Haloperidol


Apa Kandungan dan Komposisi Haloperidol?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Haloperidol adalah:

Haloperidol

Cara Kerja Obat

Haloperidol merupakan derivat butirofenon yang bekerja sebagai antipsikosis kuat dan efektif untuk fase mania, penyakit maniak depresif, skizofrenia, sindroma paranoid dan Korea. Disamping itu haloperidol juga mempunyai daya antiemetik yaitu dapat menghambat sistem dopamin dan hipotalamus. Pada pemberian oral haloperidol diserap kurang lebih 60-70%, kadar puncak dalam plasma dikapsulai dalam waktu 2-6 jam dan menetap sampai 72 jam. Haloperidol ditimbun dalam hati dan ekskresi berlangsung lambat, sebagian besar bersama urin dan sebagian kecil melalui empedu.

Sekilas Tentang Haloperidol Pada Haloperidol
Haloperidol (dijual dengan nama dagang Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Germany), Einalon S, Eukystol, Haldol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace, Serenase, Sigaperidol) adalah obat antipsikotik butyrophenone konvensional atau tipikal dengan efek farmakologis yang mirip dengan fenotiazin.

Digunakan dalam pengobatan skizofrenia dan, lebih akut, dalam pengobatan keadaan psikotik akut dan delirium. Ester decanoate kerja panjang digunakan sebagai injeksi kerja panjang yang diberikan setiap 4 minggu kepada orang dengan skizofrenia atau penyakit terkait yang memiliki kepatuhan yang buruk terhadap pengobatan dan sering kambuh penyakitnya. Di beberapa negara, hal ini dapat terjadi secara paksa di bawah Perintah Perawatan Komunitas.

Ini dikembangkan pada tahun 1957 oleh perusahaan Belgia Janssen Pharmaceutica dan diajukan ke uji klinis pertama di Belgia pada tahun yang sama. Setelah ditolak oleh perusahaan AS Searle karena efek samping, kemudian dipasarkan di AS oleh McNeil Laboratories. Itu disetujui oleh FDA, pada tahun 1988.

Struktur kimia

Haloperidol adalah bubuk kristal putih hingga kuning yang tidak berbau. Ini berisi dua cincin benzena kimia dengan molekul piperidin terikat di antaranya. Satu cincin benzena terikat dengan unsur klor dan cincin benzena lainnya terikat dengan unsur fluor.

Farmakologi

Haloperidol adalah neuroleptik dan butirofenon. Karena aksi antidopaminergik sentralnya yang kuat, obat ini diklasifikasikan sebagai neuroleptik yang sangat poten. Ini kira-kira 50 kali lebih kuat daripada klorpromazin berdasarkan berat (50mg klorpromazin setara dengan 1mg haloperidol). Haloperidol memiliki aktivitas yang kuat terhadap delusi dan halusinasi, kemungkinan besar karena penghambatan reseptor dopaminergik yang efektif di mesocortex dan sistem limbik otak. Ini memblokir aksi dopaminergik di jalur nigrostriatal, yang merupakan kemungkinan alasan untuk frekuensi tinggi efek samping ekstrapiramidal-motorik (dystonias, akathisia, pseudoparkinsonism). Ini memiliki sifat antihistamin dan antikolinergik minor, oleh karena itu efek samping kardiovaskular dan antikolinergik seperti hipotensi, mulut kering, sembelit, dll., terlihat cukup jarang, dibandingkan dengan neuroleptik yang kurang kuat seperti klorpromazin. Haloperidol juga memiliki sifat sedatif dan menunjukkan tindakan yang kuat terhadap agitasi psikomotor tetapi karena tindakan tertentu dalam sistem limbik. Oleh karena itu merupakan pengobatan yang efektif untuk mania dan keadaan agitasi. Selain itu, dapat diberikan sebagai adjuvant dalam terapi nyeri kronis yang parah.

Efek antidopaminergik perifer dari haloperidol bertanggung jawab atas aktivitas antiemetiknya yang kuat. Di sana, ia bekerja di zona pemicu kemoreseptor (CTZ). Haloperidol berguna untuk mengobati bentuk mual/muntah yang parah seperti akibat kemoterapi. Efek perifer juga menyebabkan relaksasi otot sfingter lambung dan peningkatan pelepasan hormon prolaktin, dengan kemungkinan munculnya pembesaran payudara dan sekresi susu (laktasi) pada kedua jenis kelamin.

