Gratheos

By | Agustus 3, 2022 |

Apa Kandungan dan Komposisi Gratheos?

Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.

Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Gratheos adalah:

Tiap tablet mengandung:

Gratheos 25
– Diclofenac Sodium 25 mg

Gratheos 50
– Diclofenac Sodium 50 mg

Sekilas Tentang Diclofenac Pada Gratheos
Diclofenac (dipasarkan sebagai Voltaren, Voltarol, Diclon, Dicloflex Difen, Difene, Cataflam, Pennsaid, Rhumalgan, Modifenac, Abitren, Arthrotec dan Zolterol, dengan berbagai kombinasi dosis obat) adalah obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) yang dikonsumsi untuk mengurangi peradangan dan analgesik mengurangi rasa sakit dalam kondisi seperti di arthritis atau cedera akut. Ini juga dapat digunakan untuk mengurangi nyeri haid, dismenore. Nama ini berasal dari nama kimianya: 2-(2,6-dichloranilino) asam fenilasetat

Di Inggris, India, dan Amerika Serikat, mungkin dipasok sebagai garam natrium atau kalium, sementara di beberapa negara lain hanya sebagai garam kalium. Diklofenak tersedia sebagai obat generik dalam beberapa formulasi. Penggunaan tanpa resep (OTC) disetujui di beberapa negara untuk nyeri dan nyeri ringan serta demam yang berhubungan dengan infeksi umum.

Diklofenak ditoleransi dengan baik setelah pengalaman 30 tahun oleh populasi manusia secara umum, tetapi mungkin secara tidak terduga menjadi tidak dapat ditoleransi pada beberapa populasi lanjut usia dari pengguna jangka panjang.

Mekanisme aksi

Kerja satu dosis tunggal jauh lebih lama (6 sampai 8 jam) daripada waktu paruh yang sangat singkat yang ditunjukkan oleh obat. Ini sebagian bisa disebabkan oleh konsentrasi tinggi tertentu yang dicapai dalam cairan sinovial.

Mekanisme kerja yang tepat tidak sepenuhnya diketahui, tetapi diperkirakan bahwa mekanisme utama yang bertanggung jawab atas tindakan anti-inflamasi/antipiretik/analgesiknya adalah penghambatan sintesis prostaglandin dengan penghambatan siklooksigenase (COX).

Penghambatan COX juga menurunkan prostaglandin di epitel lambung, membuatnya lebih sensitif terhadap korosi oleh asam lambung. Ini juga merupakan efek samping utama dari diklofenak. Diklofenak memiliki preferensi rendah hingga sedang untuk memblokir isoenzim COX2 (sekitar 10 kali lipat) dan oleh karena itu dikatakan memiliki insiden keluhan gastrointestinal yang agak lebih rendah daripada yang dicatat dengan indometasin dan aspirin.

Diklofenak juga dapat menjadi anggota unik NSAID. Ada beberapa bukti bahwa diklofenak menghambat jalur lipooksigenase, sehingga mengurangi pembentukan leukotrien (juga autacoid pro-inflamasi). Ada juga spekulasi bahwa diklofenak dapat menghambat fosfolipase A2 sebagai bagian dari mekanisme kerjanya. Tindakan tambahan ini dapat menjelaskan potensi tinggi diklofenak - ini adalah NSAID paling kuat secara luas.

Ada perbedaan yang mencolok antara NSAID dalam penghambatan selektif mereka dari dua subtipe siklooksigenase, COX-1 dan COX-2. Banyak desain obat farmasi telah berusaha untuk fokus pada penghambatan COX-2 selektif sebagai cara untuk meminimalkan efek samping gastrointestinal dari NSAID seperti aspirin. Dalam praktiknya, penggunaan beberapa penghambat COX-2 karena efek sampingnya telah menyebabkan sejumlah besar tuntutan hukum keluarga pasien yang menuduh kematian yang salah karena serangan jantung, namun NSAID selektif COX lainnya seperti diklofenak telah ditoleransi dengan baik oleh sebagian besar populasi. .

Indikasi

Diklofenak digunakan untuk keluhan muskuloskeletal, terutama radang sendi (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylarthritis, ankylosing spondylitis), serangan asam urat, dan manajemen nyeri pada kasus batu ginjal dan batu empedu. Indikasi tambahan adalah pengobatan migrain akut. Diklofenak biasanya digunakan untuk mengobati nyeri pasca-operasi atau pasca-trauma ringan hingga sedang, khususnya bila ada peradangan, dan efektif melawan nyeri haid.

