GNC Big 100 B-Complex

Vitamin B12 (cyanocobalamine) memperbaiki kondisi defisiensi vitamin B12 dan memperbaiki gejala dan kelainan laboratorium yang terkait dengan anemia pernisiosa (indeks megaloblastik, lesi gastrointestinal, dan kerusakan neurologis). Obat ini membantu pertumbuhan, reproduksi sel, hematopoiesis, nukleoprotein, dan sintesis mielin. Ini juga memainkan peran penting dalam metabolisme lemak, metabolisme karbohidrat, serta sintesis protein. Sel yang mengalami pembelahan cepat (misalnya, sel epitel, sumsum tulang, dan sel myeloid) memiliki kebutuhan vitamin B12 yang tinggi.

Pemberian vitamin B12 parenteral dengan cepat dan lengkap membalikkan anemia megaloblastik dan gejala gastrointestinal akibat defisiensi vitamin B12. Pemberian vitamin B12 parenteral yang cepat pada defisiensi terkait kerusakan neurologis mencegah perkembangan kondisi ini.

Pada 24 pasien defisiensi vitamin B12 yang telah distabilkan dengan terapi vitamin B12 intramuskular (IM), dosis harian tunggal sianokobalamin intranasal selama 8 minggu menyebabkan konsentrasi vitamin B12 serum yang berada dalam kisaran target terapi (> 200ng/L).

Vitamin B12 (cyanocobalamin) merupakan senyawa koordinasi yang mengandung kobalt yang dihasilkan oleh mikroba usus, dan vitamin alami yang larut dalam air dari keluarga B-kompleks yang harus digabungkan dengan Faktor Intrinsik untuk penyerapan oleh usus. Vitamin B12 diperlukan untuk hematopoiesis, metabolisme saraf, produksi DNA dan RNA, dan metabolisme karbohidrat, lemak, dan protein.

Vitamin B12 meningkatkan fungsi zat besi dalam siklus metabolisme dan membantu asam folat dalam sintesis kolin. Metabolisme B12 saling berhubungan dengan asam folat. Defisiensi vitamin B12 menyebabkan anemia pernisiosa, anemia megaloblastik, dan lesi neurologis.

Penyerapan

Vitamin B12 dengan cepat diserap dari tempat injeksi intramuskular (IM) dan subkutan (SC); dengan konsentrasi plasma puncak dicapai sekitar 1 jam setelah injeksi IM. Vitamin B12 yang diberikan secara oral berikatan dengan faktor intrinsik (IF) selama pengangkutannya melalui lambung. Pemisahan Vitamin B12 dan IF terjadi di ileum terminal ketika kalsium hadir, dan vitamin B12 kemudian diserap ke dalam sel mukosa gastrointestinal. Kemudian diangkut oleh protein pengikat transcobalamin. Difusi pasif melalui dinding usus dapat terjadi, namun, dosis tinggi vitamin B12 diperlukan dalam kasus ini (yaitu >1 mg). Setelah pemberian dosis oral kurang dari 3 mcg, konsentrasi plasma puncak tidak tercapai selama 8 sampai 12 jam, karena vitamin sementara disimpan di dinding ileum bawah.

Rute Eliminasi

Obat ini sebagian diekskresikan dalam urin. Menurut sebuah studi klinis, sekitar 3-8 mcg vitamin B12 disekresikan ke dalam saluran pencernaan setiap hari melalui empedu. Pada pasien dengan tingkat faktor intrinsik yang memadai, semua kecuali sekitar 1 mcg diserap kembali. Ketika vitamin B12 diberikan dalam dosis tinggi yang memenuhi kapasitas pengikatan protein plasma dan hati, vitamin B12 yang tidak terikat dieliminasi dengan cepat dalam urin. Penyimpanan vitamin B12 dalam tubuh bergantung pada dosis.

Volume Distribusi

Cobalamin didistribusikan ke jaringan dan disimpan terutama di hati dan sumsum tulang.

Pembersihan

Selama pemuatan vitamin, ginjal mengakumulasi sejumlah besar vitamin B12 yang tidak terikat. Obat ini dibersihkan sebagian oleh ginjal, namun, reseptor multiligand _megalin_ mempromosikan reuptake dan reabsorpsi vitamin B12 ke dalam tubuh.

Cellulose (selulosa) adalah senyawa organik dengan rumus (C6H10O5)n, polisakarida yang berasal dari -1,4 unit D-glukosa yang terhubung. Ini adalah komponen struktural dari dinding sel utama tanaman hijau, bakteri asam asetat, berbagai bentuk ganggang dan oomycetes.

Selulosa adalah polimer organik yang paling umum, dengan perkiraan produksi alami tahunan 1,5x1012 ton. Hal ini terutama digunakan untuk memproduksi karton dan kertas; untuk tingkat yang lebih kecil itu diubah menjadi berbagai produk sintetis seperti seluloid.

Beberapa hewan, terutama ruminansia dan rayap, dapat mencerna selulosa dengan bantuan mikroorganisme simbiosis. Selulosa tidak dapat dicerna oleh manusia dan sering disebut sebagai 'serat makanan' atau 'serat', bertindak sebagai agen penggembur hidrofilik untuk feses.

Sejarah

Selulosa ditemukan pada tahun 1838 oleh ahli kimia Prancis Anselme Payen, yang mengisolasinya dari materi tumbuhan dan menentukan rumus kimianya. Selulosa digunakan untuk memproduksi polimer termoplastik pertama, seluloid, oleh Hyatt Manufacturing Company pada tahun 1870. Hermann Staudinger menentukan struktur polimer selulosa pada tahun 1920. Senyawa ini pertama kali disintesis secara kimia (tanpa menggunakan enzim yang diturunkan secara biologis) pada tahun 1992, oleh Kobayashi dan Shoda.

Struktur

Selulosa berasal dari (β-glukosa), yang mengembun melalui ikatan (1→4)-glikosidik. Motif keterkaitan ini kontras dengan ikatan (1→4)-glikosidik yang terdapat pada pati dan karbohidrat lainnya. Selulosa adalah polimer rantai lurus: tidak seperti pati, tidak terjadi penggulungan, dan molekul mengadopsi konformasi seperti batang yang diperpanjang. Dalam mikrofibril, beberapa gugus hidroksil pada residu glukosa berikatan hidrogen satu sama lain, menahan rantai dengan kuat bersama-sama dan berkontribusi pada kekuatan tariknya yang tinggi. Kekuatan ini penting dalam dinding sel, di mana mereka menyatu menjadi matriks karbohidrat, memberikan kekakuan pada sel tumbuhan.

Berbeda dengan pati, selulosa juga jauh lebih kristal. Sedangkan pati mengalami transisi kristal ke amorf pada 60 -70 °C dalam air (seperti dalam memasak), selulosa membutuhkan 320 °C dan 25 MPa untuk menjadi amorf dalam air.

Produk komersial

Selulosa adalah penyusun utama kertas dan tekstil yang terbuat dari kapas, linen, dan serat tumbuhan lainnya. Selulosa dapat diubah menjadi selofan, kertas gulung bening yang terbuat dari film Viscose, rayon, dan baru-baru ini selulosa telah digunakan untuk membuat Modal, tekstil berbasis bio yang berasal dari selulosa kayu beech. Selulosa digunakan di laboratorium sebagai fase diam untuk kromatografi lapis tipis dan serat kapas. Ini adalah bahan baku dalam pembuatan nitroselulosa, yang secara historis digunakan dalam bubuk mesiu tanpa asap dan sebagai bahan dasar untuk film fotografi dan film hingga pertengahan 1930-an.

Rayon adalah serat penting yang terbuat dari selulosa dan telah digunakan untuk tekstil sejak awal abad ke-20. Selulosa digunakan untuk membuat spons hidrofilik dan berdaya serap tinggi serta perekat dan pengikat yang larut dalam air seperti metil selulosa dan karboksimetil selulosa yang digunakan dalam pasta wallpaper.

Mamalia tidak memiliki kemampuan untuk memecah selulosa secara langsung. Biasanya, kemampuan ini hanya dimiliki oleh bakteri tertentu (yang memiliki enzim tertentu) seperti Cellulomonas dll, dan yang sering menjadi flora di dinding usus ruminansia seperti sapi dan domba, atau oleh jamur, yang di alam bertanggung jawab untuk siklus nutrisi. Enzim yang digunakan untuk memutus ikatan glikosidik dalam selulosa adalah hidrolase glikosida termasuk selulase endo-acting dan glukosidase exo-acting. Enzim tersebut biasanya disekresikan sebagai bagian dari kompleks multienzim yang mungkin termasuk dockerin dan modul pengikat selulosa, yang dalam beberapa kasus disebut sebagai selulosom.

Banyak bakteri selulolitik, jamur atau enzim memecah selulosa menjadi rantai terkait yang lebih pendek yang dikenal sebagai selodekstrin.

Hemiselulosa

Hemiselulosa adalah polisakarida yang terkait dengan selulosa yang terdiri dari ca. 20% dari biomassa sebagian besar tanaman. Berbeda dengan selulosa, hemiselulosa berasal dari beberapa gula selain glukosa, termasuk terutama xilosa tetapi juga manosa, galaktosa, rhamnosa, dan arabinosa. Hemiselulosa terdiri dari rantai yang lebih pendek - sekitar 200 unit gula dibandingkan dengan 7.000 - 15.000 molekul glukosa dalam polimer selulosa rata-rata. Selanjutnya, hemiselulosa bercabang, sedangkan selulosa tidak bercabang.

Derivatif

Gugus hidroksil dari selulosa dapat direaksikan sebagian atau seluruhnya dengan berbagai reagen untuk menghasilkan turunan dengan sifat yang berguna. Ester selulosa dan eter selulosa adalah bahan komersial yang paling penting. Pada prinsipnya, meskipun tidak selalu dalam praktik industri saat ini, polimer selulosa adalah sumber daya terbarukan.

Di antara ester adalah selulosa asetat dan selulosa triasetat, yang merupakan bahan pembentuk film dan serat yang menemukan berbagai kegunaan. Nitroselulosa ester anorganik awalnya digunakan sebagai bahan peledak dan merupakan bahan pembentuk film awal.

Berbagai macam derivatif eter

Etilselulosa, termoplastik komersial tidak larut dalam air yang digunakan dalam pelapis, tinta, pengikat, dan tablet obat lepas terkontrol;

• Metilselulosa;
• Hidroksipropil selulosa;
• Karboksimetil selulosa;
• Hidroksipropil metil selulosa, E464, digunakan sebagai pengubah viskositas, zat pembentuk gel, zat pembusa dan zat pengikat;
• Hidroksietil metil selulosa, digunakan dalam produksi film selulosa.

Deskripsi

Vitamin B6 (pyridoxine / piridoksin) adalah vitamin yang larut dalam air yang digunakan dalam profilaksis dan pengobatan defisiensi vitamin B6 dan neuropati perifer pada mereka yang menerima isoniazid (isonicotinic acid hydrazide, INH). Vitamin B6 telah lama dikethui bermanfaat untuk menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik pada sekelompok kecil subjek dengan hipertensi esensial. Hipertensi merupakan faktor risiko lain untuk aterosklerosis dan penyakit jantung koroner.

Studi lain menunjukkan piridoksin hidroklorida untuk menghambat agregasi trombosit yang diinduksi ADP atau epinefrin dan untuk menurunkan kadar kolesterol total dan meningkatkan kadar kolesterol HDL, sekali lagi dalam sekelompok kecil subjek. Vitamin B6, dalam bentuk piridoksal 5'-fosfat, ditemukan untuk melindungi sel-sel endotel vaskular dalam kultur dari cedera oleh trombosit yang diaktifkan. Cedera dan disfungsi endotel merupakan kejadian awal yang penting dalam patogenesis aterosklerosis.

Penelitian pada manusia telah menunjukkan bahwa kekurangan vitamin B6 mempengaruhi respon seluler dan humoral dari sistem kekebalan tubuh. Defisiensi vitamin B6 menyebabkan perubahan diferensiasi dan pematangan limfosit, penurunan respons hipersensitivitas tipe lambat (DTH), gangguan produksi antibodi, penurunan proliferasi limfosit dan penurunan produksi interleukin (IL)-2, di antara aktivitas imunologi lainnya.

Penyerapan

Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Pyridoxine diserap terutama di jejunum. Cmax piridoksin dicapai dalam 5,5 jam.

Rute Eliminasi

Metabolit utama piridoksin, asam 4-piridoksin, tidak aktif dan diekskresikan dalam urin

Volume Distribusi

Metabolit aktif utama piridoksin, piridoksal 5'-fosfat, dilepaskan ke dalam sirkulasi (menyumbang setidaknya 60% vitamin B6 yang bersirkulasi) dan sangat terikat dengan protein, terutama dengan albumin.

Inositol, (di antaranya bentuk alami yang paling menonjol adalah myo-inositol, cis-1,2,3,5-trans-4,6-cyclohexanehexol), adalah poliol karbosiklik yang memainkan peran penting sebagai dasar struktural untuk sejumlah utusan sekunder dalam sel eukariotik, termasuk fosfat inositol, fosfatidilinositol (PI) dan fosfatidilinositol fosfat (PIP) lipid. Zat ini ditemukan di banyak makanan, khususnya, dalam sereal dengan kandungan dedak tinggi, kacang-kacangan, kacang-kacangan, dan buah-buahan, terutama melon melon dan jeruk. Inositol tidak dianggap sebagai vitamin itu sendiri karena dapat disintesis oleh tubuh.

Isomer alami lainnya (meskipun dalam jumlah minimal) adalah scyllo-, chiro-, muco-, dan neo-inositol. Isomer lain yang mungkin adalah allo-, epi-, dan cis-inositol.

Myo-Inositol diklasifikasikan sebagai anggota vitamin B kompleks (sering disebut sebagai vitamin B8), dan disintesis oleh tubuh manusia.

Struktur kimia

Rumus kimia myo-inositol adalah C6H12O6. Dalam geometrinya yang paling stabil, cincin inositol berada dalam konformasi kursi. Ada sembilan stereoisomer, yang semuanya dapat disebut sebagai inositol; namun, isomer alami memiliki struktur di mana hidroksil ke-1, ke-3, ke-4, ke-5, dan ke-6 adalah ekuator, sedangkan gugus hidroksil ke-2 adalah aksial.

Myo-Inositol disintesis dari glukosa-6-fosfat (G-6-P) dalam dua langkah. Pertama, G-6-P diisomerisasi oleh INYNA1 menjadi myo-inositol 1-phosphate, yang kemudian didefosforilasi oleh IMPA1 untuk menghasilkan myo-inositol.

Fungsi dan penggunaan

Inositol sebagai dasar untuk sejumlah sinyal dan molekul pembawa pesan sekunder, terlibat dalam sejumlah proses biologis, termasuk:

• Transduksi sinyal insulin
• Perakitan sitoskeleton
• Bimbingan saraf (Epsin)
• Kontrol konsentrasi kalsium (Ca2+) intraseluler
• Pemeliharaan potensial membran sel
• Modulasi aktivitas serotonin
• Pemecahan lemak dan mengurangi kolesterol darah
• Ekspresi gen

Beberapa hasil awal studi tentang suplemen inositol menunjukkan hasil yang menjanjikan bagi orang yang menderita masalah seperti bulimia, gangguan panik, dan depresi bipolar.

D-chiro-inositol (DCI) telah ditemukan dalam dua studi double-blind menjadi pengobatan yang efektif untuk banyak ciri klinis sindrom ovarium polikistik (PCOS), termasuk resistensi insulin, hiperandrogenisme, dan oligo-amenore. Dorongan untuk studi ini adalah cacat yang diamati dalam metabolisme DCI pada PCOS dan implikasi DCI dalam transduksi sinyal insulin.

Myo-inositol telah ditemukan dalam studi double-blind sebagai pengobatan yang efektif untuk gangguan obsesif-kompulsif (OCD). Keefektifannya sama dengan SSRI dan hampir bebas dari efek samping.

Penelitian pada hewan menunjukkan inositol mengurangi keparahan sindrom demielinasi osmotik jika diberikan sebelum koreksi cepat hiponatremia kronis. Studi lebih lanjut diperlukan sebelum penerapannya pada manusia untuk indikasi ini.

Studi dari percobaan in vitro, penelitian pada hewan, dan pengalaman klinis terbatas, mengklaim bahwa inositol dapat digunakan secara efektif melawan beberapa jenis kanker, khususnya, bila digunakan dalam kombinasi dengan asam fitat.