Farmakokinetik

Injeksi intramuskular

Obat ini diserap dengan baik dan cepat dan memiliki bioavailabilitas yang tinggi. Tingkat plasma mencapai maksimum dalam waktu 20 menit setelah injeksi. Formulasi injeksi decanoate hanya untuk pemberian intramuskular dan tidak boleh digunakan secara intravena.

Injeksi intravena

Bioavailabilitas adalah 100% dan onset kerja yang sangat cepat terlihat dalam waktu sekitar sepuluh menit. Durasi tindakan adalah 3 hingga 6 jam. Jika haloperidol diberikan sebagai infus IV lambat, onset kerjanya lambat, tetapi durasinya lebih lama dibandingkan dengan injeksi IM.

Konsentrasi terapeutik

Tingkat plasma 4 mikrogram per liter hingga 20 (hingga 25) mikrogram per liter diperlukan untuk tindakan terapeutik. Penentuan kadar plasma dapat digunakan untuk menghitung penyesuaian dosis dan untuk memeriksa kepatuhan, terutama pada pasien jangka panjang. Kadar plasma yang melebihi kisaran terapeutik dapat menyebabkan insiden efek samping yang lebih tinggi atau bahkan menimbulkan risiko keracunan haloperidol.

Penggunaan

Sebuah tinjauan komprehensif haloperidol telah menemukan itu menjadi agen yang efektif dalam pengobatan gejala yang berhubungan dengan skizofrenia. Haloperidol juga digunakan untuk mengontrol gejala:

Psikosis akut, seperti psikosis obat (LSD, amfetamin, PCP), psikosis yang berhubungan dengan demam tinggi atau penyakit metabolik
Fase manik akut sampai obat lini pertama yang diberikan bersamaan seperti lithium atau valproate efektif
Hiperaktif, agresi.
Delirium akut
Jika tidak, gangguan perilaku parah yang tidak terkendali pada anak-anak dan remaja
Agitasi dan kebingungan terkait dengan sklerosis serebral
Pengobatan tambahan alkohol dan penarikan opioid
Pengobatan gangguan neurologis seperti tics, sindrom Tourette, dan korea
Pengobatan mual/muntah parah (pasca operasi, efek samping radiasi dan kemoterapi kanker)
Pengobatan tambahan untuk nyeri kronis yang parah, selalu bersama dengan analgesik
Percobaan terapeutik pada gangguan kepribadian seperti gangguan kepribadian ambang
Juga digunakan dalam pengobatan cegukan yang sulit diatasi
Beberapa minggu atau bahkan berbulan-bulan pengobatan mungkin diperlukan sebelum remisi skizofrenia terbukti.

Di beberapa klinik penggunaan neuroleptik atipikal (misalnya clozapine, risperidone, olanzapine, ziprasidone) umumnya lebih disukai daripada haloperidol, karena obat ini memiliki insiden efek samping ekstrapiramidal yang jauh lebih rendah. Namun, masing-masing obat ini memiliki spektrum efek samping yang berpotensi serius (misalnya agranulositosis dengan clozapine, penambahan berat badan dengan peningkatan risiko diabetes dan stroke). Neuroleptik atipikal juga jauh lebih mahal dan baru-baru ini menjadi subyek kontroversi yang meningkat mengenai kemanjurannya dibandingkan dengan produk lama dan efek samping.

Haloperidol dianggap sangat diperlukan untuk mengobati situasi darurat psikiatri, meskipun obat atipikal yang lebih baru telah mendapatkan peran yang lebih besar dalam sejumlah situasi sebagaimana diuraikan dalam serangkaian tinjauan konsensus yang diterbitkan antara tahun 2001 dan 2005. Obat ini terdaftar dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia .

Seperti yang biasa terjadi pada neuroleptik tipikal, haloperidol jauh lebih aktif melawan gejala psikotik "positif" (delusi, halusinasi, dll.) daripada melawan gejala "negatif" (penarikan sosial, autisme, dll.). Efektivitas haloperidol terhadap gejala positif belum dikalahkan oleh antipsikotik yang lebih baru.