Karena penggunaan jangka panjang diklofenak dan NSAID serupa merupakan predisposisi tukak lambung, banyak pasien yang berisiko mengalami komplikasi ini diberi resep kombinasi (Arthrotec®) diklofenak dan misoprostol, analog prostaglandin sintetik, untuk melindungi mukosa lambung.

Bentuk diklofenak eksternal berbasis gel (Solareze®) tersedia untuk pengobatan keratosis aktinik wajah yang disebabkan oleh paparan sinar matahari yang berlebihan. Beberapa negara juga telah menyetujui penggunaan eksternal gel diklofenak untuk mengobati kondisi muskoskeletal.

Penggunaan over-the-counter terhadap sakit ringan dan nyeri dan demam yang terkait dengan infeksi umum juga dilisensikan di beberapa negara.

Di banyak negara, obat tetes mata dijual untuk mengobati peradangan non-bakteri akut dan kronis pada bagian anterior mata (misalnya keadaan pascaoperasi). Nama merek yang umum adalah Voltaren-ophta.

Penggunaan di luar label/investigasi

Diklofenak sering digunakan untuk mengobati nyeri kronis yang terkait dengan kanker, terutama jika peradangan juga ada (Langkah I Skema Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) untuk pengobatan nyeri kronis). Hasil yang baik (kadang-kadang lebih baik daripada yang menggunakan opioid) telah terlihat pada kanker payudara wanita dan rasa sakit yang terkait dengan metastasis tulang. Diklofenak dapat dikombinasikan dengan opioid jika diperlukan. Di Eropa, Combaren® ada, kombinasi tetap diklofenak dan kodein (masing-masing 50 mg) untuk pengobatan kanker. Kombinasi dengan obat psikoaktif seperti chlorprothixene dan/atau amitriptyline juga telah diteliti dan ditemukan berguna pada sejumlah pasien kanker.

Demam karena limfogranulomatosis (limfoma Hodgkin) sering merespons diklofenak. Pengobatan dapat dihentikan segera setelah pengobatan biasa dengan radiasi dan/atau kemoterapi menyebabkan penurunan demam.

Diklofenak dapat mencegah perkembangan penyakit Alzheimer jika diberikan setiap hari dalam dosis kecil selama bertahun-tahun. Semua penyelidikan dihentikan setelah ditemukan bahwa beberapa NSAID lain yang diselidiki (naproxen, rofecoxib) menyebabkan insiden kematian yang lebih tinggi karena kejadian kardiovaskular dan stroke dibandingkan dengan plasebo.

Diklofenak telah ditemukan untuk meningkatkan tekanan darah pada pasien dengan sindrom Shy-Drager (hipotensi otonom) yang sering terlihat pada pasien diabetes. Saat ini, penggunaan ini sangat diselidiki dan tidak dapat direkomendasikan sebagai pengobatan rutin.

Diklofenak telah terbukti efektif melawan semua strain e coli yang resisten terhadap berbagai obat, dengan MIC 25 mikrog/mL. Oleh karena itu, mungkin disarankan bahwa diklofenak memiliki kapasitas untuk mengobati ISK (infeksi saluran kemih tanpa komplikasi) yang disebabkan oleh E. coli.

Kontraindikasi

  • Hipersensitivitas terhadap diklofenak

  • Riwayat reaksi alergi (bronkospasme, syok, rinitis, urtikaria) setelah penggunaan Aspirin atau NSAID lainnya

  • Kehamilan trimester ketiga

  • Perut aktif dan/atau ulserasi duodenum atau perdarahan gastrointestinal

  • Gangguan usus inflamasi seperti penyakit Crohn atau kolitis ulserativa

  • Insufisiensi jantung yang parah (NYHA III/IV)

  • Baru-baru ini, sebuah peringatan telah dikeluarkan oleh FDA untuk tidak merawat pasien yang pulih dari operasi jantung

  • Insufisiensi hati yang parah (Child-Pugh Kelas C)

  • Insufisiensi ginjal berat (klirens kreatinin <30 ml/menit)

  • Perhatian pada pasien dengan porfiria hati yang sudah ada sebelumnya, karena diklofenak dapat memicu serangan

  • Perhatian pada pasien dengan perdarahan aktif yang parah seperti perdarahan serebral


Efek samping

Diklofenak adalah salah satu NSAID yang dapat ditoleransi dengan lebih baik. Meskipun 20% pasien yang menjalani pengobatan jangka panjang mengalami efek samping, hanya 2% yang harus menghentikan obat, sebagian besar karena keluhan gastrointestinal.