Vitamin B2 (riboflavin) adalah mikronutrien yang mudah diserap dan larut dalam air yang memiliki peran kunci dalam menjaga kesehatan manusia. Seperti vitamin B lainnya, ia mendukung produksi energi dengan membantu metabolisme lemak, karbohidrat, dan protein. Vitamin B2 juga diperlukan untuk pembentukan sel darah merah dan respirasi, produksi antibodi, dan untuk mengatur pertumbuhan dan reproduksi manusia. Ini penting untuk kesehatan kulit, kuku, pertumbuhan rambut dan kesehatan umum yang baik, termasuk mengatur aktivitas tiroid. Vitamin B2 juga membantu dalam pencegahan atau pengobatan berbagai jenis gangguan mata, termasuk beberapa kasus katarak.

Vitamin B2 merupakan nutrisi penting manusia yang merupakan flavin yang stabil dalam panas dan larut dalam air milik keluarga vitamin B. Vitamin B2 adalah prekursor koenzim flavin mononucleotide (FMN) dan flavin adenine dinucleotide (FAD). Koenzim ini sangat penting dalam respirasi jaringan normal, aktivasi piridoksin, konversi triptofan menjadi niasin, metabolisme lemak, karbohidrat, dan protein, dan detoksifikasi yang dimediasi glutathione reductase. Riboflavin mungkin juga terlibat dalam menjaga integritas eritrosit. Vitamin ini sangat penting untuk kesehatan kulit, kuku, dan rambut.

Vitamin B2 mudah diserap dari saluran pencernaan bagian atas; namun, absorpsi obat melibatkan mekanisme transpor aktif dan tingkat absorpsi GI dibatasi oleh durasi kontak obat dengan segmen khusus mukosa tempat absorpsi terjadi. Riboflavin 5-fosfat dengan cepat dan hampir seluruhnya mengalami defosforilasi dalam lumen GI sebelum terjadi absorpsi. Tingkat penyerapan GI vitamin B2 meningkat ketika obat diberikan dengan makanan dan menurun pada pasien dengan hepatitis, sirosis, obstruksi bilier, atau pada mereka yang menerima probenesid. Vitamin B2 disebut juga dengan vitamin G.

Penyerapan primer vitamin B2 terjadi di usus kecil melalui sistem transportasi yang cepat dan jenuh. Sejumlah kecil diserap di usus besar. Tingkat penyerapan sebanding dengan asupan, dan meningkat ketika vitamin B2 dicerna bersama dengan makanan lain dan dengan adanya garam empedu. Pada tingkat asupan rendah, sebagian besar penyerapan riboflavin terjadi melalui sistem transportasi aktif atau terfasilitasi. Pada tingkat asupan yang lebih tinggi, vitamin B2 dapat diserap melalui difusi pasif.

Dalam plasma, sebagian besar vitamin B2 berasosiasi dengan protein lain, terutama imunoglobulin, untuk transportasi. Kehamilan meningkatkan tingkat protein pembawa yang tersedia untuk vitamin B2, yang menghasilkan tingkat serapan vitamin B2 yang lebih tinggi pada permukaan plasenta ibu.

Di lambung, pengasaman lambung melepaskan sebagian besar bentuk koenzim riboflavin (flavin-adenine dinucleotide (FAD) dan flavin mononucleotide (FMN)) dari protein. Koenzim yang terikat secara nonkovalen kemudian dihidrolisis menjadi vitamin B2 oleh pirofosfatase dan fosfatase nonspesifik di usus bagian atas. Penyerapan primer vitamin B2 terjadi di usus kecil proksimal melalui sistem transportasi yang cepat dan jenuh. Tingkat penyerapan sebanding dengan asupan, dan meningkat ketika riboflavin dicerna bersama dengan makanan lain dan dengan adanya garam empedu. Sejumlah kecil riboflavin bersirkulasi melalui sistem enterohepatik. Pada tingkat asupan rendah sebagian besar penyerapan riboflavin adalah melalui sistem transportasi aktif atau difasilitasi.

Metabolisme vitamin B2 adalah proses yang dikontrol ketat yang tergantung pada status riboflavin individu. Vitamin B2 diubah menjadi koenzim dalam sitoplasma seluler sebagian besar jaringan tetapi terutama di usus kecil, hati, jantung, dan ginjal. Metabolisme riboflavin dimulai dengan fosforilasi yang bergantung pada adenosin trifosfat (ATP) dari vitamin menjadi flavin mononukleotida (FMN). Flavokinase, katalis untuk konversi ini, berada di bawah kendali hormonal. FMN kemudian dapat dikomplekskan dengan apoenzim spesifik untuk membentuk berbagai flavoprotein; namun, sebagian besar diubah menjadi flavin-adenin dinukleotida (FAD) oleh FAD sintetase. Akibatnya, FAD adalah flavokoenzim dominan dalam jaringan tubuh. Produksi rumpon dikendalikan oleh penghambatan produk sehingga kelebihan rumpon menghambat produksi lebih lanjut.

Aktivitas antioksidan vitamin B2 terutama berasal dari perannya sebagai prekursor FAD dan peran kofaktor ini dalam produksi glutathione tereduksi antioksidan. Glutathione tereduksi adalah kofaktor dari glutathione peroksidase yang mengandung selenium antara lain. Glutathione peroksidase adalah enzim antioksidan utama. Glutathione tereduksi dihasilkan oleh enzim glutathione reduktase yang mengandung FAD (flavin-adenine dinucleotide).