Kontraindikasi

Koma yang sudah ada sebelumnya, stroke akut
Keracunan parah dengan alkohol atau obat depresan sentral lainnya
Diketahui alergi terhadap haloperidol atau butyrophenones lainnya atau bahan obat lainnya
Diperlukan kehati-hatian khusus
Penyakit Parkinson yang sudah ada sebelumnya
Pasien dengan risiko khusus untuk pengembangan perpanjangan QT (hipokalemia, penggunaan obat lain yang menyebabkan perpanjangan QT)
Gangguan fungsi hati (karena haloperidol dimetabolisme dan dieliminasi terutama oleh hati, pengurangan dosis dan/atau interval jarak mungkin diperlukan)
Haloperidol dapat menurunkan ambang kejang. Rawat pasien dengan epilepsi dan mereka yang memiliki faktor risiko terjadinya kejang (penghentian alkohol, ensefalopati) dengan hati-hati. Pertahankan terapi antikonvulsif yang ada.
Pasien dengan hipertireosis; aksi haloperidol diintensifkan dan efek samping lebih mungkin terjadi. Memulai terapi hipertireosis yang efektif.
Injeksi IV: injeksikan perlahan untuk menghindari hipotensi atau kolaps ortostatik. Hindari injeksi IV pada pasien yang tidak stabil kardiovaskular (hipotensi yang sudah ada sebelumnya, syok, terapi antihipertensi bersamaan, insufisiensi jantung). Lebih suka dalam kasus ini dosis oral atau IM moderat.

Efek samping

Obat ini terkenal karena efek samping ekstrapiramidal awal dan akhir yang kuat. Risiko diskinesia tardive yang merusak wajah adalah sekitar 4% per tahun pada pasien yang lebih muda, lebih tinggi dibandingkan dengan kebanyakan obat antipsikotik lainnya. Pada pasien di atas usia 45, persentase mereka yang menderita bisa lebih tinggi. Faktor predispositif lainnya mungkin jenis kelamin perempuan, gangguan afektif yang sudah ada sebelumnya dan disfungsi otak.

Akathisia memanifestasikan dirinya dengan kecemasan, disforia, dan ketidakmampuan untuk tetap tidak bergerak. Pasien yang berfungsi tinggi telah menggambarkan perasaan itu sebagai rasa ketegangan batin dan siksaan atau siksaan kimia dari dalam ke luar.

Efek samping lainnya termasuk mulut kering, lesu, kegelisahan akatisia, kekakuan otot, kram otot, gelisah, tremor, dan penambahan berat badan; efek samping seperti ini lebih mungkin terjadi ketika obat diberikan dalam dosis tinggi dan/atau selama pengobatan jangka panjang. Depresi, cukup parah untuk mengakibatkan bunuh diri, cukup sering terlihat selama pengobatan jangka panjang. Perawatan harus dilakukan untuk mendeteksi dan mengobati depresi sejak dini. Kadang-kadang perubahan dari haloperidol menjadi neuroleptik yang agak poten (misalnya klorprotixen atau klorpromazin), bersama dengan terapi antidepresan yang tepat, dapat membantu. Efek samping sedatif dan antikolinergik lebih sering terjadi pada orang tua.

Sindrom neuroleptik ganas yang berpotensi fatal (NMS) adalah kemungkinan efek samping yang signifikan. Haloperidol dan fluphenazine adalah dua obat yang paling sering menyebabkan NMS. NMS melibatkan demam dan gejala lainnya. Efek samping alergi dan toksik jarang terjadi. Ruam kulit dan fotosensitifitas terjadi pada kurang dari 1% pasien.

Anak-anak dan remaja sangat sensitif terhadap efek samping ekstrapiramidal awal dan akhir dari haloperidol. Direkomendasikan untuk merawat pasien anak-anak hanya jika jelas-jelas dibutuhkan dan jika gangguan psikiatri atau neurologis cukup besar.

Perpanjangan QT dengan kematian mendadak jarang terlihat. Demikian juga, perkembangan komplikasi tromboemboli juga jarang terjadi.

Haloperidol dapat berdampak negatif pada kewaspadaan atau penurunan kemampuan pasien untuk mengemudi atau mengoperasikan mesin, terutama pada awalnya.

Haloperidol sama sekali tidak memiliki potensi ketergantungan psikologis. Masalah yang lebih besar adalah bahwa pasien psikiatri yang meresepkan obat ini mungkin berusaha menghindari meminumnya dan akibatnya berisiko kambuh gejalanya.

Gejala penarikan yang tidak menyenangkan, jika haloperidol dihentikan secara tiba-tiba setelah pengobatan jangka panjang, kadang-kadang dicatat. Ini biasanya agitasi, kecemasan, insomnia, dan mual. Tapi agitasi juga merupakan efek samping dari obat ini karena akathisia. Rebound gejala psikotik dan perubahan suasana hati menjadi mania juga terlihat.

Keterangan lainnya
Selama pengobatan jangka panjang gangguan kejiwaan kronis, harus dicoba - secara berkala - untuk mengurangi dosis harian ke tingkat terendah yang diperlukan untuk pemeliharaan remisi. Kadang-kadang, mungkin diindikasikan untuk menghentikan pengobatan haloperidol secara bertahap.

