Genessa

Farmasi-id.com > Antineoplastik > Genessa

By | 06/07/2019

Kandungan

Gefitinib

Indikasi

Genessa (gefitinib) diindikasikan sebagai terapi lini pertama pada pasien dengan kanker non-small cell lung cancer (NSCLC) dengan metastatik.

Kontra Indikasi

Pemberian Genessa (gefitinib) dikontraindikasikan pada pasien yang memiliki riwayat alergi atau hipersensitif terhadap gefitinib dan pada kandungan tidak aktif yang terdapat di dalamnya.

Farmakologi

Genessa (gefitinib) merupakan suatu inhibitor EGFR (epidermal growth factor receptors) yang bekerja dengan menghalangi EFGR tyrosine kinase yang ada pada sel kanker seperti kanker paru dan kanker payud4ra. Gefitinib menghambat EFGR tyrosine kinase dengan mengikatnya pada adenosine triphosphate (ATP), tempat pengikatan enzim. Hal itu menyebabkan aktivitas EFGR tyrosine kinase dalam mengaktifkan anti-apoptotic ras signal transduction cascade terhambat dan keganasan sel dapat dihambat.

Farmakokinetik

  • Diserap lambat setelah pemberian oral dengan bioavailabilitas 60%. level puncak plasma terjadi 3-7 jam setelah pemberian. Makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas gefitinib;
  • Volume distribusi: 1400 L (pemberian secara IV);
  • Pengikatan protein: 90% terutama pada serum albumin dan alpha 1-acid glycoprotein (tidak bergantung pada konsentrasi obat);
  • Metabolisme: dimetabolisme dihati melalui CYP3A4;
  • Eliminasi: dieliminasi melalui metabolisme (utamanya CYP3A4) dan eksresi feses;
  • Waktu Paruh: 48 jam (pemberian IV).

Efek Samping

Efek samping yang dapat terjadi akibat penggunaan obat ini antara lain:

  • Penyakit paru interstitial yang ditandai dengan gejala infiltrasi paru, pneumonitis, sindrom gangguan pernapasan akut, fibrosis paru. Tunda pemberian Genessa (gefitinib) dan lakukan investigasi mengenai munculnya penyakit ini pada pasien yang terdapat tanda-tanda memburuknya pernapasan seperti dyspnea, batuk, dan demam. Hentikan pemberian secara total jika penyakit paru interstitial terjadi;
  • Hepatotoksisitas. Pasien mengalami peningkatan alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, dan bilirubin. Tunda pemberian pada pasien yang mengalami perburukan kinerja hati dan hentikan pada pasien dengan gangguan hati parah;
  • Perforasi gastrointestinal. Hentikan secara total pada pasien yang mengalami perkembangan perforasi gastrointestinal;
  • Diare persisten atau parah. Tunda pemberian Genessa (gefitinib) pada pasien dengan diare persisten atau parah (diare hingga 14 hari);
  • Gangguan okuler termasuk keratitis ditandai dengan erosi kornea, ketidaknormalan pertumbuhan bulu mata, konjungtivitis, blephritis dan mata kering. Hentikan pemberian Genessa (gefitinib) bila efek gangguan okuler semakin memburuk atau parah;
  • Gangguan kulit bulosa dan eksfoliatif. Kondisi bulosa ditandai dengan nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens Johnson dan eritema multiforme. Interupsi atau hentikan penggunaan Genessa (gefitinib) bila kondisi dermatitis bulosa dan eritema multiforme semakin memburuk seperti melepuh atau mengelupas;
  • Toksisitas terhadap embrio/janin. Pemberian obat ini dapat menyebabkan kerusakan janin bila digunakan oleh wanita hamil.

Peringatan dan Perhatian

  • Pasien yang memiliki reaksi alergi atau hipersensitivitas terhadap gefitinib dan pada kandungan tidak aktif lain yang ada di dalamnya;
  • Beritahu dokter mengenai riwayat kesehatan pasien terlebih bila pasien memiliki riwayat penyakit paru (fibrosis paru), gangguan ginjal parah, masalah pada mata, ulkus lambung atau intestinal, maupun kanker yang telah mengalami persebaran hingga usus;
  • Beritahu dokter mengenai obat-obatan yang saat ini sedang digunakan oleh pasien;
  • Beritahu dokter jika pasien sedang hamil atau sedang merencanakan kehamilan;
  • Tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh wanita hamil sebab dapat membahayakan janin;
  • Belum diketahui dengan pasti apakah obat ini masuk menembus ke dalam ASI. Konsultasikan terlebih dahulu pada dokter bila pasien menyusui;
  • Keamanan dan keefektifan penggunaan pada pasien pediatrik belum diketahui dengan pasti.

Overdosis

Overdosis Genessa (gefitinib) ditandai dengan gejala diare persisten atau parah, ruam kulit parah, dan kesulitan bernapas. Segera cari pertolongan medis bila ini terjadi.

Interaksi Obat

  • Inhibitor CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole) dapat menurunkan metabolisme Genessa (gefitinib) dan meningkatkan konsentrasi plasmanya;
  • Inducer CYP3A dapat meningkatkan metabolisme Genessa (gefitinib) dan menurunkan konsentrasi plasmanya;
  • Penggunaan obat-obatan yang berpengaruh pada pH lambung (inhibitor pompa proton, antasida, histamine H2-receptor antagonists) dapat mengurangi konsentrasi plasma Genessa (gefitinib). Hindari pemberian bersamaan jika dimungkinkan;
  • Pemberian bersamaan dengan warfarin berisiko meningkatkan perdarahan.

Kategori Keamanan Penggunaan Pada Wanita Hamil (Menurut FDA)

Kategori D: Ada bukti positif mengenai risiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh mungkin lebih besar dari risikonya (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang tidak efektif atau tidak mungkin diatasi dengan obat yang lebih aman).

Dosis

Menurut petunjuk dokter.

Kemasan dan Sediaan

Dus, 3 blister @ 10 tablet salut selaput 250 mg

Penyimpanan

Simpan pada suhu berkisar 20°C hingga 25°C, jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Izin BPOM

DKI1943400217A1

Produsen

Synthon Hispania, S.L. – Spanyol

Pendaftar

Pratapa Nirmala – Indonesia

Sekilas tentang antineoplastik
Antineoplastik adalah obat yang mencegah, membunuh, atau menghambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker.