Apa Kandungan dan Komposisi Glucovance?
Kandungan dan komposisi produk obat maupun suplemen dibedakan menjadi dua jenis yaitu kandungan aktif dan kandungan tidak aktif. Kandungan aktif adalah zat yang dapat menimbulkan aktivitas farmakologis atau efek langsung dalam diagnosis, pengobatan, terapi, pencegahan penyakit atau untuk memengaruhi struktur atau fungsi dari tubuh manusia.
Jenis yang kedua adalah kandungan tidak aktif atau disebut juga sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif ini fungsinya sebagai media atau agen transportasi untuk mengantar atau mempermudah kandungan aktif untuk bekerja. Kandungan tidak aktif tidak akan menambah atau meningkatkan efek terapeutik dari kandungan aktif. Beberapa contoh dari kandungan tidak aktif ini antara lain zat pengikat, zat penstabil, zat pengawet, zat pemberi warna, dan zat pemberi rasa. Kandungan dan komposisi Glucovance adalah:
Glibenclamide 1.25 mg, metformin hydrochloride 250 mg pertablet.
Glibenclamide 2.5 mg, metformin hydrochloride 500 mg pertablet.
Glibenclamide 5 mg, metformin hydrochloride 500 mg pertablet.
Sekilas Tentang Glibenclamide Pada Glucovance |
Glibenclamide yang dikenal juga dengan sebutan glyburide adalah suatu obat yang digunakan pada terapi pengobatan diabetes mellitus tipe 2. Obat ini digunakan bersamaan dengan diet dan olah raga dan juga digunakan bersamaan dengan obat antidiabetes lainnya. Obat ini tidak direkomendasikan untuk penderita diabetes mellitus tipe 1. Fungsi glibenclamide utamanya adalah untuk mengendalikan kadar gula darah. Dengan terkendalinya kadar gula darah maka akan membantu mencegah kerusakan ginjal, kehilangan penglihatan, gangguan saraf, amputasi, dan lain-sebagainya yang dapat dialami oleh penderita diabetes mellitus tipe 2. Manfaat lain obat ini adalah mencegah serangan jantung dan stroke. Obat ini termasuk dalam golongan sulfonilurea.
Glibenclamide ditemukan pada tahun 1969 dan mulai digunakan untuk pengobatan di Amerika Serikat pada 1984. Glibenclamide bekerja dengan mengikat dan menghambat ATP-sensitive potassium channel pada sel beta pankreas. Penghambatan ini menyebabkan membran sel mengalami depolarisasi dan membuka voltage-dependent calcium channels sehingga menghasilkan peningkatan kalsium intraseluler pada sel beta pankreas dan memberikan stimulasi pada pelepasan insulin.
Efek samping yang umum terjadi akibat penggunaan glibenclamide adalah mual dan heartburn. Efek samping lainnya dapat berupa angioedema dan kadar gula darah menjadi terlalu rendah. Obat ini tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh wanita hamil tetapi masih dapat digunakan oleh wanita menyusui dengan pengawasan ketat dokter. |
Glibenclamide yang juga dikenal sebagai glyburide (USAN) adalah obat anti-diabetes dalam kelas obat yang dikenal sebagai sulfonilurea, digunakan dalam pengobatan diabetes tipe II. Pada 2007, Glibenclamide merupakan salah satu dari hanya dua anti-diabetik oral dalam Daftar Model Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia (yang lainnya adalah metformin).
Glibenclamid dijual dalam dosis 1,25 mg, 2,5 mg dan 5 mg, dengan nama dagang Diabeta, Glynase dan Micronase di Amerika Serikat dan Daonil, Semi-Daonil dan Euglucon di Inggris. Glibenclamide juga dijual dalam kombinasi dengan metformin dengan nama dagang Glucovance.
Selain itu, penelitian terbaru menunjukkan bahwa glyburide meningkatkan hasil pada model stroke amimal dengan mencegah pembengkakan otak. Sebuah studi retrospektif menunjukkan bahwa pada pasien diabetes tipe 2 yang sudah menggunakan glyburide, ada peningkatan skor skala stroke NIH saat pulang dibandingkan dengan pasien diabetes yang tidak menggunakan glyburide.
Mekanisme aksi
Obat ini bekerja dengan menghambat saluran kalium yang sensitif terhadap ATP dalam sel beta pankreas. Penghambatan ini menyebabkan depolarisasi membran sel, pembukaan saluran kalsium yang bergantung pada tegangan, sehingga memicu peningkatan kalsium intraseluler ke dalam sel beta yang merangsang pelepasan insulin.
