan: perdarahan uterus, keputihan

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Leuprorelin?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Leuprorelin:

kanker prostat, 3,75 mg injeksi subkutan atau intramuskular setiap 4 minggu, 11,25 mg injeksi subkutan atau intramuskular setiap 3 bulan, endometriosis, 3,75 mg injeksi subkutan atau intramuskular setiap 4 minggu, pengobatan harus dimulai dalam 5 hari pertama dari siklus haid. 11,25 mg injeksi subkutan atau intramuskular setiap 3 bulan, endometriosis diterapi selama tidak lebih dari 6 bulan apapun stadiumnya, pubertas prekoks sentral, dosis pemberian berdasarkan rasio mg/kg berat badan, dosis awal 0,3 mg/kg BB setiap 4 minggu (minimum 7,5 mg), injeksi intramuskular. Berat badan < 25 kg, dosis 7,5 mg, BB 25-37,5 kg, dosis 11,25 mg, BB > 37,5 kg, dosis 15 mg, jika mekanisme regulasi-menurun tidak terkapsulai, dosis harus dititrasi dengan peningkatan 3,75 mg setiap 4 minggu sebagai dosis pemeliharaan