Bentuk terapi lain (psikoterapi, terapi okupasi/ergoterapi, rehabilitasi sosial) harus dilakukan dengan baik.

Kehamilan dan menyusui

Data dari hewan percobaan menunjukkan haloperidol tidak teratogenik, tetapi embriotoksik dalam dosis tinggi. Pada manusia, tidak ada studi terkontrol. Studi yang belum dikonfirmasi pada wanita hamil mengungkapkan kemungkinan kerusakan pada janin, meskipun sebagian besar wanita terkena beberapa obat selama kehamilan. Mengikuti prinsip umum yang diterima, haloperidol hanya boleh diberikan selama kehamilan jika manfaatnya bagi ibu jelas melebihi potensi risiko janin.

Haloperidol, bila diberikan kepada wanita menyusui, ditemukan dalam jumlah yang signifikan dalam susu mereka. Anak yang diberi ASI terkadang menunjukkan gejala ekstrapiramidal. Jika penggunaan haloperidol selama menyusui tampaknya diindikasikan, manfaatnya bagi ibu harus jelas lebih besar daripada risikonya bagi anak. Pertimbangkan penghentian menyusui.

Karsinogenisitas

Sejauh ini, tidak ada bukti statistik yang dapat diterima yang menghubungkan penggunaan haloperidol jangka panjang dengan potensi peningkatan risiko kanker payudara pada pasien wanita. Dalam sebuah penelitian yang belum dikonfirmasi, risiko relatif kanker payudara, pada narapidana dari Pusat Psikiatri Buffalo yang menjalani pengobatan jangka panjang dengan haloperidol, masing-masing adalah 3,5 (dibandingkan dengan pasien yang dirawat di rumah sakit di fasilitas umum atau penyakit dalam) dan 9,5 (populasi umum). : U. Halbreich dkk, loc.cit.: 'American Journal of Psychiatry', 1996). Hasil ini membutuhkan konfirmasi dengan penelitian yang lebih besar. Jika benar, karsinogenitas kemungkinan besar terkait dengan peningkatan kuat kadar prolaktin plasma di bawah pengobatan jangka panjang dengan haloperidol. Berita ini adalah alasan bagus lainnya untuk menghindari penggunaan haloperidol yang tidak perlu.

Interaksi

Depresan sentral lainnya (alkohol, obat penenang, narkotika): tindakan dan efek samping obat ini (sedasi, depresi pernapasan) meningkat. Secara khusus, dosis opioid yang digunakan secara bersamaan untuk nyeri kronis dapat dikurangi hingga 50%.
Methyldopa: peningkatan risiko efek samping ekstrapiramidal dan efek sentral lain yang tidak diinginkan
Levodopa: penurunan aksi levodopa
Antidepresan trisiklik: metabolisme dan eliminasi trisiklik menurun secara signifikan, peningkatan toksisitas dicatat (efek samping antikolinergik dan kardiovaskular, penurunan ambang kejang)
Quinidine, buspirone, dan fluoxetine: peningkatan kadar plasma haloperidol, penurunan dosis haloperidol, jika perlu
Karbamazepin, fenobarbital, dan rifampisin: kadar haloperidol dalam plasma menurun secara signifikan, tingkatkan dosis haloperidol, jika perlu.
lithium: kasus langka dari gejala berikut telah dicatat: ensefalopati, efek samping ekstrapiramidal awal dan akhir, gejala neurologis lainnya dan koma. Periksa kadar plasma lithium secara teratur dan jaga dosis haloperidol serendah mungkin.
Guanethidine: aksi antihipertensi antagonis
Epinefrin: aksi antagonis, penurunan tekanan darah paradoks dapat terjadi

Dosis

Seperti yang diarahkan oleh dokter, tergantung pada kondisi yang akan dirawat, usia dan berat badan pasien:

Masalah akut: dosis tunggal 1 mg hingga 5 mg (hingga 10 mg) oral atau im, biasanya diulang setiap 4 hingga 8 jam. Jangan melebihi dosis oral 100 mg setiap hari. Dosis yang digunakan untuk injeksi IV biasanya 5 sampai 10 mg sebagai dosis tunggal; tidak melebihi 50 mg setiap hari.
Kondisi kronis: 0,5 hingga 20 mg per hari per oral, jarang lebih. Dosis terendah yang mempertahankan remisi harus digunakan.
Dosis eksperimental: Dalam kasus psikosis yang resisten, penelitian kecil dengan dosis oral hingga 300 mg setiap hari telah dilakukan (dalam kebanyakan kasus bersama dengan obat antiparkinson antikolinergik (Biperiden, Benzatropin, dll.) untuk menghindari efek samping ekstrapiramidal awal yang parah. penelitian tidak menunjukkan hasil yang lebih baik dan menyebabkan efek samping yang parah. Juga, frekuensi efek samping yang tidak biasa (hipotensi, perpanjangan waktu QT, dan aritmia jantung yang serius) meningkat secara dramatis. Penggunaan klinis haloperidol dalam dosis ini tidak disarankan. sekarang dan dianjurkan untuk mengalihkan pasien secara bertahap ke neuroleptik yang berbeda (misalnya clozapine, olanzapine, aripiprazole).
Formulir depot juga tersedia; ini disuntikkan dalam-dalam. secara berkala. Bentuk depot tidak cocok untuk pengobatan awal