Efek samping dan kontraindikasi
Obat ini dikontraindikasikan pada wanita hamil. Ini juga merupakan penyebab utama hipoglikemia yang diinduksi obat.
Data yang diterbitkan baru-baru ini menunjukkan bahwa glibenclamide dikaitkan dengan kematian tahunan yang secara signifikan lebih tinggi bila dikombinasikan dengan metformin daripada obat-obatan yang mensekresi insulin lainnya, setelah mengoreksi karakteristik pasien yang berpotensi membingungkan lainnya. Keamanan kombinasi ini telah dipertanyakan.
|
Sekilas Tentang Metformin Pada Glucovance |
Metformin adalah obat lini pertama untuk terapi pengobatan pasien diabetes tipe 2 khususnya mereka yang bagi mereka yang mengalami kelebihan berat badan atau obesitas. Obat ini juga digunakan dalam pengobatan sindrom ovarium polikistik. Metformin dapat mencegah penyakit kardiovaskular dan kanker akibat diabetes.
Uji coba yang dilakukan pada tahun 1980 hingga tahun 90-an membuktikan bahwa metformin dapat mengurangi efek negatif terhadap kardiovaskular yang diakibatkan oleh berat badan berlebih pada pasien diabetes tipe 2. Selain itu ia juga dapat menurunkan risiko hipoglikemia, sulfonilerea dan mengurangi tingkat LDL dan trigliserida. Metformin dapat mengurangi kebutuhan insulin pada diabetes tipe 1, meskipun dengan peningkatan risiko hipoglikemia. Pada fase pradiabetes, risiko berkembang menjadi diabetes tipe 2 kemungkinan dapat menurun akibat penggunaan metformin, meskipun harus diiringi dengan olahraga dan latihan intensif.
Metformin pertama kali ditemukan pada 1922 oleh Emil Werner dan James Bell, sebagai produk hasil sintesis N,N-dimethylguanidine dan pertama kali digunakan oleh dunia medis di Perancis tahun 1957 dan di Amerika Serikat tahun 1995. Keamanan metformin untuk digunakan oleh wanita hamil oleh FDA dimasukkan dalam kategori B. |
Metformin hydrochloride (metformin hidroklorida) adalah garam hidroklorida dari metformin biguanida dengan aktivitas antihiperglikemik dan potensi antineoplastik. Metformin menghambat kompleks I (NADPH:ubiquinone oxidoreductase) dari rantai pernapasan mitokondria, sehingga meningkatkan rasio AMP seluler terhadap ATP dan menyebabkan aktivasi AMP-activated protein kinase (AMPK) dan mengatur transkripsi gen target yang dimediasi AMPK. Ini akhirnya mencegah glukoneogenesis hati, meningkatkan sensitivitas insulin dan oksidasi asam lemak dan akhirnya menyebabkan penurunan kadar glukosa.
Metformin dapat memberikan efek antineoplastik melalui penghambatan target mamalia rapamycin (mTOR) yang dimediasi AMPK atau AMPK, yang diregulasi ke atas di banyak jaringan kanker. Lebih lanjut, agen ini juga menghambat migrasi dan invasi sel tumor dengan menghambat ekspresi matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) yang dimediasi melalui penekanan aktivasi transkripsi activator protein-1 (AP-1).
Metformin hydrochloride masuk dalam kategori berikut ini:
- Agen hipoglikemik
Zat yang menurunkan kadar glukosa darah.
Metformin secara perlahan dan tidak lengkap diserap dari saluran GI, terutama dari usus kecil; penyerapan selesai dalam waktu 6 jam. Bioavailabilitas oral absolut obat dalam kondisi puasa dilaporkan sekitar 50-60% dengan dosis metformin hidroklorida 0,5-1,5 g; pengikatan obat ke dinding usus dapat menjelaskan perbedaan antara jumlah obat yang diserap (seperti yang ditentukan oleh ekskresi obat yang tidak berubah melalui urin dan feses) dan jumlah yang tersedia secara hayati dalam beberapa penelitian.
Dalam studi dosis tunggal dengan tablet konvensional metformin hidroklorida dosis 0,5-1,5 g atau 0,85-2,55 g, konsentrasi metformin plasma tidak meningkat sebanding dengan peningkatan dosis, menunjukkan proses penyerapan jenuh aktif. Demikian pula, dalam studi dosis tunggal dengan sediaan tablet lepas lambat (Glumetza) pada dosis 0,5-2,5 g, konsentrasi metformin plasma tidak meningkat sebanding dengan peningkatan dosis.
