Apa Kandungan dan Komposisi Grafachlor?
Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.
Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Grafachlor adalah:
Tiap kaplet mengandung:
– Dexamethazone 0.50 mg
– Dexchlorpheniramine Maleat 2 mg
Sekilas Tentang Dexchlorpheniramine Maleate Pada Grafachlor |
Dexchlorpheniramine maleate adalah suatu agen antihistamin yang digunakan untuk terapi pengobatan gejala yang berhubungan dengan gatal-gatal atau urtikaria kronis seperti gatal pada kulit, kemerahan, dan muncul benjolan. Selain itu ia juga digunakan untuk meredakan gejala yang berhubungan dengan alergi (termasuk hayfever) seperti bersin, pilek, dan hidung gatal.
Obat antihistamin bekerja dengan mencegah efek zat yang disebut histamin. Histamin dihasilkan oleh tubuh sebagai akibat dari respon terhadap zat asing yang menimbulkan alergi bagi tubuh. Dexchlorpheniramine maleate tidak boleh digunakan oleh anak-anak berusia 2 tahun atau kurang. Wanita hamil dan menyusui sebaiknya berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan obat ini. |
Dexchlorpheniramine maleate adalah bentuk garam maleat dari dexchlorpheniramine, sebuah alkilamin, dan antagonis histamin generasi pertama dengan aktivitas anti-alergi. Dexchlorpheniramine maleate secara kompetitif memblokir reseptor H1, sehingga mencegah aksi histamin pada otot polos bronkus, kapiler dan otot polos gastrointestinal (GI). Ini mencegah bronkokonstriksi yang diinduksi histamin, vasodilatasi, peningkatan permeabilitas kapiler, dan spasme otot polos saluran cerna.
Pada reaksi alergi, alergen berikatan dengan antibodi IgE pada sel mast dan basofil. Setelah ini terjadi, reseptor IgE berikatan silang satu sama lain memicu serangkaian peristiwa yang akhirnya mengarah pada degranulasi sel dan pelepasan histamin (dan mediator kimia lainnya) dari sel mast atau basofil.
Histamin dapat bereaksi dengan jaringan lokal atau luas melalui reseptor histamin. Histamin, yang bekerja pada reseptor H1, menghasilkan pruritis, vasodilatasi, hipotensi, flushing, sakit kepala, takikardia, dan bronkokonstriksi. Histamin juga meningkatkan permeabilitas vaskular dan mempotensiasi nyeri. Dexchlorpheniramine, adalah antagonis histamin H1 dari kelas alkilamin. Ini bersaing dengan histamin untuk situs reseptor H1 normal pada sel efektor dari saluran pencernaan, pembuluh darah dan saluran pernapasan. Ini memberikan bantuan sementara yang efektif dari bersin, mata berair dan gatal, dan pilek karena demam dan alergi saluran pernapasan atas lainnya.
Dexchlorpheniramine maleate termasuk dalam kategori berikut ini:
- Antagonis Histamin H1
Obat yang secara selektif mengikat tetapi tidak mengaktifkan reseptor histamin H1, sehingga menghalangi aksi histamin endogen. Termasuk di sini adalah antihistamin klasik yang memusuhi atau mencegah kerja histamin terutama pada hipersensitivitas langsung. Mereka bekerja di bronkus, kapiler, dan beberapa otot polos lainnya, dan digunakan untuk mencegah atau menghilangkan mabuk perjalanan, rinitis musiman, dan dermatitis alergi dan untuk menginduksi kantuk. Efek memblokir reseptor H1 sistem saraf pusat tidak dipahami dengan baik.
Penyerapan
Bioavailabilitas oral pada tikus 40,5%
Rute Eliminasi
Ekskresi ginjal
Volume Distribusi
321L
Pembersihan
9.8L/jam
Metabolisme
Metabolisme hati. Metabolisme mayor oleh CYP 2D6 dan metabolisme minor oleh 3A4, 2C11 dan 2B1.