Choline (kolin) adalah senyawa organik, diklasifikasikan sebagai nutrisi penting dan biasanya dikelompokkan dalam vitamin B kompleks. Amina alami ini ditemukan dalam lipid yang membentuk membran sel dan neurotransmitter asetilkolin. Asupan yang memadai (AI) untuk mikronutrien ini antara 425 hingga 550 miligram setiap hari, untuk orang dewasa, telah ditetapkan oleh Dewan Makanan dan Gizi Institut Kedokteran National Academy of Sciences.

Sejarah penemuan

Kolin ditemukan oleh Andreas Strecker pada tahun 1864 dan disintesis secara kimia pada tahun 1866. Pada tahun 1998 kolin diklasifikasikan sebagai nutrisi penting oleh Food and Nutrition Board of the Institute of Medicine (U.S.A.).

Komposisi dan struktur kimia

Kolin adalah amina jenuh kuaterner dengan rumus kimia: (CH3)3N+CH2CH2OHX−. di mana X− adalah ion lawan seperti klorida (lihat kolin klorida), hidroksida atau tartrat. Kolin klorida, dalam campuran dengan urea digunakan sebagai pelarut ( DES ) .

Fisiologi

Kolin dan metabolitnya diperlukan untuk tiga tujuan fisiologis utama: integritas struktural dan peran sinyal untuk membran sel, neurotransmisi kolinergik (sintesis asetilkolin), dan sebagai sumber utama gugus metil melalui metabolitnya, trimetilglisin (betaine) yang berpartisipasi dalam S- jalur sintesis adenosilmetionin.

Ketika Kolin dimetabolisme oleh tubuh, dapat membentuk trimetilamina, senyawa dengan bau amis. Oleh karena itu, ketika sejumlah besar Kolin diambil orang tersebut mungkin menderita bau badan yang amis.

Kolin sebagai suplemen

Sudah diketahui bahwa suplemen vitamin transfer kelompok metil B6, B12, asam folat mengurangi titer darah homosistein dan mencegah penyakit jantung. Kolin adalah sumber gugus metil yang diperlukan untuk transfer gugus metil. Suplemen lesitin/kolin oleh ilmuwan Central Soya mengurangi penyakit jantung dalam studi laboratorium. Pengurangan penyakit jantung dengan suplemen lesitin mungkin lebih berhubungan dengan daya dukung kolesterol lesitin daripada peran transfer kelompok metil kolin.

Suplemen kolin sering diambil sebagai bentuk 'obat pintar' atau nootropik, karena peran neurotransmitter asetilkolin dalam berbagai sistem kognisi di dalam otak. Kolin adalah prekursor kimia atau "blok bangunan" yang diperlukan untuk menghasilkan neurotransmitter asetilkolin, dan penelitian menunjukkan bahwa memori, kecerdasan dan suasana hati dimediasi setidaknya sebagian oleh metabolisme asetilkolin di otak. Senyawa amina kuaterner membuatnya tidak larut dalam lemak dan secara teoritis tidak dapat melewati sawar darah-otak. Namun, terlepas dari ketidaklarutan lipid kolin, pengangkut kolin ada yang memungkinkan transportasi melintasi penghalang darah-otak. Kemanjuran suplemen ini dalam meningkatkan kemampuan kognitif adalah topik perdebatan yang terus berlanjut.

Food and Drug Administration (FDA) mengharuskan susu formula bayi dibuat dari susu sapi yang mengandung kolin.

Karena perannya dalam metabolisme lipid, kolin juga ditemukan dalam suplemen nutrisi yang mengklaim dapat mengurangi lemak tubuh; tetapi ada sedikit atau tidak ada bukti untuk membuktikan bahwa itu memiliki efek pada pengurangan kelebihan lemak tubuh atau bahwa mengonsumsi kolin dalam jumlah tinggi akan meningkatkan laju metabolisme lemak.

Sumber pada bahan makanan

Makanan yang kaya akan phosphatidylcholine - bentuk utama kolin - adalah kuning telur, kedelai dan daging sapi yang dimasak, ayam, daging sapi muda dan hati kalkun. Banyak makanan mengandung sejumlah kecil kolin bebas, bahkan selada gunung es. Sejauh mana bentuk jejak ini dapat digunakan oleh pencernaan manusia masih diperdebatkan. Pada tahun 2004, USDA merilis database pertama dari kandungan kolin dalam makanan umum.

Suplemen makanan kolin yang paling sering tersedia adalah lesitin, yang berasal dari kedelai atau kuning telur, sering digunakan sebagai bahan tambahan makanan. Phosphatidylcholine juga tersedia sebagai suplemen, dalam bentuk pil atau bubuk. Kolin Tambahan juga tersedia sebagai Kolin Klorida, yang hadir sebagai cairan karena sifat hidrofiliknya. Kolin klorida kadang-kadang lebih disukai sebagai suplemen karena fosfatidilkolin dapat memiliki efek samping gastrointestinal.

Folic acid (asam folat) adalah vitamin B kompleks yang larut dalam air yang ditemukan dalam makanan seperti hati, ginjal, ragi, dan sayuran berdaun hijau. Juga dikenal sebagai folat atau Vitamin B9, asam folat merupakan kofaktor penting untuk enzim yang terlibat dalam sintesis DNA dan RNA. Lebih khusus lagi, asam folat dibutuhkan oleh tubuh untuk sintesis purin, pirimidin, dan metionin sebelum dimasukkan ke dalam DNA atau protein.

