Gralixa

Furosemide atau disebut juga frusemide adalah diuretik loop (diuretik yang bekerja pada lengkung Henle di ginjal. Mereka terutama digunakan dalam pengobatan untuk mengobati hipertensi dan edema sering karena gagal jantung kongestif atau insufisiensi ginjal) yang digunakan dalam pengobatan gagal jantung kongestif dan edema. Hal ini paling sering dipasarkan oleh Sanofi-Aventis dengan nama merek Lasix. Ini juga telah digunakan untuk mencegah kuda ras ras dan ras standar dari pendarahan melalui hidung selama balapan.

Seiring dengan beberapa diuretik lainnya, furosemide juga termasuk dalam daftar obat terlarang Badan Anti-Doping Dunia karena diduga digunakan sebagai agen penutup untuk obat lain.

Farmakologi

Nama lasix diturunkan karena "berlangsung enam jam (Lasts Six hours)", mengacu pada durasi kerjanya. Seperti diuretik loop lainnya, furosemide bekerja dengan menghambat symporter Na-K-2Cl di lengkung Henle asendens yang tebal. Tindakan pada tubulus distal tidak tergantung pada efek penghambatan pada karbonat anhidrase atau aldosteron, ia juga menghilangkan gradien osmotik kortikomedularis dan memblokir pembersihan air bebas negatif serta positif.

Selain itu, furosemide adalah penghambat spesifik subtipe nonkompetitif dari reseptor GABA-A (Korpi et al, 1995, Tia et al, 1996, Wafford et al, 1996). Furosemide telah dilaporkan secara reversibel melawan arus yang ditimbulkan oleh GABA dari reseptor alpha6 beta2 gamma2 pada konsentrasi mikroM, tetapi bukan reseptor alpha1 beta2 gamma2 (Korpi et al, 1995; Wafford et al, 1996). Selama perkembangan, reseptor alpha6 beta2 gamma2 meningkatkan ekspresi di neuron granula serebelar, sesuai dengan peningkatan sensitivitas terhadap furosemide (Tia et al, 1995).

Penggunaan klinis pada manusia

Furosemide, sebagai diuretik loop, terutama digunakan dalam indikasi berikut (Aventis, 1998):

• Edema yang berhubungan dengan gagal jantung, sirosis hati, gangguan ginjal, sindrom nefrotik
• Hipertensi
• Tambahan pada edema serebral / paru di mana diuresis cepat diperlukan (injeksi IV)

Hal ini juga kadang-kadang digunakan dalam pengelolaan hiperkalsemia berat dalam kombinasi dengan rehidrasi yang memadai (Rossi, 2004).

Meskipun diperdebatkan, itu dianggap ototoksik: "biasanya dengan dosis parenteral yang besar dan pemberian yang cepat dan pada gangguan ginjal"

Kecenderungan, seperti semua diuretik loop, menyebabkan kadar kalium rendah (hipokalemia) telah menimbulkan produk kombinasi, baik dengan kalium itu sendiri (misalnya Lasix-K) atau dengan diuretik hemat kalium amilorida (Co-amilofruse).

Interaksi obat

Furosemide memiliki potensi interaksi dengan obat-obatan berikut:

• Antibiotik aminoglikosida seperti Gentamicin
• Aspirin dan salisilat lainnya
• Diuretik lain (misalnya asam ethacrynic)
• Indometasin
• Litium
• Efek sinergis dengan antihipertensi lain (misalnya Doxazosin)
• Sukralfat

Peringatan, efek samping, dan pemberian

Furosemide disuntikkan baik IM atau IV, biasanya 0,5-1,0 mg/lb 2x/hari, meskipun lebih sedikit sebelum kuda dipacu. Seperti banyak diuretik, dapat menyebabkan dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit, termasuk hilangnya kalium, kalsium, natrium, dan magnesium. Sangat penting untuk mencegah kehilangan kalium, karena dapat menyebabkan masalah serius. Oleh karena itu, obat tersebut tidak boleh digunakan pada kuda yang mengalami dehidrasi atau mengalami gagal ginjal. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada kuda dengan masalah hati atau kelainan elektrolit. Overdosis dapat menyebabkan dehidrasi, perubahan pola minum dan buang air kecil, kejang, masalah GI, kerusakan ginjal, lesu, kolaps, dan koma.

Furosemide harus digunakan dengan hati-hati bila dikombinasikan dengan kortikosteroid (karena ini meningkatkan risiko ketidakseimbangan elektrolit), antibiotik aminoglikosida (meningkatkan risiko kerusakan ginjal atau telinga), dan trimetoprim sulfa (menyebabkan penurunan jumlah trombosit). Ini juga dapat menyebabkan interaksi dengan anestesi, sehingga penggunaannya harus dikaitkan dengan dokter hewan jika hewan akan dioperasi, dan menurunkan kemampuan ginjal untuk mengeluarkan aspirin, sehingga dosis perlu disesuaikan jika dikombinasikan dengan obat itu.

Penggunaan pada kuda

Efek diuretik paling sering digunakan pada kuda untuk mencegah "pendarahan" selama balapan. Suatu saat di awal 1970-an, kemampuan furosemide untuk mencegah, atau setidaknya sangat mengurangi, kejadian "pendarahan" (EIPH) oleh kuda selama balapan ditemukan secara tidak sengaja. Sesuai dengan aturan balap di sebagian besar negara bagian, kuda yang mengeluarkan darah dari lubang hidung tiga kali secara permanen dilarang balapan (untuk perlindungan mereka sendiri). Uji klinis diikuti, dan pada akhir dekade, komisi balap di beberapa negara bagian mulai melegalkan penggunaannya pada kuda balap.

Pada 1 September 1995, New York menjadi negara bagian terakhir di Amerika Serikat yang menyetujui penggunaan tersebut, setelah bertahun-tahun menolak untuk mempertimbangkannya. Beberapa negara bagian mengizinkan penggunaannya untuk semua kuda pacu; beberapa mengizinkannya hanya untuk "pendarahan" yang dikonfirmasi. Namun, penggunaannya untuk tujuan ini masih dilarang di banyak negara lain, dan dokter hewan membantah penggunaannya untuk masalah ini.

Furosemide juga digunakan pada kuda untuk edema paru, gagal jantung kongestif (dalam kombinasi dengan obat lain), dan reaksi alergi. Terlepas dari kenyataan bahwa itu meningkatkan sirkulasi ke ginjal, itu tidak membantu fungsi ginjal, dan tidak dianjurkan untuk penyakit ginjal.

Nama-nama merek

Beberapa nama merek di mana furosemide dipasarkan meliputi: Aisemide, Beronald, Desdemin, Discoid, Diural, Diurapid, Dryptal, Durafurid, Errolon, Eutensin, Frusetic, Frusid, Fulsix, Fuluvamide, Furesis, Furix, Furo-Puren, Furosedon, Hydro-rapid, Impugan, Katlex, Lasilix, Lasix, Lodix, Lowpston, Macasirool, Mirfat, Nicorol, Odemase, Oedemex, Profemin, Rosemide, Rusyde, Salix, Trofurit, Urex, Frudix