Jantung

Setelah identifikasi peningkatan risiko serangan jantung dengan penghambat COX-2 selektif rofecoxib pada tahun 2004, perhatian telah difokuskan pada semua anggota lain dari kelompok NSAID, termasuk Diklofenak. Hasil penelitian dicampur dengan meta-analisis makalah dan laporan hingga April 2006 menunjukkan tingkat peningkatan relatif penyakit jantung 1,63 dibandingkan dengan non pengguna. Profesor Peter Weissberg, Direktur Medis British Heart Foundation mengatakan, "Namun, peningkatan risikonya kecil dan banyak pasien dengan nyeri kronis yang melemahkan mungkin merasa bahwa risiko kecil ini layak diambil untuk meredakan gejala mereka". Hanya Aspirin yang ditemukan tidak meningkatkan risiko penyakit jantung, namun diketahui memiliki tingkat ulserasi lambung yang lebih tinggi daripada Diklofenak.

Sebuah studi besar berikutnya dari 74.838 pengguna NSAID atau coxib, diterbitkan pada Mei 2006 tidak menemukan risiko kardiovaskular tambahan dari penggunaan Diklofenak.
Diclonefac memiliki selektivitas COX-2 yang mirip dengan celecoxib. Mungkin terkait dengan selektivitas ini, tinjauan topik yang terus berubah ini oleh Petugas Medis FDA David Graham menyimpulkan pada bulan September 2006 bahwa Diklofenak meningkatkan risiko infark miokard .

Gastrointestinal

Keluhan gastrointestinal paling sering dicatat (lihat di atas). Perkembangan ulserasi dan/atau perdarahan memerlukan penghentian segera pengobatan dengan diklofenak. Kebanyakan pasien menerima obat pelindung maag sebagai profilaksis selama pengobatan jangka panjang (misoprostol, ranitidin 150mg sebelum tidur atau omeprazole 20 mg sebelum tidur).

Hati

Kerusakan hati jarang terjadi, tetapi biasanya reversibel. Hepatitis jarang terjadi tanpa gejala peringatan dan bisa berakibat fatal. Pasien dengan osteoarthritis lebih sering mengembangkan penyakit hati simtomatik dibandingkan pasien dengan rheumatoid arthritis. Fungsi hati harus dipantau secara teratur selama pengobatan jangka panjang. Jika digunakan untuk pengobatan jangka pendek nyeri atau demam, diklofenak belum ditemukan lebih hepatotoksik dibandingkan NSAID lainnya.

Ginjal

Studi di Pakistan menunjukkan bahwa diklofenak menyebabkan gagal ginjal akut pada burung nasar ketika mereka memakan bangkai hewan yang baru saja diobati dengannya (lihat di bawah pada Masalah ekologi). Spesies dan individu manusia yang sensitif terhadap obat pada awalnya diasumsikan tidak memiliki gen yang mengekspresikan enzim detoksifikasi obat tertentu. Karena manusia lanjut usia telah mengurangi tingkat ekspresi semua enzim, metabolisme manusia lanjut usia dapat secara bertahap mendekati metabolisme burung nasar, sehingga secara tak terduga menjadi lebih tidak toleran terhadap diklofenak.

NSAID "berhubungan dengan efek samping ginjal yang disebabkan oleh pengurangan sintesis prostaglandin ginjal" pada orang yang sensitif atau spesies hewan, dan berpotensi selama penggunaan jangka panjang pada orang yang tidak sensitif jika resistensi terhadap efek samping menurun seiring bertambahnya usia. Sayangnya efek samping ini tidak dapat dihindari hanya dengan menggunakan inhibitor selektif COX-2 karena, "Kedua isoform COX, COX-1 dan COX-2, diekspresikan di ginjal. Konsekuensinya tindakan pencegahan yang sama mengenai risiko ginjal yang diikuti untuk NSAID nonselektif harus digunakan ketika inhibitor COX-2 selektif diberikan."

Lainnya

Depresi sumsum tulang jarang terjadi (leukopenia, agranulositosis, trombopenia dengan/tanpa purpura, anemia aplastik). Kondisi ini dapat mengancam jiwa dan/atau tidak dapat diubah, jika terlambat terdeteksi. Semua pasien harus dipantau secara ketat. Diklofenak adalah penghambat agregasi trombosit yang lemah dan reversibel yang diperlukan untuk koagulasi normal.