Asam folat merupakan prekursor asam tetrahidrofolat, yang terlibat sebagai kofaktor untuk reaksi transformasi dalam biosintesis purin dan timidilat asam nukleat. Gangguan sintesis timidilat pada pasien dengan defisiensi asam folat diperkirakan menyebabkan sintesis asam deoksiribonukleat (DNA) yang rusak yang mengarah pada pembentukan megaloblast dan anemia megaloblastik dan makrositik. Asam folat sangat penting selama fase pembelahan sel yang cepat, seperti bayi, kehamilan, dan eritropoiesis, dan memainkan faktor pelindung dalam perkembangan kanker.

Karena manusia tidak dapat mensintesis asam folat secara endogen, diet dan suplemen diperlukan untuk mencegah defisiensi. Agar berfungsi dengan baik di dalam tubuh, asam folat pertama-tama harus direduksi oleh enzim dihydrofolate reductase (DHFR) menjadi kofaktor dihydrofolate (DHF) dan tetrahydrofolate (THF). Jalur penting ini, yang diperlukan untuk sintesis de novo asam nukleat dan asam amino, terganggu oleh terapi anti-metabolit seperti [DB00563] karena mereka berfungsi sebagai penghambat DHFR untuk mencegah sintesis DNA dalam sel yang membelah dengan cepat, dan karenanya mencegah pembentukan DBD dan THF. Secara umum, kadar serum folat di bawah 5 ng/mL menunjukkan defisiensi folat, dan kadar di bawah 2 ng/mL biasanya menyebabkan anemia megaloblastik.

Asam Folat adalah istilah kolektif untuk asam pteroylglutamic dan konjugat asam oligoglutamatnya. Sebagai zat alami yang larut dalam air, asam folat terlibat dalam reaksi transfer karbon metabolisme asam amino, selain sintesis purin dan pirimidin, dan sangat penting untuk hematopoiesis dan produksi sel darah merah.

Penyerapan

Asam folat diserap dengan cepat dari usus kecil, terutama dari bagian proksimal. Folat terkonjugasi alami direduksi secara enzimatis menjadi asam folat di saluran cerna sebelum diabsorpsi. Asam folat muncul dalam plasma sekitar 15 sampai 30 menit setelah dosis oral; tingkat puncak umumnya dicapai dalam waktu 1 jam.

Rute Eliminasi

Setelah dosis oral tunggal 100 mcg asam folat pada sejumlah orang dewasa normal, hanya sejumlah kecil obat yang muncul dalam urin. Dosis oral 5 mg dalam 1 penelitian dan dosis 40 mcg/kg berat badan dalam penelitian lain menghasilkan sekitar 50% dari dosis yang muncul dalam urin. Setelah dosis oral tunggal 15 mg, hingga 90% dari dosis ditemukan dalam urin. Sebagian besar produk metabolisme muncul dalam urin setelah 6 jam; ekskresi umumnya selesai dalam waktu 24 jam. Sejumlah kecil asam folat yang diberikan secara oral juga telah ditemukan dalam tinja. Asam folat juga diekskresikan dalam ASI ibu menyusui.

Volume Distribusi

Turunan asam tetrahidrofolat didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh tetapi disimpan terutama di hati. Asam folat diserap dengan cepat dari saluran GI setelah pemberian oral pemberian oral; vitamin diserap terutama di bagian proksimal usus kecil.

Bentuk monoglutamat folat, termasuk asam folat, diangkut melintasi usus kecil proksimal melalui proses yang bergantung pada pH jenuh. Dosis pteroylmonoglutamat yang lebih tinggi, termasuk asam folat, diserap melalui proses difusi pasif tak jenuh. Efisiensi penyerapan pteroylmonoglutamates lebih besar dari pteroylpolyglutamates.

Setelah pemberian oral, aktivitas folat puncak dalam darah terjadi dalam waktu 30 sampai 60 menit. Folat sintetik hampir 100% tersedia secara hayati bila diberikan pada individu yang berpuasa. Sementara bioavailabilitas folat alami dalam makanan adalah sekitar 50%, bioavailabilitas asam folat sintetik yang dikonsumsi dengan makanan berkisar 85-100%.

Sekitar dua pertiga folat dalam plasma terikat protein. Ketika dosis farmakologis asam folat diberikan, sejumlah besar asam folat yang tidak berubah ditemukan dalam plasma. Hati mengandung lebih dari 50% simpanan folat dalam tubuh, atau sekitar 6 sampai 14 miligram. Total simpanan folat dalam tubuh adalah sekitar 12 hingga 28 miligram.

Asam folat dimetabolisme di hati menjadi kofaktor dihydrofolate (DHF) dan tetrahydrofolate (THF) oleh enzim dihydrofolate reductase (DHFR). Folat diambil oleh hati dan dimetabolisme menjadi turunan poliglutamat (terutama pteroylpentaglutamate), melalui aksi folypolyglutamate synthase. Folat poliglutamat dilepaskan dari hati ke sirkulasi sistemik dan ke empedu. Ketika dilepaskan dari hati ke dalam sirkulasi, bentuk poliglutamat dihidrolisis oleh gamma-glutamilhidrolase dan diubah kembali menjadi bentuk monoglutamat.

Folic acid atau asam folat dikenal juga dengan sebutan pteroylglutamic acid dan vitamin M.

Niacinamide atau nicotinamide adalah bentuk aktif vitamin B3 dan komponen koenzim nicotinamide adenine dinucleotide (NAD). Niacinamide bertindak sebagai agen kemoterapi dan radiosensitisasi dengan meningkatkan aliran darah tumor, sehingga mengurangi hipoksia tumor. Agen ini juga menghambat polimerase poli (ADP-ribosa), enzim yang terlibat dalam penyatuan kembali pemutusan untai DNA yang disebabkan oleh radiasi atau kemoterapi.