Overdosis

Bukti eksperimental dari penelitian pada hewan menunjukkan bahwa dosis yang dibutuhkan untuk keracunan akut cukup tinggi dalam kaitannya dengan dosis terapeutik.

Gejala biasanya karena efek samping yang berlebihan. Paling sering ditemui adalah:

Efek samping ekstrapiramidal yang parah dengan kekakuan otot dan tremor, akatisia dll. (suntikkan 5 mg biperiden (Akineton) perlahan IV, ulangi setelah beberapa jam jika perlu). Terkadang pengobatan oral atau IM dengan biperiden diperlukan selama beberapa hari atau bahkan berminggu-minggu. Jika pasien sangat kecewa dengan efek samping ekstrapiramidal, dosis kecil lorazepam (0,5 hingga 1 mg per oral, diulang setiap 4 hingga 6 jam jika perlu) dapat diberikan. Lorazepam memiliki tindakan intrinsik terhadap marah, kecemasan, dan efek samping ekstrapiramidal.
Hipotensi atau hipertensi

Sedasi

Efek samping antikolinergik (mulut kering, konstipasi, ileus paralitik, kesulitan berkemih, berkeringat banyak). Dosis physostigmine yang hati-hati dapat diberikan berulang kali. N.B. Physostigmine dapat meningkatkan risiko kejang!
Koma pada kasus yang parah, disertai dengan depresi pernapasan dan hipotensi masif, syok
Aritmia ventrikel yang jarang serius (torsades de pointes) dengan atau tanpa waktu QT yang memanjang
Kejang epilepsi, berikan diazepam dosis hati-hati 5 mg sampai 10 mg dengan injeksi IV lambat, berulang kali jika perlu, sampai kejang mereda. Berhati-hatilah agar tidak memperburuk depresi sentral atau depresi pernapasan yang disebabkan oleh haloperidol. Fasilitas perawatan harus dapat melakukan pernapasan buatan dengan mudah. Valproat pertama diberikan sebagai infus IV lambat dan kemudian secara oral mungkin juga efektif.
Pengobatan hanya bersifat simtomatik dan melibatkan perawatan intensif dengan stabilisasi fungsi vital. Pada kasus deteksi dini overdosis oral, induksi emesis, lavage lambung dan penggunaan arang aktif semuanya dapat dicoba. Hindari epinefrin untuk pengobatan hipotensi dan syok, karena aksinya mungkin terbalik.

Umumnya, prognosis overdosis baik dan kerusakan permanen tidak diketahui, asalkan pasien selamat dari fase awal.

Overdosis dengan suntikan depot jarang terjadi, karena hampir selalu personel yang berpengalaman memberikannya kepada pasien.

Formulasi lainnya

Ester decanoate dari haloperidol (Haloperidol decanoate, nama dagang Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) memiliki durasi kerja yang lebih lama, dan oleh karena itu digunakan pada orang yang tidak patuh. Dosis 25 hingga 250 mg diberikan melalui injeksi intramuskular setiap dua hingga empat minggu sekali.

Nama IUPAC dari haloperidol decanoate adalah 4-(4-chlorophenyl)-1-1-4 piperidinyl decanoate.

Penggunaan pada hewan

Haloperidol juga digunakan pada berbagai jenis hewan. Tampaknya sangat berhasil bila diberikan kepada burung; misalnya burung beo yang tidak akan berhenti mencabuti bulunya.