Pada kondisi tunak setelah pemberian sediaan tablet lepas lambat metformin hidroklorida (Glucophage XR), AUC dan konsentrasi plasma puncak tidak proporsional dosis dalam kisaran 0,5-2 g. Namun, data terbatas dari penelitian pada hewan dan kultur sel usus manusia menunjukkan bahwa transfer metformin transepitel di usus dapat terjadi melalui mekanisme pasif dan tidak jenuh, mungkin melibatkan rute paraseluler. Dalam beberapa penelitian dengan sediaan tablet lepas lambat metformin hidroklorida (Fortamet) lain yang menggunakan dosis 1-2,5 g, paparan metformin berhubungan dengan dosis.
Setelah pemberian oral metformin hidroklorida (0,5-1,5 g) sebagai tablet konvensional pada individu sehat atau pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, konsentrasi plasma menurun secara triphasic. Setelah pemberian dosis ganda metformin hidroklorida (500 mg dua kali sehari selama 7-14 hari) sebagai tablet konvensional pada sejumlah pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, konsentrasi plasma puncak tetap tidak berubah, tetapi konsentrasi obat lebih tinggi dibandingkan dengan dosis tunggal. pemberian dosis, menunjukkan beberapa akumulasi obat di kompartemen jaringan perifer. Tidak ada akumulasi metformin yang muncul setelah dosis oral obat yang diulang sebagai tablet lepas lambat.
Waktu paruh eliminasi plasma utama metformin rata-rata sekitar 6,2 jam; 90% obat dibersihkan dalam waktu 24 jam pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Penurunan konsentrasi metformin plasma lebih lambat setelah oral daripada setelah pemberian obat secara IV, menunjukkan bahwa eliminasi adalah tingkat penyerapan yang terbatas. Data ekskresi urin dan data dari seluruh darah menunjukkan waktu paruh fase eliminasi terminal yang lebih lambat 8-20 jam (misalnya, 17,6 jam)1 menunjukkan bahwa massa eritrosit mungkin merupakan kompartemen distribusi.
Metformin didistribusikan dengan cepat pada hewan dan manusia ke dalam jaringan dan cairan tubuh perifer, terutama saluran GI; obat juga tampaknya terdistribusi secara perlahan ke dalam eritrosit dan ke dalam kompartemen jaringan dalam (mungkin jaringan GI). Konsentrasi jaringan metformin tertinggi (setidaknya 10 kali konsentrasi plasma) terjadi di saluran pencernaan (misalnya, esofagus, lambung, duodenum, jejunum, ileum), dengan konsentrasi yang lebih rendah (dua kali konsentrasi plasma) terjadi di ginjal, hati, dan jaringan kelenjar ludah. Obat didistribusikan ke kelenjar ludah dengan waktu paruh sekitar 9 jam.
Konsentrasi metformin dalam air liur sepuluh kali lipat lebih rendah daripada di plasma dan mungkin bertanggung jawab atas rasa logam yang dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima obat. Setiap efek lokal metformin pada penyerapan glukosa di saluran GI dapat dikaitkan dengan konsentrasi GI obat yang relatif tinggi dibandingkan dengan yang ada di jaringan lain. Tidak diketahui apakah metformin melewati sawar darah-otak atau plasenta pada manusia atau apakah obat tersebut didistribusikan ke dalam ASI; Namun, pada tikus menyusui, metformin didistribusikan ke dalam ASI pada tingkat yang sebanding dengan plasma.
Klirens ginjal kira-kira 3,5 kali lebih besar dari klirens kreatinin, menunjukkan bahwa sekresi tubulus adalah rute utama eliminasi metformin. Setelah dosis tunggal metformin hidroklorida oral 850 mg, pembersihan ginjal rata-rata 552, 491, atau 412 mL / menit pada orang dewasa nondiabetes, orang dewasa diabetes, atau individu geriatri yang sehat, masing-masing. Kerusakan ginjal mengakibatkan peningkatan konsentrasi plasma puncak metformin, waktu yang lama untuk konsentrasi plasma puncak, dan penurunan volume distribusi. Klirens ginjal menurun pada pasien dengan gangguan ginjal (yang diukur dengan penurunan bersihan kreatinin) dan, tampaknya karena penurunan fungsi ginjal seiring bertambahnya usia, pada individu geriatri. Pada individu geriatri, penurunan klirens metformin di ginjal dan plasma juga menyebabkan peningkatan konsentrasi obat dalam plasma; volume distribusi tetap tidak terpengaruh.