Nicotinamide secara efisien diserap dari saluran pencernaan. Pada dosis rendah, absorpsi dimediasi melalui difusi terfasilitasi yang bergantung pada natrium. Difusi pasif adalah mekanisme utama absorpsi pada dosis yang lebih tinggi. Dosis tiga hingga empat gram nikotinamida hampir sepenuhnya diserap. Nicotinamide diangkut melalui sirkulasi portal ke hati dan melalui sirkulasi sistemik ke berbagai jaringan tubuh. Nikotinamida memasuki sebagian besar sel melalui difusi pasif dan memasuki eritrosit dengan transportasi terfasilitasi.

Niacinamide didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan tubuh. Niasin dan niacinamide mudah diserap dari saluran GI setelah pemberian oral, dan niacinamide mudah diserap dari tempat injeksi subkutan dan IM.

Dalam jumlah yang dibutuhkan untuk fungsi fisiologis sebagai koenzim (12-18 mg setiap hari), niacin diubah menjadi niacinamide; dosis yang lebih besar dari niacin diubah menjadi niacinamide hanya dalam derajat kecil. Niacinamide dimetabolisme di hati menjadi N-methylniacinamide, turunan N-methylated lainnya, dan asam nikotinurat (konjugat glisin dari niacin). Metabolit ini diekskresikan dalam urin. Setelah pemberian dosis fisiologis niacin atau niacinamide, hanya sejumlah kecil niacinamide yang diekskresikan tidak berubah dalam urin; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, proporsi niacin dan niacinamide yang lebih besar diekskresikan tidak berubah.

Vitamin B1 (thiamine / Tiamin) adalah vitamin esensial yang tidak tahan panas dan larut dalam air, milik keluarga vitamin B, dengan aktivitas antioksidan, eritropoietik, modulasi suasana hati, dan pengaturan glukosa. Vitamin B1 bereaksi dengan adenosin trifosfat (ATP) untuk membentuk koenzim aktif, tiamin pirofosfat. Tiamin pirofosfat diperlukan untuk aksi piruvat dehidrogenase dan alfa-ketoglutarat dalam metabolisme karbohidrat dan untuk aksi transketolase, enzim yang memainkan peran penting dalam jalur pentosa fosfat.

Vitamin B1 memainkan peran kunci dalam metabolisme glukosa intraseluler dan dapat menghambat kerja glukosa dan insulin pada proliferasi sel otot polos arteri. Vitamin B1 juga dapat melindungi terhadap toksisitas timbal dengan menghambat peroksidasi lipid yang diinduksi timbal.

Penyerapan Vitamin B1 terjadi terutama di jejunum. Pada konsentrasi Vitamin B1 yang rendah, penyerapan terjadi oleh sistem transpor aktif yang melibatkan fosfirilasi; pada konsentrasi yang lebih tinggi, penyerapan terjadi dengan difusi pasif. Hanya sebagian kecil dari dosis tinggi thiamin yang diserap, dan peningkatan nilai serum menyebabkan ekskresi vitamin melalui urin.

Vitamin B1 diangkut dalam darah baik dalam eritrosit dan plasma dan diekskresikan dalam urin. Tiamin diserap dari usus kecil dan difosforilasi di mukosa usus. Vitamin B mudah diserap dari saluran pencernaan, kecuali pada sindrom malabsorpsi. Vitamin B1 diserap terutama di duodenum.

Vitamin B1 juga dimetabolisme di hati hewan. Beberapa metabolit urin tiamin telah diidentifikasi pada manusia. Sedikit atau tidak ada tiamin yang tidak berubah diekskresikan dalam urin setelah pemberian dosis fisiologis; namun, setelah pemberian dosis yang lebih besar, baik tiamin dan metabolit yang tidak berubah diekskresikan setelah simpanan jaringan menjadi jenuh.

Berikut ini beberapa nama lain dari vitamin B1:

• Aneurin
• Thiamin
• Thiamine
• Thiamine Mononitrate
• Vitamin B1

Niacin (niasin) juga dikenal sebagai asam nikotinat atau vitamin B3, adalah vitamin yang larut dalam air yang ditemukan oleh Conrad Elvehjem pada tahun 1937. Turunannya, NADH, NAD, NAD+, dan NADP memainkan peran penting dalam metabolisme energi dalam sel hidup dan perbaikan DNA. proses enzimatik dalam sel hidup). Penunjukan vitamin B3 juga mencakup amida nikotinamida (atau "niacinamide") yang sesuai, yang rumus kimianya adalah C6H6N2O.

Fungsi lain dari niacin termasuk menghilangkan bahan kimia beracun dari tubuh, dan membantu produksi hormon steroid yang dibuat oleh kelenjar adrenal, seperti hormon seks dan hormon yang berhubungan dengan stres.

Sejarah penemuan

Niasin pertama kali ditemukan dari oksidasi nikotin menjadi asam nikotinat. Ketika sifat-sifat asam nikotinat ditemukan, dianggap bijaksana untuk memilih nama untuk memisahkannya dari nikotin, untuk menghindari persepsi bahwa vitamin atau makanan kaya niasin mengandung nikotin. Nama yang dihasilkan 'niacin' berasal dari asam nikotinat + vitamin.

Niasin juga disebut sebagai Vitamin B3 karena merupakan vitamin B ketiga yang ditemukan. Secara historis telah disebut sebagai "vitamin PP", nama yang berasal dari istilah "faktor pencegah pellagra".

Keperluan diet

Pemenuhan harian yang direkomendasikan niasin adalah 2-12 mg sehari untuk anak-anak, 14 mg sehari untuk wanita, 16 mg sehari untuk pria, dan 18 mg sehari untuk wanita hamil atau menyusui.