Bentuk dosis

Cairan: 2 mg/mL, juga 10 mg/mL
Tablet: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg
Injeksi: 5 mg (1 mL)
Formulir injeksi depot
Obat asli Haldol dan banyak obat generik tersedia

Haloperidol Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Haloperidol?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Haloperidol adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:

  • Psikosis akut dan kronis
  • Halusinasi pada skizofrenia
  • Kelainan sikap dan tingkah laku pada anak
  • Penggunaan pada anak-anak hanya bila obat-obat psikoterapi non neuroleptik lainnya tidak memberi efek

Sekilas Tentang Obat Antipsikotik
Antipsikotik (neuroleptik atau obat penenang utama) adalah suatu kelas obat yang digunakan untuk terapi pengobatan psikosis (termasuk delusi, halusinasi, paranoia, atau gangguan jiwa), terutama dalam skizofrenia dan bipolar. Antipsikotik biasanya efektif dalam meredakan gejala psikosis dalam jangka pendek.

Antipsikotik pertama yang diluncurkan ke publik adalah Thorazine (chlorpromazine), obat medis yang sebenarnya semula digunakan untuk tujuan anestesi atau pembiusan sebelum proses bedah. Thorazine ditemukan dapat menimbulkan ketenangan pada orang yang dibiusnya, dan setelah diputuskan untuk dirilis ke ranah kesehatan dan diberikan pada orang dengan skizofrenia, terbukti bahwa obat medis ini menimbulkan pemulihan yang sangat berarti, sehingga sejak peluncurannya pada pertengahan tahun 1950-an sebagai obat resmi kejiwaan, ada banyak sekali pasien gangguan jiwa yang dirawat di rumah sakit jiwa kemudian dipulangkan ke masyarakat karena gangguannya dianggap sudah membaik.

Di Indonesia pada masa sekarang ini, Thorazine masih banyak dipergunakan untuk mengobati skizofrenia dengan gangguan halusinasi dan waham yang kuat yang diiringi dengan gangguan sukar untuk terlelap tidur. Thorazine dikenal di Indonesia dengan nama CPZ (baca: cépézét) yang merupakan singkatan dari nama generiknya, chlorpromazine. Sebelum itu, reserpin merupakan obat medis yang bisa ditelusur riwayatnya dari tumbuhan Rauwolfia serpentina yang di India telah lama dipergunakan untuk mengobati gigitan ular, insomnia, tekanan darah tinggi, dan masalah kejiwaan. Mekanisme jamu dari tumbuhan ini yang berdampak terhadap depresi, memberikan inspirasi untuk membuat obat yang mirip untuk menangani gangguan psikotik.

Pada akhir tahun 1950-an, sebuah penelitian yang dilakukan oleh sebuah perusahaan farmasi di Belgia, tiba pada kesimpulan akan sebuah penemuan haloperidol, yang pada proses pembuatannya meniru mekanisme Thorazine namun merupakan obat dengan struktur kimiawi yang benar-benar berbeda.

Jika obat-obatan di atas secara bio-kimiawi hanya menghambat neurotransmiter yang bernama dopamin, maka penemuan obat selanjutnya, clozapine, yang merupakan antipsikotik golongan baru yang pertama pada tahun 1970-an, menggunakan mekanisme yang berbeda dengan antipsikotik sebelumnya. Antipsikotik jenis yang terakhir ini punya mekanisme kerja yang lain dalam otak (yang membuatnya banyak disebut dengan antipsikotik atipikal, atau antipsikotik yang cara bekerjanya "tidak biasa"), yang tidak hanya menghambat penerimaan dopamin pada sel saraf, tapi juga bekerja pada serotonin, sehingga lebih mampu untuk mengembalikan keseimbangan neurotransmiter atau "zat penyampai pesan dari satu sel saraf ke sel saraf yang lainnya" yang berdampak pada tercapainya pemulihan dari skizofrenia.

Rangkaian penelitian jangka panjang telah melahirkan sejumlah antipsikotik yang bervariasi keefektifan dan efek sampingnya, termasuk penemuan aripiprazole, sebuah antipsikotik yang hingga kini dianggap sebagai paling minim efek samping. Dalam uji klinisnya dan dari penggunaan selama ini, diketahui bahwa beberapa di antaranya, misalnya olanzapin dan quetiapine, dapat digunakan untuk memulihkan gangguan alam perasaan (affective disorders) sehingga dapat diberikan untuk mengobati gangguan skizoafektif maupun gangguan bipolar.

Di Indonesia, risperidon, merupakan obat medis yang banyak sekali digunakan untuk mengobati gangguan psikotik yang ringan hingga tingkat menengah. Untuk gangguan yang berat dan sulit untuk ditangani, antipsikotik ini kalah efektif dibandingkan dengan antipsikotik hasil temuan setelahnya; atau dalam beberapa kasus dengan gangguan tidur dan halusinasi yang akut, clozapine terbukti lebih mampu menangani gejala.