Metformin tidak dimetabolisme di hati atau saluran pencernaan dan tidak diekskresikan dalam empedu; tidak ada metabolit obat yang telah diidentifikasi pada manusia. Metformin dikenal juga dengan sebutan glucophage.
|
Glucovance Obat Apa?
Apa Indikasi, Manfaat, dan Kegunaan Glucovance?
Indikasi merupakan petunjuk mengenai kondisi medis yang memerlukan efek terapi dari suatu produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) atau kegunaan dari suatu produk kesehatan untuk suatu kondisi medis tertentu. Glucovance adalah suatu produk kesehatan yang diindikasikan untuk:
Terapi tahap kedua untuk Diabetes Mellitus tipe 2 yang tidak dapat dikontrol dengan diet, olah raga, dan sulfonilurea atau metformin.
Perhatian
Hamil, laktasi, anak, lanjut usia.
Interaksi Obat :
Diuretik, kortikosteroid, fenotiazin, tiroid, estrogen, kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, simpatomimetik, penghambat kanal kalsium, isoniazid.
Efek Samping
Infeksi saluran napas atas, diare, sakit kepala, mual, muntah, sakit perut, pusing.
Bagaimana Kemasan dan Sediaan Glucovance?
Strip @ 10 tablet .
Sekilas Tentang Diabetes |
Diabetes merupakan kondisi di mana tubuh tidak dapat memproduksi insulin dengan benar. Hal ini menyebabkan meningkatnya kadar glukosa dalam darah. Diabetes yang umum terjadi adalah diabetes Tipe 1 dan tipe 2.
Pada diabetes Tipe 1 pankreas tidak dapat memproduksi insulin sedangkan pada diabetes tipe 2 pankreas dapat membuat insulin tapi dalam kadar yang tidak cukup banyak. Ini menyebabkan tubuh tidak mendapatkan insulin secara optimal. Meningkatnya kadar gula dalam darah akan membuat penderita diabetes sering merasa haus atau lapar dan juga sering buang air kecil.
Antidiabetes merupakan obat yang mengontrol tingkat glukosa (gula) dalam darah pada penderita diabetes. |
Berapa Dosis dan Bagaimana Aturan Pakai Glucovance?
Dosis adalah takaran yang dinyatakan dalam satuan bobot maupun volume (contoh: mg, gr) produk kesehatan (obat, suplemen, dan lain-lain) yang harus digunakan
untuk suatu kondisi medis tertentu serta frekuensi pemberiannya. Biasanya kekuatan dosis ini tergantung pada kondisi medis, usia, dan berat badan seseorang. Aturan pakai mengacu pada bagaimana produk kesehatan tersebut digunakan atau dikonsumsi. Berikut ini dosis dan aturan pakai Glucovance:
Terapi awal Dosis permulaan yang dianjurkan: 1.25 mg/250 mg 1-2 x sehari.
Terapi kedua Dosis permulaan yang dianjurkan: 2.5 mg/500 mg 2 x sehari, dosis sehari max sampai glibenklamid 20 mg/metformin 2000 mg.
Bagaimana Cara Pemberian Obat Glucovance?
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan.
Apa Nama Perusahaan Produsen Glucovance?
Produsen obat (perusahaan farmasi) adalah suatu perusahaan atau badan usaha yang melakukan kegiatan produksi, penelitian, pengembangan produk obat maupun produk farmasi lainnya. Obat yang diproduksi bisa merupakan obat generik maupun obat bermerek. Perusahaan jamu adalah suatu perusahaan yang memproduksi produk jamu yakni suatu bahan atau ramuan berupa tumbuhan, bahan hewan, bahan mineral, sari, atau campuran dari bahan-bahan tersebut yang telah digunakan secara turun-temurun untuk pengobatan. Baik perusahaan farmasi maupun perusahaan jamu harus memenuhi persyaratan yang telah ditetapkan.
Setiap perusahaan farmasi harus memenuhi syarat CPOB (Cara Pembuatan Obat yang Baik), sedangkan perusahaan jamu harus memenuhi syarat CPOTB (Cara Pembuatan Obat Tradisional yang Baik) untuk dapat melakukan kegiatan produksinya agar produk yang dihasilkan dapat terjamin khasiat, keamanan, dan mutunya. Berikut ini nama perusahaan pembuat produk Glucovance:
PT.Merck
HARGA
Rp 30.000 (Glibenclamide 1.25 mg, metformin hydrochloride 250 mg pertablet.)
Rp 48.000 (Glibenclamide 2.5 mg, metformin hydrochloride 500 mg pertablet.)
Rp 55.000 (Glibenclamide 5 mg, metformin hydrochloride 500 mg pertablet.)