Bersaing dengan histamin untuk situs reseptor H1 pada sel efektor di saluran pencernaan, pembuluh darah, dan saluran pernapasan. Dexchlorpheniramine adalah isomer aktif utama chlorpheniramine dan kira-kira dua kali lebih aktif dari senyawa rasemat.
|
Sekilas Tentang Dexamethasone Pada Grafachlor |
Dexamethasone merupakan suatu jenis obat kortikosteroid yang digunakan untuk mengatasi berbagai penyakit mulai dari rematik, penyakit kulit, asma, pembengkakan otak, hingga tuberkulosis. Obat ini penggunaanya bisa diberikan secara oral, injeksi otot, dan intravena. Obat ini pertama kali dibuat pada tahun 1957 dan digunakan pertama kali oleh dunia medis pada 1961.
Sebagai obat antiinflamasi, dexamethasone digunakan untuk terapi rheumatoid arthritis dan bronkospasme. Penderita kanker yang menjalani kemoterapi juga sering diberikan dexamethasone untuk melawan efek samping dari obat antikankernya. Dexamethasone dapat memperkuat efek antiemetik obat seperti ondansetron. Pada penyakit tumor otak, dexamethasone digunakan untuk melawan perkembangan edema yang dapat menekan struktur otak lainnya. Dexamethasone juga digunakan secara langsung sebagai agen kemoterapi pada kasus keganasan hematologis terutama pada pengobatan myeloma multiple.
Dexamethasone intravena juga efektif digunakan untuk mencegah mual dan muntah, khususnya pada orang yang telah menjalani operasi. Obat ini juga bisa digunakan untuk mempercepat pengobatan sakit tenggorokan. Keamanan penggunaan dexamethasone untuk digunakan oleh wanita hamil masuk dalam kategori C. |
Dexamethasone adalah suatu zat yang digunakan untuk mengobati endokrin, rematik, kolagen, dermatologis, alergi, mata, gastrointestinal, pernapasan, hematologi, neoplastik, edema, dan kondisi lainnya. Dikembangkan pada tahun 1957, secara struktural mirip dengan kortikosteroid lain seperti hidrokortison dan prednisolon.
Dexamethasone diberikan persetujuan FDA pada 30 Oktober 1958. Dalam siaran pers untuk uji coba Randomized Evaluation of Covid-19 Therapy (recovery) pada 16 Juni 2020, deksametason direkomendasikan untuk digunakan pada pasien Covid-19 dengan gejala pernapasan parah. Deksametason mengurangi kematian sekitar sepertiga pada pasien yang membutuhkan ventilasi dan seperlima pada mereka yang membutuhkan oksigen. Dexamethasone juga dikenal dengan nama decadron, maxidex, dan dexamethazone.
Beberapa fungsi dexamethasone antara lain:
- Antiemetik
Obat yang digunakan untuk mencegah mual atau muntah.
- Agen Antineoplastik, Hormonal
Agen antineoplastik yang digunakan untuk mengobati tumor yang sensitif terhadap hormon. Tumor yang sensitif terhadap hormon mungkin bergantung pada hormon, responsif terhadap hormon, atau keduanya. Tumor yang bergantung pada hormon mengalami regresi pada penghapusan stimulus hormonal, dengan pembedahan atau blok farmakologis. Tumor yang responsif terhadap hormon dapat mengalami regresi ketika jumlah farmakologis hormon diberikan terlepas dari apakah tanda-tanda sensitivitas hormon sebelumnya telah diamati. Kanker utama yang responsif terhadap hormon termasuk karsinoma payudara, prostat, dan endometrium; limfoma; dan leukemia tertentu.
- Glukokortikoid
Sekelompok corticosteroid yang mempengaruhi metabolisme karbohidrat (gluconeogenesis, deposisi glikogen hati, peningkatan gula darah), menghambat sekresi hormon adrenocorticotropic, dan memiliki aktivitas anti-inflamasi yang nyata. Mereka juga berperan dalam metabolisme lemak dan protein, pemeliharaan tekanan darah arteri, perubahan respons jaringan ikat terhadap cedera, pengurangan jumlah limfosit yang bersirkulasi, dan fungsi sistem saraf pusat.
- Agen Anti-Peradangan
Zat yang mengurangi atau menekan peradangan.
Penyerapan
Penyerapan melalui rute intramuskular lebih lambat daripada melalui rute intravena. Dosis intramuskular 3mg mencapai Cmax 34.6±6.0ng/mL dengan Tmax 2.0±1.2h dan AUC 113±38ng\*h/mL. Dosis oral 1,5mg mencapai Cmax 13.9±6.8ng/mL dengan Tmax 2.0±0.5h dan AUC 331±50ng\*h/mL. Deksametason oral adalah sekitar 70-78% bioavailable pada subyek sehat.
Rute Eliminasi
Kortikosteroid umumnya dieliminasi terutama dalam urin. Namun, deksametason <10% dihilangkan dalam urin.
Volume Distribusi
Dosis oral 1,5 mg deksametason memiliki volume distribusi 51,0L, sedangkan dosis intramuskular 3mg memiliki volume distribusi 96,0L.
Pembersihan
Tablet oral 20mg memiliki izin 15,7L / jam. Dosis oral 1,5mg deksametason memiliki izin 15,6±4,9L/jam sedangkan dosis intramuskular 3,0mg memiliki izin 9,9±1,4L/jam.
Diserap ke dalam aqueous humor, kornea, iris, badan siliaris koroid, dan retina. Penyerapan sistemik terjadi, tetapi mungkin signifikan hanya pada dosis yang lebih tinggi atau pada terapi pediatrik yang diperpanjang.
|
Grafachlor Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Grafachlor?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Grafachlor adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
– Meringankan rasa sakit yang disebabkan oleh neuritis dan
neuralgia, terutama pada keadaan rasa sakit yang berat
Apa Saja Kontraindikasi Grafachlor?
Kontraindikasi merupakan suatu petunjuk mengenai kondisi-kondisi dimana penggunaan obat tersebut tidak tepat atau tidak dikehendaki dan kemungkinan berpotensi membahayakan jika diberikan. Pemberian Grafachlor dikontraindikasikan pada kondisi-kondisi berikut ini:
– Penderita hipersensitif
– Bayi di bawah 3 bulan, atau dengan berat badan di bawah 5 kg
– Wanita hamil dan menyusui
– Penderita dengan tekanan darah sistolik
Efek Samping:
– Reaksi hipersensitifitas : Reaksi pada kulit, misalnya kemerahan
– Agranulositosi reaksi kepekaan, mengantukdan pusing
PERINGATAN:
– Tidak untuk pengobatan sakit otot pada gejala-gejala flu dan tidak untuk mengobati rematik, lumbago, sakit punggung, bursitis, sindroma bahu dan lengan
– Karena dapat menimbulkan agranulositosis yang berakibat fatal, maka sebaiknya tidak digunakan dalam jangka panjang terus menerus
– Hati-hati pada penderita yang pernah mengalami gangguan pembentukan darah / kelainan darah, gangguan fungsi hati atau ginjal. Karena itu perlu dilakukan pemeriksaan uji fungsi hati dan darah pada penggunaan yang lebih lama dari penggunaan untuk mengatasi rasa sakit akut
– Pada pemakaian jangka lama dapat timbul neuropathy yang akan berangsur hilang bila pengobatan dihentikan
ATURAN PAKAI:
– Dewasa di atas 12 tahun : 3 kali sehari 1 kaplet , maksimum 4 kaplet sehari
CARA PENYIMPANAN:
Simpan pada suhu kamar (25-30)°C
Kemasan:
Dus @ isi 10 strip @ 10 kaplet salut selaput. No.Reg: DKL9631106809A1