Kekurangan niasin yang parah dalam makanan menyebabkan penyakit pellagra, sedangkan kekurangan ringan memperlambat metabolisme, menyebabkan penurunan toleransi terhadap dingin.

Kekurangan niasin makanan cenderung hanya terjadi di daerah di mana orang makan jagung (jagung), satu-satunya biji-bijian yang rendah niasin, sebagai makanan pokok, dan yang tidak menggunakan jeruk nipis selama produksi makanan/tepung. Kapur alkali melepaskan triptofan dari jagung dalam proses yang disebut nixtamalization sehingga dapat diserap di usus, dan diubah menjadi niasin.

Kegunaan farmakologis

Niasin, bila dikonsumsi dalam dosis besar, menghambat pemecahan lemak di jaringan adiposa, sehingga mengubah kadar lipid darah. Niasin digunakan dalam pengobatan hiperlipidemia karena mengurangi very-low-density lipoprotein (VLDL), prekursor low-density lipoprotein (LDL) atau kolesterol "jahat". Karena niasin menghambat pemecahan lemak, hal itu menyebabkan penurunan asam lemak bebas dalam darah dan, sebagai akibatnya, penurunan sekresi VLDL dan kolesterol oleh hati.

Dengan menurunkan kadar VLDL, niasin juga meningkatkan kadar high-density lipoprotein (HDL) atau kolesterol "baik" dalam darah, dan oleh karena itu kadang-kadang diresepkan untuk pasien dengan HDL rendah, yang juga berisiko tinggi terkena serangan jantung. Formulasi pelepasan niasin yang diperpanjang untuk indikasi ini dipasarkan oleh Abbott Laboratories dengan nama dagang Niaspan.

Niasin terkadang dikonsumsi dalam jumlah besar oleh orang yang ingin mengelabui tes skrining obat, terutama untuk obat yang larut dalam lemak seperti ganja. Hal ini diyakini "mempromosikan metabolisme" obat dan menyebabkannya "dibuang". Studi ilmiah telah menunjukkan itu tidak mempengaruhi skrining obat, tetapi dapat menimbulkan risiko overdosis, menyebabkan aritmia, asidosis metabolik, hiperglikemia, dan masalah serius lainnya (lihat di bawah).

Toksisitas

Orang yang menggunakan dosis farmakologis niasin (1,5 - 6 g per hari) sering mengalami sindrom efek samping yang dapat mencakup satu atau lebih hal berikut:

• keluhan dermatologis
• wajah memerah dan gatal
• kulit kering
• ruam kulit termasuk acanthosis nigricans
• keluhan gastrointestinal
• dispepsia (gangguan pencernaan)
• toksisitas hati
• gagal hati fulminan
• hiperglikemia
• aritmia jantung
• cacat lahir

Wajah memerah adalah efek samping yang paling sering dilaporkan. Ini berlangsung selama sekitar 15 sampai 30 menit, dan kadang-kadang disertai dengan sensasi berduri atau gatal. Efek ini diperantarai oleh prostaglandin dan dapat dihambat dengan mengonsumsi 300 mg aspirin setengah jam sebelum mengonsumsi niasin, atau dengan mengonsumsi satu tablet ibuprofen per hari. Mengambil niasin dengan makanan juga membantu mengurangi efek samping ini. Setelah 1 sampai 2 minggu dosis stabil, kebanyakan pasien tidak lagi menyiram. Bentuk pelepasan niasin yang lambat atau "berkelanjutan" telah dikembangkan untuk mengurangi efek samping ini. Satu studi menunjukkan insiden pembilasan adalah 4,5x lebih rendah (1,9 vs 8,6 episode pada bulan pertama) dengan formulasi pelepasan berkelanjutan.

Dosis di atas 2 g per hari telah dikaitkan dengan kerusakan hati, terutama dengan formulasi lepas lambat.

Niasin dosis tinggi juga dapat meningkatkan gula darah, sehingga memperburuk diabetes mellitus. Hiperurisemia adalah efek samping lain dari penggunaan niasin dosis tinggi; sehingga niasin dapat memperburuk asam urat.

Niasin pada dosis yang digunakan untuk menurunkan kolesterol telah dikaitkan dengan cacat lahir pada hewan laboratorium dan tidak boleh dikonsumsi oleh wanita hamil.

Niasin pada dosis yang sangat tinggi dapat menyebabkan reaksi toksik akut yang mengancam jiwa. Satu pasien mengalami muntah setelah mengonsumsi sebelas tablet niasin 500 miligram selama 36 jam, dan pasien lainnya tidak responsif selama beberapa menit setelah meminum lima tablet 500 miligram lebih dari dua hari.

Dosis niasin yang sangat tinggi juga dapat menyebabkan niacin maculopathy, penebalan makula dan retina yang menyebabkan penglihatan kabur dan kebutaan.

Inositol hexanicotinate

Salah satu bentuk suplemen makanan yang terkenal adalah inositol hexanicotinate, biasanya dijual sebagai niasin "bebas siram" atau "tanpa siram" (walaupun istilah-istilah itu juga digunakan untuk pelepasan berkelanjutan yang teratur.) Meskipun bentuk niasin ini tidak menyebabkan kemerahan terkait dengan bentuk asam nikotinat, tidak jelas apakah efek positifnya setara secara farmakologis.

Biosintesis

Hati dapat mensintesis niasin dari asam amino esensial triptofan, tetapi sintesisnya sangat tidak efisien; 60 mg triptofan diperlukan untuk membuat satu miligram niasin.