Antipsikotik generasi pertama seperti chlorpromazine dan haloperidol, dikenal sebagai obat yang menimbulkan efek samping yang tidak membuat nyaman terhadap fisik orang yang menggunakannya. Namun antipsikotik generasi kedua dan setelahnya, seperti clozapine, risperidone, quetiapine, dan olanzapine, juga bukan obat yang bebas efek samping. Perbedaan dalam hal efek samping pada keduanya adalah pada waktu kemunculannya: efek samping antipsikotik generasi pertama dirasakan segera setelah obatnya diminum; sementara obat generasi kedua dan setelahnya, efek sampingnya, misalnya penambahan berat badan atau gangguan metabolisme, muncul setelah penggunaan yang terus-menerus dalam jangka waktu panjang. Walaupun demikian, efek samping tersebut dapat dikelola dengan baik; misalnya saja, kekakuan pada otot halus karena penggunaan antipsikotik generasi pertama dapat ditangani dengan penggunaan THP (trihexyphenidyl), dan penambahan berat badan dapat direduksi akibatnya dengan melakukan diet dan olahraga.

Antipsikotik generasi yang lebih baru dan yang diharapkan lebih efektif untuk menangani skizofrenia, yang semula diperkirakan kemunculannya pada dasawarsa kedua abad ke-21, hingga sekarang belum ada. Sejumlah obat yang telah menjalani uji klinis, misalnya Bifeprunox yang diproduksi oleh Solvay dan Lundbeck, dinyatakan telah gagal untuk memenuhi harapan akan antipsikotik yang lebih baik dan dihentikan proses penelitiannya setelah aplikasinya yang diajukan ke FDA (Food and Drugs Administration, yaitu Badan Pengawasan Obat dan Makanan di Amerika Serikat) ditolak pada bulan Agustus 2007. Dengan demikian, diperlukan waktu yang lebih panjang untuk mencapai angka kesembuhan yang lebih tinggi bagi gangguan psikosis ini, jika yang diharapkan adalah peran antipsikotik yang lebih besar.

Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Haloperidol?

Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Haloperidol:

  • Harus dengan resep dokter
  • Untuk psikosis :
    • Dewasa dan anak-anak > 12 tahun :
      Dosis awal : Gejala Sedang : 0.5 mg – 2 mg, 2-3 kali sehari.
      Gejala berat : 3 mg – 5 mg, 2-3 kali sehari. Selanjutnya dosis secara bertahap disesuaikan dengan kebutuhan dan toleransi tubuh
    • Anak-anak 3-12 tahun : 0.05 mg – 0.15 mg/kg BB/hari dibagi dalam 2-3 dosis. Tidak dianjurkan untuk anak-anak dibawah 3 tahun
  • Untuk schizoprenia kronik :
    • Dewasa dan anak-anak > 12 tahun :
      Dosis awal : 6 – 15 mg dibagi dalam 2-3 dosis, selanjutnya dosis secara bertahap disesuaikan dengan kebutuhan dan toleransi tubuh
    • Usia lanjut : 0.5 – 1.5 mg/hari dibagi dalam 2-3 dosis

Apa saja Peringatan dan Perhatian Penggunaan Haloperidol?

  • Penggunaan pada wanita hamil hanya jika telah dipertimbangkan bahwa manfaatnya lebih besar dibandingkan resiko terhadap janin
  • Haloperidol diekskresikan ke dalam ASI, sebaiknya berhenti menyusui selama menggunakan obat ini
  • Keamanan dan efektivitas pada anak-anak belum diketahui dengan pasti
  • Dosis harus dikurangi pada penderita gagal ginjal
  • Hati-hati pada gejala epilepsi, karena haloperidol tidak mempunya aksi antikonvulsi
  • Haloperidol pada dosis sedang dapat mengurangi ketelitian dan kesadaran yang tinggi seperti mengemudi dan menjalankan mesin
  • Hati-hati pada penderita kardiovaskuler, dapat terjadi transient hipotensi dan atau meninggalkan rasa sakit anginal
  • Jika muncul gejala neuroleptic malignant syndrome maka pengobatan dengan haloperidol dihentikan dan dilakukan pengobatan simtomatik dan pengobatan spesifik sesuai dengan gejala-gejala yang timbul
  • Hati-hati penggunaan pada penderita yang mendapat terapi antikoagulan
  • Penggunaan bersamaan dengan alkohol dapat menyebabkan efek aditif dan hipotensi


Pertanyaan yang Sering Diajukan

Apakah Aman Menggunakan Haloperidol Saat Mengemudi atau Mengoperasikan Mesin?