Formulasi

Voltaren dan Voltarol mengandung garam natrium diklofenak. Di Inggris Voltarol dapat disuplai dengan garam natrium atau garam kalium, sedangkan Cataflam di beberapa negara lain hanya menggunakan garam kalium.

Diklofenak tersedia dalam formulasi tahan asam lambung (25 dan 50 mg), formulasi oral cepat hancur (50 mg), bentuk lepas lambat dan terkontrol (75, 100 atau 150 mg), supositoria (50 dan 100 mg), dan injeksi. bentuk (50 dan 75 mg).

Diklofenak juga tersedia tanpa resep (OTC) di beberapa negara: Voltaren dolo (12,5 mg diklofenak sebagai garam kalium) di Swiss dan Jerman, dan preparat yang mengandung 25 mg diklofenak di Selandia Baru.

Masalah ekologi

Penggunaan diklofenak pada hewan telah dilaporkan menyebabkan penurunan tajam populasi burung nasar di anak benua India, hingga 95% di beberapa daerah. Mekanismenya mungkin gagal ginjal, efek samping yang diketahui dari diklofenak. Vultures memakan bangkai hewan peliharaan yang telah diberikan diklofenak veteriner, dan diracuni oleh bahan kimia yang terakumulasi. Pada pertemuan Dewan Margasatwa Nasional pada bulan Maret 2005, Pemerintah India mengumumkan bahwa mereka bermaksud untuk menghentikan penggunaan diklofenak oleh hewan. Meloxicam adalah kandidat yang lebih aman (meskipun lebih mahal) untuk menggantikan penggunaan diklofenak. "Hilangnya puluhan juta burung nasar selama dekade terakhir memiliki konsekuensi ekologis yang besar di seluruh anak benua India yang menimbulkan ancaman potensial bagi kesehatan manusia. Di banyak tempat, populasi anjing liar (Canis familiaris) telah diuntungkan dari hilangnya Gyps. burung nasar sebagai pemulung utama bangkai hewan berkuku liar dan domestik. Terkait dengan peningkatan jumlah anjing adalah peningkatan risiko kasus rabies pada manusia."

Pemerintah India menyebutkan salah satu konsekuensi utama itu sebagai kepunahan spesies burung pemakan bangkai. Pergeseran besar dalam transfer patogen mayat dari burung nasar ke anjing dan tikus liar dapat menyebabkan pandemi penyakit yang menyebabkan jutaan kematian di negara padat seperti India.

Hilangnya burung nasar memiliki dampak sosial pada komunitas Parsi Zoroaster India, yang secara tradisional menggunakan burung nasar untuk membuang mayat manusia di "penguburan langit", dan sekarang harus mencari metode pembuangan alternatif.

Di Punjab tampaknya jumlah burung nasar perlahan meningkat setelah penggunaan obat dihentikan.
Sekilas Tentang Diclofenac Sodium (Natrium) Pada Gratheos
Diclofenac sodium adalah salah satu bentuk dari diclofenac yang merupakan suatu obat antiinflamasi non steroid (OAINS) yang digunakan untuk mengobati nyeri akibat inflamasi seperti asam urat.

Diclofenac pertama kali dipatenkan pada tahun 1965 dan mulai digunakan di Amerika Serikat pada 1988. Selain tersedia dalam bentuk sodium ia juga tersedia dalam bentuk garam potassium. Berbagai macam nyeri yang dapat diatasi dnegan diclofenac seperti dismenore, nyeri asam urat, arthritis, rheumatoid arthritis, sakit gigi, nyeri akibat batu ginjal, dan sebagainya. Cara kerja diclofenac adalah menghalangi sintesis prostaglandin. Obat ini ternyata juga memiliki efek bakteriostatik yang dapat mengganggi dan menghambat sintesis DNA bakteri.

Gratheos Obat Apa?


Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Gratheos?

Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Gratheos adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:


– Untuk pengobatan inflamasi dan bentuk-bentuk degeneratif rematik, rheumatoid arthritis, termasukbentuk juvenile, ankilosing, spondylitis, osteoarthritis, spondylarthritis, dan rematik non artikuler

Kontraindikasi

– Penderita ulkus peptikum, penderita asthma, urtikaria, rinitis akut yang dikeluarkan oleh asam asetilsalisilat atau obat-obat penghambat aktifitas sintesa prostaglandin

Efek Samping:

– Saluran pencernaan, kadang terjadi nyeri epigastrum, gang-guan saluran pencernaan lainnya seperti mual, muntah, diare, kram perut, dispepsia, kembung, anoreksia
– Jarang terjadi perdarahan saluran pencernaan, hematemesis, malena, tukak lambung dengan atau tanpa perdarahan atau perforasi, diare berdarah. Dalam kasus-kasus terbatas gangguan usus bawah seperti non spesific haemorhagie colitis dan eksaserbasi ulkus colitis atau proktokolitis, Crohn, apthous, stomatitis, glossitis, luka opso-phageal, konstipasi
– Kadang-kadang sakit kepala, pusing, jarang perasaan mengan-tuk. Dalam kasus terbatas gangguan sensasi termasuk paraestesia, gangguan memori, disorientasi, gangguan pengli-hatan (blurred vision, diplopia) gangguan pendengaran, tinitus, insomnia, irritabiiitas, konvulsi, depresi, cemas, mimpi buruk, tremor, reaksi psikotik, gangguan alterasi rasa
– Kadang-kadang terjadi ruam atau erupsi kulit, jarang terjadi urtikaria. Dalam kasus terbatas; bullous eruptions, eksim, erythema multiforma, gejala Stevens-Johnson gejala hyell (epidermatitis toksik akut), eritroderma (exfoliative dermatitis) rambut rontok, reaksi fotosensitivitas, purpura termasuk purpura alergik
– Dalam kasus terbatas kegagalan ginjal akut, urinary abnormalities seperti hematuri proteinuria, interstitial nephritis, gejala nephronic, papillary necrosis
– Kadang-kadang terjadi peninggian enzim-enzim aminotransferase (SGOT, SGPT). Jarang hepatitis dengan atau tanpa jaundice. Dalam kasus terbatas hepatitis fulminah
– Dalam kasus-kasus terbatas; trombositopenia, leukopenia, anemia (anemia hemolitik, anemia aplastik), agranulositosis
– Sistem organ lainnya. Jarang terjadi edema. Dalam kasus-kasus terbatas; palpitasi, nyeri dada, hipertensi

PERINGATAN:

– Pada penderita dengan gangguan saluran pencernaan, dengan riwayat tukak lambung dengan ulkus colitis atau penyakit crohn, dengan gangguan fungsi hati, gangguan ginjal, pemberian Gratheos harus dibawah pengawasan yang ketat
– Perdarahan lambung atau tukak/perforasi mempunyai resiko yang lebih serius pada orang tua
– Bila timbul perdarahan lambung atau tukak lambung selama masa pengobatan dengan Gratheos, obat harus segera dihen-tikan
– Hati-hati penggunaan Gratheos pada penderita dengan gang-guan fungsi jantung, hipertensi pada orang tua, pada penderita yang diobati dengan digretika dan dengan extra cellulair volume depletion dari suatu penyebab
– Selama pengobatan jangka panjang dengarr Gratheos, pe-meriksaan fungsi hati dan ginjal harus dilakukan sebagai tin-dakan pencegahah. Jika hasil test fungsi hati tetap abnormal atau gejala-gejala klinis berkembang, Gratheos harus dihenti-kan
– Pemakaian Gratheos pada pasien hepatic porfiria sebaiknya dihindarkan
– Belum ada data yang cukup pada pemakaian Gratheos selama kehamilan dan laktasi, karena itu pemakaian Gratheos tidak dianjurkan seiama kehamilan dan laktasi
– Dosis dan indikasi yang dianjurkan untuk pemakaian pada anak-anak belum ditetapkan
– Hati-hati penggunaan Gratheos karena dapat menimbulkan reaksialergi
– Pasien yang mengalami pusing atau gangguan syaraf pusat lainnya harus dihindarkan dari mengemudi kendaraan atau menjalankan mesin

ATURAN PAKAI:
– Dewasa, pada Osteoarthritis : 100-150 mg/hari atau 50 mg 2 kali sehari atau 75 mg 2 kali sehari
– Dewasa, pada Rheumatoid Arthritis : 150-200 mg/hari atau 50 mg 3-4 kali sehari, atau 75 mg 2 kali sehari
– Dewasa, pada Ankilosing Spondylitis : 100-125 mg/hari, diberikan 25 mg 4 kali sehari

CARA PENYIMPANAN:
Simpan ditempat yang sejuk dan kering

Bagaimana Kemasan dan Sediaan Gratheos?


– Gratheos 25 mg tablet . Doos, 10 strip @ 10 tablet No.Reg: DKL9231103417A1
– Gratheos 50 mg tablet . Doos, 5 strip @ 10 tablet No.Reg: DKL9231103417B1

Komentar

Leave a Reply

Email address will not be published.