Jika Anda mengalami gejala efek samping seperti mengantuk, pusing, gangguan penglihatan, gangguan pernapasan, jantung berdebar, dan lain-lain setelah menggunakan Haloperidol, yang dapat mempengaruhi kesadaran atau kemampuan dalam mengemudi maupun mengoperasikan mesin, maka sebaiknya Anda menghindarkan diri dari aktivitas-aktivitas tersebut selama penggunaan dan konsultasikan dengan dokter Anda.

Bagaimana Jika Saya Lupa Menggunakan Haloperidol?

Jika Anda lupa menggunakan Haloperidol, segera gunakan jika waktunya belum lama terlewat, namun jika sudah lama terlewat dan mendekati waktu penggunaan berikutnya, maka gunakan seperti dosis biasa dan lewati dosis yang sudah terlewat, jangan menggandakan dosis untuk mengganti dosis yang terlewat. Pastikan Anda mencatat atau menyalakan pengingat untuk mengingatkan Anda mengenai waktu penggunaan obat agar tidak terlewat kembali.

Apakah Saya Dapat Menghentikan Penggunaan Haloperidol Sewaktu-waktu?

Beberapa obat harus digunakan sesuai dengan dosis yang diberikan oleh dokter. Jangan melebih atau mengurangi dosis obat yang diberikan oleh dokter secara sepihak tanpa berkonsultasi dengan dokter. Obat seperti antibiotik, antivirus, antijamur, dan sebagainya harus digunakan sesuai petunjuk dokter untuk mencegah resistensi dari bakteri, virus, maupun jamur terhadap obat tersebut. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Jangan menghentikan penggunaan obat secara tiba-tiba tanpa sepengetahuan dokter, karena beberapa obat memiliki efek penarikan jika penghentian dilakukan secara mendadak. Konsultasikan dengan dokter mengenai hal ini.

Bagaimana Cara Penyimpanan Haloperidol?

Setiap obat memiliki cara penyimpanan yang berbeda-beda, cara penyimpanan dapat Anda ketahui melalui kemasan obat. Pastikan Anda menyimpan obat pada tempat tertutup, jauhkan dari panas maupun kelembapan. Jauhkan juga dari paparan sinar Matahari, jangkauan anak-anak, dan jangkauan hewan.

Bagaimana Penanganan Haloperidol yang Sudah Kedaluwarsa?

Jangan membuang obat kedaluwarsa ke saluran air, tempat penampungan air, maupun toilet, sebab dapat berpotensi mencemari lingkungan. Juga jangan membuangnya langsung ke tempat pembuangan sampah umum, hal tersebut untuk menghindari penyalahgunaan obat. Hubungi Dinas Kesehatan setempat mengenai cara penangangan obat kedaluwarsa.


Apa Efek Samping Haloperidol?

Efek Samping merupakan suatu efek yang tidak diinginkan dari suatu obat. Efek samping ini dapat bervariasi pada setiap individu tergantung pada pada kondisi penyakit, usia, berat badan, jenis kelamin, etnis, maupun kondisi kesehatan seseorang. Efek samping Haloperidol yang mungkin terjadi adalah:

  • Pemberian dosis tinggi terutama pada usia muda dapat terjadi reaksi ekstrapiramidal seperti hipertonia otot atau gemetar. Kadang-kadang terjadi gangguan pencernaan dan perubahan hematologik ringan
  • Akatisia dan dystonia

Apa Saja Kontraindikasi Haloperidol?

Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Haloperidol dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:

Parkinsonisme, depresi endogen tanpa agitasi, keadaan koma, penderita yang hipersensitif terhadap haloperidol.

Apa Saja Interaksi Obat Haloperidol?

Interaksi obat merupakan suatu perubahan aksi atau efek obat sebagai akibat dari penggunaan atau pemberian bersamaan dengan obat lain, suplemen, makanan, minuman, atau zat lainnya. Interaksi obat Haloperidol antara lain:

  • Amfetamin dapat menurunkan efek haloperidol, epinefrina akan menimbulkan hipotensi berat
  • Haloperidol dapat memperkuat kerja obat depresan SSP (susunan saraf pusat) lain seperti barbiturat analgesik, alkohol
  • Haloperidol dengan litium kadang-kadang dapat menimbulkan sindroma ensefalitik akut, terutama bila konsentrasi litium dalam serum tinggi

Bagaimana Cara Penyimpanan Haloperidol?

Simpan di bawah 30 derajat celcius dan tempat kering.

Bagaimana Kemasan dan Sediaan Haloperidol?

Tersedia dalam kemasan : Haloperidol 5 mg tablet , 1 blister @ 10 tablet .